ფარმაკოლოგიური თვისებები
აასს. დამახასიათებელია ანთების საწინააღმდეგო, ანალგეტიკური (ტკივილგამაყუჩებელი), ანტიფებრილური (სიცხის დამწევი) და, აგრეთვე ანტიაგრეგაციული მოქმედება თრომბოციტებზე. მოქმედების მექანიზმი არაქიდონის მჟავას მეტაბოლიზმში საკვანძო ფერმენტის – ციკლოოქსიგენაზას (ცოგ) დათრგუნვითაა განპირობებული.
არაქიდონის მჟავა პროსტაგლანდინების წინამორბედია, რომლებსაც ანთების, ტკივილისა და ფებრილური რეაქციების (ცხელების) პათოგენეზში წამყვანი მნიშვნელობა აქვთ.
აცეტილსალიცილის მჟავას ანალგეტიკური მოქმედება ორი გზით ხორციელდება: პერიფერიულით (ანთების კერაში პროსტაგლანდინების შეფერხებული სინთეზი) და ცენტრალურით (პროსტაგლანდინების) სინთეზის დათრგუნვა ნერვული სისტემის როგორც ცენტრალურ, ისე პერიფერიულ განყოფილებებშიც). პროსტაგლანდინების დაქვეითებული წარმოქმნის გამო მათი გავლენა თერმორეგულაციის ცენტრებზე მცირდება. აცეტილსალიცილის მჟავას გავლენით თრომბოციტებში თრომბოქსან A2 სინთეზი შეუქცევადად ირღვევა, რითაც თრომბოციტებზე მისი ანტიაგრეგაციული (სისხლის შედედების დამაქვეითებელი) მოქმედებაა განპირობებული. აცეტილსალიცილის მჟავას გაზრდილი დოზებით ღვიძლში პროთრომბინის სინთეზიც შეიძლება დაითრგუნოს და შედეგად პროთრომბინული დრო გახანგრძლივდეს.
ფარმაკოკინეტიკა:
აცეტილსალიცილის მჟავას ფარმაკოკინეტიკური მახასიათებლებიდან საყურადღებოა სწრაფი შეწოვა წვრილი ნაწლავის ზედა მონაკვეთში და, ნაკლებად, კუჭშიც; საკვების არსებობა კუჭში აფერხებს შეწოვას. ორგანიზმში აცეტილსალიცილის მჟავა უმრავლესობა ქსოვილებსა და სითხეებში ნაწილდება და ცნს-შიც შეაღწევს ჰემატოენცეფალური ბარიერიდან. მიღებული აცეტილსალიცილის მჟავა ღვიძლში სალიცილის მჟავად გარდაიქმნება, რომელიც გლიცინთან ან გლუკურონიდებთან კონიუგატებს წარმოშობს. პლაზმაში სალიცილისმჟავას 80% ცილებს უკავშირდება.
აცეტილსალიცილის მჟავას ელიმინაციის ნახევარპერიოდი დაახლოებით 15 წთ-ის ტოლია, ხოლო სალიცილის მჟავასი – დაახლოებით 3 საათს უდრის. ორგანიზმიდან თირკმელების მიერ უპირატესად სალიცილის მჟავას ფორმით გამოიდევნება.
ჩვენებები:
- რევმატიზმი, რევმატოიდული ართრიტი.
- ინფექციურ-ალერგიული მიოკარდიტი;
- ფებრილური მდგომარეობა ინფექციური ანთებითი დაავადებების დროს;
სხვადასხვა წარმოშობის ზომიერი და საშუალო ინტენსივობის ტკივილი (ნევრალგია, მიალგია, თავის ტკივილი);
- თრომბოზისა და ემბოლიების პროფილაქტიკა;
- მიოკარდიუმის ინფარქტის პირველადი და მეორადი პროფილაქტიკა; იშემიური ტიპის დარღვევათა პროფილაქტიკა ცერებრალური სისხლის მიმოქცევაში.
დოზირების რეჟიმი
ინდივიდუალურია.
– ზრდასრულებში ერთჯერადი დოზა 150 მგ-დან 2 გ-მდეა, სადღეღამისო დოზა 150 მგ-დან 8 გ-მდე. მიღების სიხშირე 2-6-ჯერ დღეღამეში.
– ბავშვებისათვის 2 წელზე უფროსი ასაკიდან დაშვებული ერთჯერადი დოზა 10-15 მგ/კგ ტოლია, მიღების სიხშირე – არაუმეტეს 5-ჯერ დღე-ღამეში.
მაქსიმალური დოზებია:
– ზრდასრულებში – 8 გ;
– 10 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვებში – 100 მგ/კგ.
გვერდითი მოვლენები
მომნელებელ სისტემაში: მოსალოდნელია გულისრევა, ღებინება, უმადობა (ანორექსია), ტკივილი ეპიგასტრიუმში, ფაღარათი; იშვიათად – ეროზიულ-წყლულოვანი კერებიდან სისხლდენა კუჭისა და ნაწლავების ლორწოვან გარსებში; ღვიძლის ფუნქციური მოშლილობა.
ცენტრალურ ნერვულ სისტემაში: ხანგრძლივი მიღების შედეგად მოსალოდნელია თავბრუ, თავის ტკივილი, მხედველობის შექცევადი დარღვევები, ყურებში შუილი.
