სერტიკანი® (გაგრძელება) – CERTICAN® – СЕРТИКАН®

◄ სერტიკანის კლინიკურ გამოკვლევებში Pneumocystis jiroveci (carinii) გამოწვეული პნევმონიის ანტიმიკრობული პროფილაქტკა ტარდებოდა ტრანსპლანტაციიდან 12 თვის განმავლობაში. ციტომეგავირუსული ინფექციის განვითარების მაღალი რისკის მქონე პაციენტებთან.

◄ სერტიკანის და ციკლოსპორინის მიკროემულსიის ერთდოული მიღება პაციენტებთან, რომლებსაც ჩაუტარდათ ტრანსპლანტაცია, დაკავშირებული იყო შრატში ქოლესტერინის და ტრიგლიცერიდების დონის გაზრდასთან, რამაც შესაძლებელია საჭირო გახადოს შესაბამისი მკურნალობა. სერტიკანის მიღების დროს აუცილებელია ლიპიდების დონის კონტროლი და საჭიროების შემთხვევაში ლიპიდების დონის დამწევი პრეპარატებისა და შესაბამისი დიეტის დანიშვნა. უკვე არსებული ჰიპერლიპიდემიის დროს იმუნოსუპრესიული თერაპიის დაწყებამდე, მათ შორის სერტიკანის ჩათვლით, საჭიროა მკურნალობის პოტენციური სარგებლობისა და შესაძლო რისკის შეფასება. ამიტომ მყარი, მძიმე ჰიპერლიპიდემიის დროს აუცილებელია, რომ კიდევ ერთხელ მოხდეს სერტიკანით თერაპიის გაგრძელების რისკისა და სარგებლობის შეფასება.

◄ საჭიროა გვერდითი ეფექტების შესაძლო განვითარების კონტროლი სერტიკანის მიღებისას გემ-კოა რედუქტაზის ინჰიბიტორთან და/ან ფიბრატთან ერთად. რეკომენდებულია თირკმლის ფუნქციის რეგულარული მონიტორინგი ყველა პაციენტთან. აუცილებელია იმის გათვალისწინება, რომ შრატში კრეატინინის დონის მომატებისას აუცილებელია იმუნოსუპრესიის რეჟიმის შესაბამისი მოდიფიკაცია. გარკვეული სიფრთხილეა საჭირო სხვა პრეპარატებთან ერთად დანიშვნისას, რომლებსაც გააჩნიათ ნეფროტოქსიკური მოქმედება.

◄ გალაქტოზის გადაუტანლობის იშვიათი მემკვიდრული პრობლემების მქონე ავადმყოფები, ლაქტოზის სერიოზული დეფიციტით ან გლუკოზო-ლაქტოზის მალაბსორბციით, ამ პრეპარატს არ უნდა ღებულობდნენ.

გავლენა ავტომობილის მართვაზე და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე: გამოკვლევები ამ მიმართულებით არ ჩატარებულა.

ჭარბი დოზირება:

მონაცემები დოზის გადაჭარბების შესახებ ძალიან შეზღუდულია. ცნობილია მხოლოდ 2 წლის ბავშვის მიერ 1.5 მგ ევეროლიმუსის შემთხვევით მიღება, მაგრამ არანაირი გვერდითი მოქმედება არ დაფიქსირებულა. კარგად იქნა გადატანილი ევეროლიმუსის 25 მგ-მდე ერთჯერადი დოზები იმ პაციენტებში, რომლებსაც ჩაუტარდათ ტრანსპლანტაცია.

საერთო შემანარჩუნებელი ღონისძიებები ტარდება დოზის გადაჭარბების ყველა შემთხვევაში.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

ევეროლიმუსი ძირითადად მეტაბოლიზდება ღვიძლში, და გარკვეული ხარისხით ნაწლავის კედელში CYP3A4 იზოფერმენტის ზემოქმედებით. იგი ასევე წარმოადგენს მრავალი სამკურნალო პრეპარატის გამოყოფის სისტემის სუბსტრატს, მაგ., P-გლიკოპროტეინის (P-gp), ამიტომ სამკურნალო პრეპარატებმა, რომლებიც გავლენას ახდენენ CYP3A4 და/ან PgP-ზე, შესაძლებელია გავლენა იქონიონ ევეროლიმუსის აბსორბციაზე და მის შემდგომ გამოყოფაზე. პარალელური მკურნალობა გამოხატული CYP3A4 ინჰიბიტორებით და/ან ინდუქტორებით რეკომენდებული არ არის. PgP ინჰიბიტორებმა შესაძლებელია შეამცირონ ევეროლიმუსის გამოყოფა ნაწლავის უჯრედებიდან და გაზარდონ სისხლში ევეროლიმუსის კონცენტრაცია. In vitro ევეროლიმუსი იყო CYP3A4 და CYP2D6  კონკურენტუნარიანი ინჰბიტორი, პოტენციურად ზრდის რა, ამ ფერმენტების მიერ გამოყოფილი სამკურნალო პრეპარატების კონცენტრაციას. ამგვარად, სიფრთხილეა საჭირო ევეროლიმუსის ერთდროულად დანიშვნისას CYP3A4 დაCYP2D6 – სუბსტრატებთან, რომელთაც დაბალი თერაპიული ინდექსი აქვთ. ურთიერთქმედებების ყველა გამოკვლევები in vivo ტარდებოდა ცისკლოსპორინის თანმხლები მიღების გარეშე.

