ამოქსიკლავი – AMOKSIKLAV – АМОКСИКЛАВ

საერთაშორისო დასახელება:

AMOXICILLIN; CLAVULANIC ACID

მწარმოებელი: LEK, სლოვენია

მოქმედი ნივთიერება: ამოქსიცილინი

კლინიკურ–ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ანტიბიოტიკი მოქმედების ფართო სპექტრით.

გამოშვების ფორმა:

ფხვნილი საინექციო ხსნარის მოსამზადებლად: ფლაკონში, შეფუთვაში 5 ც.

1 ფლ.

ამოქსიცილინი (ტრიჰიდრატის ფორმით) ……     500 მგ

კლავულანის მჟავა

(კალიუმის კლავულანატის ფორმით)  …………..   100 მგ

ფხვნილი საინექციო ხსნარის მოსამზადებლად:

ფლაკონში, შეფუთვაში 5 ც.

1 ფლ.

ამოქსიცილინი (ტრიჰიდრატის ფორმით) ……..    1 გ

კლავულანის მჟავა

(კალიუმის კლავულანატის ფორმით)  …………  200 მგ

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

პრეპარატი შეიცავს ნახევრადსინთეზური პენიცილინის  – ამოქსიცილინს და ß-ლაქტამაზების ინჰიბიტორს კლავულანის მჟავას. კლავულანის მჟავა აინჰიბირებს კლინიკურად მნიშვნელოვანი ß–ლაქტამაზების უმრავლესობას (2, 3, 4 და 5 ტიპი ß-ლაქტამაზები  – რიჩმონდ საიქსის კლასიფიკაციით), რომლებსაც აპროდუცირებენ Staphylococcus spp., Escherichia coli, Proteus mirabilis .Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bacteroides spp. არააქტიურია 1 ტიპის ß-ლაქტამაზების მიმართ, რომლებსაც აპროდუცირებენ Enterobacter spp., morganella morganii, Pseudomonas aeruginosa,Seraratia spp., Acinetobacter spp. აღნიშნული კომბინაცია უზრუნველყოფს ამოქსიკლავის (მათ შორის ამოქსიცილინის მიმართ რეზისტენტული მიკროორგანიზმების შტამების მიმართ) მაღალ ბაქტერიციდულ აქტივობას. ვინაიდან კლავულანის მჟავას უფრო მეტი სწრაფვა გააჩნია ß-ლაქტამაზებისადმი, ვიდრე ამოქსიცილინს, იგი ქმნის სტაბილურ დეაქტივირებულ კომპლექსს ბაქტერიის ფერმენტთან და ამით ß-ლაქტამაზების ზემოქმედებით ამოქსიცილინის ფერმენტულ დეჰიდრატაციას ხელი ეშლება. ამგვარად, ამოქსიკლავი ბაქტერიციდულად მოქმედებს გრამდადებით და გრამუარყოფითი ბაქტერიების ფართო სპექტრზე (მათ შორის შტამებზე, რომლებიც მდგრადნი გახდნენ ß-ლაქტამური ანტიბიოტიკების მიმართ ß-ლაქტამაზების პროდექციის შედეგად).

ამოქსიკლავი აქტიურია აერობული გრამდადებითი ბაქტერიების მიმართ: Streptococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Streptococcus milleri,  sreptococcus pyrogenes, Streptococcus bovis), Enterococcus faecium, staphylococcus aureus (მეთიცილინ-რეზისტენტული შტამების გარდა),  Staphylococcus epidermidis (მეთიცილინ-რეზისტენტული შტამების გარდა), Corynebacterium spp., Listeriamonocytogenes, Noicardiaasteroides;  აერობულ გრამუარყოფითი ბაქტერიების მიმარ: Aeromonas spp., Bordetella pertussis, Brucella spp., Campylobacterjejuni, Campylobacter coli, Citrobacter spp., (ზომიერი მგრძნობელობა), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Klebsiella spp., legionella pneumophilia., Moraxella catarrhalis, morganella spp.,( ზომიერი მგრძნობელობა),Neisseria gonorrhoeae, Neiseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, proteus vulgaris,Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholarae, Yersinia enterocolitica  (ზომიერი მგრძნობელობა), ანაერობული ბაქტერიების მიმართ:Actinomyces israelii, Bacterides spp.,  (მათ შორის Bacteriodes fragilis) Prevotelia melaninogenica, Clostridium spp.,  (Clostridium difficile გარდა), Peptostreptococcus spp., eikenella corrodens, Fusobacterium spp.,

propionibacterium spp., Treponema paiiidum.

