ალბუტეროლი ხსნ.საინჰ0.5%#1ფლ

ალბუტეროლის სულფატის საინჰალაციო ხსნარი, 0.5%

(პოტენცია გამოხატულია ალბუტეროლის სახით)

აღწერილობა

ალბუტეროლის სულფატის საინჰალაციო ხსნარი შეიცავს ალბუტეროლის სულფატს , USP, რომელიც არისალბუტეროლის რაცემული ფორმა და შედარებით სელექტიური ბეტა 2- ადრენერგულიბრონქოდილატატორი . ალბუტეროლის სულფატის ქიმიური დასახელება არის α1-[( ტერტ – ბუტილამინო) მეთილ ]-4- ჰიდროქსი – მ – ქსილენ – α,α’ – დიოლ სულფატი (2:1)( მარილი ) და გააჩნია ქვემოთმოყვანილი ქიმიური სტრუქტურა :

ალბუტეროლ სულფატის მოლეკულური წონა არის 576.7, ხოლო ემპირიული ფორმულა არის (C13H21NO3)2 · H2SO4 . ალბუტეროლის სულფატი არის თეთრი კრისტალური , წყალში ხსნადიფხვნილი და მცირედ ხსნადი ეთანოლში . ალბუტეროლის ფუძისათვის მჯო – ს მიერ რეკომენდირებულისახელწოდება არის სალბუტამოლი .

ალბუტეროლის სულფატის საინჰალაციო ხსნარი , 0.5%, კონცენტრირებული ფორმით . გამოყენებამდე0.5 მლ უნდა განზავდეს 3 მლ სტერილურ ნორმალურ ფიზიოლოგიურ ხსნარში .

თითოეული 0.5 მლ ფლაკონი შეიცავს 2.5 მგ ალბუტეროლს (3.0 მგ ალბუტეროლის სულფატი , USP , სახით ) სტერილურ წყალხსნარში ; გოგირდმჟავა გამოიყენება რომ დაარეგულიროს pH 3 და 5 შორის . ალბუტეროლის სულფატის საინჰალაციო ხსნარი არ შეიცავს სულფიტურ საშუალებებს და კონსერვანტებს . იგი მოთავსებულია 0.5 მლ ერთჯერად ფლაკონებში .

ალბუტეროლის სულფატის საინჰალაციო ხსნარი არის სუფთა, უფერო ან ოდნავ ყვითელი ფერის ხსნარი.

კლინიკური ფარმაკოლოგია

ბეტა – ადრენერგული პრეპარატების , მათ შორის ალბუტეროლის ძირითადი მოქმედებაა ფერმენტადენილციკლაზის გააქტივება , რომელიც ბეტა – ადრენორეცეპტორებზე მოქმედებით ხელს უწყობსადენოზინ ტრიფოსფატის ციკლურ -3´,5´- ადენოზინ მონოფოსფატად ( ციკლური AMP ) გარდაქმნისკატალიზს . ამის შედეგად წარმოქმნილი ციკლური AMP წარმოადგენს უჯრედული პასუხების მედიატორს. ციკლური AMP- ის მომატებული რაოდენობა იწვევს ბრონქული გლუვი უჯრედების მოდუნებას დათრგუნავს ალერგიული მედიატორების გამოყოფას , განსაკუთრებით პოხიერი უჯრედებიდან .

in vitro და in vivo ფარმაკოლოგიური კვლევებით გამოვლინდა , რომ ალბუტეროლი ახდენს უფროსელექტიურ ეფექტს ბეტა 2- ადრენერგულ რეცეპტორებზე , ვიდრე იზოპროტერენოლი . მართალიააღიარებულია , რომ ბეტა 2- ადრენერგული რეცეპტორები ძირითად ლოკალიზებულნი არიან ბრონქებისგლუვ კუნთებში , მაგრამ მონაცემებიდან გამომდინარე ბეტა 2 რეცეპტორების გარკვეული პოპულაცია – 10% – 50% ასევე აღინიშნება ადამიანის გულში . ამ რეცეპტორების ზუსტი ფუნქცია არ არისდადგენილი .

კლინიკური კონტროლირებადი კვლევებით გამოვლინდა , რომ ალბუტეროლი უფრო მეტ ეფექტს ახდენსსასუნთქ სისტემაზე ბრონქული გლუვი კუნთების რელაქსაციის სახით , ვიდრე იმავე დოზით მიღებულიიზოპროტერენოლი . ამავდროულად იგი იწვევს უფრო ნაკლებ კარდიოვასკულურ ეფექტებს . კლინიკურიკონტროლირებადი კვლევებიდან და სხვა კლინიკური გამოცდილებიდან გამომდინარე , შესუნთქულიალბუტეროლი ისევე როგორც სხვა ბეტა ადრენერგული აგონისტები ზოგიერთ პაციენტში ავლენენმნიშვნელოვან კარდიოვასკულარულ ეფექტებს , რასაც ადგენენ პულსის , არტერიული წნევის , სიმპტომების და / ან ეკგ – ს ცვლილებებით .

ზოგიერთი პაციენტის შემთხვევაში ნებისმიერი გზით მიღებული ალბუტეროლი უფროხანგრძლივმოქმედია ვიდრე იზოპროტერენოლი , რადგან იგი არ წარმოადგენს სუბსტრატს არცკატექოლამინებისათვის და არც კატექოლ -O- მეთილ ტრანსფერაზასთვის .

