ფორმა, შეფუთვა: სინექციო ხსნარი, რომელიც 2 მლ ოდენობით ასხია ამპულაში, 1 ამპულა შეიცავს 20 მგ აქტიურ ნივთიერებას. გაყიდვაში გამოდის მუყაოს შეფუთვით, რომელშიც დევს 5 ამპულა.
შემადგენლობა: ნეფოპამის ჰიდროქლორიდი (Nefopam hydrochloride)
მწარმოებელი: Laboratoires Biocodex (საფრანგეთი);
კლინიკო-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: არანარკოტიკული ანალგეზიური საშუალება
ფარმაკოლოგიური მოქმედება: ნეფოპამი წარმოადგენს სხვა ანალგეტიკებისაგან სტრუქტურულად განსხვავებულ არანარკოტიკული ანალგეტიკს. ექსპერიმენტული გამოკვლევები მიუთითებენ მის ცენტრალურ მოქმედებაზე, რომელიც დამყარებულია სინაფსების დონეზე დოფამინის, ნორადრენალინისა და სეროტონინის უკუმიტაცების ინჰიბირებაზე. ცხოველებში ნეფოპამმა გამოავლინა ანტინოცეპტიური და ანტიჰიპერალგიური აქტივობა, პრესინაპტიკურ დონეზე გლუტამატის გათავისუფლების შესაძლო შემცირების გზით და პოსტსინაპტიკურ დონეზე N-მეთილ – D-ასპარტატის რეცეპტორების აქტივაციით. კლინიკურ გამოკვლევებში ნეფოპამმა გამოავლინა დადებითი ეფექტი ოპერაციის შემდგომი კანკალის შემთხვევებში. ნეფოპამს არ გააჩნია ანთების საწინააღმდეგო ან ანტიპირეტიული მოქმედება, არ ამძიმებს სუნთქვას და არ ახდენს ზეგავლენას კუჭ-ნაწლავის პრეისტალტიკაზე. ნეფოპამს გააჩნია უმნიშვნელო ანტიქოლინერგიული ეფექტი.
ფარმაკოკინეტიკა: ნეფოპამის ერთი დოზის (20 მგ) კუნთქვეშ შეყვანიდან 30-60 წუთის შემდეგ შეიმჩნევა პიკი შრატში, მაქსიმალური კონცენტრაცია კი შეადგენს 25 მგ/მლ. ნახევარგამოყოფის პერიოდი საშუალოდ შეადგენს 5 საათს. დოზის 20 მგ ვენაში შეყვანის შემდეგ ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 4 საათს. პლაზმის ცილებთან შეკავშირება შეადგენს 71-76%. ბიოტრანსფორმაცია მნიშვნელოვანია, ინდენტიფიცირებულია სამი მეტაბოლიტი: დესმეთილნეფოპამი; ნეფოპამ N -ოქსიდი; N -გლუკურონიდ ნეფოპამი.
დესმეთილნეფოპამი და ნეფოპამ N -ოქსიდი არ განიცდიან გლუკურონიზებას ღვიძლში, არ ავლენენ ანალგეტიკურ აქტივობას ცხოველებზე გამოკვლევებში. შეყვანილი დოზის 87% გამოდის თირკმელების საშუალებით, შეყვანილი დოზის 5%-ზე ნაკლები გამოდის უცვლელი სახით.
შარდში აღმოჩენილი მეტაბოლიტები შეადგენენ 6%, 3% და 36% ვენაში შეყვანილი დოზის შესაბამისად.
ჩვენება:
- სხვადასხვა ეტიოლოგიისა და ინტენსივობის ტკივილის სინდრომი (ტრავმები, ტკივილი ქირურგიული ოპერაციების შემდგომ, მშობირობის გაუტკივარება, კბილის ტკივილი, მიალგია, თირკმლისა და ღვიძლის ჭვალი);
- პრემედიკაცია მტკივნეული სამედიცინო პროცედურების წინ.
დოზირებისა და მიღების რეჟიმი: დოზა უნდა შეესაბამებოდეს ტკივილის სინდრომის ინტენსივობასა და პაციენტის რეაქციას.
კუნთქვეშა შეყვანა: აკუპანის შეყვანა ხდება კუნთქვეშ ღრმად. ერთ შეყვანაზე რეკომენდებული დოზა შეადგენს 20 მგ. საჭიროების შემთხვევაში შეყვანა მეორდება ყოველ 6 საათში. მაქსიმალური დოზა დღე-ღამის მანძილზე არის 120 მგ.
