საერთაშორისო დასახელება:
HEXOPRENALINE
მწარმოებელი: NYCOMED AUSTRIA GvbH, ავსტრია
მოქმედი ნივთიერება: ჰესოპრენალინის სულფატი
კლინიკურ–ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
ბეტა2-ადრენომიმეტური საშუალება.
შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:
ტაბლეტები: შეფუთვაში 20 ც.
1 ტაბ.
ჰესოპრენალინის სულფატი …………. 500 მკგ
საინექციო ხსნარი: ამპულაში 2 მლ, შეფუთვაში 5 ც.
1 მლ 1 ამპ.
ჰესოპრენალინის სულფატი ………. 5 მკგ 10 მკგ
საინფუზიო კონცენტრატი ამპულაში 5 მლ, შეფუთვაში 5 ც.
1 მლ 1 ამპ.
ჰექსოპრენალინის სულფატი ………… 5 მკგ 5 მკგ
ფარმაკოლოგიური თვისებები:
გინიპრალი წარმოადგენს საშვილოსნოს კუნთების მომადუნებელ β2-ადრენომიმეტურ საშუალებას. გინიპრალის მოქმედებით მცირდება საშვილოსნოს შეკუმშვის სიხშირე და ინტენსივობა. პრეპარატი თრგუნავს სპონტანურ და ასევე ოქსიტოცინით გამოწვეულ სამშობიარო შეტევებს; მშობიარობის დროს იგი ხელს უწყობს მეტისმეტად ძლიერი ან არარეგულარული ჭინთვების რეგულაცის პროცესს.
გინიპრალის მოქმედებით უმრავლეს შემთხვევაში, შესაძლებელი ხდება ნაადრევი სამშობიარო აქტივობის შეჩერება და ორსულობის გახანგრძლივება ნორმალურ ვადამდე. გინიპრალი თავისი β2-სელექტიური ეფექტით უმნიშვნელო მოქმედებას ახდენს როგორც ორსულთა გულის მუშაობაზე, ასევე დედისა და ნაყოფს შორის სისხლის მიმოქცევაზე.
ფარმაკოკინეტკა:
შეწოვა: ჰექსოპრენალინის პერორალური მიღებისას იგი კარგად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან.
მეტაბოლიზმი: გინიპრალი შედგება ორი კატექოლამინური ჯგუფისაგან, რომლებიც კატექოლამინ-0-მეთილტრანსფერაზას საშუალებით განიცდიან მეთილირებას ადამიანის ორგანიზმში. მეთილირების შედეგად წარმოიქმნება მონომეთილდერივატი, დიმეთილდერივატი, ასევე გლუკურონიდი და სულფატი. მაშინ, როდესაც მეთილის ერთი ჯგუფის შეყვანით იზოპრენალინის მოქმედება პრაქტიკულად წყდება, ჰექსოპრენალინი ბიოლოგიურ აქტივობას კარგავს მხოლოდ ორივე კატექოლამინური ჯგუფის მეთილირების შემთხვევაში. გინიპრალის ეს თვისება და ზედაპირზე ადჰეზიის მაღალი უნარი განაპირობებს მის ხანგრძლივ მოქმედებას.
გამოყოფა: ექსპერიმენტული გამოკვლევებით დადგენილია, რომ ინტრავენური შეყვანიდან 4 საათის შემდეგ შარდის საშუალებით გამოიყოფა 80% შეუცვლელი ჰექსოპრენალინი და მისი მონომეთილდერივატი.
უმნიშვნელო რაოდენობა გამოიყოფა ნაღველთან ერთად რთული მეტაბოლიტების სახით.
პერორალური მიღების დროს ჰექსოპრენალინის ნაწილი გამოიყოფა შარდის საშუალებით დიმეთილირებული მეტაბოლიტის სახით.
ჩვენებები:
ინტრავენურ ინექციისა და ინფუზიისთვის
მწვავე ტოკოლიზი:
- მშობიარობის დროს სამშობიარო შეტევების შეკავება, საშვილოსნოსშიდა ასფიქსია, საკეისრო კვეთის წინ საშვილოსნოს იმობილიზაცია, ნაყოფის გარდიგარდმო მდგომარეობიდან შემობრუნების წინ, ჭიპლარის პროლაფსის შემთხვევაში, სამშობიარო მოქმედების გართულების დროს;
- ნაადრევი მშობიარობის შემთხვევაში, ორსულის საავადმყოფოში გადაყვანის წინ, როგორც ექსტრემალური საშუალება.