ალბუტეროლის და იზოპროტერენოლის აეროზოლების მაღალი დოზების ეფექტები შესწავლილი იქნამოხალისეებში და ასთმიან პაციენტებში . ნორმალურ მოხალისეებში მიღებული შედეგები მიუთითებს , რომ იზოპროტერენოლთან შედარებით ალბუტეროლი ზრდის გულისცემას 1/2- დან 1/4- მდე . ასთმიანპაციენტებში მსგავსი კარდიოვასკულარული განსხვავება აღინიშნება ამ ორი პრეპარატის მიღებისას .

პრეკლინიკური მონაცემები: ვირთაგვებში ინტრავენური ალბუტეროლ სულფატის გამოყენების შემდეგგამოვლინდა , რომ ალბუტეროლი კვეთს ჰემატო – ენცეფალურ ბარიერს და ტვინში მისი კონცენტრაციაშეადგენს დაახლოებით პლაზმის კონცენტრაციის 5%- ს . ჰემატო – ენცეფალური ბარიერის გარეთ მყოფსტრუქტურებში ( ჯალღუზისებრი და ჰიპოფიზის ჯირკვალი ) ალბუტეროლის კონცენტრაცია 100- ჯერუფრო მეტია , ვიდრე მთელს სხეულში .

ლაბორატორიულ ცხოველებში ( მცირე ზომის ზღვის გოჭები , მღრღნელები და ძაღლები ) ჩატარებულიკვლევებიდან გამოვლინდა გულის არითმიის და უეცარი სიკვდილის შემთხვევები ( მიოკარდიუმიდნეკროზის ჰისტოლოგიური მონაცემები ), როდესაც კომბინირებულად შეჰყავდათ ბეტა – აგონისტები დამეთილქსანტინები . ამ მონაცემების მნიშვნელობა არ არის გარკვეული .

ფარმაკოკინეტიკა : ასთმიან პაციენტებში ნებულაიზერის ან IPPB – ს გამოყენების შემდეგ ალბუტეროლისერთჯერადი დოზის 20%- ზე ნაკლები იყო აბსორბირებული . დარჩენილი ნაწილი აღმოჩენილ იქნანებულაიზერში , აპარატში და ამოსუნთქულ ჰაერში . აბსორბირებული დოზის უმეტესი ნაწილიგამოყოფილ იქნა შარდში პრეპარატის მიღებიდან 24 საათის შემდეგ . 3 მგ . ნებულაიზირებულიალბუტეროლის მიღების შემდეგ ალბუტეროლის მაქსიმალური პლაზმური დონე 0,5 საათის შემდეგ იყო2.1 ნგრ / მლ ( დიაპაზონი შეადგენს 1.4 – 3.2 ნგრ / მლ ). გამოვლინდა რომ 4 მგ ალბუტეროლისშიგნით მიღების შემდეგ ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენდა 5-6 საათს .

კლინიკური ცდები : კონტროლირებულ კლინიკურ კვლევებში უმეტეს პაციენტებში გამოვლინდაფილტვის ფუნქციების მონაცემების გაუმჯობესება 5 წთ – ს განმავლობაში , რაც განისაზღვრა FEV1- ისსაშუალებით . FEV1- ის საშუალებით ასევე გამოვლინდა , რომ ფილტვის ფუნქციების მაქსიმალურიგაუმჯობესება ჩვეულებრივ აღინიშნებოდა 2.5 მგ ალბუტეროლის ინჰალაციიდან დაახლოებით 1 საათისგანმავლობაში და ინარჩუნებდა მაღალ მაჩვენებელს 2 საათის განმავლობაში . ფილტვის ფუნქციებისკლინიკურად მნიშვნელოვანი გაუმჯობესება ( რაც გამიხატებოდა FEV1 – ის 15% ან უფრო მეტიმომატებით ნორმასთან შედარებით . გაუმჯობესება გრძელდებოდა 3-4 საათის განმავლობაში , ხოლოზოგიერთ პაციენტში 6 საათის განმავლობაში ).

ჩვენება:

ალბუტეროლის სულფატის საინჰალაციო ხსნარი გამოიყენება ბრონქოსპაზმის მოსახსნელად 12 წელზეუფროსი ასაკის პაციენტებში , რომელთაც აღენიშნებათ სასუნთქი გზების შექცევადი ობსტრუქციულიდაავადება და ბრონქოსპაზმის მწვავე შეტევები .

უკუჩვენება:

ალბუტეროლ სულფატის საინჰალაციო ხსნარი უკუნაჩვენებია პაციენტებში , რომელთაც აღენიშნებათალერგია ალბუტეროლის ან მისი ნებისმიერი კომპონენტების მიმართ .

სიფრთხილით:

ასთმის გაუარესება : ასთმა შეიძლება გაუარესდეს მწვავედ რამდენიმე საათის პერიოდში ან ქრონიკულადრამდენიმე დღის ან უფრო მეტი ხნის პერიოდში . თუ პაციენტს ესაჭიროება ალბუტეროლ სულფატისსაინჰალაციო ხსნარის ჩვეულებრივზე მეტი დოზა , ეს შესაძლებელია ასთმის გაუარესების მაჩვენებელიიყოს და საჭიროებდეს პაციენტის მდგომარეობისა და მკურნალობის რეჟიმის ხელახალ შეფასებას . ამდროს განსაკუთრებული ყურადღება უნდა დაეთმოს ანთების საწინააღმდეგო მკურნალობის ჩატარებასისეთი მედიკამენტებით , როგორიც არის კორტიკოსტეროიდები .

ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატების გამოყენება : მრავალ პაციენტში მხოლოდ ბეტა – ადრენერგულიაგონისტი ბრონქოდილატატორების გამოყენება შესაძლებელია არ იყოს საკმარისი ასთმის საკონტროლოდ .ეს ადრევე არის გასათვალისწინებელი რათა მკურნალობაში ჩართული იქნას ანთების საწინააღმდეგოპრეპარატები , როგორიც არის კორტიკოსტეროიდები .

პარადოქსული ბრონქოსპაზმი : ალბუტეროლის სულფატის საინჰალაციო ხსნარმა შესაძლებელიაწარმოქმნას სიცოცხლისთვის საშიში პარადოქსული ბრონქოსპაზმი . თუ განვითარდება პარადოქსულიბრონქოსპაზმი , ასეთ შემთხვევაში ალბუტეროლის სულფატის საინჰალაციო ხსნარის მიღებადაუყოვნებლივ უნდა შეწყდეს და დაიწყოს ალტერნატიული მკურნალობის ჩატარება . გასათვალისწინებელია ,რომ პარადოქსული ბრონქოსპაზმი , თუ იგი უკავშირდება საინჰალაციო ფორმისმიღებას , ხშირად ვითარდება ახალი ფლაკონის პირველი გამოყენებისთანავე .

კარდიოვასკულარული ეფექტები : სხვა ბეტა – ადრენერგული აგონისტების მსგავსად ალბუტეროლისსულფატის საინჰალაციო ხსნარმაც შესაძლებელია გამოიწვიოს კლინიკურად მნიშვნელოვანიკარდიოვასულარული ეფექტები , რაც განისაზღვრება პულსის სიხშირის , არტერიული წნევის და / ანსიმპტომების საშუალებით . მართალია მსგავსი ეფექტები იშვიათად ვითარდება ალბუტეროლისსულფატის ჩვეულებრივი დოზირების დანიშვნის შემთხვევაში , მაგრამ თუ მსგავსი სიმპტომები მაინცგამოვლინდა , ასეთ შემთხვევაში მკურნალობა უნდა შეწყდეს . გარდა ამისა გამოვლინდა , რომ ბეტა -აგონისტები იწვევენ ისეთ ცვლილებებს ელექტროკარდიოგრამაზე ( ეკგ ) როგორიც არის T კბილისგაბრტყელება , QTc ინტერვალის გახანგრძლივება და ST სეგმენტის დეპრესია . ამ ცვლილებებისკლინიკური მნიშვნელობა უცნობია. შესაბამისად ალბუტეროლ სულფატის საინჰალაციო ხსნარი ყველასიმპათომიმეტური ამინების მსგავსად გამოყენებულ უნდა იქნას დიდი სიფრთხილით ისეთ პაციენტებში, რომელთაც აღენიშნებათ კარდიოვასკულური დარღვევები , განსაკუთრებით კორონარულისისხლძარღვების უკმარისობა , არითმიები და ჰიპერტენზია .

დაუყოვნებელი ალერგიული რეაქციები: დაუყოვნებელი ალერგიული რეაქციები შეიძლება განვითარდესალბუტეროლის მიღების შემდეგ , რაც გამოიხატება ქავილის , ანგიოედემის , გამონაყარის , ბრონქოსპაზმის , ანაფილაქსიის და პირ – ხახის შეშუპების იშვიათი შემთხვევებით.

სიფრთხილით:

ზოგადად: ალბუტეროლის სულფატის საინჰალაციო ხსნარი ყველა სიმპათომიმეტური ამინების მსგავსადგამოყენებულ უნდა იქნას დიდი სიფრთხილით ისეთ პაციენტებში, რომელთაც აღენიშნებათკარდიოვასკულური დარღვევები , განსაკუთრებით კორონარული სისხლძარღვების უკმარისობა ,არითმიები და ჰიპერტენზია; ასევე გულყრის, ჰიპერთიროიდიზმის და შაქრიანი დიაბეტის მქონე პაციენტებში; პაციენტებში, რომლებიც უჩვეულოდ რეაგირებენ სიმპატომიმეტურ საშუალებებზე. კლინიკურად მნიშვნელოვანი სისტოლო – დიასტოლური არტერიული წნევის ცვლილებები გამოვლინდაზოგიერთ პაციენტში, რაც შეიძლება განვითარდეს ნებისმიერი ბეტა – ადრენერგულიბრონქოდილატატორის გამოყენების შემდეგ.

გამოვლინდა, რომ ინტრავენური ალბუტეროლის დიდი დოზები აუარესებს უკვე ჩამოყალიბებულიშაქრიანი დიაბეტის მიმდინარეობას და კეტოაციდოზს . სხვა ბეტა – აგონისტების მსგავსად ალბუტეროლმაზოგიერთ პაციენტში შესაძლებელია გამოწვიოს მნიშვნელოვანი ჰიპოკალემია ინტრაუჯრედულიშუნტირების გზით, რაც თავის მხრივ განაპირობებს უარყოფით კარდიოვასკულურ ეფექტებს. ასეთიშემცირება ჩვეულებრივ გარდამავალია და არ საჭიროებს კალიუმის ჩანაცვლებითი მკურნალობისჩატარებას.

