ავეკორი 5 და ავეკორი 10 – AVECOR – АВЕКОР

ფორმა, შეფუთვა: ღია ვარდისფერი, გულის ფორმის, ორმხრივამოზნექინი შემოგარსული ტაბლეტები. 1 ტაბლეტი შეიცავს 5 მგ ან 10 მგ აქტიურ ნივთიერებას.

გაყოდვაში გამოდის: მუყაოს შეფუთვაში 10-10 ტაბლეტიანი 3 ბლისტერია მოთავსებული.

შემადგენლობა: ბისოპროლოლის ფუმარატი

მწარმოებელი: საქართველო

კლინიკო-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: სელექტიური ბეტა-ადრენობლოკატორი.

ფარმაკოლოგიური მოქმედება: ავეკორი წარმოადგენს ანტიჰიპერტენზიული და ანტიანგინალური მოქმედების მქონე მაღალსელექტიურ ბეტა-1 ადრენორეცეპტორების მაბლოკირებელ საშუალებას. თერაპიულ დოზებში გამოყენებისას მას არ გააჩნია შინაგანი სიმპათომიმეტური აქტივობა და კლინიკურად მნიშვნელოვანი მემბრანომასტაბილიზებელი თვისებები.

პრეპარატის ანტიჰიპერტენზიული ეფექტს განაპირობებს თირკმლის იუქსტაგლომერული აპარატის ბეტა-1 ადრენორეცეპტორების ბლოკირება, შესაბამისად, რენინის სეკრეციის შემცირება, გულის მიერ გადმოსროლილი სისხლის მოცულობის შემცირება და აორტის რკალისა და კაროტიდული სინუსის ბარორეცეპტორებზე ზემოქმედება.

პრეპარატი გულის შეკუმშვათა სიხშირისა და ძალის შემცირების ხარჯზე ამცირებს მიოკარდიუმის ჟანგბადისადმი მოთხოვნილებას, რაც განაპირობებს მის ანტიანგინალურ მოქმედებას, საბოლოო დისტოლური წნევის შემცირებისა და დიასტოლის გახანგრძლივების გამო უმჯობესდება მიოკარდიუმის პერფუზია.

გულის ქრონიკული უკმარისობის დროს პრეპარატი თრგუნავს გააქტივებულ სიმპათოადრენალურ და რენინგ-ანგიოტენზინ-ალდოსტერონულ სისტემას, რაც იწვევს დაავადების პროგრესირების შეჩერებას.

მაღალი კარდიოსელექტიურობის გამო პრეპარატი პრაქტიკულად არ ახდენს ბეტა-2 ადრენორეცეპტორების ბლოკირებას მცირე ან საშუალო დოზით მიღებისას, რის შედეგადაც მცირდება ბრონქოსპაზმისა და ვაზოკონსტრიქციის განვითარების რისკი.

ბისოპროლოლის მაქსიმალური მოქმედება ვლინდება მიღებიდან 1-3 სთ-ის შემდეგ და გრძელდება 24 სთ-ის განმავლობაში.

ფარმაკოკინეტიკა: პრეპარატი პერორალურად მიღების შემდეგ კარგად აბსორბირდება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან, ბიოშეღწევადობა შეადგენს დაახლოებით 90%-ს და არ არის დამოკიდებული საკვების მიღებაზე. ბისოპროლოლი თანაბარი რაოდენობით განიცდის ბიოტრანსფორმაციას ღვიძლსა და თირკმელებში. ღვიძლში “პირველადი გავლის” ეფექტი გამოხატულია უმნიშვნელოდ (10%-ზე ნაკლები). მაქსიმალური კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში აღინიშნება დაახლოებით 1-3 სთ-ის შემდეგ. პრეპარატის 30% უკავშირდება პლაზმის ცილებს. T1/2 შეადგენს 10-12 სთ-ს.

ბისოპროლოლის დაახლოებით 98% გამოდის თირკმელების საშუალებით (50% – უცვლელი, ხოლო დანარჩენი – არააქტიური მეტაბოლიტების სახით). დაახლოებით 2% გამოიყოფა ნაწლავების საშუალებით.

ჩვენება:

• არტერიული ჰიპერტენზია;
• გულის იშემიური დაავადება (სტენოკარდია);
• გულის ქრონიკული უკმარისობა.