მასიური ტოკოლიზი:
- ნაადრევი სამშობიარო შეტევების შეკავება გადასწორებული და/ან გახსნილი საშვილოსნოს ყელის არსებობისას.
ხანგრძლივი ტოკოლიზი:
- გადაუსწორებელი ან გაუხსნელი ყელის მდგომარეობაში დაწყებული გაძლიერებული და გახშირებული სამშობიარო შეტევების დროს ნაადრევი მშობიარობის პროფილაქტიკა;
- საშვილოსნოს იმობილიზაცია ჩერცლაგე-ოპერაციამდე, მისი მსვლელობის დროს და მის შემდეგ.
პერორალური მიღებისთვის
- ნაადრევი მშობიარობის საშიშროება (პირველ რიგში, როგორც საინფუზიო თერაპიის გაგრძელება).
მიღების წესები და დოზირება:
პარენტერალურად გინიპრალი შეჰყავთ ინექციისა და ინფუზიის სახით.
მითითებული დოზები შეიძლება გამოვიყენოთ როგორც საორიენტაციო, ტოკოლიზის დროს აუცილებელია დოზის ინდივიდუალური კორექცია.
მწვავე ტოკოლიზის დროს მკურნალობის დასაწყისში გინიპრალი შეჰყავთ ინტრავენურად დოზით 1 მკგ გახსნილი ნატრიუმის ქლორიდში ან 5% გლუკოზაში. პრეპარატის შემდგომი გამოყენების აუცილებლობის შემთხვევაში ატარებენ ინტრავენურ ინფუზიას 0.3 მკგ/წთ-ში სიჩქარით.
მასიური ტოკოლიზის დროს მკურნალობის დასაწყისში გინიპრალი შეჰყავთ ინტრავენურად დოზით 10 მკგ, შემდეგ კი ატარებენ ინტრავენურ ინფუზიას 0.3 მკგ/წთ-ში სიჩქარით.
ალტერნატიული მკურნალობის სახით შესაძლებელია გინიპრალის მხოლოდ საინფუზიო სახით გამოყენება სიჩქარით 0.3 მკგ/წთ-ში.
ხანგრძლივი ტოკოლიზის დროს ატარებენ ხანგრძლივ წვეთოვან ინფუზიას სიჩქარით 0.075 მკგ/წთ-ში.
430 მკგ/დღეში დოზის გადაჭარბება შესაძლებელია მხოლოდ გამონაკლის შემთხვევებში.
თუ 48 საათის განმავლობაში არ მოხდა სამშობიარო შეტევების განახლება, გინიპრალი შეიძლება დაინიშნოს ტაბლეტების სახით, ერთჯერადი დოზა 500 მკგ-ია.
ნაადრევი მშობიარობის საშიშროების შემთხვევაში პრეპარატი ინიშნება ინფუზიიის დამთავრებამდე 1-2 საათით ადრე დასაწყისში 500 მკგ (1 ტაბ.) ყოველ 3 საათში, შემდგომ ყოველ 4-6 საათში (4-8 ტაბ/დღეში).
ხსნარის მომზადებისა და ინტრავენური შეყვანის წესი:
ინტრავენურად შესაყვანი საინექციო ხსნარის მოსამზადებლად ამპულის შიგთავსს 10 მკგ გინიპრალს ხსნიან 100 მლ ნატრიუმის ქლორიდის იზოტონურ ხსნარში ან გლუკოზის 5% ხსნარში და შეჰყავთ ინტრავენურად ნელა 5-10 წუთის განმავლობაში.
0.3 მკგ/წთ-ში სიჩქარის მქონე საინფუზიო ხსნარის მოსამზადებლად მასიური ტოკოლიზის დროს საინფუზიო კონცენტრატს ხსნიან 500 მლ ნატრიუმის ქლორიდის იზოტონურ ხსნარში ან გლუკოზის 5% ხსნარში. მიღებული ხსნარი შეჰყავთ ინტრავენურად წვეთოვნად, 20 წვეთი=1 მლ.