ინფორმაცია პაციენტებისათვის: ალბუტეროლ სულფატის საინჰალაციო ხსნარის მოქმედება შეიძლებაგაგრძელდეს 6 საათი ან უფრო მეტ ხანს . არ შეიძლება ალბუტეროლ სულფატის საინჰალაციო ხსნარისრეკომენდირებულზე ხშირად გამოყენება . არ შეიძლება ალბუტეროლ სულფატის საინჰალაციო ხსნარისდოზის ან მიღების სიხშირის მომატება ექიმთან კონსულტაციის გარეშე. თუ პაციენტი ამჩნევს, რომალბუტეროლ სულფატის საინჰალაციო ხსნარის გამოყენება ნაკლებ ეფექტურია სიმპტომების მოსახსნელადან სიმპტომები გაუარესდა და/ან ესაჭიროება პრეპარატის ჩვეულებრივზე უფრო ხშირი გამოყენება , ასეთშემთხვევაში საჭიროა ექიმის დაუყოვნებლივი კონსულტაცია . ალბუტეროლ სულფატის საინჰალაციოხსნარის გამოყენებისას სხვა საინჰალაციო და ასთმის საწინააღმდეგო პრეპარატების ხმარება შესაძლებელიამხოლოდ ექიმის რეკომენდაციის შესაბამისად . ხშირი გვერდითი ეფექტებია გულისცემის მომატება , გულ- მკერდის არეში ტკივილი , ტაქიკარდია , კანკალი ან ნევროზი . თუ პაციენტი არის ორსულად ანლაქტაციის პერიოდში , მან უნდა მიმართოს მკურნალ ექიმს ალბუტეროლ სულფატის საინჰალაციოხსნარის გამოყენების შესახებ . ალბუტეროლ სულფატის საინჰალაციო ხსნარის ეფექტური გამოყენებაგულისხმობს ანალიზს , თუ რა გზით მოხდება მისი მიღება . იხილეთ პაციენტისთვის განკუთვნილიილუსტრირებული გამოყენების ინსტრუქცია .

სხვადასხვა საინჰალაციო ხსნარების შერევა: ალბუტეროლის სულფატის საინჰალაციო ხსნარისთავსებადობა ( ფიზიკური , ქიმიური ) ეფექტურობა და უსაფრთხოება ნებულაიზერში სხვაპრეპარატებთან ერთად შერევისას არ არის დადგენილი .

სხვა პრეპარატების ურთიერთქმედება: არ შეიძლება სხვა ხანმოკლე მოქმედების სიმპათომიმეტურიბრონქოდილატატორი აეროზოლების ან ადრენალინის გამოყენება ალბუტეროლთან ერთად .

ბეტა- ბლოკატორები: ბეტა ადრენორეცეპტორის ბლოკატორები არა მხოლოდ თრგუნავენ ისეთი ბეტა -აგონისტების პულმონურ ეფექტებს , როგორიც არის ალბუტეროლ სულფატის საინჰალაციო ხსნარი , არამედ ასევე იწვევენ ძლიერ ბრონქოსპაზმს ასთმიან პაციენტებში . შესაბამისად ასთმიან პაციენტებსჩვეულებრივ არ მკურნალობენ ბეტა – ბლოკატორებით . მართალია გარკვეულ შემთხვევებში , მაგ: მიოკარდიუმის ინფარქტის შემდგომ პროფილაქტიკის მიზნით ბეტა – ადრენორეცეპტორებისბლოკატორის გამოყენებას შესაძლებელია სხვა ალტერნატივა არ გააჩნდეს ასთმიან პაციენტებშიც . ამშემთხვევაში კარდიოსელექტიური ბეტა – ბლოკატორების გამოყენება დასაშვებია , თუმცა ისინი ინიშნებაგარკვეული სიფრთხილით .

შარდმდენები: ეკგ ცვლილებები და / ან ჰიპოკალემია , რაც შეიძლება განვითარდეს კალიუმისარადამზოგველი დიურეზულების მიღების შედეგად ( როგორიც არის მარყუჟოვანი დიურეზულები ანთიაზიდები ), შესაძლებელია სწრაფად გამწვავდეს ბეტა – აგონისტების მიღებისას , განსაკუთრებით კიმათი დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში . მართალია ამ ეფექტების კლინიკური მნიშვნელობა არ არისცნობილი , მაგრამ განსაკუთრებული სიფრთხილე არის საჭირო ბეტა – აგონისტებისა და კალიუმისარადამზოგველი დიურეზულების კომბინირებული მიღებისას .

დიგოქსინი : ჯანმრთელ მოხალისეებში , რომლებიც 10 დღის განმავლობაში ღებულობდნენ დიგოქსინს , ალბუტეროლის ერთჯერადი ინტრავენური და პერორალური დოზის მიღების შემდეგ დიგოქსინისპლაზმის დონე შემცირდა 16% და 22%- ით შესაბამისად . ამ მონაცემების კლინიკური მნიშვნელობა არარის გარკვეული სასუნთქი გზების ობსტრუქციული დაავადების მქონე პაციენტებში , რომლებიცქრონიკულად ღებულობენ ალბუტეროლსა და დიგოქსინს . მიუხედავად ამისა უფრო კეთილგონივრულიიქნება , რომ ხშირად გადამოწმდეს დიგოქსინის შრატის დონე პაციენტებში , რომლებიც მუდმივადღებულობენ დიგოქსინსა და ალბუტეროლს.

