ფარმაკოლოგიური თვისებები
პრეპარატს გააჩნია ფერმენტ ქსანტინოქსიდაზას ინჰიბირების უნარი, რომელიც მონაწილეობს ჰიპოქსანტინის ქსანტინად და ქსანტინის შარდმჟავად გარდამქმნაში, რის შედეგადაც სისხლის შრატში მცირდება ურატების წარმოქმნა.
ჩვენებები
ალოპურინოლი გამოიყენება ისეთი დაავადებების სამკურნალოდ, რომელთაც თან ახლავს:
- ჰიპერურიკემია, პირველადი და მეორადი პოდაგრის, თირკმლის კენჭოვანი დაავადების, ურატების წარმოქმნისას, პირველადი და მეორადი ჰიპერურიკემიის დროს;
- აგრეთვე პათოლოგიური პროცესების დროს ნუკლეოპროტეიდების გაძლიერებული დაშლით და შარდმჟავას რაოდენობის მომატებით სისხლში;
- სხვადასხვა სახის ჰემობლასტომების (მწვავე ლეიკოზი, ლიმფოსარკომა და ა.შ.,) კორტიკოსტეროიდებით მასიური თერაპიის შემთხვევაში, როდესაც კატაბოლური პროცესების გაძლიერების შედეგად საგრძნობლად მატულობს პურინების რაოდენობა სისხლში, რასაც შეუძლია გამოიწვიოს შარდმჟავით განპირობებული ნეფროპათია და თირკმელების ფუნქციის დაზიანება.
- პრეპარატს აგრეთვე იყენებენ ეპილეფსიის კომპლექსური თერაპიის დროს ბავშვებში, რასაც არსებული მოსაზრებით საფუძვლად უდევს ალოპურინოლის მაინჰიბირებელი ეფექტი ფერმენტ ტრიფტოფანპიროლაზაზე, რის შედეგადაც ძლიერდება სეროტონინის ბიოსინთეზი.
დოზირების რეჟიმი
ალოპურინოლს უნიშნავენ პერორალურად ჭამის შემდეგ. დოზა დამოკიდებულია შარდმჟავას რაოდენობაზე სისხლში.
– მისი მინიმალური თერაპიული სადღეღამისო დოზა შეადგენს 0.1 გ, მაქსიმალური – 0.8 გ.
– ჩვეულებრივ ზომიერად გამოხატული ჰიპერურიკემიის დროს (10 მგ%) უნიშნავენ 0.2-0.4 გ დღეში 2-3 კვირის განმავლობაში, ხოლო შემდეგ გადადიან შემანარჩუნებელ დოზაზე (0.2-0.3 გ დღეღამის განმავლობაში დაყოფილი 2-3 მიღებაზე).
– პოდაგრის მძიმე ფორმების, მაღალი ჰიპერურიკემიის დროს (7 გ-ზე მეტი) პრეპარატი გამოიყენება დაყოფილი დოზებით (ერთჯერადად არაუმეტეს 0.2 გრამისა) 0.6-0.8 გ დღეში, 2-4 კვირის განმავლობაში, შემდეგ კი გადადიან შემანარჩუნებელ დოზაზე (0.1-0.3 გ დღეში). აღნიშნული დოზა მიიღება ხანგრძლივად, რამდენიმე თვის განმავლობაში.
– ჰიპერურიკემიის პროფილაქტიკისათვის, სიმსივნეების სხივური თერაპიის და ქიმიოთერაპის დროს საშუალო სადღეღამისო დოზა შეადგენს 0.4 გ.
– პრეპარატს უნიშნავენ სიმსივნის საწინააღმდეგო თერაპიის დაწყებამდე 2-3 დღით ადრე (ან ერთდროულად) და აგრძელებენ მის მიღებას სპეციფიკური თერაპიის დამთავრების შემდეგ კიდევ რამდენიმე დღის განმავლობაში.
– ეპილეფსიით დაავადებულ ბავშვებში კომპლექსური მკურნალობის დროს, პრეპარატის დოზა შეადგენს 4-5 მგ/კგ (2 მიღებაზე დღეში, 10 დღიანი კურსით, მათ შორის შესვენება – 1.5-2 თვე)
გვერდითი მოვლენები
ალოპურინოლს ჩველებრივად კარგად იტანს პაციენტი.
♦ პოდაგრის მკურნალობის საწყის სტადიაში შეიძლება აღინიშნებოდეს გამწვავება, რომელიც დაკავშირებულია შარდმჟავას მობილიზაციით პოდაგრული კვანძებიდან და სხვა დეპოებიდან.
