ალბუტეროლი ხსნ.საინჰ0.5%#1ფლ

ალბუტეროლის სულფატის საინჰალაციო ხსნარი, 0.5%

(პოტენცია გამოხატულია ალბუტეროლის სახით)

აღწერილობა

ალბუტეროლის სულფატის საინჰალაციო ხსნარი შეიცავს ალბუტეროლის სულფატს , USP, რომელიც არისალბუტეროლის რაცემული ფორმა და შედარებით სელექტიური ბეტა 2- ადრენერგულიბრონქოდილატატორი . ალბუტეროლის სულფატის ქიმიური დასახელება არის α1-[( ტერტ – ბუტილამინო) მეთილ ]-4- ჰიდროქსი – მ – ქსილენ – α,α’ – დიოლ სულფატი (2:1)( მარილი ) და გააჩნია ქვემოთმოყვანილი ქიმიური სტრუქტურა :

ალბუტეროლ სულფატის მოლეკულური წონა არის 576.7, ხოლო ემპირიული ფორმულა არის (C13H21NO3)2 · H2SO4 . ალბუტეროლის სულფატი არის თეთრი კრისტალური , წყალში ხსნადიფხვნილი და მცირედ ხსნადი ეთანოლში . ალბუტეროლის ფუძისათვის მჯო – ს მიერ რეკომენდირებულისახელწოდება არის სალბუტამოლი .

ალბუტეროლის სულფატის საინჰალაციო ხსნარი , 0.5%, კონცენტრირებული ფორმით . გამოყენებამდე0.5 მლ უნდა განზავდეს 3 მლ სტერილურ ნორმალურ ფიზიოლოგიურ ხსნარში .

თითოეული 0.5 მლ ფლაკონი შეიცავს 2.5 მგ ალბუტეროლს (3.0 მგ ალბუტეროლის სულფატი , USP , სახით ) სტერილურ წყალხსნარში ; გოგირდმჟავა გამოიყენება რომ დაარეგულიროს pH 3 და 5 შორის . ალბუტეროლის სულფატის საინჰალაციო ხსნარი არ შეიცავს სულფიტურ საშუალებებს და კონსერვანტებს . იგი მოთავსებულია 0.5 მლ ერთჯერად ფლაკონებში .

ალბუტეროლის სულფატის საინჰალაციო ხსნარი არის სუფთა, უფერო ან ოდნავ ყვითელი ფერის ხსნარი.

კლინიკური ფარმაკოლოგია

ბეტა – ადრენერგული პრეპარატების , მათ შორის ალბუტეროლის ძირითადი მოქმედებაა ფერმენტადენილციკლაზის გააქტივება , რომელიც ბეტა – ადრენორეცეპტორებზე მოქმედებით ხელს უწყობსადენოზინ ტრიფოსფატის ციკლურ -3´,5´- ადენოზინ მონოფოსფატად ( ციკლური AMP ) გარდაქმნისკატალიზს . ამის შედეგად წარმოქმნილი ციკლური AMP წარმოადგენს უჯრედული პასუხების მედიატორს. ციკლური AMP- ის მომატებული რაოდენობა იწვევს ბრონქული გლუვი უჯრედების მოდუნებას დათრგუნავს ალერგიული მედიატორების გამოყოფას , განსაკუთრებით პოხიერი უჯრედებიდან .

in vitro და in vivo ფარმაკოლოგიური კვლევებით გამოვლინდა , რომ ალბუტეროლი ახდენს უფროსელექტიურ ეფექტს ბეტა 2- ადრენერგულ რეცეპტორებზე , ვიდრე იზოპროტერენოლი . მართალიააღიარებულია , რომ ბეტა 2- ადრენერგული რეცეპტორები ძირითად ლოკალიზებულნი არიან ბრონქებისგლუვ კუნთებში , მაგრამ მონაცემებიდან გამომდინარე ბეტა 2 რეცეპტორების გარკვეული პოპულაცია – 10% – 50% ასევე აღინიშნება ადამიანის გულში . ამ რეცეპტორების ზუსტი ფუნქცია არ არისდადგენილი .

კლინიკური კონტროლირებადი კვლევებით გამოვლინდა , რომ ალბუტეროლი უფრო მეტ ეფექტს ახდენსსასუნთქ სისტემაზე ბრონქული გლუვი კუნთების რელაქსაციის სახით , ვიდრე იმავე დოზით მიღებულიიზოპროტერენოლი . ამავდროულად იგი იწვევს უფრო ნაკლებ კარდიოვასკულურ ეფექტებს . კლინიკურიკონტროლირებადი კვლევებიდან და სხვა კლინიკური გამოცდილებიდან გამომდინარე , შესუნთქულიალბუტეროლი ისევე როგორც სხვა ბეტა ადრენერგული აგონისტები ზოგიერთ პაციენტში ავლენენმნიშვნელოვან კარდიოვასკულარულ ეფექტებს , რასაც ადგენენ პულსის , არტერიული წნევის , სიმპტომების და / ან ეკგ – ს ცვლილებებით .