მონოამინ ოქსიდაზას ინჰიბიტორები ან ტრიციკლური ანტიდეპრესანტები : ალბუტეროლი ინიშნებაგანსაკუთრებული სიფრთხილით პაციენტებში , რომლებიც მკურნალობენ ან 2 კვირის განმავლობაშიშეწყვიტეს მკურნალობა მონოამინ ოქსიდაზას ინჰიბიტორებით ან ტრიციკლური ანტიდეპრესანტებით , რადგან ასეთ შემთხვევაში ალბუტეროლის ზემოქმედება ვასკულურ სისტემაზე შესაძლებელია გაძლიერდეს.

კანცეროგენეზი, მუტაგენეზი და რეპროდუქციული ფუნქციის დარღვევა: სპრეი – დოულის ვირთაგვებშიჩატარეული 2 წლიანი კვლევის დროს ალბუუტეროლ სულფატმა გამოიწვია საშვილოსნოს მყესისკეთილთვისებიანი ლეიომიომის სიხშირის მომატება , როდესაც ღებულობდნენ დაახლოებით 2 მგ / კგ ანუფრო მაღალ დოზებს ( მგ / მ ² გადაანგარიშებით ეს დაახლოებით 2- ჯერ მეტია მოზრდილთა დღიურირეკომენდირებულ საინჰალაციო დოზასთან შედარებით ). სხვა კვლევაში ეს ეფექტი დაითრგუნაპროპრანოლოლის , არასელექტიური ბეტა – ადრენერგული ანტაგონისტის დანიშვნის შედეგად.

CD-1 ვირთაგვებში ჩატარებული 18 თვიანი კვლევებით გამოვლინდა , რომ ალბუტეროლ სულფატი არახდენდა კანცეროგენულ ეფექტს 500 მგ / კგ – მდე დოზების მიღებისას ( მგ / მ ² გადაანგარიშებით ესდაახლოებით 200-ჯერ მეტია მოზრდილთა დღიურ რეკომენდირებულ საინჰალაციო დოზასთანშედარებით ). ოქროსფერ ზაზუნაზე ჩატარებული 22 თვიანი კვლევებით გამოვლინდა , რომ ალბუტეროლსულფატის 50 მგ / კგ დღიური დოზის მიღებისას ( მგ / მ ² გადაანგარიშებით ეს დაახლოებით 25- ჯერმეტია მოზრდილთა მაქსიმალურ რეკომენდირებულ დღიურ საინჰალაციო დოზასთან შედარებით ).

არ გამოვლინდა ალბუტეროლის სულფატის მუტაგენური თვისებები მეტაბოლური აქტივობით ან მისგარეშე ჩატარებული ეიმსის ტესტიდან , სადაც იყენებდნენ S. typhimurium TA1537, TA1538 და TA98 ანE.coli WP2, WP2uvrA და WP67 შტამებს . არანაირი მუტაცია არ მოუხდენია საფუარა სოკოს შემდეგშტამში : S. cerevisiae S9 და 1 და არც გენის მიტოზური ცვლილება და მეტაბოლური აქტივაცია არგამოუწვევია საფუარა სოკოს შტამში – S. cerevisiae JD . ფლუქტუაციური აქტივობა და მეტაბოლურიაქტივობა ნეგატიური იყო S. typhimurium TA98 და E.coli WP2 შტამებში . ადამიანის პერიფერიულლიმფოციტებში და AH1 შტამის ვირთაგვების მიკრობირთვებზე ჩატარებული ცდებით გამოვლინდა , რომალბუტეროლის სულფატი არ არის კლასტოგენური .

ვირთაგვეში ჩატარებული რეპროდუქციული კვლევებით არ გამოვლენილა , რომ 50 მგ / კგ – მდეალბუტეროლის სულფატის ( მგ / მ ² გადაანგარიშებით ეს დაახლოებით 40- ჯერ მეტია მოზრდილეისმაქსიმალურ რეკომენდირებულ დღიურ საინჰალაციო დოზასთან შედარებით ) მიღება უარყოფითადმოქმედებს განაყოფიერების უნარზე .

