ამლიპინი – AMLIPIN – АМЛИПИН

საერთაშრისო დასახელება:

AMLODIPINE; LISINOPRIL

მწარმოებელი: WORLD MEDICINE, დიდი ბრიტანეთი

მოქმედი ნივთიერება: AMLODIPINE + LISINOPRIL

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

გულ-სისხლძარღვთა სისტემის დაავადებების სამკურნალო პრეპარატი. ანგიოტენზინ-გარდამქმნელი ფერმენტის (აგფ) ინჰიბიტორები კალციუმის არხების ბლოკატორებთან კომბინაციაში.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

შემოგარსული ტაბლეტები: ბლისტერზე 10 ტაბ., შეფუთვაში 3 ბლისტერი.

1 ტაბ.

ამლოდიპინი (ბესილატის ფორმით) …………    5 მგ

ლიზინოპრილი (დიჰიდრატის ფორმით) ……   5 მგ

დამხმარე ნივთიერებები:

სიმინდის სახამებელი, კალციუმის ჰიდროფოსფატი, ლაქტოზა, პოვიდონი K30, ნატრიუმის სახამებელ-გლიკოლატი, მაგნიუმის სტეარატი.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

ამლიპინი – კომბინირებული ანტიჰიპერტენზიული პრეპარატია, რომლის ფარმაკოლოგიური თვისებები განპირობებულია ამლოდიპინისა (კალციუმის არხების სელექტიური ბლოკატორი) და ლიზინოპრილის (აგფ-ის ინჰიბიტორი) თვისებების ერთობლიობით.

აბლოკირებს რა მემბრანის კალციუმის ნელ არხებს, ამლოდიპინი ხელს უშლის კალციუმის იონების ტრანსმემბრანულ გადასვლას კარდიომიოციტებსა და სისხლძარღვების გლუვი კუნთების უჯრედებში. მისი მოქმედებით მცირდება სისხლძარღვების (არტერიოლების) ტონუსი და სისხლძარღვების პერიფერიული წინააღმდეგობა. არტერიოლების გაფართოვებისა და პოსტდატვირთვის შემცირების ხარჯზე ამლოდიპინი ახდენს ანტიანგინალურ მოქმედებას. იმის გამო, რომ იგი არ იწვევს რეფლექტორული ტაქიკარდიის განვითარებას, მისი გამოყენებისას მცირდება მიოკარდის მოთხოვნილება ჟანგბადზე. ამლოდიპინი აფართოვებს როგორც ინტაქტურ, ასევე პათოლოგიურად შეცვლილ კორონარულ სისხლძარღვებს, აუმჯობესებს მიოკარდიუმის პერფუზიას.

ამლოდიპინს არასასურველი მეტაბოლური ეფექტები არ გააჩნია.

ლიზინოპრილი აქვეითებს ანგიოტენზინ II-ისა და ალდოსტერონის დონეს სისხლის პლაზმაში  და ამავდროულად, ზრდის ბრადიკინინის დონეს, რომელსაც სისხლძარღვების გამაფართოვებელი ეფექტი გააჩნია. ლიზინოპრილის ზემოქმედებით მცირდება სისხლძარღვების საერთო პერიფერიული წინააღმდეგობა, არტერიული წნევა, წნევა ფილტვების კაპილარებში. ლიზინოპრილი არ ცვლის გულის რითმის სიხშირეს, ამ დროს შესაძლებელია გულის წუთმოცულობის გაზრდა და თირკმელების სისხლმომარაგების გაძლიერება.

ლიზინოპრილი ამცირებს ალბუმინურიას არტერიული წნევის დაქვეითების, ასევე გლომერულური აპარატის და მისი ქსოვილების სტრუქტურის ჰემოდინამიკის გაუმჯობესების ხარჯზე.

ხანგრძლივი გამოყენებისას მცირდება მიოკარდისა და რეზისტენტული ტიპის სისხლძარღვების კედლების ჰიპერტროფია. ავადმყოფებში ჰიპერგლიკემიით ლიზინოპრილი ხელს უწყობს ენდოთელიუმის დარღვეული ფუნქციის აღდგენას.

ფარმაკოკინეტიკა:

პერორალურად მიღების შემდეგ ამლოდიპინი ნელა და თითქმის მთლიანად (90%) შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან, Cmax მიიღწევა 6-10 საათში. ნახევარგამოყოფის პერიოდი საშუალოდ 35-50 საათს შეადგენს.

ლიზინოპრილი კარგად აბსორბირდება საჭმლის მომნელებელი ტრაქტიდან და მისი შეწოვა არ არის დაკავშირებული კუჭში საკვების არსებობასთან. ბიოშეღწევადობა – 25-50%.C_max მიიღწევა 6 საათში. ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 12 საათს.

