საერთაშორისო დასახელება:
BISOPROLOL
მწარმოებელი: NICHE GENERICS LIMITED, დიდი ბრიტანეთი
მოქმედი ნივთიერება: ბისოპროლოლი
კლინიკურ–ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
სელექტიური ბეტა-1 ადრენობლოკატორი.
შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:
ტაბლეტები: ბლისტერზე 14 ტაბ., შეფუთვაში 2 ბლისტერი
1 ტაბ.
ბისოპროლოლის ჰემიფუმარატი …………. 5 მგ
1 ტაბ.
ბისოპროლოლის ჰემიფუმარატი ………….. 10 მგ
დამხმარე ნივთიერებები:
ლაქტოზის მონოჰიდრატი, მიკროკრისტალური ცელულოზა, მაგნიუმის სტეარატი და კროსპოვიდონი. 5 მგ-იანი ტაბლეტები შეიცავენ ყვითელი პიგმენტის ნარევს 22812 (რომლის შემადგენლობაში შედის ლაქტოზა და რკინის ოქსიდი ყვითელი (E172), 10 მგ-იანი ტაბლეტები შეიცავენ მოყვითალო-მოყავისფრო საღებავის ნარევს 27215 (რომლის შემადგენლობაში შედის ლაქტოზა და რკინის ოქსიდი ყვითელი და წითელი (E172).
ფარმაკოლოგიური თვისებები:
სელექტიური ბეტა-1 ადრენობლოკატორი, რომელიც თანაბრადაა აღჭურვილი ლიპოფილურ-ჰიდროფილური თვისებებით. თერაპიული დოზით გამოყენებისას არ ახასიათებს შინაგანი სიმპატომიმეტური აქტივობა და კლინიკურად მნიშვნელოვანი მემბრანომასტაბილიზირებელი თვისებები.
ბისოკორს გააჩნია ანტიანგინალური მოქმედება. გულის შეკუმშვათა სიხშირის და ძალის შემცირების არტერიული წნევის დაქვეითების შედეგად მცირდება მიოკარდიუმის მოთხოვნა ჟანგბადზე. მიოკარდიუმის ჟანგბადით მომარაგება უმჯობესდება საბოლოო დიასტოლური წნევის შემცირებისა და დიასტოლის გახანგრძლივების ხარჯზე.
ბისოკორს ახასიათებს ჰიპოტენზიური მოქმედება: გულის შეკუმშვათა ძალის შემცირების, თირკმელების მიერ რენინის სეკრეციის დათრგუნვის, აორტის რკალისა დ კაროტიდული სინუსის ბარორეცეპტორებზე ზემოქმედების შედეგად პრეპარატის ხანგრძლივი დროის მანძილზე მიღებისას მცირდება თავდაპირველად მომატებული საერთო პერიფერიული სისხლძარღვოვანი წინაღობა.
გულის ქრონიკული უკმარისობის დროს ბისოკორი თრგუნავს დაავადების პროგრესირების გამომწვე სიმპატო-ადრენალურ და რენინ-ანგიოტენზინ-ალდოსტეონის სისტემის აქტივობას. ერთჯერადი მიღებისას ბისოკორის მოქმედების ხანგრძლივობა 24 საათია.
ფარმაკოკინეტიკა:
შეწოვა და განაწილება: პერორალური მიღებისას პრეპატი კარგად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. ბიოშეღწევადობა შეადგენს დაახლოებით 90%-ს და არ არის დამოკიდებული საკვების მიღებაზე. სისხლში მაქსიმალურ კონცენტრაციას აღწევს მიღებიდან 1-3 სთ-ში. პლაზმის ცილებთან შეკავშირების ხარისხი შეადგენს 30%-ს.