ზოგიერთი პაციენტის შემთხვევაში ნებისმიერი გზით მიღებული ალბუტეროლი უფროხანგრძლივმოქმედია ვიდრე იზოპროტერენოლი , რადგან იგი არ წარმოადგენს სუბსტრატს არცკატექოლამინებისათვის და არც კატექოლ -O- მეთილ ტრანსფერაზასთვის .

ალბუტეროლის და იზოპროტერენოლის აეროზოლების მაღალი დოზების ეფექტები შესწავლილი იქნამოხალისეებში და ასთმიან პაციენტებში . ნორმალურ მოხალისეებში მიღებული შედეგები მიუთითებს , რომ იზოპროტერენოლთან შედარებით ალბუტეროლი ზრდის გულისცემას 1/2- დან 1/4- მდე . ასთმიანპაციენტებში მსგავსი კარდიოვასკულარული განსხვავება აღინიშნება ამ ორი პრეპარატის მიღებისას .

პრეკლინიკური მონაცემები: ვირთაგვებში ინტრავენური ალბუტეროლ სულფატის გამოყენების შემდეგგამოვლინდა , რომ ალბუტეროლი კვეთს ჰემატო – ენცეფალურ ბარიერს და ტვინში მისი კონცენტრაციაშეადგენს დაახლოებით პლაზმის კონცენტრაციის 5%- ს . ჰემატო – ენცეფალური ბარიერის გარეთ მყოფსტრუქტურებში ( ჯალღუზისებრი და ჰიპოფიზის ჯირკვალი ) ალბუტეროლის კონცენტრაცია 100- ჯერუფრო მეტია , ვიდრე მთელს სხეულში .

ლაბორატორიულ ცხოველებში ( მცირე ზომის ზღვის გოჭები , მღრღნელები და ძაღლები ) ჩატარებულიკვლევებიდან გამოვლინდა გულის არითმიის და უეცარი სიკვდილის შემთხვევები ( მიოკარდიუმიდნეკროზის ჰისტოლოგიური მონაცემები ), როდესაც კომბინირებულად შეჰყავდათ ბეტა – აგონისტები დამეთილქსანტინები . ამ მონაცემების მნიშვნელობა არ არის გარკვეული .

ფარმაკოკინეტიკა : ასთმიან პაციენტებში ნებულაიზერის ან IPPB – ს გამოყენების შემდეგ ალბუტეროლისერთჯერადი დოზის 20%- ზე ნაკლები იყო აბსორბირებული . დარჩენილი ნაწილი აღმოჩენილ იქნანებულაიზერში , აპარატში და ამოსუნთქულ ჰაერში . აბსორბირებული დოზის უმეტესი ნაწილიგამოყოფილ იქნა შარდში პრეპარატის მიღებიდან 24 საათის შემდეგ . 3 მგ . ნებულაიზირებულიალბუტეროლის მიღების შემდეგ ალბუტეროლის მაქსიმალური პლაზმური დონე 0,5 საათის შემდეგ იყო2.1 ნგრ / მლ ( დიაპაზონი შეადგენს 1.4 – 3.2 ნგრ / მლ ). გამოვლინდა რომ 4 მგ ალბუტეროლისშიგნით მიღების შემდეგ ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენდა 5-6 საათს .

კლინიკური ცდები : კონტროლირებულ კლინიკურ კვლევებში უმეტეს პაციენტებში გამოვლინდაფილტვის ფუნქციების მონაცემების გაუმჯობესება 5 წთ – ს განმავლობაში , რაც განისაზღვრა FEV1- ისსაშუალებით . FEV1- ის საშუალებით ასევე გამოვლინდა , რომ ფილტვის ფუნქციების მაქსიმალურიგაუმჯობესება ჩვეულებრივ აღინიშნებოდა 2.5 მგ ალბუტეროლის ინჰალაციიდან დაახლოებით 1 საათისგანმავლობაში და ინარჩუნებდა მაღალ მაჩვენებელს 2 საათის განმავლობაში . ფილტვის ფუნქციებისკლინიკურად მნიშვნელოვანი გაუმჯობესება ( რაც გამიხატებოდა FEV1 – ის 15% ან უფრო მეტიმომატებით ნორმასთან შედარებით . გაუმჯობესება გრძელდებოდა 3-4 საათის განმავლობაში , ხოლოზოგიერთ პაციენტში 6 საათის განმავლობაში ).

ჩვენება:

ალბუტეროლის სულფატის საინჰალაციო ხსნარი გამოიყენება ბრონქოსპაზმის მოსახსნელად 12 წელზეუფროსი ასაკის პაციენტებში , რომელთაც აღენიშნებათ სასუნთქი გზების შექცევადი ობსტრუქციულიდაავადება და ბრონქოსპაზმის მწვავე შეტევები .

უკუჩვენება:

ალბუტეროლ სულფატის საინჰალაციო ხსნარი უკუნაჩვენებია პაციენტებში , რომელთაც აღენიშნებათალერგია ალბუტეროლის ან მისი ნებისმიერი კომპონენტების მიმართ .