ორივე მოქმედი ნივთიერების ხანგრძლივი ცირკულირება ორგანიზმში შესაძლებელს ხდის, რათა პრეპარატი დაინიშნოს დღეში ერთხელ.

ჩვენებები:

• არტერიული ჰიპერტენზია;
• გულის იშემიური დაავადება (სტაბილური სტენოკარდია, პრინცმეტალის სტენოკარდია);
• გულის ქრონიკული უკმარისობა (კომპლექსური თერაპიის შემადგენლობაში);
• დიაბეტური ნეფროპათია.

მიღების წესები და დოზირება:

პერორალურად მიიღება 1 ტაბლეტი დღეში ერთხელ. მისი მიღება კავშირში არაა კვებასთან. საჭიროების შემთხვევაში სადღეღამისო დოზის გაზრდა შეიძლება 2 ტაბლეტამდე.

გვერდითი მოვლენები:

გვერდითი რეაქციები, ჩვეულებრივ, გამოხატულია სუსტად და გარდამავალი ხასიათისაა. პრეპარატის მოხსნა იშვიათ შემთხვევებშია საჭირო.

შედარებით ხშირია: თავის ტკივილი, მშრალი ხველა და თავბრუსხვევა.

შესაძლებელია: სისუსტე, დიარეა, გულისრევა, ღებინება, ორთოსტატული ჰიპოტენზია, კანის ქავილი, გამონაყარი კანზე, ფეხების შეშუპება, სახის კანის გაწითლება, ტკივილი მკერდის არეში.

სხვა გვერდითი ეფექტების სიხშირე 1%-ზე ნაკლებია.

ჰიპერმგრძნობელობისას შესაძლებელია ანგიონევროზული შეშუპების განვითარება.

უკუჩვენებები:

• ჰიპერმგრძნობელობა პრეპარატის რომელიმე კომპონენტის ან დიჰიდროპირიდინის სხვა წარმოებულების მიმართ;
• ანგიონევროზული შეშუპება ანამნეზში მათ შორის დაკავშირებული სხვა აგფ-ის ინჰიბიტორების გამოყენებასთან;
• აორტის ან მიტრალური სარქველის ჰემოდინამიკურად მნიშნველოვანი სტენოზი;
• გამოხატული არტერიული ჰიპოტენზია;
• კარდიოგენური შოკი;
• ბავშვთა ასაკი.

ორსულობა და ლაქტაცია:

ორსულობისა და ლაქტაციის დროს ამლიპინის გამოყენება არ შეიძლება.

განსაკუთრებული მითითებები:

ღვიძლის დარღვეული ფუნქციის მქონე ავადმყოფებში, ამლოდიპინის ნახევარგამოყოფის პერიოდი იზრდება, რაც სიფხიზლეს მოითხოვს სადღეღამისო დოზის შერჩევისას.

ავადმყოფებში, რომლებიც იღებენ დიურეზულ საშუალებებს, ან სხვა გენეზის დეჰიდრატაციის დროს (ჭარბი ოფლდენა, ხანგრძლივი ღებინება, პროფუზული დიარეა), ასევე გულის უკმარისობის დროს, შესაძლოა განვითარდეს სიმპტომური ჰიპოტენზია. ამ შემთხვევაში, რეკომენდებულია ავადმყოფის დაწვენა, საჭიროების შემთხვევაში – ნატრიუმის ქლორიდის 0.9% ხსნარით ინფუზიის ჩატარება. მკურნალობის დაწყებამდე აუცილებელია სისხლის შრატში ნატირუმის დონის ნორმალიზება და ჰიპოვოლემიისას სითხის მოცულობის აღდგენა.

თირკმლის არტერიის სტენოზის (განსაკუთრებით ბილატერალური სტენოზის ან ცალი თირკმლის არტერიის სტენოზის დროს), ასევე დეჰიდრატაციის დროს ლიზინოპრილის გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს თირკმელების ფუნქციის დარღვევა თითქმის თირკმლის მწვავე უკმარისობამდეც კი, რომელიც, ჩვეულებრივ გარდამავალია და პრეპარატის გამოყენების შეწყვეტის შემდეგ ქრება.

ოპერაციული ჩარევეისას, როდესაც ხდება სანარკოზე საშუალებების გამოყენება, რომლებსაც არტერიული ჰიპოტენზიის გამოწვევა შეუძლია, ლიზინოპრილი აბლოკირებს ანგიოტენზინ II-ის წარმოქმნას. ზემოაღნიშნული მექანიზმით განვითარებული ჰიპოტენზიის პრევენცია შესაძლებელია ცირკულირებადი სისხლის მოცულობის შევსებით.