დოზირებისა და მიღების რეჟიმი არტერიული ჰიპერტენზიის და გულის იშემიური დაავადების დროს რეკომენდებული დოზა შეადგენს 5 მგ-ს ერთჯერ დღეში. მკურნალობის დასაწყისში შეიძლება დაინიშნოს დისოპროლოლის ფუმარატის 2.5 მგ. აუცილებლობისას შესაძლებელია სადღეღამისო დოზის გაზრდა 10 მგ-მდე. დოზის შედგომი მატება დასაშვებია მხოლოდ გამონაკლისის შემთხვევებში. თითოეული პაციენტისთვის დოზის შერჩევა ხდება ინდივიდუალურად, მკურნალობის წარმატებისა და პულსის სიხშირის გათვალისწინებით. პაციენტები, რომლებსაც აღენიშნებათ თირკმლისა და ღვიძლის ფუნქციის მსუბუქი ან ზომიერი ხარისხის დარღვევები, აგრეთვე ხანდაზმულები არ საჭიროებენ პრეპარატის დოზის შემცირებას. თირკმლისა და ღვიძლის მძიმე უკმარისობის მქონე პაციენტებში (კრეატინინის კლირენსი

ავეკორი ინიშნება გულის ზომიერად გამოხატული ან მძიმე ქრონიკული უკმარისობის მქონე პაციენტებში, რომლებსაც ბოლო 6 კვირის განმავლობაში დაავადების გამწვავება არ აღენიშნებოდათ. გულის ქრონიკული უკმარისობის დროს პრეპარატი ინიშნება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან კომბინაციაში.

რეკომენდებულია დოზირების შემდეგი რეჟიმი:

შესაძლებელია დოზირების რეჟიმის კორექცია პაციენტის ინდივიდუალური ამტანობის გათვალისწინებით. გულის ქრონიკული უკმარისობის მქონე პაციენტები უნდა იმყოფებოდნენ დაკვირვების ქვეშ მკურნალობის დაწყებიდან პირველი 4 სთ-ის განმავლობაში, რაც ითვალისწინებს არტერიული წნევის, გულის შეკუმშვათა სიხშირის, ეკგ მონაცემების (გამტარებლობის დარღვევა) და გულის უკმარისობის სიმპტომების კონტროლს.

პრეპარატის მაქსიმალური დოზით მიღებას ზოგჯერ ხელს უშლის აღმოცენებული გვერდითი მოვლენები. აუცილებლობისას შეიძლება მიღწეული დოზის თანდათანობითი შემცირება. ზოგ შემთხვევაში დასაშვებია მკურნალობის შეწყვეტა და შემდეგ მისი განახლება იგივე სქემის მიხედვით. დაუყოვნებლივ უნდა შეწყდეს პრეპარატის მიღება იმ შემთხვევაში, თუ განვითარდა გამოხატული ჰიპოტონია, გულის უკმარისობის სიმპტომების გაუარესება, რომელსაც თან ახლავს ფილტვების მწვავე შეშუპება, კარდიოგენული შოკი, ბრადიკარდია ან ატრიოვენტრიკულური ბლოკადა.

ტაბლეტის მიღება ხდება დილით უზმოზე ან საუზმის დროს დაუღეჭავად, მცირე რაოდენობის სითხესთან ერთად. მკურნალობის კურსი, როგორც წესი, ხანგრძლივია. პრეპარატის მოხსნა ხდება დოზის თანდათანობითი შემცირებით. კორონარული სისხლძარღვების დაავადებების ან გულის ქრონიკული უკმარისობის დროს ბისოპროლოლის დოზის შემცირება ხდება მისი ყოველკვირეული განახევრებით. მკურნალობის ხანგრძლივობას განსაზღვრავს ექიმი და დოზის შეცვლა ან მკურნალობის შეწყვეტა მისი მითითების გარეშე დაუშვებელია.