0.3 მკგ/წუთში დოზირების გამოთვლა:
საინფუზიო კონცენტრატის ამპულების რაოდენრობა ინტრავენური შეყვანის სიჩქარე
1(25 მკგ) 120 წვეთი/წუთში
2(50 მკგ) 60 წვეთი/წუთში
3 (75 მკგ) 40 წვეთი/წუთში
4 (10 მკგ) 30 წვეთი/წუთში
ავტომატურად დოზირებადი ინფუზომატების გამოყენებისას გინიპრალის საინფუზიო კონცენტრატის 75 მკგ-ს (3 ამპულა) ხსნიან 5 მლ ნატრიუმის ქლორიდის იზოტონურ ხსნარში ან გლუკოზის 5% ხსნარში; ინფუზიის სიჩქარე 0.3 მკგ/წუთში.
ხანგრძლივი ინფუზიისას სიჩქარით 0.75 მკგ/წუთში გინიპრალის საინფუზიო კონცენტრატს ხსნიან 500 მლ ნატრიუმის ქლორიდის იზოტონურ ხსნარში ან გლუკოზის 5% ხსნარში; ინფუზიის სიჩქარე 0.075 მკგ/წუთში.
საინფუზიო კონცენტრატის ამპულების რაოდენობა ინტრავენური შეყვანის სიჩქარე
1 (25 მკგ) 30 წვეთი/წუთში
2 (5 0მკგ) 15 წვეთი/წუთში
დოზირებადი ინფუზომატების გამოყენებისას გინიპრალის საინფუზიო კონცენტრატის 75 მკგ-ს (3 ამპულა) ხსნიან 5 მლ ნატრიუმის ქლორიდის იზოტონურ ხსნარში ან გლუკოზის 5% ხსნარში; ინფუზიის სიჩქარე 0.075 მკგ/წუთში.
გვერდითი მოვლენები:
გინიპრალი, ჩვეულებრივ კარგად გადაიტანება.
ცნს-სა და პერიფერიული ნერვიული სისტემის მხრივ: შესაძლებელია თავის ტკივილი, მოუსვენრობა, ტრემორი, თავბრუსხვევა.
გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ შესაძლებელია უმნიშვნელო ტაქიკარდია, არტერიული წნევის დაქვეითება (განსაკუთრებით დიასტოლურის); იშვიათად – პარკუჭოვანი ექსტრასისტოლია, ტკივილი გულის არეში (ეს სიმპტომები პრეპარატის მიღების შეწყვეტის შემდეგ სწრაფად ქრება).
ნაყოფის გულისცემის სიხშირე, უმრავლეს შემთხვევაში, არ იცველბა ან მცირედ იცვლება.
საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: შესაძლებელია ნაწლავის პერისტალტიკის დაქვეითება, სისხლში ტრანსამინაზების კონცენტრაციის დროებითი მომატება; იშვიათად -გულის რევა, ღებინება, ნაწლავის ატონია.
შარდგამომყოფი სისტემის მხრივ: შესაძლებელია დიურეზის შემცირება (განსაკუთრებით მკურნალობის საწყის ეტაპზე).
ნივთიერებათა ცვლის მხრივ: შესაძლებელია გლუკოზის რაოდენობის გაზრდა სისხლში (შაქრიანი დიაბეტის დროს ეს ეფექტი მეტადაა გამოხატული), გაძლიერებული ოფლიანობა;
მკურნალობის პირველ დღეებში – სისხლში კალიუმის კონცენტრაციის დაქვეითება (შემდგომი მკურნალობისას – ნორმალური მაჩვენებლების აღდგენა).
ალერგიული რეაქციები: ბრონქული ასთმით დაავადებულებს და სულფიტების მიმართ ჰიპერმგრძნობელობის მქონე პაციენტებში შესაძლებელია განვითარდეს: დიარეა, სუნთქვის გაძნელება, ცნობიერების დარღვევა და დაკარგვა, ბრონქოსპაზმი, ანაფილაქსიური შოკი.