ხანდაზმული ავადმყოფებისათვის პრეპარატის დოზის განსაზღვრისას, აუცილებელია განსაკუთრებული სიფრთხილის დაცვა.

იმის გამო, რომ აგრანულოციტოზის რისკის მთლიანად გამორიცხვა არ შეიძლება, პრეპარატის გამოყენებისას, აუცილებელია პერიოდულად პერიფერიული სისხლის ლაბორატორიული კონტროლი.

ზეგავლენა ავტოტრანსპორტის მართვისა და ტექნიკასთან მუშაობის უნარზე: პრეპარატის მიღებამ (განსაკუთრებით მკურნალობის დასაწყისში) შეიძლება იმოქმედოს ავტოტრანსპორტის მართვისა და იმ სამუშაოთა შესრულების უნარზე, რომლებიც განსაკუთრებულ ყურადღებას მოითხოვენ. ამიტომ, ინდივიდუალური რეაქციების განსაზღვრამდე საჭიროა თავის შეკავება მსგავსი საქმიანობის შესრულებისაგან.

ჭარბი დოზირება:

სიმპტომები: ვაზოდილატაცია არტერიული წნევის დაქვეითებით და რეფლექტორული ტაქიკარდიის გამოვლინებით.

მკურნალობა: სიმპტომური თერაპია, გულის მუშაობის, არტერიული წნევის, დიურეზისა და წყალ-ელექტროლიტური ბალანსის კონტროლით. საჭიროების შემთხვევაში ტარდება მისი კორექცია, არტერიული წნევის მნიშვნელოვანი დაქვეითებისას, ავადამყოფი უნდა მოვათავსოთ “ჰორიზონტალურ” მდგომარეობაში ზემოთ აწეული ქვედა კიდურებით. სითხის შემცვლელების ვენაში შეყვანის შემთხვევაში მათზე არადამაკმაყოფილებელი თერაპიული ეფექტისას შეიძლება საჭირო გახდეს პერიფერიული ვაზოპრესორის შეყვანა სისხლის მიმოქცევის შესანარჩუნებლად. კალციუმის ანტაგონისტის მოქმედების შესაჩერებლად ვენაში შეიძლება კალციუმის გლუკონატის შეყვანა.

ამლოდიპინის ნელა შეყვანის გამო ცალკეულ შემთხვევებში ხდება კუჭის ამორეცხვა, გამოიყენება აქტივირებული ნახშირი.

ლიზინოპრილი ჰემოდიალიზის მეშვეობით გამოიყოფა.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

განსაკუთრებული სიფრთხილეა საჭირო ჰიპერკალიემიის განვითარების პრევენციისათვის პრეპარატის დანიშვნისას კალიუმის შემანარჩუნებულ დიურეზულ საშუალებებთან (სპირონოლაქტონი, ამილორიდი, ტრიამტერენი), აგრეთვე, კალიუმთან და კალიუმის შემცველ საშუალებებთან მისი კომბინირებისას, ძირითადად, თირკმელების ფუნქციის დაქვეითების დროს. პრეპარატი ინიშნება სარგებლისა და რისკის შეფასების შემდეგ, სისხლში კალიუმის დონისა და თირკმელების ფუნქციის რეგულარული კონტროლის ჩატარებით. სიფრთხილის დაცვა აუცილებელია შემდეგ საშუალებებთან ერთად გამოყენებისას:

• დიურეზული საშუალებები (შესაძლებელია არტერიული წნევის მკვეთრად დაქვეითება);
• სხვა ჰიპოტენზიური საშუალებები (ადიტიური მოქმედება);
• აასს (განსაკუთრებით ინდომეტაცინთან), ვინაიდან ისინი ორგანიზმში აკავებენ ნატრიუმს და აბლოკირებენ პროსტალგანდინების სინთეზს თირკმელებში, ესტროგენული საშუალებები და ადრენომასტიმულირებლები, სიმპატომიმეტურები (შესაძლებელია თერაპიული ეფექტის დაქვეითება);
• ლითიუმი (შესაძლებელია ლითიუმის გამოყოფის გაუარესება, აუცილებელია ლითიუმის დონის კონტროლი სისხლის პლაზმაში);
• ამიოდარონს, ქინიდინს, ბეტა-ადრენობლოკატორებს, ანტიფსიქოზურ საშუალებებს (ნეიროლეფსიურებს) შეუძლიათ ჰიპოტენზიური ეფექტის გაძლიერება.

შენახვის პირობები და ვადა:

პრეპარატი ინახება არა უმეტეს 25⁰ C ტემპერატურაზე ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა: 3 წელი.

აფთიაქიდან გაცემის პირობები:

პრეპარატი გაიცემა ექიმის რეცეპტით.