სიფრთხილით:

ასთმის გაუარესება : ასთმა შეიძლება გაუარესდეს მწვავედ რამდენიმე საათის პერიოდში ან ქრონიკულადრამდენიმე დღის ან უფრო მეტი ხნის პერიოდში . თუ პაციენტს ესაჭიროება ალბუტეროლ სულფატისსაინჰალაციო ხსნარის ჩვეულებრივზე მეტი დოზა , ეს შესაძლებელია ასთმის გაუარესების მაჩვენებელიიყოს და საჭიროებდეს პაციენტის მდგომარეობისა და მკურნალობის რეჟიმის ხელახალ შეფასებას . ამდროს განსაკუთრებული ყურადღება უნდა დაეთმოს ანთების საწინააღმდეგო მკურნალობის ჩატარებასისეთი მედიკამენტებით , როგორიც არის კორტიკოსტეროიდები .

ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატების გამოყენება : მრავალ პაციენტში მხოლოდ ბეტა – ადრენერგულიაგონისტი ბრონქოდილატატორების გამოყენება შესაძლებელია არ იყოს საკმარისი ასთმის საკონტროლოდ .ეს ადრევე არის გასათვალისწინებელი რათა მკურნალობაში ჩართული იქნას ანთების საწინააღმდეგოპრეპარატები , როგორიც არის კორტიკოსტეროიდები .

პარადოქსული ბრონქოსპაზმი : ალბუტეროლის სულფატის საინჰალაციო ხსნარმა შესაძლებელიაწარმოქმნას სიცოცხლისთვის საშიში პარადოქსული ბრონქოსპაზმი . თუ განვითარდება პარადოქსულიბრონქოსპაზმი , ასეთ შემთხვევაში ალბუტეროლის სულფატის საინჰალაციო ხსნარის მიღებადაუყოვნებლივ უნდა შეწყდეს და დაიწყოს ალტერნატიული მკურნალობის ჩატარება . გასათვალისწინებელია ,რომ პარადოქსული ბრონქოსპაზმი , თუ იგი უკავშირდება საინჰალაციო ფორმისმიღებას , ხშირად ვითარდება ახალი ფლაკონის პირველი გამოყენებისთანავე .

კარდიოვასკულარული ეფექტები : სხვა ბეტა – ადრენერგული აგონისტების მსგავსად ალბუტეროლისსულფატის საინჰალაციო ხსნარმაც შესაძლებელია გამოიწვიოს კლინიკურად მნიშვნელოვანიკარდიოვასულარული ეფექტები , რაც განისაზღვრება პულსის სიხშირის , არტერიული წნევის და / ანსიმპტომების საშუალებით . მართალია მსგავსი ეფექტები იშვიათად ვითარდება ალბუტეროლისსულფატის ჩვეულებრივი დოზირების დანიშვნის შემთხვევაში , მაგრამ თუ მსგავსი სიმპტომები მაინცგამოვლინდა , ასეთ შემთხვევაში მკურნალობა უნდა შეწყდეს . გარდა ამისა გამოვლინდა , რომ ბეტა -აგონისტები იწვევენ ისეთ ცვლილებებს ელექტროკარდიოგრამაზე ( ეკგ ) როგორიც არის T კბილისგაბრტყელება , QTc ინტერვალის გახანგრძლივება და ST სეგმენტის დეპრესია . ამ ცვლილებებისკლინიკური მნიშვნელობა უცნობია. შესაბამისად ალბუტეროლ სულფატის საინჰალაციო ხსნარი ყველასიმპათომიმეტური ამინების მსგავსად გამოყენებულ უნდა იქნას დიდი სიფრთხილით ისეთ პაციენტებში, რომელთაც აღენიშნებათ კარდიოვასკულური დარღვევები , განსაკუთრებით კორონარულისისხლძარღვების უკმარისობა , არითმიები და ჰიპერტენზია .

დაუყოვნებელი ალერგიული რეაქციები: დაუყოვნებელი ალერგიული რეაქციები შეიძლება განვითარდესალბუტეროლის მიღების შემდეგ , რაც გამოიხატება ქავილის , ანგიოედემის , გამონაყარის , ბრონქოსპაზმის , ანაფილაქსიის და პირ – ხახის შეშუპების იშვიათი შემთხვევებით.

სიფრთხილით:

ზოგადად: ალბუტეროლის სულფატის საინჰალაციო ხსნარი ყველა სიმპათომიმეტური ამინების მსგავსადგამოყენებულ უნდა იქნას დიდი სიფრთხილით ისეთ პაციენტებში, რომელთაც აღენიშნებათკარდიოვასკულური დარღვევები , განსაკუთრებით კორონარული სისხლძარღვების უკმარისობა ,არითმიები და ჰიპერტენზია; ასევე გულყრის, ჰიპერთიროიდიზმის და შაქრიანი დიაბეტის მქონე პაციენტებში; პაციენტებში, რომლებიც უჩვეულოდ რეაგირებენ სიმპატომიმეტურ საშუალებებზე. კლინიკურად მნიშვნელოვანი სისტოლო – დიასტოლური არტერიული წნევის ცვლილებები გამოვლინდაზოგიერთ პაციენტში, რაც შეიძლება განვითარდეს ნებისმიერი ბეტა – ადრენერგულიბრონქოდილატატორის გამოყენების შემდეგ.