მეტაბოლიზმი და გამოყოფა: ღვიძლში „პირველი გასვლის“ ეფექტი უმნიშვნელოდაა გამოხატული (10%-ზე ნაკლები). მიღებული დოზის დაახლოებით 50% ღვიძლში განიცდის ბიოტრანსფორმაციას არააქტიური მეტაბოლიტების წარმოქმნით; დაახლოებით 98% გამოიყოფა ორგანიზმიდან თირკმელების საშუალებით, 50% – შეუცვლელი სახით; დაახლოებით 2% – ნაწლავების საშუალებით. ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 10-12 საათს.
ფარმაკოკინეტიკა: განსაკუთრებულ კლინიკურ შემთხვევებში: ბისოპროლოლის ფარმაკოკინეტიკა სწორხაზოვანია, მისი მაჩვენებელი არაა დამოკიდებული ასაკზე.
ღვიძლის და თირკმელების მსუბუქი ან საშუალო სიმძიმის დარღვევების მქონე პაციენტებს პრეპარატის დოზის კორექცია არ სჭირდებათ.
ჩვენებები:
- არტერიული ჰიპერტენზია;
- გულის იშემიური დაავადება (სტენოკარდია);
მიღების წესები და დოზირება:
მკურნალობის დასაწყისში ნიშნავენ დაბალი დოზით, რომელსაც ზრდიან თანდათანობით. ცალკეულ შემთხვევაში პრეპარატი ინიშნება ინდივიდუალურად პულსის სიხშირის და თერაპიული ეფექტის შესაბამისად.
ესენციური ჰიპერტენზია: ზომიერი ჰიპერტენზიის დროს პრეპარატის საწყისი დოზა შეადგენს 5 მგ-ს დღეში (დიასტოლური წნევა 105 მმ ვწყ. სვ-მდე). აუცილებლობის შემთხვევაში შეიძლება დოზის გაზრდა 1 მგ-მდე. დოზის შემდგომი მომატება შესაძლებელია განსაკუთრებულ შემთხვევაში.
გულის იშემიური დაავადება; დაძაბვის სტენოკარდია: 5 მგ დღეში, აუცილებლობის შემთხვევაში შეიძლება დოზის გაზრდა 10 მგ-მდე დღეში. დოზის შემდგომი გაზრდა დასაშვებია განსაკუთრებულ შემთხვევაში.
დოზირება ღვიძლის და თირკმლის უკმარისობის დროს: ავადმყოფებში ღვიძლის და თირკმლის სუსტად ან ზომიერად გამოხატული უკმარისობით როგორც წესი, არ არის აუცილებელი დოზის ინდივიდუალური შერჩევა. ავადმყოფებში თირკმელების მძიმე უკმარისობით (კრეატინინის კლირენსი ნაკლებია 20 მლ/წთ) და პაციენტებში ღვიძლის მძიმე დაზიანებით პრეპარატის დღიური დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 10 მგ-ს.
ბისოკორი ენიშნებათ ზომიერად გამოხატული და გულის მძიმე ქრონიკული უკმარისობის მქონე პაციენტებს დაქვეითებული სისტოლური ფუნქციით (ექოკარდოგრაფიით განდევნის ფრაქცია 35%), რომელთა მდგომარეობა სტაბილურია და ბოლო ექვსი კვირის განმავლობაში არ აღენიშნებოდათ გამწვავება.
გულის ქრონიკული უკმარისობის მქონე პაციენტებს ბისოკორი ენიშნებათ აგფ-ინჰიბიტორებთან (ან სხვა ვაზოდილატატორებთან, აგფ-ინჰიბიტორების აუტანლობის შემთხვევაში), დიურეტიკებთან და აუცილებლობის შემთხვევაში, საგულე გლიკოზიდებთან ერთად.