ციკლოსპორინი (CYP3A4/PgP ინჰიბიტორი). ევეროლიმუსის ბიოშეღწევადობა მნიშვნელოვნად მატულობს ციკლოსპორინთან ერთობლივად მიღებისას. ჯანმრთელ სუბიექტებთან ციკლოსპორინის (მიკროემულსია) ერთჯერადი დოზის მიღებისას ევეროლიმუსის AUC იზრდება 168%-ით (დიაპაზონი 46%-365%), და Cmax 82%-ით (დიაპაზონი 25%-158%), მხოლოდ ევეროლიმუსის მიღებასთან შედარებით. ციკლოსპორინის დოზის ცვლილებისას, შესაძლებელია საჭირო გახდეს ევეროლიმუსის დოზის მოდიფიკაცია. სერტიკანი უმნიშვნელო კლინიკურ ზეგავლენას ახდენდა ციკლოსპორინის ფარმაკოკინეტიკაზე იმ პაციენტებთან, რომლებსაც ჩატარებული ჰქონდათ თირკმელების ან გულის ტრანსპლანტაცია და ღებულობდნენ ციკლოსპორინს მიკროემულსიის სახით.

რიფამპიცინი   (CYP3A4 ინდუქტორი). რიფამპიცინის დოზებით ჯანმრთელი სუბიექტების წინასწარი მკურნალობა იწვევს ევეროლიმუსის კლირენსის გაზრდას 3-ჯერ, და აქვეითებს Cmax 58%-ით და AUC – 63%-ით სერტიკანის ერთჯერადი დოზის მიღების შემდეგ. სერტიკანის კომბინაცია რიფამპიცინთან რეკომენდებული არ არის.

ატორვასტატნი (CYP3A4 სუბსტრატი) და პრავასტატინი (PgP სუბსტრატი). ჯანმრთელ სუბიექტებთან სერტიკანის ერთჯერადი მიღება ატორვასტატინთან ან პრავასტატინთან კომბინაციაში გავლენას არ ახდენს ატორვასტატინის, პრავასტატინისა და ევეროლიმუსის ფარმაკოკინეტიკაზე  ისევე როგორც პლაზმაში HMG-CoA რედუქტაზის საერთო ბიორეაქტიულობაზე კლინიკურად მნიშვნელოვანი ხარისხით. ამასთანავე, ეს შედეგები შესაძლოა არ გავრცელდეს HMG-CoA რედუქტაზის სხვა ინჰიბიტორებზე.

საჭიროა პაციენტების შემოწმება რაბდომიოლიზისა და სხვა გვერდითი ეფექტების განვითარებაზე, როგორც ეს აღწერილია ინფორმაციაში HMG-CoA რედუქტაზის ინჰიბიტორების დანიშვნის შესახებ.

სხვა შესაძლო ურთიერთქმედებები; CYP3A4 და PgP ზომიერმა ინჰიბიტორებმა შესაძლებელია გაზარდონ სისხლში ევეროლიმუსის დონეები (მაგალითად, სოკოს საწინააღმდეგო საშუალებები: ფლუკონაზოლი, მაკროლიდური ანტიბიოტიკები: ერითრომიცინი; კალციუმის არხების ბლოკატორები: ვერაპამილი, ნიკარდიპინი, დილტიაზემი. პროტეაზის ინჰიბიტორები: ნელფინავირი, ინდინავირი, ამპრენავირი. CYP3A4 ინდუქტორებმა შესაძლებელია გაზარდონ ევეროლიმუსის მეტაბოლიზმი და შეამცირონ სისხლში ევეროლიმუსის დონე (მაგ., St. John’s wort (Hypericum perforatum,ანტიკონვულსანტები: კარბამაზეპინი, ფენობარბიტალი, ფენიტოინი, ანტი -აიდ პრეპარატები: იფავირენცი, ნევირაპილი). გრეიფრუტი და გრეიპფრუტის წვენი გავლენას ახდენენ ციტოქრომი P450 და PgP აქტიურობაზე და ამიტომ მისი მიღება რეკომენდებული არ არის.

ვაქცინაცია: იმუნოდეპრესანტებმა შესაძლებელია გავლენა მოახდინონ აცრის საპასუხო რეაქციაზე და ამიტომ სერტიკანით მკურნალობის პერიოდში ჩატარებული ვაქცინაცია უეფექტო აღმოჩნდეს. ცოცხალი ვაქცინების გამოყენება მიზანშეწონილი არ არის.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება არა უმეტეს 300C ტემპერატურაზე, მშრალ, სინათლისა და ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა:  3 წელი.

აფთიაქიდან გაცემის პირობები:

პრეპარატი გაიცემა ექიმის რეცეპტით.

Facebook კომენტარები