გამოვლინდა, რომ ინტრავენური ალბუტეროლის დიდი დოზები აუარესებს უკვე ჩამოყალიბებულიშაქრიანი დიაბეტის მიმდინარეობას და კეტოაციდოზს . სხვა ბეტა – აგონისტების მსგავსად ალბუტეროლმაზოგიერთ პაციენტში შესაძლებელია გამოწვიოს მნიშვნელოვანი ჰიპოკალემია ინტრაუჯრედულიშუნტირების გზით, რაც თავის მხრივ განაპირობებს უარყოფით კარდიოვასკულურ ეფექტებს. ასეთიშემცირება ჩვეულებრივ გარდამავალია და არ საჭიროებს კალიუმის ჩანაცვლებითი მკურნალობისჩატარებას.

ინფორმაცია პაციენტებისათვის: ალბუტეროლ სულფატის საინჰალაციო ხსნარის მოქმედება შეიძლებაგაგრძელდეს 6 საათი ან უფრო მეტ ხანს . არ შეიძლება ალბუტეროლ სულფატის საინჰალაციო ხსნარისრეკომენდირებულზე ხშირად გამოყენება . არ შეიძლება ალბუტეროლ სულფატის საინჰალაციო ხსნარისდოზის ან მიღების სიხშირის მომატება ექიმთან კონსულტაციის გარეშე. თუ პაციენტი ამჩნევს, რომალბუტეროლ სულფატის საინჰალაციო ხსნარის გამოყენება ნაკლებ ეფექტურია სიმპტომების მოსახსნელადან სიმპტომები გაუარესდა და/ან ესაჭიროება პრეპარატის ჩვეულებრივზე უფრო ხშირი გამოყენება , ასეთშემთხვევაში საჭიროა ექიმის დაუყოვნებლივი კონსულტაცია . ალბუტეროლ სულფატის საინჰალაციოხსნარის გამოყენებისას სხვა საინჰალაციო და ასთმის საწინააღმდეგო პრეპარატების ხმარება შესაძლებელიამხოლოდ ექიმის რეკომენდაციის შესაბამისად . ხშირი გვერდითი ეფექტებია გულისცემის მომატება , გულ- მკერდის არეში ტკივილი , ტაქიკარდია , კანკალი ან ნევროზი . თუ პაციენტი არის ორსულად ანლაქტაციის პერიოდში , მან უნდა მიმართოს მკურნალ ექიმს ალბუტეროლ სულფატის საინჰალაციოხსნარის გამოყენების შესახებ . ალბუტეროლ სულფატის საინჰალაციო ხსნარის ეფექტური გამოყენებაგულისხმობს ანალიზს , თუ რა გზით მოხდება მისი მიღება . იხილეთ პაციენტისთვის განკუთვნილიილუსტრირებული გამოყენების ინსტრუქცია .

სხვადასხვა საინჰალაციო ხსნარების შერევა: ალბუტეროლის სულფატის საინჰალაციო ხსნარისთავსებადობა ( ფიზიკური , ქიმიური ) ეფექტურობა და უსაფრთხოება ნებულაიზერში სხვაპრეპარატებთან ერთად შერევისას არ არის დადგენილი .

სხვა პრეპარატების ურთიერთქმედება: არ შეიძლება სხვა ხანმოკლე მოქმედების სიმპათომიმეტურიბრონქოდილატატორი აეროზოლების ან ადრენალინის გამოყენება ალბუტეროლთან ერთად .

ბეტა- ბლოკატორები: ბეტა ადრენორეცეპტორის ბლოკატორები არა მხოლოდ თრგუნავენ ისეთი ბეტა -აგონისტების პულმონურ ეფექტებს , როგორიც არის ალბუტეროლ სულფატის საინჰალაციო ხსნარი , არამედ ასევე იწვევენ ძლიერ ბრონქოსპაზმს ასთმიან პაციენტებში . შესაბამისად ასთმიან პაციენტებსჩვეულებრივ არ მკურნალობენ ბეტა – ბლოკატორებით . მართალია გარკვეულ შემთხვევებში , მაგ: მიოკარდიუმის ინფარქტის შემდგომ პროფილაქტიკის მიზნით ბეტა – ადრენორეცეპტორებისბლოკატორის გამოყენებას შესაძლებელია სხვა ალტერნატივა არ გააჩნდეს ასთმიან პაციენტებშიც . ამშემთხვევაში კარდიოსელექტიური ბეტა – ბლოკატორების გამოყენება დასაშვებია , თუმცა ისინი ინიშნებაგარკვეული სიფრთხილით .

შარდმდენები: ეკგ ცვლილებები და / ან ჰიპოკალემია , რაც შეიძლება განვითარდეს კალიუმისარადამზოგველი დიურეზულების მიღების შედეგად ( როგორიც არის მარყუჟოვანი დიურეზულები ანთიაზიდები ), შესაძლებელია სწრაფად გამწვავდეს ბეტა – აგონისტების მიღებისას , განსაკუთრებით კიმათი დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში . მართალია ამ ეფექტების კლინიკური მნიშვნელობა არ არისცნობილი , მაგრამ განსაკუთრებული სიფრთხილე არის საჭირო ბეტა – აგონისტებისა და კალიუმისარადამზოგველი დიურეზულების კომბინირებული მიღებისას .