გულის ქრონიკული უკმარისობისას რეკომენდებულია დოზირების შემდეგი რეჟიმი: ბისოკორის საწყისი დოზა 1.25 მგ დღეში ერთხელ პირველი კვირის განმავლობაში. მეორე კვირის განმავლობაში ინიშნება 2.5 მგ დღეში. მკურნალობის მესამე კვირას დოზირება შეადგენს 3.75 მგ-ს დღეში. მეოთხე კვირიდან მერვე კვირამდე ინიშნება 5 მგ. შემდგომ ხდება დოზის გაზრდა 7,5 მგ-მდე (მერვე კვირიდან მეთორმეტე კვირამდე). მკურნალობის მეთორმეტე კვირიდან ინიშნება ბისოკორის მაქსიმალური დოზა 10 მგ. ექიმს შეუძლია დოზირების კორექცია პრეპარატის ინდივიდუალური ამტანობის გათვალისწინებით. გულის ქრონიკული უკმარისობის მქონე პაციენტები ბისოკორით მკურნალობის დაწყებიდან (1.25 მგ დოზით) პირველი ოთხი საათის განმავლობაში უნდა იყოს გამოკვლეული (არტერიული წნევა, გულის შეკუმშვათა სიხშირე, გამტარებლობის დარღვევა, გულის უკმარისობის სიმპტომების გაუარესება). პრეპარატის აუტანლობის ან დოზის მომატების პროცესში გულის უკმარისობის სიმპტომების გაუარესებისას, რეკომენდებულია, პირველ რიგში, ბისოკორის დოზის შემცირება. ან პრეპარატის მიღების დაუყოვნებლივ შეწყვეტა (გამოხატული ჰიპოტონიისას, გულის უკმარისობის სიმპტომების გაუარესებისას, რომელსაც თან ახლავს ფილტვების მწვავე შეშუპება, კარდიოგენული შოკი, ბრადიკარდია ან ატრიოვენტრიკულური ბლოკადა).
მიღების წესი და ხანგრძლივობა: ტაბლეტები ინიშნება დილით უზმოზე, ან საუზმის დროს. ტაბლეტები უნდა გადაიყლაპოს დაუღეჭავად. მკურნალობის ხანგრძლივობა არ არის დროში შეზღუდული და დამოკიდებულია დაავადების ფორმასა და მის სიმძიმეზე. დაძაბვის სტენოკარდიის დროს პრეპარატის მოხსნა ხდება თანდათანობით (7-10 დღის განმავლობაში), ვინაიდან პრეპარატის უეცარი მოხსნა იწვევს დაავადების გამწვავებას.
აგრეთვე გულის ქრონიკული უკმარისობის მქონე პაციენტების მკურნალობის დროს (ავადმყოფებში დოზის შემცირება უნდა ხდებოდეს ორჯერ ყოველკვირეულად). ყველა შემთხვევაში მკურნალობის ხანგრძლივობას განსაზღვრავს ექიმი.
გვერდითი მოვლენები:
ნერვული სისტემის მხრივ: განსაკუთრებით მკურნალობის კურსის დაწყებისას შესაძლოა განვითარდეს დარღვევები ცნს-ის მხრივ, მაგალითად, დაღლილობის შეგრძნება, თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი, ძილის დარღვევა, აგრეთვე ფსიქიური დარღვევები (დეპრესია, იშვიათად ჰალუცინაციები). ამ მოვლენებს ჩვეულებრივ, მსუბუქი ხასიათი აქვს და როგორც წესი, ისინი ქრებიან მკურნალობის დაწყებიდან 1-2 კვირის შემდეგ.
მხედველობის ორგანოების მხრივ: იშვიათად აღინიშნება მხედველობის დარღვევა, ცრემლწარმოქმნის შემცირება (გასათვალისწინებელია იმ პირთათვის, ვინც კონტაქტურ ლინზებს ატარებს), კონიუნქტივიტი.
გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: ცალკეულ შემთხვევებში აღინიშნება ორთოსტატური ჰიპოტონია, ბრადიკარდია, ატრიოვენტრიკულური გამტარებლობის დარღვევა, გულის უკმარისობის დეკომპენსაცია პერიფერიული შეშუპების განვითარებით, პარესთეზიები, რეინოს სინდრომითა და ხანგამოშვებითი კოჭლობით დაავადებულ პაციენტებში, თერაპიის დასაწყისში, აღწერილია სიმპტომატიკის გაძლიერების შემთხვევები.
