მიაკალციკი® სპრეი – MIACALCIC® NASAL SPRAY – МИАКАЛЬЦИК® СПРЕЙ

საერთაშორისო დასახელება:

CALCITONIN

მწარმოებელი: NOVARTIS PHARMA AG, შვეიცარია

მოქმედი ნივთიერება: ორაგულის სინთეზური კალციტონინი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

კალციუმის ცვლის მარეგულირებელი საშუალება.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

დოზირებული სპრეი ინტრანაზალური გამოყენებისათვის: შეფუთვაში 1 ფლ.

1 დოზა

ორაგულის სინთეზური კალციტონინი …….   200 სე

დამხმარე ნივთიერებები:

ბენზალკონიუმის ქლორიდი, ნატრიუმის ქლორიდი, მარილმჟავა (pH-ის რეგულაციისათვის), გასუფთავებული წყალი.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

კალციტონინის ყველა მოლეკულა შეიცავს 32 ამინომჟავას ნაშთს ერთ პოლიპეპტიდურ ჯაჭვში, რომელთა თანმიმდევრობა განსხვავებულია სხვადასხვა სახეობებში. ძუძუმწოვრების კალციტონინებთან შედარებით (ადამიანის კალციტონინის ჩათვლით) ორაგულის კალციტონინს გააჩნია უფრო მეტი სიახლოვე რეცეპტორებთან, ამიტომ მისი მოქმედება უფრო ძლიერი და ხანგრძლივია. სპეციფიკურ რეცეპტორებზე ზემოქედებით ორაგულის კალციტონინი ახდენს ოსტეოკლასტების აქტივობის დათრგუნვას, რითაც არსებითად აქვეითებს ძვლოვან ქსოვილში ცვლის სიჩქარეს ნორმალურ დონემდე, რეზორბციის მაღალი სიჩქარით მიმდინარე მდგომარეობის დროს, მაგალითად, ოსტეოპოროზის დროს. როგორც ცხოველებთან, ასევე ადამიანთან ნაჩვენები იყო, რომ მიაკალციკს გააჩნია ანალგეტიკური აქტივობა, რომელიც როგორც ჩანს, განპირობებულია ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე უშუალო ზემოქმედებით.

მიაკალციკის ნაზალური სპრეის უკვე ერთჯერადი გამოყენების შემდეგ ადამიანის ორგანიზმში აღინიშნება კლინიკურად მნიშვნელოვანი ბიოლოგიური საპასუხო რეაქცია, რომელიც ვლინდება შარდით კალციუმის, ფოსფორისა და ნატრიუმის მომატებული ექსკრეციით (მათი მილაკოვანი რეაბსორბციის დაქვეითების ხარჯზე) და ჰიდროქსიპროლინის ექსკრეციის დაქვეითებით. მიაკალციკის ხანგრძლივი გამოყენება იწვევს ძვლოვანი ცვლის ბიოქიმიური მარკერების დონეების არსებით და ხანგრძლივ (მკურნალობის 5 წლის განმავლობაში) დაქვეითებას. როგორებიცაა შრატის C-ტერლოპეპტიდები(8CTX) და ტუტე ფოსფატაზის ძვლის იზოფერმენტები.

მიაკალციკის ნაზალური სპრეის გამოყენება იწვევს წელის მალებში ძვლის მინერალური სიმკვრივის სტატისტიკურად მნიშვნელოვან ზრდას (1-2%-ით), რომელიც აღინიშნება უკვე მკურნალობის პირველივე წელს და ნარჩუნდება 5 წლამდე. მიაკალციკი უზრუნველყოფს მინერალური სიმკვრივის შენარჩუნებას ბარძაყის ძვალში.

მიაკალციკის ნაზალური სპრეის მიღება დღეში 200 სე დოზით იწვევს მალების ახალი მოტეხილობების განვითარების რისკის სტატისტიკურად და კლინიკურად მნიშვნელოვან შემცირებას (36%-ით) ავადმყოფთა ჯგუფში, რომლებიც ღებულობდნენ მიაკალციკს (D ვიტამინის და კალციუმის პრეპარატებთან კომბინაციაში). იმ ავადმყოფების ჯგუფთან შედარებით, რომლებიც ღებულობდნენ პლაცებოს (იმავე პრეპარატებთან კომბინაციაში). გარდა ამისა, ავადმყოფთა ჯგუფში, რომლებიც მკურნალობენ მიაკალციკით (D ვიტამინის და კალციუმის პრეპარატებთან კომბინაციაში), აღინიშნება მალების მრავლობითი მოტეხილობების სიხშირის დაქვეითება 35%-ით, შედარებით იმ ავადმყოფთა ჯგუფთან, რომლებიც ღებულობდნენ პლაცებოს (იმავე პრეპარატებთან კომბინაციაში).