დიგოქსინი : ჯანმრთელ მოხალისეებში , რომლებიც 10 დღის განმავლობაში ღებულობდნენ დიგოქსინს , ალბუტეროლის ერთჯერადი ინტრავენური და პერორალური დოზის მიღების შემდეგ დიგოქსინისპლაზმის დონე შემცირდა 16% და 22%- ით შესაბამისად . ამ მონაცემების კლინიკური მნიშვნელობა არარის გარკვეული სასუნთქი გზების ობსტრუქციული დაავადების მქონე პაციენტებში , რომლებიცქრონიკულად ღებულობენ ალბუტეროლსა და დიგოქსინს . მიუხედავად ამისა უფრო კეთილგონივრულიიქნება , რომ ხშირად გადამოწმდეს დიგოქსინის შრატის დონე პაციენტებში , რომლებიც მუდმივადღებულობენ დიგოქსინსა და ალბუტეროლს.

მონოამინ ოქსიდაზას ინჰიბიტორები ან ტრიციკლური ანტიდეპრესანტები : ალბუტეროლი ინიშნებაგანსაკუთრებული სიფრთხილით პაციენტებში , რომლებიც მკურნალობენ ან 2 კვირის განმავლობაშიშეწყვიტეს მკურნალობა მონოამინ ოქსიდაზას ინჰიბიტორებით ან ტრიციკლური ანტიდეპრესანტებით , რადგან ასეთ შემთხვევაში ალბუტეროლის ზემოქმედება ვასკულურ სისტემაზე შესაძლებელია გაძლიერდეს.

კანცეროგენეზი, მუტაგენეზი და რეპროდუქციული ფუნქციის დარღვევა: სპრეი – დოულის ვირთაგვებშიჩატარეული 2 წლიანი კვლევის დროს ალბუუტეროლ სულფატმა გამოიწვია საშვილოსნოს მყესისკეთილთვისებიანი ლეიომიომის სიხშირის მომატება , როდესაც ღებულობდნენ დაახლოებით 2 მგ / კგ ანუფრო მაღალ დოზებს ( მგ / მ ² გადაანგარიშებით ეს დაახლოებით 2- ჯერ მეტია მოზრდილთა დღიურირეკომენდირებულ საინჰალაციო დოზასთან შედარებით ). სხვა კვლევაში ეს ეფექტი დაითრგუნაპროპრანოლოლის , არასელექტიური ბეტა – ადრენერგული ანტაგონისტის დანიშვნის შედეგად.

CD-1 ვირთაგვებში ჩატარებული 18 თვიანი კვლევებით გამოვლინდა , რომ ალბუტეროლ სულფატი არახდენდა კანცეროგენულ ეფექტს 500 მგ / კგ – მდე დოზების მიღებისას ( მგ / მ ² გადაანგარიშებით ესდაახლოებით 200-ჯერ მეტია მოზრდილთა დღიურ რეკომენდირებულ საინჰალაციო დოზასთანშედარებით ). ოქროსფერ ზაზუნაზე ჩატარებული 22 თვიანი კვლევებით გამოვლინდა , რომ ალბუტეროლსულფატის 50 მგ / კგ დღიური დოზის მიღებისას ( მგ / მ ² გადაანგარიშებით ეს დაახლოებით 25- ჯერმეტია მოზრდილთა მაქსიმალურ რეკომენდირებულ დღიურ საინჰალაციო დოზასთან შედარებით ).

არ გამოვლინდა ალბუტეროლის სულფატის მუტაგენური თვისებები მეტაბოლური აქტივობით ან მისგარეშე ჩატარებული ეიმსის ტესტიდან , სადაც იყენებდნენ S. typhimurium TA1537, TA1538 და TA98 ანE.coli WP2, WP2uvrA და WP67 შტამებს . არანაირი მუტაცია არ მოუხდენია საფუარა სოკოს შემდეგშტამში : S. cerevisiae S9 და 1 და არც გენის მიტოზური ცვლილება და მეტაბოლური აქტივაცია არგამოუწვევია საფუარა სოკოს შტამში – S. cerevisiae JD . ფლუქტუაციური აქტივობა და მეტაბოლურიაქტივობა ნეგატიური იყო S. typhimurium TA98 და E.coli WP2 შტამებში . ადამიანის პერიფერიულლიმფოციტებში და AH1 შტამის ვირთაგვების მიკრობირთვებზე ჩატარებული ცდებით გამოვლინდა , რომალბუტეროლის სულფატი არ არის კლასტოგენური .

ვირთაგვეში ჩატარებული რეპროდუქციული კვლევებით არ გამოვლენილა , რომ 50 მგ / კგ – მდეალბუტეროლის სულფატის ( მგ / მ ² გადაანგარიშებით ეს დაახლოებით 40- ჯერ მეტია მოზრდილეისმაქსიმალურ რეკომენდირებულ დღიურ საინჰალაციო დოზასთან შედარებით ) მიღება უარყოფითადმოქმედებს განაყოფიერების უნარზე .