პრეპარატის მიმართ მდგრადი ზომიერად მგრძნობიარენი არიან Myicobacterium tuberculosis, Myicobacterium fortuitum, Myicobacterium bovis, Myicobacterium kansasii. პრეპარატის მიმართ მდგრადია Myicobacterium chelonae.

ფარმაკოკინეტიკა:

ამოქსიცილინისა და კლავულანის მჟავას ძირითადი ფარმაკოკინეტიკური თვისებები ერთნაირია. ამოქსიცილინი და კლავულანის მჟავა კომბინაციაში ერთმანეთზე არ მოქმედებენ.

განაწილება:

ამოქსიკლავის 1.2 გ ბოლუსური ინექციის შემდეგ C_max შეადგენს ამოქსიცილინისთვის 105.4 მგ/ლ და კლავულანის მჟავასთვის 28.5 მგ/ლ. ორივე კომპონენტს ორგანიზმის ქსოვილებსა და სითხეებში კარგი განაწილება ახასიათებთ (ფილტვები, შუა ყური, პლევრული და პერიტონეული სითხეები, საშვილოსნო, საკვერცხეები); აღწევენ ჰებ-ში ტვინის გარსების ანთების დროს. სისხლის პლაზმაში C _max მიღწევის შემდეგ ორგანიმზის სითხეებში C_maxაღინიშნება 1 საათში; დაბალი კონცენტრაციებით გადადიან დედის რძეში, აღწევენ პლაცენტურ ბარიერში. სისხლის პლაზმის ცილებთან შეერთების დონე ამოქსიცილინისთვის შეადგენს 17-20%, კლავულანის მჟავასთვის  – 22-30%.

გამოყოფა:

ამოქსიცილინი ძირითადად თირკმელებით გამოიყოფა მილაკოვანი სეკრეციისა და გორგლოვანი ფილტრიციის გზით. კლავულანის მჟავა გამოიყოფა გორგლოვანი ფილტრაციის გზით, ნაწილობრივ მეტაბოლიტების სახით. მცირე ოდენობით შეიძლება გამოიყოს ნაწლავიდან და ფილტვებიდან. ამოქსიცილინისT_1/2 შეადგენს 1-1.3 სთ-ს, კლავულანის მჟავას C_T1/2 შეადგენს 0-1.2 საათს.

ფარმაკოკინეტიკა  განსაკუთრებულ კლინიკურ შემთხვევებში:

თირკმლის უკმარისობისას პრეპარატის გამოყოფა შენელებულია, ამიტომ საჭიროა დოზირების რეჟიმს კორექცია (დოზების შემცირება და პრეპარატის მიღებებს შორის ინტერვალების გაზრდა).

ჩვენებები:

პრეპარატის მიმართ მგრძნობიარე მიკროორგანიზმებით გამოწვეული ინფექციურ-ანთებითი დაავადებების მკურნალობა:

• სასუნთქი გზების ზედა ნაწილების ინფექციები (მათ შორის მწვავე და ქრონიკული სინუსიტი);
• სასუნთქი გზების ქვედა ნაწილების ინფექციები (მათ შორის მწვავე ბრონქიტი, პნევმონია);
• მწვავე და ქრონიკული ოტიტი;
• საშარდე გზების ინფექციები;
• გინეკოლოგიური ინფექციები;
• კანისა და რბილი ქსოვილების ინფექცები;
• ძვლებისა და სახსრების ინფექციები;
• სანაღვლე გზების ინფექციები (ქოლეცისტიტი, ქოლანგიტი);
• შანკროიდი;
• გონორეა;
• ოდონტოგენური ინფექციები.

მიღების წესები და დოზირება:

პრეპარატი ვენაში შეიყვანება (ნაკადად ნელა ან წვეთოვნად);

დოზები და შეყვანებს შორის ინტერვალები :

* ამოქსიკლავის ყოველი 30 მგ შეიცავს 25 მგ ამოქსიცილინსა და 5 მგ კლავულანის მჟავას. მკურნალობის კურსი შეადგენს 5-14 დღეს. სიმპტომები სიმძიმის რეგრესიისას თერაპიის გასაგრძელებლად რეკომენდებულია პრეპარატის პერორალურ ფორმებზე გადასვლა.