გვერდითი მოვლენები: დაღლილობა, მოდუნება, თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი, ძილის დარღვევა ან ძილიანობა, ქავილი, ბრონქოსპაზმისადმი მიდრეკილების მქონე პაციენტებში იშვიათად შესაძლებელია ქოშინის განვითარება;

უკუჩვენება:

• ჰიპერმგრძნობელობა პრეპარატის რომელიმე კომპონენტის მიმართ;
• გულის უკმარისობის გამწვავება ან/და დეკომპენსაცია;
• კარდიოგენული შოკი;
• სინუსური კვანძის სისუსტის სინდრომი;
• გამოხატული სინოატრიალური ბლოკადა;
• II და III ხარისხის ატრიოვენტრიკულური ბლოკადა;
• ბრადიკარდია;
• არტერიული ჰიპოტენზია;
• გულის ქრონიკული უკმარისობა;
• პერიფერიული სისხლის მიმოქცევის დარღვევის გვიანი სტადია;
• ბრონქოსპაზმისადმი მიდრეკილება;
• მაო-ს ინჰიბიტორებთან ერთად გამოყენება;
• ფსორიაზის არსებობა პაციენტის ან/და მისი ნათესავების ანამნეზში- პრეპარატის გამოყენება შეიძლება მხოლოდ თერაპიის რისკისა და სარგებლის ზედმიწევნითი შეფასების შემდეგ;
• ფეოქრომოციტომა – პრეპარატის გამოყენება შესაძლებელია მხოლოდ ალფა-ადრენობლოკატორების მიღების შემდეგ;
• 18 წლამდე ასაკი;
• ორსულობა და ძუძუთი კვების პერიოდი.

განსაკუთრებული მითითებები: ავეკორი სიფრთხილით გამოიყენება I ხარისხის ატრიოვენტრიკულური ბლოკადის დროს; მკაცრ დიეტაზე მყოფ პაციენტებში; პრინცმეტალი სტენოკარდიის დროს; ანამნეზში ჰიპერმგრძნობელობის მძიმე რეაქციის არსებობისა; მადესენსიბილიზებელი თერაპიის დროს; იმ პაციენტების მკურნალობისას, რომლებსაც აღენიშნებათ მეტაბოლური აციდოზი; სისხლში გლუკოზის მკვეთრი ცვლილებებით მიმდინარე შაქრიანი დიაბეტის დროს, რადგან, პრეპარატის მკურნალობამ შესაძლებელია შენიღბოს ჰიპოგლიკემიის სიმპტომები; თირეოტოქსიკოზის დროს.

გულის იშემიური დაავადების მქონე პაციენტებში პრეპარატის მიღების უეცარი შეწყვეტა დაუშვებელია. პრეპარატის გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს ფსორიაზი ან დაამძიმოს მისი მიმდინარეობა. ზოგიერთ შემთხვევაში აღინიშნება თმის ცვენა, სმენის დაქვეითება ან შუილი ყურებში, სხეულის მასის მომატება, ხასიათის შეცვლა, მეხსიერების ხანმოკლე დაკარგვა, ალერგიული რინიტი.

რადგან ნარკოზმა შეიძლება გამოიწვიოს გულის ფუნქციური მდგომარეობის გაუარესება, ქირურგიული ჩარევის წინ აუცილებელია ექიმის ინფორმირება ავეკორით მკურნალობის შესახებ. საჭიროა პრეპარატის მიღების შეწყვეტა ზოგადი ანესთეზირის დაწყებამდე 48 სთ-ით ადრე.

ზოგიერთ პაციენტში პრეპარატის მიღებამ შესაძლოა გავლენა მოახდინოს სატრანსპორტო საშუალებებისა და სხვა მექანიზმების მართვის უნარზე (განსაკუთრებით მკურნალობის დასაწყისში ან ალკოჰოლის ერთდროული გამოყენებისას).

ზედოზირება: ავეკორის დოზის გადაჭარბებისას, რომელიც ვლინდება გულის შეკუმშვათა სისხშირის შემცირებითა და წნევის მკვეთრი დაცემით, გულის უკმარისობით დრონოსპაზმით, ჰიპოგლიკემიით. პრეპარატის მიღება უნდა შეწყდეს.