ტერატოგენული ეფექტები ორსულობა . კატეგორია C : გამოვლინდა , რომ ალბუტეროლის სულფატიავლენს ტერატოგენულ ეფექტებს ვირთაგვეში . CD -1 ვირთაგვეში ჩატარეული ცდებში კანქვეშ შეყვანილმადაახლოებით 0.25 მგ / კგ ან უფრო მაღალმა დოზებმა ( მგ / მ ² გადაანგარიშებით ეს დოზა ნაკლებიამოზრდილთა რეკომენდირებულ დღიურ მაქსიმალურ საინჰალაციო დოზასთან შედარებით ) 111 ნაყოფიდან 5- ში (4.5%) გამოიწვია მგლის ხახის განვითარება . 2,5 მგ / კგ ალბუტეროლის სულფატისკანქვეშა დოზის შეყვანამ ( მგ / მ ² გადაანგარიშებით ეს დაახლოებით ექვივალენტურიამოზრდილებისთვის რეკომენდირებული დღიური მაქსიმალური საინჰალაციო დოზისა ) 108 ნაყოფიდან10 მათგანში (9.3%) გამოიწვია მგლის ხახის განვითარება . პრეპარატს არ გამოუწვევია მგლის ხახისგანვითარება , როდესაც იგი შეიყვანეს 0.025 მგ / კგ კანქვეშ ( მგ / მ ² გადაანგარიშებით ეს ნაკლებიამოზრდილებისთვის რეკომენდირებულ დღიურ მაქსიმალურ საინჰალაციო დოზაზე ). მგლის ხახისშემთხვევები გამოვლინდა ასევე 72- დან 22 ნაყოფში (30.5%), რომელთა დედებიც მკურნალობდნენკანქვეშ შეყვანილი 2,5 მგ / კგ იზოპროტერენოლით ( პოზიტიური კონტროლი ).

ჰოლანდიურ ბოცვრებზე ჩატარებული რეპროდუქციული კვლევებით გამოვლინდა , რომ 60 მგ / კგალბუტეროლის შიგნით მიღებისას ( მგ / მ ² გადაანგარიშებით ეს დაახლოებით 80- ჯერ მეტიარეკომენდირებულ მაქსიმალურ დღიურ საინჰალაციო დოზასთან შედარებით ) 19- დან 7 ნაყოფში (37%) ყიფლიბანდი არ დაიხურა .

იმ კვლევებით , რომლებშიც ორსულ ვირთაგვებში შეჰყავდათ გატიტრული ალბუტეროლი , გამოვლინდა , რომ დედის ორგანიზმში მოცირკულირე პრეპარატის დაახლოებით 10% გადადიოდა ნაყოფში . დედის დანაყოფის ფილტვებში არსებული კონცენტრაცია იყო ერთი და იგივე , თუმცა ნაყოფის ღვიძლში არსებულიკონცენტრაცია 1%- ით უფრო მეტი იყო დედის ღვიძლის კონცენტრაციასთან შედარებით .

ორსულ ქალებში არ ჩატარებულა ადეკვატური და კარგად კონტროლირებადი კვლევები . იმის გამო , რომცხოველების რეპროდუქციული კვლევები ზუსტად არ ასახავს ადამიანის რეაქციას , შესაბამისადალბუტეროლი გამოიყენება ორსულობის დროს მხოლოდ იმ შემთხვევაში როდესაც პოტენციურისარგებელი აჭარბებს ნაყოფის პოტენციურ რისკს . მსოფლიოში , მიღებული გამოცდილების შესაბამისად , იმ პაციენტის შთამომავლებში , რომლებსაც მკურნალობდნენ ალბუტეროლით გამოვლინდა სხვადასხვათანდაყოლილი ანომალიები , მათ შორის მგლის ხახა და კიდურების დეფექტები . ზოგიერთი დედაორსულობის დროს ღებულობდა რამდენიმე მედიკამენტს . იმის გამო , რომ რაიმე დამახასიათებელიდეფექტის ტიპი არ გამოვლენილა , შესაბამისად ურთიერთკავშირი ალბუტეროლის გამოყენებას დათანდაყოლილ ანომალიებს შორის დადგენილი არ არის .

გამოყენება მშობიარობის დროს : რადგან ბეტა აგონისტებს აქვთ უნარი ხელი შეუშალონ საშვილოსნოსკუმშვადობას , შესაბამისად ალბუტეროლ სულფატის საინჰალაციო ხსნარის გამოყენება მშობიარობისდროს განვითარებული ბრონქოსპაზმის მოსახსნელად , უნდა მოხდეს მხოლოდ იმ შემთხვევაში , როდესაცსარგებელი ბევრად აჭარბებს რისკს .

ტოკოლიზი: ალბუტეროლი არ არის რეკომენდირებული ნაადრევი მშობიარობის მართვისთვის .ალბუტეროლის გამოყენების შემთხვევაში სარგებელი / რისკის თანაფარდობა არ არის დადგენილი . ნაადრევი მშობიარობის დროს ბეტა აგონისტების , მათ შორის ალბუტეროლის შეყვანისას განვითარდასერიოზული გვერდითი ეფექტები , მათ შორის დედის ფილტვის შეშუპება .

ლაქტაციის პერიოდი: არ არის ცნობილი გადადის თუ არა პრეპარატი დედის რძეში . იმის გამო , რომცხოველებზე ჩატარებული ზოგიერთი კვლევით გამოვლინდა , რომ ალბუტეროლს გააჩნიაკანცეროგენული ეფექტები , შესაბამისად უნდა გადაწყდეს უნდა შეწყდეს ლაქტაცია თუ პრეპარატისმიღება . ამ დროს გასათვალისწინებელია , თუ რამდენად მნიშვნელოვანია პრეპარატის მიღება დედისთვის.