სასუნთქი სისტემის მხრივ: ავადმყოფებში, რომლებიც მიდრეკილნი არიან ბრონქოსპაზმისკენ, მაგალითად ასთმური ბრონქიტი, იშვიათად აღინიშნება ქოშინი.
საჭლის მომნელებელი ტრაქტის მხრივ: ერთეულ შემთხვევებში აღინიშნება დიარეა, ყაბზობა, გულისრევა, ტკივილი მუცლის არეში, ჰეპატიტი.
საყრდენ-მამოძრავებელი აპარატის მხრივ: ცალკეულ შემთხვევებში აღინიშნება კუნთების სისუსტე, კრუნჩხვები, სახსრების დაავადებები (ართროპათია), ერთი ან რამოდენიმე სახსრის დაზიანებით (მონო- ან პოლიართრიტი).
დერმატოლოგიური რეაქციები: ხანდახან – ქავილი; იშვიათად – კანის შეწითლება, ოფლიანობა, გამონაყარი.
შარდსასქესო ორგანოების მხრივ: ძალიან იშვიათად – პოტენციის დარღვევა.
ლაბორატორიული მაჩვენებლები: სისხლში ღვიძლის ფერმენტების დონის მომატება AST, ALT). თანმხლები (ლატენტური) შაქრიანი დიაბეტის დროს შესაძლებელია გლუკოზისადმი ტოლერანტობის დაქვეითება და ჰიპოგლიკემიის ნიშნების (მაგალითად, გახშირებული პულსი) შენიღბვა.
უკუჩვენებები:
არ არის რეკომენდებული ბისოკორის გამოყენება – შოკის, II და III ხარისხის არტიოვენტრიკულური ბლოკადის სინუსური კვანძის სისუსტის სინდრომის, გამოხატული სინოატრიალური ბლოკადის, ბრადიკარდიის (გულის შეკუმშვათა სიხშირე წუთში 50-ზე ნაკლები), ბრონქოსპაზმისკენ მიდრეკილების (ბრონქული ასთმა, სასუნთქი გზების ობსტრუქციული დაავადებები), პერიფერიული სისხლის მიმოქცევის დარღვევის გვიანი სტადიების, მაო-ინჰიბიტორების ერთდროული მიღების (გამონაკლისია მაო-B-ს ინჰიბიტორი) დროს.
ფსორიაზის არსებობისას პაციენტის ან მისი ნათესავების ანამნეზში ბეტა-ბლოკატორების (მაგალითად, ბისოკორის) დანიშვნა უნდა ხდებოდეს მოსალოდნელი რისკისა და სარგებლობის ზედმიწევნით შეფასების შემდეგ.
ბისოკორის დანიშვნა ავადმყოფებისათვის, რომელთაც აღენიშნება ფეოქრომოციტომა, შეიძლება მხოლოდ ალფა-ადრენობლოკატორების მიღების შემდეგ.
გულის ქრონიკული უკმარისობის მქონე ავადმყოფებისათვის გულის უკმარისობის გამწვავებისას ან გულის უკმარისობის დეკომპენსაციის ეპიზოდების დროს, რომლის დროსაც აუცილებელია ინოტროპული პრეპარატების ინტრავენური შეყვანა, ბისოკორის გამოყენება არ არის რეკომენდებული. გარდა ამისა, ბისოკორის გამოყენება უკუნაჩვენებია გულის უკმარისობის მქონე ისეთი ავადმყოფებისათვის, რომელთა აღენიშნებათ ბრადიკარდია (თუ პულსი 60 დარტყმაზე ნაკლებია წუთში) და ჰიპოტენზია (თუ სისტოლური არტერიული წნევა 100 მმ. ვწყ.სვ.-ზე ნაკლებია).
ორსულობა და ლაქტაცია:
არ არის რეკომენდებული ბისოკორის გამოყენება ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში;
აგრეთვე არ შეიძლება პრეპარატის დანიშვნა ბავშვებისათვის, ვინაიდან არ არსებობს სარწმუნო კვლევები და გამოცდილება.