ამოქსიცილინის მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა მოზრდილებისათვის შეადგენს 6 გ, ბავშვებისათვის  – 45 მგ/სხ.წ.კგ; კლავულანის მჟავას  – 600 მგ მოზრდილებისათვის და 1 მგ/კგ  – ბავშვებისათვის. ოპერაციის შემდგომი ინფექციების პროფილაქტიკისათვის ანესთეზიის წინ პრეპარატი ვენაში შეიყვანება დოზით 1.2 მგ.

პაციენტებში, რომელთაც აღენიშნებათ თირკმელის უკმარისობა უნდა მოხდეს დოზირების რეჟიმის კორექტირება.

პერიტონული დიალიზისას დოზირების რეჟიმის კორექტირება საჭირო არ არის. ვინაიდან ამოქსიკლავის 85% ჰემოდიალიზით გამოიყოფა, პრეპარატის შეყვანა იწყება ჰემოდიალიზისპროცედურის დასრულების შემდეგ.

რესუსპენდირების შემდეგ ამოქსიკლავი ვენაში ინექციის სახით შეიყვანება 20 წუთის განმავლობაში. ხსნარის გაყინვა არ შეიძლება.

ვენაში შესაყვანი ინფუზიის გამხსნელად შეიძლება შემდეგი საინფუზიო ხსნარების გამოყენება:

ამოქსიკლავი ნაკლებად სტაბილურია საინფუზიო ხსნარებში, რომლებიც შეიცავენ გლუკოზას, დექსტრანს ან ბიკარბონატს.

ვენაში შესაყვანი ხსნარის მომზადებისა და შეყვანის წესი:

ფლაკონები 600 მგ:     ფლაკონის შიგთავსი ზავდება 10 მლ საინექციო წყალში.

ფლაკონები 1.2 გ         ფლაკონის შიგთავსი ზავდება 20 მლ საინექციო წყალში.

რესუსპენდირებული ხსნარები შეღებილია ღია ჩალისფრად.

შეიყვანება ნელა 3-4 წუთის განმავლობაში.

ვენაში შესაყვანი ინფუზიების მომზადებისა და შეყვანის წესი:

ფლაკონები 600 მგ:      10 მლ საინექციო ხსნარის რესუსპენდირებული პრეპარატი ემატება 50 მლ საინფუზიო სითხეს.

ფლაკონები 1.2 გ:         20 მლ საინექციო ხსნარში რესუსპენდირებული პრეპარატი ემატება 100 მლ საინფუზიო სითხეს.

ინფუზია შეიყვანება 30-40 წუთის განმავლობაში.

გვერდითი მოვლენები:

საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: შესაძლებელია უმადობა, ღებინება, გულისრევა, დიარეა; იშვიათად  – ფსევდომომბრანოზული კოლიტი მძიმე დიარეით; ერთეულ შემთხვევებში  – ღვიძლის ფერმენტების აქტივობის ტრანზიტორული მომატება, ღვიძლის ფუნქციის დარღვევები, ქოლესტაზური სიყვითლე, ჰეპატიტი.

ალერგიული რეაქციები: ერითემა, კანზე გამონაყარი, ქავილი; მიდრეკილ პაციენტებში  – დაუყოვნებელი ტიპის ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები (ანგიონევროზული შეშუპება, ბრონქოსპაზმი; იშვიათად  – ანაფილაქსიური შოკი).

სხვა: იშვიათად  – სუპერინფექციის განვითარება (სტომატიტი, ვაგინიტი).

უკუჩვენებები:

• ინფექციური მონონუკლეოზი;
• ლიმფოლეიკოზი;
• ღვიძლის უკმარისობა;
• ქოლესტაზური სიყვითლე ან ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა, გამოწვეული პენიცილინების ჯგუფის ანტიბიოტიკების მიღებით ანამნეზში;
• ჰიპერმგრძნობელობა პენიცილინების ჯგუფის ანტიბიოტიკების მიმართ ამამნეზში;
• ჰიპერმგრძნობელობა ამოქსიცილინის ან კლავულანის მჟავას ან პრეპარატის სხვა კომპონენტების მიმართ.