გამოყენება პედიატრიულ პაციენტებში: ალბუტეროლის საინჰალაციო ხსნარის უსაფრთხოება დაეფექტურობა არ არის დადგენილი 12 წლამდე ასაკის ბავშვებში .

გვერდითი მოვლენები

135 პაციენტზე ჩატარებული ალბუტეროლის სულფატის საინჰალაციო ხსნარის კლინიკური კვლევებითგამოვლინდა გვერდითი ეფექტები , რაც სავარაუდოდ დაკავშირებული იყო პრეპარატის მიღებასთან :

გვერდითი მოვლენების პროცენტული მაჩვენებლები

ამ კვლევებით არ გამოვლენილა ალბუტეროლ სულფატის საინჰალაციო ხსნარით გამოწვეულიკლინიკურად მნიშვნელოვანი ლაბორატორიული ცვლილებები .

ასევე ქავილის , ანგიოედემის , ბრონქოსპაზმის , ხმის ჩახლეჩის პირ – ხახის შეშუპების და არითმიისშემთხვევები ( მათ შორის წინაგულების ფიბრილაცია , სუპრავენტრიკულური ტაქიკარდია დაექსტრასისტოლები ) გამოვლინდა ალბუტეროლის ინჰალაციის შემდეგ .

დოზის გადაჭარბება

დოზის გადაჭარბების დროს მოსალოდნელი სიმპტომებია ბეტა ადრენერგული სისტემის ძლიერისტიმულაცია და / ან გვერდით მოვლენებში ჩამოთვლილი ნებისმიერი გვერდითი ეფექტის გაძლიერება . მაგ : სტენოკარდია , ჰიპერტენზია , ტაქიკარდია (200- ზე მეტი დარტყმა წთ – ში ), არითმია , ნევროზი , თავის ტკივილი, კანკალი, პირის სიმშრალე , გულის ფრიალი , გულისრევა , თავბრუსხვევ,სისუსტე , უძილობა . ასევე შესაძლებელია განვითარდეს გულყრა , ჰიპოტენზია , დაღლილობა და ჰიპოკალემია . სხვა სიმპათომიმეტური აეროზოლების მსგავსად ალბუტეროლის სულფატის საინჰალაციო ხსნარისგამოყენებას შესაძლებელია მოჰყვეს გულის გაჩერება და სიკვდილი . მკურნალობა მოიცავს ალბუტეროლისსაინჰალაციო ხსნარის მკურნალობის შეწყვეტას და შესაბამისი სიმპტომური მკურნალობის ჩატარებას . რეკომენდირებულია კარდიოსელექტიური ბეტა რეცეპტორების ბლოკატორების გონივრული გამოყენება დაგასათვალისწინებელია , რომ მსგავსმა მედიკამენტებმა შესაძლებელია გამოიწვიოს ბრონქოსპაზმი . არარსებობს საკმარისი მონაცემები იმის დასადგენად , თუ რამდენად ეფექტურია დიალიზის ჩატარებაალბუტეროლის სულფატის საინჰალაციო ხსნარის დოზის გადაჭარბების დროს . შიგნით მისაღებიალბუტეროლის სულფატის ლეტალური დოზა ვირთაგვებისთვის შეადგენს 2000 მგ / კგ – ზე მეტს ( მგ /მ ² გადაანგარიშებით ეს დაახლოებით 810- ჯერ მეტია რეკომენდირებულ მაქსიმალურ დღიურსაინჰალაციო დოზასთან შედარებით ). მოზრდილ ვირთაგვებში ალბუტეროლის სულფატის კანქვეშასაშუალო ლეტალური დოზა შეადგენს დაახლოებით 450 მგ / კგ – ს ( მგ / მ ² გადაანგარიშებით ესდაახლოებით 360- ჯერ მეტია რეკომენდირებულ მაქსიმალურ დღიურ საინჰალაციო დოზასთანშედარებით ). პატარა ვირთაგვებში კანქვეშ შეყვანილი საშუალო ლეტალური დოზა შეადგენს დაახლოებით2000 მგ / კგ – ს ( მგ / მ ² გადაანგარიშებით ეს დაახლოებით 1600- ჯერ მეტია რეკომენდირებულმაქსიმალურ დღიურ საინჰალაციო დოზასთან შედარებით ). საშუალო საინჰალაციო ლეტალური დოზაცხოველებში არ არის დადგენილი .

დოზა და მიღების წესი

მოზრდილებისთვის და 12 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვებისთვის ალბუტეროლის რეკომენდირებულიდოზა შეადგენს 2,5 მგ ( ერთი ცალი ერთჯერადი გამოყენების ფლაკონი ), რაც ინიშნება 3-4- ჯერ დღეშინებულაიზერის საშუალებით . უფრო ხშირი ან უფრო მაღალი დოზების დანიშვნა არ არისრეკომენდირებული . 2.5 მგ ალბუტეროლის გამოსაყენებლად 0.5 მლ 0.5%- იანი საინჰალაციო ხსნარიუნდა განზავდეს 3 მლ სტერილურ ფიზიოლოგიურ საინჰალაციო ხსნარში და მიღებულ იქნასნებულაიზერის საშუალებით . ნებულაიზერის ნაკადის სიჩქარე უნდა დარეგულირდეს ისე , რომალბუტეროლ სულფატის საინჰალაციო ხსნარის მიწოდება მოხდეს დაახლოებით 5-15 წთ – ში .