ტერატოგენული ეფექტები ორსულობა . კატეგორია C : გამოვლინდა , რომ ალბუტეროლის სულფატიავლენს ტერატოგენულ ეფექტებს ვირთაგვეში . CD -1 ვირთაგვეში ჩატარეული ცდებში კანქვეშ შეყვანილმადაახლოებით 0.25 მგ / კგ ან უფრო მაღალმა დოზებმა ( მგ / მ ² გადაანგარიშებით ეს დოზა ნაკლებიამოზრდილთა რეკომენდირებულ დღიურ მაქსიმალურ საინჰალაციო დოზასთან შედარებით ) 111 ნაყოფიდან 5- ში (4.5%) გამოიწვია მგლის ხახის განვითარება . 2,5 მგ / კგ ალბუტეროლის სულფატისკანქვეშა დოზის შეყვანამ ( მგ / მ ² გადაანგარიშებით ეს დაახლოებით ექვივალენტურიამოზრდილებისთვის რეკომენდირებული დღიური მაქსიმალური საინჰალაციო დოზისა ) 108 ნაყოფიდან10 მათგანში (9.3%) გამოიწვია მგლის ხახის განვითარება . პრეპარატს არ გამოუწვევია მგლის ხახისგანვითარება , როდესაც იგი შეიყვანეს 0.025 მგ / კგ კანქვეშ ( მგ / მ ² გადაანგარიშებით ეს ნაკლებიამოზრდილებისთვის რეკომენდირებულ დღიურ მაქსიმალურ საინჰალაციო დოზაზე ). მგლის ხახისშემთხვევები გამოვლინდა ასევე 72- დან 22 ნაყოფში (30.5%), რომელთა დედებიც მკურნალობდნენკანქვეშ შეყვანილი 2,5 მგ / კგ იზოპროტერენოლით ( პოზიტიური კონტროლი ).

ჰოლანდიურ ბოცვრებზე ჩატარებული რეპროდუქციული კვლევებით გამოვლინდა , რომ 60 მგ / კგალბუტეროლის შიგნით მიღებისას ( მგ / მ ² გადაანგარიშებით ეს დაახლოებით 80- ჯერ მეტიარეკომენდირებულ მაქსიმალურ დღიურ საინჰალაციო დოზასთან შედარებით ) 19- დან 7 ნაყოფში (37%) ყიფლიბანდი არ დაიხურა .

იმ კვლევებით , რომლებშიც ორსულ ვირთაგვებში შეჰყავდათ გატიტრული ალბუტეროლი , გამოვლინდა , რომ დედის ორგანიზმში მოცირკულირე პრეპარატის დაახლოებით 10% გადადიოდა ნაყოფში . დედის დანაყოფის ფილტვებში არსებული კონცენტრაცია იყო ერთი და იგივე , თუმცა ნაყოფის ღვიძლში არსებულიკონცენტრაცია 1%- ით უფრო მეტი იყო დედის ღვიძლის კონცენტრაციასთან შედარებით .

ორსულ ქალებში არ ჩატარებულა ადეკვატური და კარგად კონტროლირებადი კვლევები . იმის გამო , რომცხოველების რეპროდუქციული კვლევები ზუსტად არ ასახავს ადამიანის რეაქციას , შესაბამისადალბუტეროლი გამოიყენება ორსულობის დროს მხოლოდ იმ შემთხვევაში როდესაც პოტენციურისარგებელი აჭარბებს ნაყოფის პოტენციურ რისკს . მსოფლიოში , მიღებული გამოცდილების შესაბამისად , იმ პაციენტის შთამომავლებში , რომლებსაც მკურნალობდნენ ალბუტეროლით გამოვლინდა სხვადასხვათანდაყოლილი ანომალიები , მათ შორის მგლის ხახა და კიდურების დეფექტები . ზოგიერთი დედაორსულობის დროს ღებულობდა რამდენიმე მედიკამენტს . იმის გამო , რომ რაიმე დამახასიათებელიდეფექტის ტიპი არ გამოვლენილა , შესაბამისად ურთიერთკავშირი ალბუტეროლის გამოყენებას დათანდაყოლილ ანომალიებს შორის დადგენილი არ არის .

გამოყენება მშობიარობის დროს : რადგან ბეტა აგონისტებს აქვთ უნარი ხელი შეუშალონ საშვილოსნოსკუმშვადობას , შესაბამისად ალბუტეროლ სულფატის საინჰალაციო ხსნარის გამოყენება მშობიარობისდროს განვითარებული ბრონქოსპაზმის მოსახსნელად , უნდა მოხდეს მხოლოდ იმ შემთხვევაში , როდესაცსარგებელი ბევრად აჭარბებს რისკს .

ტოკოლიზი: ალბუტეროლი არ არის რეკომენდირებული ნაადრევი მშობიარობის მართვისთვის .ალბუტეროლის გამოყენების შემთხვევაში სარგებელი / რისკის თანაფარდობა არ არის დადგენილი . ნაადრევი მშობიარობის დროს ბეტა აგონისტების , მათ შორის ალბუტეროლის შეყვანისას განვითარდასერიოზული გვერდითი ეფექტები , მათ შორის დედის ფილტვის შეშუპება .

ლაქტაციის პერიოდი: არ არის ცნობილი გადადის თუ არა პრეპარატი დედის რძეში . იმის გამო , რომცხოველებზე ჩატარებული ზოგიერთი კვლევით გამოვლინდა , რომ ალბუტეროლს გააჩნიაკანცეროგენული ეფექტები , შესაბამისად უნდა გადაწყდეს უნდა შეწყდეს ლაქტაცია თუ პრეპარატისმიღება . ამ დროს გასათვალისწინებელია , თუ რამდენად მნიშვნელოვანია პრეპარატის მიღება დედისთვის.

გამოყენება პედიატრიულ პაციენტებში: ალბუტეროლის საინჰალაციო ხსნარის უსაფრთხოება დაეფექტურობა არ არის დადგენილი 12 წლამდე ასაკის ბავშვებში .