უკუჩვენებები:
- ჰიპერთირეოზი;
- გულ-სისხლძარღვთა დაავადებები (ტაქიკარდიით მიმდინარე გულის რიტმის დარღვევა, მიოკარდიტი, მიტრალური სარქვლის მანკი, აორტის სტენოზი);
- ღვიძლის მძიმე დაავადებები;
- თირკმელების მძიმე დაავადებები;
- დახურულკუთხოვანი გლაუკომა;
- სისხლდენა საშვილოსნოდან (პლაცენტის ნაადრევი მოცილება);
- საშვილოსნოსშიდა ინფექციები;
- ლაქტაციის პერიოდი;
- პრეპარატის კომპონენტების მიმართ მომატებული მგრძნობელობა (განსაკუთრებით ბრონქული ასმით დაავადებულები და სულფიტების მიმართ მგრძნობიარე პაციენტები).
ორსულობა და ლაქტაცია:
თუ მშობიარობა უშუალოდ ახლავს თან გინიპრალით მკურნალობის კურსს აუცილებელია, გათვალისწინებული იყოს ახალშობილებში ჰიპოგლიკემიისა და აციდოზის გამოვლენის შესაძლებლობა ნივთიერებათა ცვლის მჟავე პროდუქტების (რძემჟავა და კეტომჟავები) ტრანსპლაცენტურ გზით მოხვედრის შედეგად.
განსაკუთრებული მითითებები:
გინიპრალის მიღებისას საჭიროა დედის პულსის, არტერიული წნევისა და ნაყოფის გულისცემის კონტროლი. რეკომენდებულია ეკგ-ს რეგისტრირება მკურნალობამდე და მის პროცესში.
პაციენტებს, რომელთაც აღენიშნებათ ჰიპერმგრძნობელობა სიმპათომიმეტიური საშუალებებისადმი გინიპრალი ენიშნებათ მცირე დოზებით, ინდივიდუალურად, ექიმის მუდმივი მეთვალყურეობის ქვეშ.
დედის გულისცემის სიხშირის მნიშვნელოვანი მომატების შემთხვევაში (წთში 130 დარტყმაზე მეტი) და/ან არტერიული წნევის მნიშვნელოვნად დაქვეითებისას საჭიროა დოზის შემცირება; სუნთქვის გაძნელებისას, გულის არეში ტკივილის შეგრძნებისას და გულის უკმარისობის ნიშნების მანიფესტირებისას გინიპრილის მიღება დაუყოვნებლივ უნდა შეწყდეს. ტოკოლიზური თერაპიის წინ აუცილებელია, კალიუმის პრეპარატების მიღება, რადგან, ჰიპოკალემიის დროს ძლიერდება სიმპათომიმეტიური საშუალებების მოქმედება მიოკარდზე. უნდა შეიზღუდოს საკვებთან ერთად მარილის მიღება.
ტოკოლიზური თერაპიის ჩატარებისას აუცილებელია დეფეკაციის სიხშირის რეგულარობაზე ყურადღების მიქცევა.
შაქრიანდ დიაბეტით დაავადებულ ორსულებში საჭიროა სისხლში გლუკოზის კონცენტრაციის კონტროლი, რადგანაც გინიპრალის გამოყენებამ, განსაკუთრებით მკურნალობის დასაწყისში, შეიძლება გლიკემიის დონის გაზრდა გამოიწვიოს.
ცალკეულ შემთხვევებში გინიპრალის ინფუზიის დროს კორტიკოსტეროიდების ერთდროულმა გამოყენებამ შესაძლოა ფილტვების შეშუპება გამოიწვიოს, რის გამოც საინფუზიო თერაპიის დროს აუცილებელია პაციენტი იმყოფებოდეს მუდმივი მეთვალყურეობის ქვეშ. ეს განსაკუთრებით მნიშვნელოვანია თანმხლები დაავადებების მქონე პაციენტების კომბინირებული მკურნალობისას კორტიკოსტეროიდებით, რაც სითხის შეკავებას უწყობს ხელს (თირკმელების დაავადებები).
ფილტვების შეშუპების განვითარების საშიშროება, შესაძლებლობის მიხედვით, ინფუზიის მოცულობის შეზღუდვას მოითხოვს. ამ დროს გამხსნელად უნდა გამოვიყენოთ ხსნარები, რომლებიც არ შეიცავენ ელექტოროლიტებს.