კალციტონინი ამცირებს კუჭის და ეგზოკრინულ პანკრეატულ სეკრეციას.

ფარმაკოკინეტიკა:

რამდენადაც ფარმაკოლოგიურ კვლევებში გამოყენებული რადიოიმუნოლოგიური მეთოდები ხასიათდებიან არაადექვატური მგრძნობელობით და გაურკვეველი სპეციფიკურობით, ინტრანაზალურად გამოყენებული ორაგულის კალციტონინის ფარმაკოკინეტიკური პარამეტრები ძნელად ექვემდებარებიან რაოდენობრივ შეფასებას. ინტრანაზალურად გამოყენებული მიაკალციკის ბიოშეღწევადობა შეადგენს 3-5%-ს, პარენტერალურად გამოყენებული პრეპარატის ბიოშეღწევადობასთან მიმართებით. მიაკალციკი სწრაფად შეიწოვება ცხვირის ლორწოვანი გარსიდან და მისი მაქსიმალური კონცენტრაციის მიღწევა პლაზმაში ხდება პირველი საათის განმავლობაში. ნახევარდაშლის პერიოდი შეადგენს 16-43 წუთს. პრეპარატის განმეორებითი მიღების დროს კუმულაცია არ აღინიშნება. პრეპარატის მიღებისას დოზებში, რომელიც აღემატება რეკომენდებულს, მისი კონცენტრაცია სისხლში უფრო მაღალია (რაც დასტურდება მრუდის “კონცენტრაცია-დრო” ქვემდებარე ფართის გაზრდით), მაგრამ შეფარდებითი ბიოშეღწევადობა არ იზრდება;

პლაზმაში ორაგულის კალციტონინის კონცენტრაციის მონიტორინგი, ისევე როგორც სხვა პოლიპეპტიდური ჰორმონების კონცენტრაციებისა, ნაკლებ ფასეულია, ვინაიდან კონცენტრაციის დონის მიხედვით ვერ ვიმსჯელებთ პრეპარატის თერაპიულ ეფექტურობაზე. ამგვარად, მიაკალციკის აქტივობა საჭიროა შეფასდეს ეფექტურობის კლინიკური მაჩვენებლებით.

ჩვენებები:

  • ოსტეოპოროზი;
  • პოსტმენოპაუზის ოსტეოპოროზის მკურნალობა;
  • ტკივილი ძვლებში, დაკავშირებული ოსტეოპოროზთან და/ან ოსტეოპენიასთან;
  • პეჯეტის დაავადება (მადეფორმირებელი ოსტეიტი);
  • ნეიროდისტროფული დარღვევები (ალგოდისტროფიის ან ზუდეკის დაავადების მსგავსი), განპირობებული სხვადასხვა ეტიოლოგიური და წინასწარგანმწყობი ფაქტორებით, როგორიცაა პოსტტრავმული ოსტეოპოროზი, რეფლექტორული დისტროფია, მხარ-ბეჭის სინდრომი, კაუზალგიები, წამლისმიერი ნეიტროფული დარღვევები.

მიღების წესი და დოზირება:

ოსტეოპოროზი: რეკომენდებული დოზაა 200 სე დღეში. ძვლოვანი მასის პროგრესირებადი დაკარგვის პროფილაქტიკის მიზნით, მიაკალციკის ნაზალური სპრეის მიღებასთან ერთად რეკომენდებულია კალციუმისა და ვიტამინ D ადექვატური დოზების დანიშვნა.

მკურნალობა ტარდება ხანგრძლივი დროის განმავლობაში.

ტკივილი ძვლებში, დაკავშირებული ოსტეოლიზთან და/ან ოსტეოპენიასთან: დღიური დოზა შეადგენს 200-400 სე ყოველდღიურად, დღიური დოზა, რომელიც შეადგენს 200 სე, შესაძლოა მიღებულ იქნას ერთჯერადად. უფრო მაღალი დოზები იყოფა რამოდენიმე მიღებაზე. საჭიროა დოზის კორექტირება ავადმყოფის ინდივიდუალური მოთხოვნილებების გათვალისწინებით.

სრული ანალგეტიკური ეფექტის მისაღწევად საჭიროა რამოდენიმე დღე.

ხანგრძლივი თერაპიის ჩატარების დროს საწყის დოზას ჩვეულებრივ ამცირებენ და/ან ზრდიან მიღებებს შორის ინტერვალს.

პეჯეტის დაავადება: პრეპარატი ინიშნება დღიური დოზით 200 სე (ერთად რამდენიმე მიღებაზე), ყოველდღიურად, ზოგ შემთხვევაში მკურნალობის დასაწყისში შესაძლოა საჭირო იყოს დოზა 400 სე დღეში, რომელსაც ნიშნავენ რამდენიმე მიღებაზე.