♦ ზოგიერთ შემთხვევაში შეიძლება აღინიშნებოდეს დისპეფსიური მოვლენები, კანზე გამონაყარი, ტემპერატურის მომატება, ეოზინოფილია, სისხლის შრატში ტრანსამინაზების მაჩვენებლების გაზრდა, იშვიათად ჰეპატიტი, ინტერსტიციული ნეფრიტი, ძალიან იშვიათად ანგიოიმუნობლასტური ლიმფადენოპათია, კატარაქტა, მხედველობის დვრილის მხრივ ცვლილებები, გემოვნების შეცვლა, სტომატიტი, უნაყოფობა, იმპოტენცია, შაქრიანი დიაბეტი, ჰიპერლიპიდემია, ფურუნკულოზი, ალოპეცია, თმის გაუფერულება, ანგინა, არტერიული ჰიპერტენზია, ბრადიკარდია, შეშუპებები, ურემია, ჰემატურია, გინეკომასტია, გრანულემატოზური ჰეპატიტი, თრომბოციტოპენია, აგრანულოციტოზი, აპლასტური ანემია, ლეიკოპენია პაციენტებში თირკმელების ფუნქციის დარღვევით, ართრალგია, თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, ატაქსია, ძილიანობა, ადინამია, დეპრესია, კომა, პარეზები, პარესთეზიები, ნეიროპათიები, მხედველობის დარღვევა.
უკუჩვენებები
* თირკმელების უკმარისობა;
* ორსულობა და ლაქტაციის პერიოდი;
* მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის მიმართ.
განსაკუთრებული მითითებები
♦ გასათვალისწინებელია, რომ მკურნალობა უნდა იყოს ხანგრძლივი, ვინაიდან ალოპურინოლის მიღების შეწყვეტისას მე-3-4 დღეს ისევ მატულობს ურიკოზურიის და ურიკემიის მოვლენები.
♦ პრეპარატის მიღებისას 2-3 დღეზე მეტი ინტერვალი არ არის სასურველი.
♦ სიმპტომური ურიკემიის დროს ალოპურინოლი არ ინიშნება.
♦ ჰემობლასტომის დროს ალოპურინოლის მიღებისას ერთდროულად სიმსივნის საწინააღმდეგო პრეპარატებთან (მეტოტრექსატი, მერკაპტოპურინი და სხვა) უნდა გავითვალსიწინოთ, რომ ალოპურინოლი არა მხოლოდ თრგუნავს აღნიშნული პრეპარატების ენზიმურ დაჟანგვას და აძლიერებს მათ სიმსივნის საწინააღმდეგო ეფექტს, არამედ აგრეთვე საგრძნობლად აძლიერებს მათ ტოქსიკურობასაც, რის გამოც მათი დოზები უნდა შემცირდეს (50%-ით).
♦ ბავშვებში პრეპარატი ინიშნება მხოლოდ ავთვისებიანი დაავადების დროს (განსაკუთრებით ლეიკოზის დროს) და ზოგიერთი ფერმენტული დარღვევების შემთხვევაში (ლეშნიანის სინდრომი).
♦ უნდა გავითვალისწინოთ, რომ ალოპურინოლით ადექვატური თერაპიის შემთხვევაში შესაძლებელია მსხვილი ურატული კონკრემენტების დაშლა და მათი მოხვედრა შარდსაწვეთში.
♦ ალოპურინოლი და მისი მეტაბოლიტები გამოიყოფიან ჰემოდიალიზის მეშვეობით. ალოპურინოლი არ ინიშნება რკინის შემცველ საშუალებებთან ერთად.
♦ პრეპარატს სიფრთხილით იყენებენ თირკმელების უკმარისობის დრო (არა უმეტეს 0.1 გ დღეში). ალოპურინოლის მიღებისას დიურეზი უნდა იქნას შენარჩუნებული არანაკლებ 2 ლ დღეღამეში (სასურველია შარდის ნეიტრალური რეაქცია).
♦ ალოპურინოლი ახანგრძლივებს 5-მერკაპტოპურინის, აზათიოპრინის, კუმარინული ანტიკოაგულანტების ქლორპროპამიდის (ჰიპოგლიკემიურ) ეფექტებს (განსაკუთრებით პაციენტებში თირკმელების ფუნქციის უკმარისობით).
♦ ურიკოზურიული საშუალებები და სალიცილატები მაღალ დოზებში ამცირებენ ალოპურინოლის აქტივობას.