თუ გამონაკლის შემთხვევაში, ბისოკორი გამოიყენება ორსულობის დროს, მისი მიღება უნდა შეწყდეს მშობიარობის სავარაუდო ვადამდე 72 საათით ადრე, რათა თავიდან იქნას აცილებული ახალშობილში პულსის გაიშვიათების, სისხლში შაქრის დონის შემცირებისა და სუნთქვის დათრგუნვის განვითარება. თუ ეს შეუძლებელია, მაშინ ახალშობილი უნდა იმყოფებოდეს ექიმის განსაკუთრებული მეთვალყურეობის ქვეშ. ჰიპოგლიკემიის სიმპტომების განვითარება, ჩვეულებრივ, პირველი 3 დღის განმავლობაშია მოსალოდნელი.
განსაკუთრებული მითითებები:
ცალკეულ შემთხვევებში ბეტა-ადრენობლოკატორებმა (მაგალითად, ბისოკორმა) შესაძლოა გამოიწვიოს ფსორიაზის განვითარება, გააუარესოს ან მოგვცეს ფსორიაზის მსგავსი გამონაყარი კანზე. იმ პაციენტებს, რომლებიც ღებულობენ ბეტა-ადრენობლოკატორებს, შეიძლება განუვითარდეთ ჰიპერმგრძნობელობითი რეაქციების გაცილებით მძიმე ფორმები.
ბეტა-ადრენობლოკატორებით მკურნალობისას ცალკეულ შემთხვევებში შეიძლება აღინიშნოს: თმის ცვენა, სმენის დარღვევა ან ყურებში ხმაური, სხეულის მასის მომატება, გუნება-განწყობის შეცვლა, მეხსიერების ხანმოკლე დაკარგვა, ალერგიული რინიტი.
ბისოკორით არტერიული ჰიპერტენზიის მკურნალობა ექიმის რეგულარულ კონტროლს მოითხოვს. ინდივიდუალური ხასიათის სხვადასხვა რეაქციის შედეგად შეიძლება დაქვეითდეს სატრანსპორტო საშუალებებისა ან ხელსაწყოების მართვის უნარი. ეს უფრო მეტად ეხება მკურნალობის საწყის ეტაპსა და პრეპარატის შეცვლის პერიოდს, ასევე ალკოჰოლის მიღებას.
საჭიროა სიფრთხილის გამოჩენა შემდეგ შემთხვევებში:
- შაქრიანი დიაბეტის მქონე პაციენტების მკურნალობისას, რომელთაც სისხლშიც გლუკოზის დონე მნიშვნელოვნად მერყეობს, შესაძლებელია ჰიპოგლიკემიის სიმპტომების შენიღბვა;
- მკაცრი დიეტის დაცვისას;
- მეტაბოლური აციდოზის მქონე ავადმყოფთა მკურნალობისას;
- ისეთი ავადმყოფების მკურნალობისას, რომელთაც ანამნეზში ჰიპერმგრძნობელობის მძიმე რეაქციები აღენიშნებათ;
- მადესენსიბილიზირებელი თერაპიის ჩატარებისას;
- I ხარისხის ატრიოვენტრიკულური ბლოკადისას;
- ვაზოსპასტიური სტენოკარდიის დროს (პრინცმეტალის სტენოკარდია).
ჭარბი დოზირება:
ბისოკორის დოზირების გადაჭარბებისას, რომელიც გამოიხატება ბრადიკარდიით არტერიული ჰიპოტონიით, გულის უკმარისობით, ბრონქოსპაზმით ან გულის შეკუმშვათა სიხშირის სახიფათო შენელებით, ბისოკორით მკურნალობა უნდა შეწყდეს.
ამ შემთხვევაში საჭირო კუჭის ამორეცხვა, გააქტივებული ნახშირის მიღება და დაუყოვნებელი კონსულტაცია ექიმთან.
სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:
ბისოკორის ერთდროული დანიშვნისას სხვა ჰიპოტენზიურ პრეპარატებთან ერთად შეიძლება ამ უკანასკნელთა ეფექტი გაძლიერდეს: რეზერპინით, ალფა-მეთილდოფათი, კლონიდინით, სათითურას პრეპარატებით ან გუანფაცინით ერთდროული მკურნალობისას შესაძლოა გაცილებით მკვეთრად დაქვეითდეს გულისცემის სიხშირე. გარდა ამისა, კლონიდინმა, სათითურას პრეპარატებმა და გუანფაცინმა შეიძლება გამოიწვიონ აგზნების გატარების შეფერხება. ბისოკორთან ერთად სიმპტომური საშუალებების (მაგალითად, ხველების საწინააღმდეგო საშუალებებში, ცხვირისა და თვალის წვეთებში შემავალი) ერთდროული გამოყენებისას ბისოკორის მოქმედება სუსტდება.
ნიფედიპინის ან დიჰიდროპირიდინის ტიპის კალციუმის ანტაგონისტების ერთდროული მიღებისას შესაძლოა გაძლიერდეს ბისოკორის ჰიპოტენზიური მოქმედება.
ვერაპამილის ან დილთიაზემის ჯგუფის კალციუმის ანტაგონისტებთან ან სხვა ანტიარითმიულ პრეპარატებთან ერთად დანიშვნისას აუცილებელია პაციენტი იმყოფებოდეს ექიმის განსაკუთრებული მეთვალყურეობის ქვეშ, რადგანაც შესაძლებელია არტერიული წნევის მკვეთრი დაქვეითება, გულის შეკუმშვათა სიხშირის მკვეთრი შემცირება, გულის რითმის სხვა დარღვეების და/ან გულის უკმარისობის განვითარება, ამიტომ ბისოკორის მკურნალობის დროს არაა რეკომენდებული კალციუმის ანტაგონისტებისა და ანტიარითმიული პრეპარატების ინტრავენური შეყვანა.
კლონიდინით ერთდროული მკურნალობისას წამლის მოხსნა შეიძლება მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ რამოდენიმე დღით ადრე პაციენტმა შეწყვიტა ბისოკორის მიღება. სხვა შემთხვევაში შესაძლებელია არტერიული წნევის მკვეთრი გაზრდა.
ერგოტამინის წარმოებულებისა (მაგალითად შაკიკის საწინააღმდეგო ერგოტამინის შემცველი საშუალებები) და ბისოკორის ერთდროულმა მიღებამ შეიძლება გააძლიეროს პერიფერიული სისხლის მიმოქცევის დარღვევა.
ბისოკორისა და რიფამპიცინის ერთდროული მიღებისას შესაძლოა უმნიშვნელოდ შემცირდეს ბისოპროლოლის ნახევარგამოყოფის პერიოდი. დოზის გაზრდა, ჩვეულებრივ, საჭირო არაა.
ბისიკორის ინსულინთან ან სხვა პერორალურ ანტიდიაბეტურ პრეპარატებთან ერთდროული გამოყენებისას შეიძლება გაძლიერდეს ამ უკანასკნელთა მოქმედება. ჰიპოგლიკემიის სიმპტომები (კერძოდ, გახშირებული პულსი) შეიძლება შეინიღბოს ან შემსუბუქდეს. ამიტომ შაქრიანი დიაბეტის მქონე პაციენტები საჭიროებენ სისხლში შაქრის დონის მუდმივ კონტროლს.
რადგანაც ნარკოზის გამო შესაძლებელია გულის ფუნქციური მდგომარეობის გაუარესება, ამიტომ ქირურგიული ჩარევის წინ ექიმი-ანესთეზიოლოგი ინფორმირებული უნდა იქნეს პაციენტის ბისოკორით მკურნალობის შესახებ.
შენახვის პირობები:
პრეპარატი ინახება ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას.
ვარგისიანობის ვადა: 5 წელი.