მკურნალობის ხანგრძლივობა შეადგენს მინიმუმ 3 თვეს; აუცილებლობის შემთხვევაში შესაძლებელია მისი გაზრდა. ამასთანავე, საჭიროა დოზის კორექტირება ავადმყოფის ინდივიდუალური მოთხოვნილებების გათვალისწინებით.

შენიშვნა: პეჯეტის დაავადების დროს მიაკალციკით მკურნალობის ხანგრძლივობა რამდენიმე თვიდან რამოდენიმე წლამდეა. მკურნალობის ფონზე აღინიშნება სისხლში ტუტე ფოსფატაზის კონცენტრაციის და შარდში ჰიდროქსიპროლინის ექსკრეციის არსებითი დაქვეითება, ზოგჯერ ნორმალურ მნიშვნელობამდე. თუმცა, ცალკეულ შემთხვევებში, ამ მნიშვნელობების საწყისი დაქვეითების შემდეგ, შესაძლოა მათი ხელახალი გაზრდა. ასეთ შემთხვევებში, ექიმი, კლინიკური სურათის გათვალისწინებით, წყვეტს საკითხს, საჭიროა თუ არა მკურნალობის შეწყვეტა და როდის შეიძლება მისი განახლება. მკურნალობის მოხსნიდან ერთი ან რამდენიმე თვის შემდეგ შესაძლოა კვლავ წარმოიქმნას ძვლოვანი ქსოვილის მეტაბოლიზმის დარღვევები; ამ შემთხვევაში საჭირო ხდება ახალი კურსის  ჩატარება.

ნეიროდისტროფული დაავადებები: განსაკუთრებით მნიშვნელოვანია ადრეული დიაგნოსტიკა. მკურნალობის დაწყება საჭიროა დიაგნოზის დადგენისთანავე. ინიშნება სე/დღეში (ერთ მიღებაზე) ყოველდღიურად, 2-4 კვირის განმავლობაში. შეიძლება დამატებით 200 სე დანიშვნა დღეგამოშვებით, 6 კვრის განმავლობაში, პაციენტის მდგომარეობის დინამიკის გათვალისწინებით.

შენიშვნა: ხანგრძლივი თერაპიის დროს შესაძლებელია კალციტონინების  მიმართ ანტისხეულების წარმოქმნა, თუმცა კლინიკურ ეფექტურობაზე იგი როგორც წესი, არ მოქმედებს. შეჩვევის ფენომენი, რომელიც აღენიშნებათ ძირითადად პეჯეტის დაავადების მქონე პაციენტებს ხანგრძლივი თერაპიის ჩატარების შემდეგ, შესაძლოა იყოს შედეგი შეკავშირების ადგილების გაჯერებისა და როგორც ჩანს, კავშირი არ აქვს ანტისხეულების წარმოქმნასთან. მიაკალციკის თერაპიული ეფექტი აღდგება შესვენების შემდეგ.

მიღება ბავშვებში: ბავშვებში მიაკალციკის ნაზალური სპრეის გამოყენების გამოცდილება შეზღუდულია, რის გამოც პრეპარატი რეკომენდებული არ არის ამ ასაკობრივი ჯგუფისათვის.

მიღება ხანდაზმული ასაკის პაციენტებში და პაციენტთა ცალკეულ ჯგუფებში: ხანდაზმულ პაციენტებთან მიაკალციკის ნაზალური სპრეის გამოყენების ფართო გამოცდილება ადასტურებს, რომ ამ ასაკობრივ ჯგუფში აღნიშნული არ ყოფილა პრეპარატის გადაუტანლობა ან დოზირების რეჟიმის შეცვლის აუცილებლობა. იგივე ეხება თირკმელებისა და ღვიძლის დაქვეითებული ფუნქციის მქონე ავადმყოფებს, თუმცა სპეციალური კვლევები ამ ჯგუფის ავადმყოფთათვის არ ჩატარებულა.

გვერდითი მოვლენები:

გვერდითი რეაქციების სიხშირე შეფასებულია შემდეგნაირად:

ძალიან ხშირად – ≥10%, ხშირად – ≥1%-დან

ადგილობრივი გამოვლინებები: ძალიან ხშირად – რინიტი (მათ შორის სიმშრალე ცხირის ღრუში, შეშუპება და შეგუბებითი მოვლენები ცხვირის ლორწოვანში, ცემინება, ალერგიული რინიტი), არასპეციფიკური სიმპტომები ცხვირის მხრივ (მაგალითად, მტკივნეულობა, პაპულების, ექსკორიაციების წარმოქმნა, უსიამოვნო სუნი, გაღიზიანება, ერითემა);

ხშირად– წყლულოვანი რინიტი, სინუსიტი, სისხლდენა ცხვირიდან.

