რელპაქსი – RELPAX – РЕЛПАКС

საერთაშორისო დასახელება:

ELETRIPTAN

მწარმოებელი: PFIZER, გერმანია

მოქმედი ნივთიერება: ელეტრიპტანი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

სეროტონინური 5HT1D -რეცეპტორების აგონისტი, შაკიკის საწინააღმდეგო საშუალება.

გამოშვების ფორმა:

შემოგარსული ტაბლეტები: შეფუთვაში 2 და 6 ც.

1 ტაბ.

ელეტრიპტანი ………..   20 მგ

1 ტაბ.

ელეტრიპტანი …………. 40 მგ

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

იგი წარმოადგენს სეროტონინური 5- HT1D -რეცეპტორების აგონისტს. მისი თერაპიული ეფექტი განპირობებულია ორი მექანიზმით: პრეპარატი აღაგზნებს 5- HT1B რეცეპტორებს საძილე არტერიების სისტემის სისხლძარღვების გლუვ კუნთებში და იწვევს მათ შევიწროვებას (საძილე არტერიები ამარაგებენ სისხლით თავის ტვინის ქსოვილს, ტვინის გარსების ჩათვლით; თავის ტვინის გარსების სისხლძარღვების გაფართოვებასთან არის დაკავშირებული შაკიკის შეტევების განვითარება). ამასთან ერთად, პრეპარატი ააქტივებს თავის ტვინის მაგარ გარსში სამწვერა ნერვის აფერენტული ბოჭკოების დაბოლოებებში რეცეპტორებს, რომლის შედეგადაც მცირდება სენსორული ნეიროპეპტიდების გამოყოფა.

რელპაქსი ცუდად აღწევს ჰემატოენცეფალურ ბარიერში და არ გააჩნია საკუთრივ ტკივილგამაყუჩებელი თვისება.

ფარმაკოკინეტიკა:

პრეპარატის პერორალურად მიღების შემდეგ სწრაფად და მთლიანად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. პრესისტემური მეტაბოლიზმის მეშვეობით მისი აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა შეადგენს მხოლოდ 15%-ს. იგი ბიოტრანსფორმაციას განიცდის მაო-ს ინჰიბიტორების, ძირითადად A იზოფერმენტის მონაწილეობით და წარმოქმნის ინდოლილაცეტატსა და მის გლუკურონიდს. 100 მგ პრეპარატის პერორალურად მიღებისას მისი Cmax შეადგენს 51 ნგ/მლ და აღინიშნება 2-2.5 სთ-ის განმავლობაში. იგი მცირედ უკავშირდება პლაზმის ცილებს (14-21%). პრეპარატის ორგანიზმში განაწილების საშუალო მოცულობა შეადგენს 2.4 ლ/კგ-ში, ხოლო T1/2 – 2.5 სთ-ს. პრეპარატის 60% გამოიყოფა თირკმელების მეშვეობით, ხოლო დანარჩენი ნაწილი კი ფეკალიებით. მისი 97% ელიმინირდება ძირითადად არააქტიური მეტაბოლიტების სახით.

ჩვენებები:

  • რელპაქსი გამოიყენება შაკიკის შეტევის კუპირებისათვის და ხორტონის ჰისტამიური ცეფალოგიის სინდრომის სამკურნალოდ.

მიღების წესი და დოზირება:

პრეპარატი ინიშნება პერორალურად მოზრდილებში (18-65 წწ). საწყისი დოზა შეადგენს 20 მგ-ს, ხოლო რეკომენდებული კი – 40 მგ-ს; მაქსიმალური ერთჯერადი დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 80 მგ-ს, ხოლო სადღეღამისო – 300 მგ-ს.

გვერდითი მოვლენები:

პრეპარატის მიღებისას ვლინდება ისეთი გვერდითი მოვლენები და გართულებები, როგორიცაა: ჩხვლეტის შეგრძნება, თავბრუსხვევა, წნევის მომატება ან სხეულის სხვადასხვა ნაწილში სიმძიმის შეგრძნება, სისუსტე, არტერიული წნევის მომატება, სტენოკარდიული ხასიათის ტკივილი გულმკერდის არეში, მიოკარდიუმის ინფარქტი, მძიმე პარკუჭოვანის ტაქიკარდია, პარკუჭების ფიბრილაცია, კისრის არეში ტკივილი, მიალგია, გულისრევა, ღებინება, მუცლის არეში დისკომფორტი, წვის შეგრძნება ყელისა და ცხვირის არეში, სისხლდენა ცხვირიდან, დისფაგია, თვალის გაღიზიანება, მხედველობის დაქვეითება, ზოგჯერ ერითემატოზური გამონაყარი.

უკუჩვენებები:

* პრეპარატის მიღება წინააღმდეგნაჩვენებია მასში შემავალი კომპონენტების მიმართ მომატებული მგრძნობელობისას, აგრეთვე ბაზილარული ან ჰემიპლეგიური შაკიკის, ჰიპერტონული კრიზის, არტერიული ჰიპერტენზიის, სტენოკრადიული შეტევის, გულის იშემიური დაავადების, ვაზოსპასტიური ვარიანტული სტენოკარდიის, ღვიძლისა და თირკმელების ფუნქციის დარღვევის, ეპილეფსიის დროს.

* პრეპარატის მიღება არ არის რეკომენდებული ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში, აგრეთვე ბავშვებსა და ხანდაზმულებში.

* რელპაქსის გამოყენება, აგრეთვე, წინააღმდეგნაჩვენებია ლითიუმის პრეპარატებთან, მაო-ს ინჰიბიტორებთან, სხვა 5-HT1 სეროტონინის რეცეპტორების აგონისტებთან,  ჭვავის რქის ალკალოიდებთან ერთად. მაოს ინჰიბიტორების გამოყენებისას მისი დანიშვნა შესაძლებელია მისი მოხსნიდან არანაკლებ 14 დღის შემდეგ.

განსაკუთრებული მითითებები:

* მკურნალობამდე და მის პროცესში საჭიროა დიეტის დაცვა. პაციენტი უნდა იკვებებოდეს რეგულარულად. კვების რაციონში აუცილებელია გამოვრიცხოთ თიამინის შემცველი პროდუქტები (კაკაო, შოკოლადი, ნიგოზი,  ციტრუსები, პომიდორი და ყველი), აგრეთვე ალკოჰოლური სასმელები.

* ვინაიდან პრეპარატის მიღებისას, განსაკუთრებით გულის იშემიური დაავადებით შეპყრობილ პაციენტებსა და ხანდაზმულებში, მოსალოდნელია კორონარული არტერიული სპაზმის განვითარება, პრეპარატის პირველი 2-3 მიღება საჭიროა ექიმის მეთვალყურეობის ქვეშ.

* რელპაქსის ერგოტამინთან კომბინაცია არ არის რეკომენდებული. პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებათ ანამნეზში სულფანილამიდური ერითემა, შესაძლოა განვითარდეს ალერგიული რეაქციები.

* ვინაიდან პრეპარატი მოქმედებს ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე, ამიტომ საჭიროა მისი მიღების დროს თავი შევიკავოთ ტრანსპორტის მართვისგან და ისეთი სამუშაოების შესრულებისაგან, რომლებიც მოითხოვენ ყურადღების მაქსიმალურ კონცენტრაციას.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება ოთახის ტემპერატურაზე.

ვარგისიანობის ვადა:  3 წელი.

Facebook კომენტარები