ტოკოლიზური საშუალებებით ხანგრძლივი მკურნალობისას აუცილებელია დავრწმუნდეთ, რომ პლაცენტა მოცილებული არ არის. ტოკოლიზური თერაპიის ფონზე შეიძლება შეინიღბოს პლაცენტის ნაადრევი მოცილების ნიშნები. სანაყოფე ბუშტის გახეთქვისა და საშვილოსნოს ყელის 2-3-სმ-ზე მეტად გახსნის შემთხვევაში ტოკოლიზური თერაპია ნაკლებეფექტურია.
ტოკოლიზური მკურნალობის დროს ბეტა-ადრენომიმეტიური საშუალებების გამოყენებამ შესაძლებელია თანმხლები დისტროფიული მიოტონიის სიმპტომები გააძლიეროს. ამ შემთხვევაში რეკომენდებულია დიფენილჰიდანტოინის (ფენიტოინის) პრეპატების გამოყენება. ჰალოტანის გამოყენების წინ გინიპრალით მკურნალობა უნდა შეწყდეს.
უნდა ვერიდოთ გინიპრალის სხვა სიმპატომიმეტიურ საშუალებებთან (სისხლის მიმოქცევის მარეგულირებელი და ანტიარითმიული საშუალებები) ერთდროულ გამოყენებას.
გინიპრალის გამოყენება რეკომენდებული არ არის ჭვავის რქის ალკალოიდებთან: კალციუმისა და D ვიტამინის, დიჰიდროტაქისტეროლისა ან მინერალოკორტიკოიდების შემცველ პრეპარატებთან ერთად.
ჭარბი დოზირება:
სიმპტომები: დედის გულისცემის სიხშირის მკვეთრად მომატება, ტრემორი, თავის ტკივილი, გაძლიერებული ოფლიანობა.
მკურნალობა: ჰიპერდოზირების ზომიერად გამოხატული სიმპტომები როგორც წესი, ქრება პრეპარატის დოზის შემცირების შედეგად. ჰიპერდოზირების მძიმე სიმპტომების მოხსნის მიზნით საჭიროა გინიპრალის ანტაგონისტების დანიშვნა – არასელექტიური და ბეტა-ადრენობლოკატორები, რომელიც გინიპრალის მოქმედების სრულ ნიველირებას იწვევენ.
სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:
არასელექტიური ბეტა-ადრენობლოკატორები ასუსტებენ ან ანეიტრალებენ გინიპრალის მოქმედებას. მეთილქსანტინები, მათ შორის თეოფილინი, აძლიერებენ გინიპრალის მოქმედებას. გინიპრალის მოქმედებით მცირდება ღვიძლში გლუკოსტეროიდების მიღებით განპირობებული გლიკოგენის დაგროვების ინტენსივობა.
გინიპრალი ამცირებს ანტიდიაბეტური საშუალებების ჰიპოგლიკემიურ ეფექტს.
გინიპრალის სხვა სიმპატომიმეტიურ საშუალებებთან (სისხლის მიმოქცევის მარეგულირებელი და ასთმის საწინააღმდეგო საშუალებები) ერთდროული გამოყენებისას შესაძლებელია გულ-სისხლძარღვთა სისტემაზე მასტიმულირებელი ზემოქმედების გაძლიერება და ჰიპერდოზირების ნიშნების გამოვლენა. სიმპატომიმეტიური საშუალებებისა და ჰალოტანის ერთდროული გამოყენებისას შესაძლებელია დაირღვეს გულის რითმი.
ფარმაცევტული ურთიერთქმედება: საინექციო ფორმებში შემავალი სულფიტი წარმოადგენს მაღალაქტიურ კომპონენტს, ამიტომ გინიპრალის შერევა სხვა ხსნარებთან (გარდა ნატრიუმის ქლორიდის იზოტონური ხსნარი და გლუკოზის 5% ხსნარი) რეკომენდებული არ არის.
შენახვის პირობები:
პრეპარატი ინახება ბნელ ადგილას, არა უმეტეს 250C ტემპერატურაზე.
ვარგისიანობის ვადა: ტაბლეტებისათვის – 5 წელი; საინექციო ხსნარისა და საინფუზიო კონცენტრატისათვის – 3 წელი.