მკურნალობა: კუჭის ამორეცხვა, გააქტივებული ნახშირისა და საფაღარათო საშუალების მიღება. აუცილებელია, წყალ-ელექტროლიტური ბალანსის, სისხლში გლუკოზის დონის, შარდის შემადგენლობის კონტროლი. გენერალიზებული კრუნჩხვების განვითარების შემთხვევაში ინტრავენურად ნელა შეჰყავთ დიაზეპამი. გამოიყენება შემდეგი ანტიდოტები: 0.5-2.0 მგ ატროპინი ბოლუსური ინექციის სახით, გლუკაგონი – დასაწყისში 1-10 მგ ინტრავენურად, შემდეგ 2-2.5 მგ ყოველ საათში წვეთოვანი ინფუზიის სახით.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება: პრეპარატის გამოყენებისას სხვა ანტიჰიპერტენზიულ საშუალებებთან ერთად შესაძლოა მათი მოქმედების გაძლიერება. რეზერპინთან, ალფამეთილდოფასთან, კლონიდინთან, სათითურას პრეპარატებთან ან გუანფაცინთან ერთდროული გამოყენებისას შესაძლებელია გულის შეკუმშვათა სიხშირის მკვეთრი შემცირება. გასათვალისწინებელია, რომ კლონიდინის მიღების შეწყვეტა შეიძლება მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ ავეკორის მიღება დასრულდა რამდენიმე დღით ადრე, რადგანაც შესაძლებელია არტერიული წნევის მკვეთრი მომატება, გარდა ამისა, კლონიდინთან, სათითურას პრეპარატებთან ან გუანფაცინთან პრეპარატის ერთდროულმა მიღებამ შეიძლება გამოიწვიოს გამტარებლობის დარღვევებიც.

ვერაპამილის ან დილთიაზემის ტიპის კალციუმის არხის ბლოკატორებთან ან სხვა ანტიარითმულ საშუალებებთან (როგორიცაა დიზოპირამიდი, ქინიდინი, ამიოდარონი) ერთდროული გამოყენებისას შესაძლებელია გულის შეკუმშვათა სიხშირის შემცირება, არტერიული წნევის მკვეთრი დაქვეითება, არითმიის ან/და გულის უკმარისობის განვითარება. ამ მოვლენების თავიდან ასაცილებლად იბოსოპროლოლით მკურნალობის დროს არ არის ნებადართული კალციუმის ანტაგონისტებსა და ანტიარითმული პრეპარატების ვენაში შეყვანა. ნიფედიპინთან და დიჰიდროპირიდინის სხვა წარმოებულებთან ერთდროული გამოყენება იწვევს პრეპარატის ანტიჰიპერტენზიული თვისებების გაძლიერებას.

ავეკორის რიფამპიცინთან ერთდროული გამოყენებისას უმნიშვნელოდ მცირდება ბისოპროლოლის ნახევარგამოყოფის პერიოდი, რაც, ჩვეულებრივ, არ მოითხოვს პრეპარატის დოზის გაზრდას.

ნორადრენალინთან, ადრენალინთან და სხვა სიმპათომიმეტურ საშუალებებთან (მათ შორის ცხვირისა და თვალის წვეთების ან ხველის საწინააღმდეო საშუალებების შემადგენლბაში შემავალი სიმპათომიმეტური საშუალებები) ერთდროული გამოყენებისას შესაძლებელია ბისოპროლოლის მოქმედების შესუსტება. ერგოტამინის წარმოებულებთან (მათ შორის ერგოქამინის შემცველი შაკიკის საწინააღმდეგო საშუალებები) ერთდროულმა გამოყენებამ შესაძლოა გააძლიეროს პერიფერიული სისხლის მიმოქცევის დარღვევა. ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდულ საშუალებებთან, გლუკოკორტიკოსტეროიდებთან და თესტროგენებთან გამოყენებისას შესაძლებელია პრეპარატის ჰიპოტენზიური ეფექტის შესუსტება.

ინსულინთან ან სხვა ჰიპოგლიკემიურ საშუალებებთან ერთდროული გამოყენებისას მათი მოქმედება ძლიერდება. ანტიდეპრესანტები, ნეიროლეფსიური საშუალებები, ეთანოლი, სედატიური და საძილე სამკურნალო საშუალებები აძლიერებს ბისოპროლოლის დამთრგუნველ ზემოქმედებას ცნს-ზე.

შენახვის პირობები და ვარგისიანობის ვადა: პრეპარატი ინახება 25⁰C ტემპერატურაზე, მშრალ, ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას. ვარგისიანია 2 წელი.