გვერდითი მოვლენები

135 პაციენტზე ჩატარებული ალბუტეროლის სულფატის საინჰალაციო ხსნარის კლინიკური კვლევებითგამოვლინდა გვერდითი ეფექტები , რაც სავარაუდოდ დაკავშირებული იყო პრეპარატის მიღებასთან :

გვერდითი მოვლენების პროცენტული მაჩვენებლები

რეაქცია პროცენტული მაჩვენებლები
ცენტრალური ნერვული სისტემა 
კანკალი20
თავბრუსხვევა7
ნევროზი4
თავის ტკივილი3
უძილობა1
კუჭ – ნაწლავი 
გულისრევა4
დისპეპსია1
ყელი, ყური და ცხვირი 
ცხვირის გაჭედვის შეგრძნება1
ფარინგიტი
კარდიოვასკულარული  ტაქიკარდია1
ჰიპერტენზია1
სასუნთქი სისტემა 
ბრონქოსპაზმი8
ხველა4
ბრონქიტი4
ხიხინი1

ამ კვლევებით არ გამოვლენილა ალბუტეროლ სულფატის საინჰალაციო ხსნარით გამოწვეულიკლინიკურად მნიშვნელოვანი ლაბორატორიული ცვლილებები .

ასევე ქავილის , ანგიოედემის , ბრონქოსპაზმის , ხმის ჩახლეჩის პირ – ხახის შეშუპების და არითმიისშემთხვევები ( მათ შორის წინაგულების ფიბრილაცია , სუპრავენტრიკულური ტაქიკარდია დაექსტრასისტოლები ) გამოვლინდა ალბუტეროლის ინჰალაციის შემდეგ .

დოზის გადაჭარბება

დოზის გადაჭარბების დროს მოსალოდნელი სიმპტომებია ბეტა ადრენერგული სისტემის ძლიერისტიმულაცია და / ან გვერდით მოვლენებში ჩამოთვლილი ნებისმიერი გვერდითი ეფექტის გაძლიერება . მაგ : სტენოკარდია , ჰიპერტენზია , ტაქიკარდია (200- ზე მეტი დარტყმა წთ – ში ), არითმია , ნევროზი , თავის ტკივილი, კანკალი, პირის სიმშრალე , გულის ფრიალი , გულისრევა , თავბრუსხვევ,სისუსტე , უძილობა . ასევე შესაძლებელია განვითარდეს გულყრა , ჰიპოტენზია , დაღლილობა და ჰიპოკალემია . სხვა სიმპათომიმეტური აეროზოლების მსგავსად ალბუტეროლის სულფატის საინჰალაციო ხსნარისგამოყენებას შესაძლებელია მოჰყვეს გულის გაჩერება და სიკვდილი . მკურნალობა მოიცავს ალბუტეროლისსაინჰალაციო ხსნარის მკურნალობის შეწყვეტას და შესაბამისი სიმპტომური მკურნალობის ჩატარებას . რეკომენდირებულია კარდიოსელექტიური ბეტა რეცეპტორების ბლოკატორების გონივრული გამოყენება დაგასათვალისწინებელია , რომ მსგავსმა მედიკამენტებმა შესაძლებელია გამოიწვიოს ბრონქოსპაზმი . არარსებობს საკმარისი მონაცემები იმის დასადგენად , თუ რამდენად ეფექტურია დიალიზის ჩატარებაალბუტეროლის სულფატის საინჰალაციო ხსნარის დოზის გადაჭარბების დროს . შიგნით მისაღებიალბუტეროლის სულფატის ლეტალური დოზა ვირთაგვებისთვის შეადგენს 2000 მგ / კგ – ზე მეტს ( მგ /მ ² გადაანგარიშებით ეს დაახლოებით 810- ჯერ მეტია რეკომენდირებულ მაქსიმალურ დღიურსაინჰალაციო დოზასთან შედარებით ). მოზრდილ ვირთაგვებში ალბუტეროლის სულფატის კანქვეშასაშუალო ლეტალური დოზა შეადგენს დაახლოებით 450 მგ / კგ – ს ( მგ / მ ² გადაანგარიშებით ესდაახლოებით 360- ჯერ მეტია რეკომენდირებულ მაქსიმალურ დღიურ საინჰალაციო დოზასთანშედარებით ). პატარა ვირთაგვებში კანქვეშ შეყვანილი საშუალო ლეტალური დოზა შეადგენს დაახლოებით2000 მგ / კგ – ს ( მგ / მ ² გადაანგარიშებით ეს დაახლოებით 1600- ჯერ მეტია რეკომენდირებულმაქსიმალურ დღიურ საინჰალაციო დოზასთან შედარებით ). საშუალო საინჰალაციო ლეტალური დოზაცხოველებში არ არის დადგენილი .

დოზა და მიღების წესი

მოზრდილებისთვის და 12 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვებისთვის ალბუტეროლის რეკომენდირებულიდოზა შეადგენს 2,5 მგ ( ერთი ცალი ერთჯერადი გამოყენების ფლაკონი ), რაც ინიშნება 3-4- ჯერ დღეშინებულაიზერის საშუალებით . უფრო ხშირი ან უფრო მაღალი დოზების დანიშვნა არ არისრეკომენდირებული . 2.5 მგ ალბუტეროლის გამოსაყენებლად 0.5 მლ 0.5%- იანი საინჰალაციო ხსნარიუნდა განზავდეს 3 მლ სტერილურ ფიზიოლოგიურ საინჰალაციო ხსნარში და მიღებულ იქნასნებულაიზერის საშუალებით . ნებულაიზერის ნაკადის სიჩქარე უნდა დარეგულირდეს ისე , რომალბუტეროლ სულფატის საინჰალაციო ხსნარის მიწოდება მოხდეს დაახლოებით 5-15 წთ – ში .