ორსულობა და ლაქტაცია:

ამოქსიკლავის გამოყენება ორსულობის დროს შეიძლება იმ შემთხვევებში, როდესაც სარგებელი დედისათვის აღემატება ნაყოფისათვის პოტენციურ რისკს.

საექსპერიმენტო კვლევებში პრეპარატის ტერატოგენული მოქმედება გამოვლენილი არ არის. მცირე რაოდენობით ამოქსიცილინი და კლავულანის მჟავა აღწევენ დედის რძეში, ამიტომ პრეპარატის გამოყენების პერიოდში ძუძუთი კვება უნდა შეწყდეს.

განსაკუთრებული მითითებები:

პრეპარატი სიფრთხილით ინიშნება პაციენტებში, რომლებიც მიდრეკილნი არიან ალერგიული რეაქციებისადმი, ასეთ პაციენტებში დადგენილია ჰიპერმგრძნობელობა ცეფალოსპორინული რიგის ანტიბიოტიკების მიმართ, ვინაიდან არსებობს ჯვარედინი მგრძნობელობის განვითარების რისკი. პაციენტებში ღვიძლის ფუნქციის დარღვევებით უნდა მოხდეს ღვიძლის ფუნქციის პერიოდული კონტროლი.

იმის გამო, რომ ბევრ პაციენტს ინფექციური მონონუკლეოზითა და ლიმფოლეიკოზით, რომლებიც ამპიცილინს იღებდნენ, აღენიშნათ ერითემული გამოყანარი, ამპიცილინის ჯგუფის ანტიბიოტიკების გამოყენება ამ პაციენტებში რეკომენდებული არ არის.

ამოქსიკლავის გამოყენებისას შესაძლებელია ცრუდადებითი რეაქცია შარდში გლუკოზას დონის განსაზღვრისას ბენედიქტის რეაქტივის ან ფელინგის ხსნარის გამოყენების დროს (რეკომენდებულია გლუკოზოოქსიდაზით ფერმენტული რეაქციების გამოყენება).

არ შეიძლება დისულფირამთან ერთად დანიშვნა.

ჭარბი დოზირება:

არ არსებობს ცნობები პრეპარატის ჰიპერდოზირების შედეგად ლეტალური დასასრულის ან სიცოცხლისათვის საშიში გვერდითი ეფექტების შესახებ.

სიმპტომები: ტკივილები მუცელში, დიარეა, ღებინება; ასევე შესაძლებელია აგზნებულობა, უძილობა, თავბრუსხვევა; ცალკეულ შემთხვევებში  – კრუნჩხვები.

მკურნალობა: აუცილებლობის შემთხვევაში ტარდება სიმპტომატური მკურნალობა. ეფექტურია ჰემოდიალიზი.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

ამოქსიკლავისა და არაპირდაპირი ანტიკოაგულანტების ერთად დანიშვნისას აღინიშნება პროთრომბინული დროის ზრდა, ამიტომ ეს კომბინაცია ფრთხილად ინიშნება.

ამოქსიკლავისა და ალოპურინოლის კომბინირებისას იზრდება ეგზანთემასებრი გვერდითი ეფექტების განვითარების რისკი.

ერთდროული გამოყენებისას ამოქსიკლავი აძლიერებს მეტოტრექსატის ტოქსიკურობას.

ფარმაცევტული ურთიერთქმედება:

ამოქსიკლავი და ამინოგლიკოზიდური ანტიბიოტიკები ფიზიკურად და ქიმიურად შეუთავსებელია.

არ შეიძლება ამოქსიკლავის შერევა გლუკოზას, დექსტრანის, ბიკარბონატის (ვინაიდან მათში პრეპარატი ნაკლებად სტაბილურია) ხსნარებთან, ასევე ხსნარებთან, რომლებიც შეიცავენ სისხლს, პროტეინებსა და ლიპიდებს.

არ შეიძლება ამოქსიკლავის სხვა სამკურნალო საშუალებებთან შერევა ერთ შპრიცში ან საინფუზიო ფლაკონში.

შენახვის პირობები და ვადა:

პრეპარატი ინახება არა უმეტეს 25⁰C ტემპერატურაზე, მშრალ, სინათლისაგან დაცულ, ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

აფთიაქიადან გაცემის პირობები:

პრეპარატი გაიცემა ექიმის რეცეპტით.