პირაზინამიდი(აქტიური ნივთიერება) – PYRAZINAMIDE – ПИРАЗИНАМИД

ფარმაკოლოგიური თვისებები

სინთეზური II რიგის ანტიტუბერკულოზური საშუალება. მოქმედების მექანიზმი ზუსტად არაა დადგენილი. ბაქტერიოსტატიკური ან ბაქტერიოციდული მოქმედება მის კონცენტრაციასა და მიკროორგანიზმების მგრძნობელობაზეა დამოკიდებული. კარგად შეღწევადია ტუბერკულოზურ კერებში.

ფარმაკოკინეტიკა

პერორალურად მიღებული პირაზინამიდი სწრაფად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის არხში. სისხლში მაქსიმალური კონცენტრაცია 2 საათში აღინიშნება და დაახლოებით 35 მკგ/მლ შეადგენს 1.5 გ დოზით მისი მიღების შემთხვევაში, და 66 მკგ/მლ – 2 გ მიღების შემთხვევაში. ქსოვილებსა და ორგანიზმის სითხეებში განაწილება ფართოა, ჰემატოენცეფალური ბარიერი პირაზინამიდისათვის შეღწევადია.

გარდაიქმნება უპირატესად ღვიძლში ჰიდროლიზის მეშვეობით, რის შედეგადაც ძირითადი მეტაბოლიტი პირაზინომჟავა წარმოიქმნება; ამ უკანასკნელთან ჰიდროქსილის მიერთებით საბოლოოდ 5-ჰიდროქსიპირაზინომჟავა მიიღება. პლაზმაში ელიმინაციის ნახევარპერიოდი დაახლოებით 9-10 სთ-ის ტოლია.

ორგანიზმიდან ძირითადად თირკმელებით გამოიყოფა გორგლებში ფილტრაციის მეშვეობით; შარდში 24 სთ-ის განმავლობაში დაახლოებით 70% დადგენაა შესაძლებელი უპირატესად მეტაბოლების ფორმით; პირაზინამიდის 4-14% უცვლელად გამოიყოფა.

ჩვენებები

  • ტუბერკულოზი (კომბინირებული თერაპია).

დოზირების რეჟიმი

ზრდასრულებსა და ბავშვებში შიგნით მისაღები დოზებია 12-25 მგ/კგ დღეში 1-ჯერ ან 50-70 მგ/კგ 2-3-ჯერ კვირაში.

მაქსიმალური დოზები: ზრდასრულებსა და ბავშვებში სადღეღამისო დოზაა 2 გ ერთჯერ დღეში, ან 3 გ კვირაში სამჯერ, ან 4 გ კვირაში ორჯერ.

გვერდითი მოვლენები

მომნელებელ სისტემაში: ღვიძლის ფუნქციური მოშლილობა, გულისრევა, ღებინება, ფაღარათი.

ალერგიული რეაქციები: კანზე გამონაყარი, ქავილი, ართრალგია.

სხვა: ჰიპერურიკემია, პოდაგრის გამწვავება;

იშვიათად – ფოტოსენსიბილიზაცია.

უკუჩვენებები

* ღვიძლის ფუნქციური დარღვევები;

* ჭარბი მგრძნობელობა პირაზინამიდისადმი.

ორსულობა და ლაქტაცია

პირაზინამიდის უვნებელობა ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში ადექვატურად არაა შესწავლილი და საბოლოოდ არ არის დადგენილი.

ამის მიუხედავად, თუ იზონიაზიდის, რიფამპიცინის და ეტამბუტოლის მიმართ რეზისტენტობა განვითარდა, შეიძლება დადგეს საკითხი ორსულისთვის პირაზინამიდის დანიშვნის შესახებ.

დედის რძეში პირაზინამიდი უმნიშვნელო რაოდენობით გამოიყოფა.

განსაკუთრებული მითითებები

♦ მონოთერაპიის პირობებში მიკობაქტერიების მდგრადობა სწრფად ვითარდება. ამის გამო პირაზინამიდი ჩვეულებრივად სხვა ანტიტუბერკულოზურ პრეპარატებთან კომბინაციაში უნდა იქნეს გამოყენებული.

♦ პირაზინამიდი ორგანიზმიდან დიალიზით გამოდევნას ექვემდებარება.

♦ ხანგრძლივი მიღების პირობებში მიზანშეწონილი 1-ჯერ თვეში ღვიძლის ტრანსამინაზების აქტივობის გაკონტროლება და შარდმჟავას განსაზღვრა სისხლში.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება

– პირაზინამიდი აქვეითებს ციკლოსპორინის კონცენტრაციას სისხლში.

– შარდმჟავას კონცენტრაცია სისხლში პირაზინამიდის გავლენით იზრდება. ამიტომ პოდაგრის საწინააღმდეგო პრეპარატებთან ერთდროული მიღების შემთხვევაში მათი ეფექტურობა მცირდება (ალოპურინოლი, სულფინპირაზონი).

Facebook კომენტარები