ალბუტეროლ სულფატის საინჰალაციო ხსნარის თავსებადობა ( ფიზიკური და ქიმიური ), ეფექტურობა დაუსაფრთხოება არ არის დადგენილი , როდესაც მისი შერევა ხდება ნებულაიზერში სხვა პრეპარატებთანერთად .

ალბუტეროლ სულფატის საინჰალაციო ხსნარის გამოყენება შესაძლებელია გაგრძელდეს ექიმისრეკომენდაციის შესაბამისად , რათა გაკონტროლდეს ბრონქოსპაზმის რეციდივი . მკურნალობის დროსპაციენტთა უმეტესობა გრძნობს მნიშვნელოვან გაუმჯობესებას ნებულაიზერით მიღებული ხსნარისრეგულარული გამოყენების შედეგად .

თუ ადრე გამოყენებული ეფექტური დოზირების რეჟიმი ვეღარ უზრუნველყოფს სიმპტომების მოხსნას , ასეთ შემთხვევაში საჭიროა ექიმის რეკომენდაცია , რადგან ეს არის ასთმის გაუარესების ნიშანი , რაცსაჭიროებს მკურნალობის ხელახალ შეფასებას .

ნებულაიზერი უნდა გაიწმინდოს მწარმოებლის ინსტრუქციის შესაბამისად . წინააღმდეგ შემთხვევაშიშესაძლებელია განვითარდეს ნებულაიზერის ბაქტერიული დაბინძურება და ინფექცია .

შეფუთვა

0.5% ალბუტეროლის სულფატის საინჰალაციო ხსნარი არის სუფთა , უფერო ან ოდნავ მოყვითალოხსნარი პლასტიკატის სტერილურ ერთ – დოზიან 0.5 მლ ფლაკონში და ინდივიდუალურ ფოლგაში .

ინფორმაცია პაციენტებისთვის :

შენიშვნა : ალბუტეროლ სულფატის საინჰალაციო ხსნარი კონცენტრირებულია და საჭიროებს განზავებას .

საჭიროა მთლიანი ინსტრუქციის ყურადღებით წაკითხვა :

1. დაატრიალეთ ალბუტეროლ სულფატის საინჰალაციო ხსნარის ერთ დოზიანი კონტეინერის ( სურათი 1).

2. ხსნარი უნდა გადმოისხას ნებულაზერში შესაბამისი ნახვრეტიდან ( სურათი 2).

3. უნდა დაემატოს 2,5 მლ განზავებული ხსნარი – სტერილური , ნორმალური ფიზიოლოგიური ხსნარი (ექიმის მითითების შესაბამისად ).

4. ფრთხილად უნდა შეინჯღრეს ნებულაიზერი მისი შემცველობის ასარევად და მიუერთდეს მუნდშტუკსან სახის ნიღაბს ( სურათი 3).

5. ნებულაიზერი უნდა მიუერთდეს კომპრესორს .

6. პაციენტი უნდა დაჯდეს კომფორტულ და წამომჯდარ პოზიციაში ; მუნდშტუკი უნდა ჩაიდოს პირში (სურათი 4) ( ან გაიკეთოს ნიღაბი ); ჩართოს კომპრესორი /

7. პაციენტმა უნდა ისუნთქოს რაც შიძლება მშვიდად , ღრმად და თანაბრად მანამდე , სანამნებულაიზერის კონტეინერში აღარ გამოჩნდება არანაირი შემღვრევა ( დაახლოებით 5-15 წუთი ). ამდროს მკურნალობა მთავრდება .

8. ნებულაიზერი უნდა გაიწმინდოს ( იხ . მწარმოებლის ინსტრუქცია ). თუ ნებულაიზერი არგასუფთავდება მწარმოებლის ინსტრუქციის შესაბამისად , ამან შესაძლებელია გამოიწვიოს ნებულაიზერისბაქტერიული დაბინძურება და შესაძლო ინფექცია .

შენიშვნა: გამოიყენება მხოლოდ ექიმის რეკომენდაციის შესაბამისად . არ არის რეკომენდირეულიპრეპარატის მაღალი დოზების და ხშირი გამოყენება .

ნარევების ურთიერთქმედება: არ არის დადგენილი ალბუტეროლ სულფატის საინჰალაციო ხსნარისუსაფრთხოება და ეფექტურობა , როდესაც ნებულაიზერში მისი შერევა ხდება ერთ ან მეტ პრეპარატთან .

შენახვის პირობები:

ალბუტეროლის სულფატის საინჰალაციო ხსნარი , 0.5% ინახება 2 °C – 25 °C (36 °C და 77°F).

ვარგისიანობის ვადა:

2 წელი

აფთიაქიდან გაცემის წესი:

რეცეპტით

მწარმოებელი:

Nephron pharmaceuticals corporation

orlando , FL 32811, USA

Facebook კომენტარები