ინტრავენური ინფუზია: აკუპანი გამოყენებულ უნდა იქნას ნელი ინტრავენური ინფუზითი 15 წუთზე მეტი დროის ინტერვალით, პაციენტი უნდა იწვეს, რათა თავიდან იქნას აცილებული ისეთი გვერდითი მოვლენები, როგორიცაა ზღვის ავადმყოფობა, თავბრუს ხვევა, ოფლიანობა. ჩვეულებრივ რეკომენდებული დოზაა 20 მგ ყოველ ჩატარებულ ინექციაზე. საჭიროების შემთხვევაში შესაძლებელია მისი გამეორება ყოველ 4 საათში. 120 მგ/დღე მაქსიმალური დღიური დოზის გადაუჭარბებლად.
შეყვანის მეთოდიკა: აკუპანის შეყვანა შეიძლება ჩვეულებრივ საინფუზიო ხსნარში (ნატრიუმ ქლორიდის იზოტონური ხსნარი ან გლუკოზის 5%-იანი ხსნარი). გახსნისას ოპტიმალური თანაფარდობა – პრეპარატის 1 ამპულა 50 მლ საინფუზიო ხსნარში.
მკურნალობის კურსი არ უნდა აღემატებოდეს 8-10 დღეს.
გვერდითი მოვლენები: ოფლიანობა, ძილიანობა, პირღებინება, გულისრევა. ატროპინის მსგავსი რეაქციები (პირის სიმშრალე გულის წასვლა, შარდის შეკავება, გაღიზიანება, აღგზნება). იშვიათად აღინიშნება ტაქიკარდია და მაღალი არტერიული წნევა, ჰიპერმგრძნობელობა, ჭინჭრის ციება, კვინკეს შეშუპება, ანაფილაქსური შოკი, კრუნჩხვები, ჰალუცინაციები, მედიკამენტოზური დამოკიდებულება.
უკუჩვენება:
- ჰიპერმგრძნობელობა ნეფოპამისადმი ან პრეპარატის სხვა კომპონენტებისადმი;
- ბავშვები 12 წლამდე;
- კრუნჩხვები ან მათი არსებობა ანამნეზში, ეპილეფსია;
- შარდის შეკავების რისკი, გამოწვეული ურეთრისა და წინამდებარე ჯირკვლის დაზიანებით;
- მწვავე გლაუკომის რისკი;
- ორსულობა, ძუძუთი კვების პერიოდი.
განსაკუთრებული მითითებები: აკუპანი არ განეკუთვნება მორფინის მსგავს პრეპარატებს და ოპიატების ანტაგონისტებს. ამდენად, აკუპანის გამოყენება მორფის შემცველი პრეპარატებით მკურნალობის შეწყვეტისას, ზრდის მოხსნის სინდრომის განვითარების რისკს. მეტიც, აკუპანი არ აჩქარებს დეტოქსიკაციის პერიოდს ასეთ პაციენტებში. ასეთ შემთხვევაში აკუპანის გამოყენებისას თანაფარდობა – რისკი/სარგებელი, ექვემდებარება მუდმივ შეფასებას.
აკუპანი არ გამოიყენება ქრონიკული ტკივილის სინდრომის სამკურნალოდ. ისეთის, როგორიცაა თავის ტკივილი.
ეს პრეპარატი გამოიყენება სიფრთხილით ღვიძლის, თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში, ხანდაზმულ ასაკში. სიფრთხილით ინიშნება ტაქიკარდიის დროს.
არსებობს მედიკამენტოზური დამოკიდებულების განვითარების რისკი დეპრესიის მქონე პაციენტებში ან პაციენტებში, რომლებსაც გააჩნიათ რაიმე მედიკამენტოზური დამოკიდებულება ანამნეზში.
მკურნალობის პერიოდში არაა რეკომენდებული მუშაობა ავტოტრანსპორტსა და მექანიზმებთან, რომლებიც მოითხოვენ ყურადღებას.
ზედოზირება: ზედოზირების შემთხვევაშო აღინიშნება ტაქიკარდია, კრუნჩხვები, ჰალუცინაციები. ასეთ დროს აუცილებელია სიმპტომატური მკურნალობა, კარდიოლოგიური და რესპირატორული მონიტორინგი სტაციონარის პირობებში.
სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება: აკრძალულია სიმპატომიმეტიკებსა და ანტიქოლინერგიულ პრეპარატებთან ერთად მიღება, რადგან ერთდროული შეყვანისას აძლიერებენ აკუპანის გვერდით ეფექტებს, განსაკუთრებით, ატროპინი მსგავსი სპაზმოლიტიკების, ანტიქოლინერგიული პარკინსონსაწინააღმდეგო პრეპარატების, იმიპრამინული ანტიდეპრესანტების და ფენოთიაზინური რიგის ნეიტროპლეტიკების, Н1 -ჰისტამინური რეცეპტორების ბლოკატორების და დიზოპირამიდის ერთდროული შეყვანისას.
შენახვის პირობები და ვარგისიანობის ვადა: პრეპარატი ინახება არა უმეტეს 25oC ტემპერატურაზე, სინათლისაგან დაცულ და ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილს და ვარგისიანია 3 წელი.