სისხლის წარმომქმნელ სისტემაში: იშვიათად – თრომბოციტოპენია, ანემია.
სისხლის შედედების სისტემაში: იშვიათად – ჰემორაგიული სინდრომი, სისხლდენის დროის გახანგრძლივება.
შარდის გამომყოფ სისტემაში: იშვიათად – თირკმლის ფუნქციური მოშლილობა.
ალერგიული რეაქციები: კანზე გამონაყარი, კვინკეს შეშუპება, ბრონქოსპაზმი.
უკუჩვენებები:
* კუჭისა და ნაწლავების ეროზიულ-წყლულოვანი დაავადებები გამწვავების ფაზაში;
* “ასპირინული ტრიადა”. ანამნეზში აღნიშნული ჭინჭრის ციება და რინიტი, რომლებიც აცეტილსალიცილის მჟავასა ან სხვა აასს მიღებასთან იყო დაკავშირებული;
* ჰემოფილია, ჰემორაგიული დიათეზი, ჰიპოპროთრომბინემია;
K ავიტამინოზი;
* აშკარა დარღვევები თირკმლის ფუნქციებში;
* ორსულობა (I და II ტრიმესტრები);
* ჭარბი მგრძნობელობა აცეტილსალიცილის მჟავასა და სხვა სალიცილატებისადმი.
ორსულობა და ლაქტაცია
მიღება წინააღმდეგნაჩვენებია ორსულობის I და III ტრიმესტრებში. დასაშვებია ერთჯერადი მიღება ორსულობის II ტრიმესტრში განსაკუთრებული ჩვენების პირობით.
აცეტილსალიცილის მჟავა დედის რძეში გადადის, რაც სარისკოა ბავშვში თრომბოციტების ფუნქციის დაქვეითებისა და მოსალოდნელი სისხლდენის გამო;
ამიტომ, ლაქტაციის პერიოდში აცეტილსალიცილის მჟავას ხანგრძლივი მიღების დროს ბავშვის ხელოვნურ კვებაზე გადაყვანაა მიზანშეწონილი.
განსაკუთრებული მითითებები
♦ სიფრთხილეა საჭირო ღვიძლის ან თირკმლის დაავადებებით შეპყრობილ პირებში, აგრეთვე ბრონქული ასთმით დაავადებულებში, ანამნეზში ნახსენები კუჭისა და ნაწლავების ეროზიულ-წყლულოვანი მდგომარეობისა და სისხლდენის შემთხვევებში, სისხლდენისაკენ მიდრეკილების ან ერთდროული შედედების დამაქვეითებელი მკურნალობის პირობებში.
♦ შარდმჟავას გამოდევნა საგრძნობლად ფერხდება აცეტილსალიცილის მჟავას მცირე დოზებით მიღების პირობებშიც, რამაც შეიძლება პოდაგრის მწვავე შეტევა გამოიწვიოს.
♦ აცეტილსალიცილის მჟავათი ხანგრძლივი მკურნალობის შემთხვევებში ან გაზრდილი დოზებით მისი მიღების დროს აუცილებელია ექიმის ზედამხედველობა და ჰემოგლობინის გაკონტროლება სისხლში.
♦ ბავშვებში 2 წლის ასაკამდე იყენებენ მხოლოდ სასიცოცხლო ჩვენებებით ექიმის მკაცრი ზედამხედველობის ქვეშ.
♦ ბავშვებში და მოზარდებში ჰიპერთერმიით გართულებული დაავადებების დროს აცეტილსალიცილის მჟავას გამოყენება მხოლოდ სხვა საშუალებების ეფექტების შემთხვევაშია დასაშვები. თუ აცეტილსალიცილის მჟავას მიღებამ ხანგრძლივი ღებინება გამოიწვია, ეს შეიძლება რეის სინდრომზე (ჰეპატო-ენცეფალოპათია) მიუთითებდეს.
სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება
– აცეტილსალიცილის მჟავას გავლენით ძლიერდება რიგი პრეპარატების მოქმედება, როგორიცაა სხვა აასს, ჰეპარინი, არაპირდაპირი ანტიკოაგულანტები, ურატურეტიკები (პრობენეციდი, ბენზომარონი, სულფინპირაზონი), დიურეტიკები, ანტიჰიპერტენზიული პრეპარატები,
– პერორალური ჰიპოგლიკემიური საშუალებები, მეტოტრექსატი;
– გლუკოკორტიკოიდებთან ერთდროული მიღების შემთხვევაში კუჭსა და ნაწლავებში ეროზიულ-წყლულოვანი დაზიანების რისკი იზრდება.
– აცეტილსალიცილის მჟავა აქვეითებს რიგი პრეპარატების მოქმედებას, როგორიცაა დიურეტიკები. ანტიჰიპერტენზიული საშუალებები და პოდაგრის სამკურნალო პრეპარატები, რომლებითაც ორგანიზმიდან შარდმჟავა გამოიდევნება.
– სისხლში აცეტილსალიცილის მჟავას გავლენით დიგოქსინის, ბარბიტურატებისა და ლითიუმის კონცენტრაცია იზრდება.
– აცეტილსალიცილის მჟავას შეთვისება გაძნელებული იქმნება მაგნიუმის ან ალუმინის ჰიდროქსიდების შემცველ ანტაციდებთან ერთდროული მიღების შემთხვევაში.