ეს მოვლენები ჩვეულებრივ სუსტადაა გამოხატული (შემთხვევათა 80%-ში) და მკურნალობის შეწყვეტას მოითხოვენ 5%-ზე ნაკლებ შემთხვევაში.

სისტემური გამოვლინებები: ხშირად– სისხლის მოწოლა, თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი, გულისრევა, დიარეა, ტკივილი მუცელში, ტკივილი ძვლებში და კუნთებში, ფარინგიტი, დაღლილობა, გემოვნების გაუკუღმართება;

ზოგჯერ – არტერიული ჰიპერტენზია, გულისრევა, ღებინება, ტკივილი სახსრებში, ხველა, გრიპისმაგვარი სიმპტომები, შეშუპება (სახის, კიდურების, გენერალიზებული შეშუპებები), მხედველობის დარღვევები.

მიაკალციკის მიღების დროს შესაძლოა აღინიშნოს მომატებული მგრძნობელობის რეაქციები, როგორიცაა: კანის გენერალიზებული რეაქციები, სისხლის მოწოლა შეშუპება (სახის კიდურების, გენერალიზული შეშუპებები), არტერიული ჰიპერტენზია, ტკივილი სახსრებში, ქავილი. არსებობს ცნობები ანაფილაქსიური ტიპის რეაქციების განვითარების შესახებ, რომლებიც გამოვლინდნენ ტაქიკარდიით, არტერიული ჰიპოტენზიითა და კოლაფსით.

სისტემური არასასურველი ეფექტები იშვიათია მიაკალციკის ინტრანაზალურად მიღების დროს, ვიდრე მისი პარენტერალურად მიღებისას.

უკუჩვენებები:

* მომატებული მგრძნობელობა ორაგულის სინთეზური კალციტონინისადმი ან პრეპარატის სხვა კომპონენტისადმი.

ორსულობა და ლაქტაცია:

* რამდენადაც ქალებთან ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში კვლევები არ ჩატარებულა, მოცემული კატეგორიის პაციენტებთან მიაკალციკის ნაზალური სპრეის მიღება რეკომენდებული არ არის.

ცხოველებთან ჩატარებულმა გამოკვლევებმა აჩვენა, რომ მიაკალციკს არ გააჩნია ემბრიოტოქსიკური და ტერატოგენური თვისებები. გაირკვა, რომ ცხოველებში კალციტონინი აღწევს პლაცენტურ ბარიერში.

* ცნობილი არ არის, აღწევს თუ არა ორაგული კალციტონინი ადამიანის რძეში, ამიტომ პრეპარატით მკურნალობის პერიოდში ძუძუთი კვება რეკომენდებული არ არის.

განსაკუთრებული მითითებები:

ვინაიდან ორაგულის კალციტონინი წარმოადგენს პეპტიდს, არსებობს სისტემური ალერგიული რეაქციების წარმოქმნის ალბათობა.

* არსებობს ცნობები ალერგიულ რეაქციებზე, მათ შორის ანაფილაქსიური შოკის ცალკეული შემთხვევების ჩათვლით, რომლებსაც ადგილი ჰქონდათ ავადმყოფებში მიაკალციკის ნაზალური სპრეის მიღების შემდეგ. ორაგულის კალციტონინისადმი ავადმყოფის მომატებული მგრძნობელობის საეჭვო შემთხვევების დროს, მიაკალციკით მკურნალობის დაწყებამდე საჭიროა ჩატარდეს კანის სინჯები.

სატრანსპორტო საშუალებების და მექანიზმების მართვის უნარზე ზემოქმედება:

ამჟამად არ გვაქვს მონაცემები მიაკალციკის ნაზალური სპრეის გავლენის შესახებ პაციენტის მიერ ავტოტრანსპორტის მართვის და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე. მიაკალციკის გავლენამ ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე შესაძლოა უარყოფითად იმოქმედოს ავადმყოფის სწრაფი რეაქციების უნარზე. ექიმმა უნდა გააფრთხილოს ავადმყოფი, რომ ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრივ რაიმე მოვლენის წარმოქმნის შემთხვევაში, მან არ უნდა მართოს ავტომობილი და არ უნდა იმუშაოს მექანიზმებთან.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

ორაგულის კალციტონინთან სხვა სამკურნალო საშუალებების ურთიერთქმედებების შემთხვევათა შესახებ ცნობები არ არის.

შენახვის პირობები:

ხმარებამდე პრეპარტი საჭიროა შევინახოთ მაცივარში 2-80C ტემპერატურის პირობებში. არ უნდა გაიყინოს, ხმარების დაწყების შემდეგ პრეპარატის მაცივარში შენახვა საჭირო არ არის. გამოიყენება ერთი თვის განმავლობაში. ინახება ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

აფთიაქიდან გაცემის პირობები:

პრეპარატი გაიცემა ექიმის რეცეპტით.

Facebook კომენტარები