ალბუტეროლ სულფატის საინჰალაციო ხსნარის თავსებადობა ( ფიზიკური და ქიმიური ), ეფექტურობა დაუსაფრთხოება არ არის დადგენილი , როდესაც მისი შერევა ხდება ნებულაიზერში სხვა პრეპარატებთანერთად .

ალბუტეროლ სულფატის საინჰალაციო ხსნარის გამოყენება შესაძლებელია გაგრძელდეს ექიმისრეკომენდაციის შესაბამისად , რათა გაკონტროლდეს ბრონქოსპაზმის რეციდივი . მკურნალობის დროსპაციენტთა უმეტესობა გრძნობს მნიშვნელოვან გაუმჯობესებას ნებულაიზერით მიღებული ხსნარისრეგულარული გამოყენების შედეგად .

თუ ადრე გამოყენებული ეფექტური დოზირების რეჟიმი ვეღარ უზრუნველყოფს სიმპტომების მოხსნას , ასეთ შემთხვევაში საჭიროა ექიმის რეკომენდაცია , რადგან ეს არის ასთმის გაუარესების ნიშანი , რაცსაჭიროებს მკურნალობის ხელახალ შეფასებას .

ნებულაიზერი უნდა გაიწმინდოს მწარმოებლის ინსტრუქციის შესაბამისად . წინააღმდეგ შემთხვევაშიშესაძლებელია განვითარდეს ნებულაიზერის ბაქტერიული დაბინძურება და ინფექცია .

შეფუთვა

0.5% ალბუტეროლის სულფატის საინჰალაციო ხსნარი არის სუფთა , უფერო ან ოდნავ მოყვითალოხსნარი პლასტიკატის სტერილურ ერთ – დოზიან 0.5 მლ ფლაკონში და ინდივიდუალურ ფოლგაში .

ინფორმაცია პაციენტებისთვის :

შენიშვნა : ალბუტეროლ სულფატის საინჰალაციო ხსნარი კონცენტრირებულია და საჭიროებს განზავებას .

საჭიროა მთლიანი ინსტრუქციის ყურადღებით წაკითხვა :

1. დაატრიალეთ ალბუტეროლ სულფატის საინჰალაციო ხსნარის ერთ დოზიანი კონტეინერის ( სურათი 1).

2. ხსნარი უნდა გადმოისხას ნებულაზერში შესაბამისი ნახვრეტიდან ( სურათი 2).

3. უნდა დაემატოს 2,5 მლ განზავებული ხსნარი – სტერილური , ნორმალური ფიზიოლოგიური ხსნარი (ექიმის მითითების შესაბამისად ).

4. ფრთხილად უნდა შეინჯღრეს ნებულაიზერი მისი შემცველობის ასარევად და მიუერთდეს მუნდშტუკსან სახის ნიღაბს ( სურათი 3).

5. ნებულაიზერი უნდა მიუერთდეს კომპრესორს .

6. პაციენტი უნდა დაჯდეს კომფორტულ და წამომჯდარ პოზიციაში ; მუნდშტუკი უნდა ჩაიდოს პირში (სურათი 4) ( ან გაიკეთოს ნიღაბი ); ჩართოს კომპრესორი /

7. პაციენტმა უნდა ისუნთქოს რაც შიძლება მშვიდად , ღრმად და თანაბრად მანამდე , სანამნებულაიზერის კონტეინერში აღარ გამოჩნდება არანაირი შემღვრევა ( დაახლოებით 5-15 წუთი ). ამდროს მკურნალობა მთავრდება .

8. ნებულაიზერი უნდა გაიწმინდოს ( იხ . მწარმოებლის ინსტრუქცია ). თუ ნებულაიზერი არგასუფთავდება მწარმოებლის ინსტრუქციის შესაბამისად , ამან შესაძლებელია გამოიწვიოს ნებულაიზერისბაქტერიული დაბინძურება და შესაძლო ინფექცია .

შენიშვნა: გამოიყენება მხოლოდ ექიმის რეკომენდაციის შესაბამისად . არ არის რეკომენდირეულიპრეპარატის მაღალი დოზების და ხშირი გამოყენება .

ნარევების ურთიერთქმედება: არ არის დადგენილი ალბუტეროლ სულფატის საინჰალაციო ხსნარისუსაფრთხოება და ეფექტურობა , როდესაც ნებულაიზერში მისი შერევა ხდება ერთ ან მეტ პრეპარატთან .

შენახვის პირობები:

ალბუტეროლის სულფატის საინჰალაციო ხსნარი , 0.5% ინახება 2 °C – 25 °C (36 °C და 77°F).

ვარგისიანობის ვადა:

2 წელი

აფთიაქიდან გაცემის წესი:

რეცეპტით

მწარმოებელი:

Nephron pharmaceuticals corporation

orlando , FL 32811, USA