საერთაშორისო დასახელება:
VANKOMYCIN
მწარმოებელი: LEK, სლოვენია
მოქმედი ნივთიერება: ვანკომიცინი
კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
ანტიბიოტიკი გლიკოპეპტიდების ჯგუფიდან.
შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:
ფხვნილი საინექციო ხსნარის მოსამზადებლად: ფლაკონში
1 ფლ
ვანკომიცინი (ჰიდროქლორიდის სახით) …………………… 500 მგ
1 ფლ.
ვანკომიცინი (ჰიდროქლორიდის სახით) ……………………. 1 გ
ფარმაკოლოგიური თვისებები:
პრეპარატს გააჩნია ბაქტერიოციდული მოქმედება. აინჰიბირებს ბაქტერიების უჯრედული კედლის სინთეზს, ზრდის მის განვლადობას, ცვლის რნმ-ის სინთეზს.
აქტიურია გრამდადებითი მიკროორგანიზმების მიმართ: Staphylococcus spp. (მათ შორის Staphylococcus aureus და Staphylococcus epidermidis. მეთიცილი-მდგრადი შტამების ჩათვლით), Streptococcus spp. (მათ შორის Streptococcus pyogenes, S. pneumoniae, S. agalactiae, Streptococcus viridans), Enterococcus spp. (მათ შორის Enterococcus faecalis), Listeria spp., Coyinebacterium diphtheriae, Clostridium spp., Actinomyces spp.
In vitro არ არის აქტიური გრამუარყოფითი მიკროორგანიზმების, სოკოების, მიკრობაქტერიების მიმართ.
არ არსებობს ჯვარედინი რეზისტენტობა ვანკომიცინსა და სხვა ანტიბიოტიკებს შორის.
MIC მნიშვნელობა ანტობიოტიკების მიმართ მგრძნობიარე მიკროორგანიზმების უმრავლესობისათვის
ვანკომიცინი შეიძლება დაინიშნოს პერორალურად მხოლოდ სტაფილოკოკური ენტეროკოლიტისა და Clostridium difficile-თი გამოწვეული ფსევდომემბრანოზული კოლიტის სამკურნალოდ.
ფარმაკოკინეტიკა:
შეწოვა: პერორალური მიღების შემდეგ ცუდად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. ვენაში ვანკომიცინის 500 მგ შეყვანისას, პლაზმაში საშუალო კონცენტრაცია შეადგენს დაახლოებით 33 მკგ/მლ-ს შეყვანიდან 1 საათის შემდეგ, ვენაში ვანკომიცინის შეყვანისას დოზით 1 გ პლაზმაში საშუალო კონცენტრაცია ორჯერ უფრო მაღალია. სისხლის პლაზმაში Cmax მიიღწევა ინფუზიიდან 1 საათის შემდეგ და შეადგენს 20-50 მკგ/ლ-ს. ინფუზიიდან 12 საათის შემდეგ ვანკომიცინის კონცენტრაცია 5-10 მკგ-მლ შეადგენს.
განაწილება: ვანკომიცინი ადვილად გადადის ორგანიზმის სითხეებში (პლევრალური, სინოვიალური, პერიკარდიული, ასციტური სითხეები); ჰემატოენცეფალურ ბარიერში კარგად გადადის მხოლოდ თავის ტვინის გარსების ანთებების დროს.
გამოყოფა: პრეპარატის 75-90% გამოიყოფა თირკმელებით გორგლოვანი ფილტრაციის გზით, შეყვანილი დოზის 4-დან 100% – შეუცველელი სახით. უმნიშვნელო რაოდენობით გამოიყოფა ნაღველთან ერთად. ნახევრად დაშლის პერიოდი შეადგენს 4.7-11.2 სთ-ს.
ფარმაკოკინეტიკა: განსაკუთრებულ კლინიკურ შემთხვევებში: თირკმლების ფუნქციის დარღვევების დროს ვანკომიცინის გამოყოფა შენელებულია.
ჩვენებები:
ვანკომიცინის მიმართ მგრძნობიარე მიკროორგანიზმებით გამოწვეული ინფექციურ-ანთებითი დაავადებები:
- ენდოკარდიტები;
- სეფსისი;
- ძვლებისა და სახსრების ინფექციები (მათ შორის ოსტეომიელიტები);
- ცნს-ის ინფექციები (მენინგიტის ჩათვლით);
- ქვედა სასუნთქი გზების ინფექციები (პნევმონია);
- კანისა და რბილი ქსოვილების ინფექციები;
- პენიცილინის მიმართ ალერგიის, შეუთავსებლობის ან სხვა ანტიბიოტიკებით, პენიცილინების ან ცეფალოსპორინების ჩათვლით, მკურნალობის შედეგის არარსებობის შემთხვევაში.
- სტაფილოკოკური ენტეოკოლიტი;
- ფსევდომემბრანოზული კოლიტი.
მიღების წესი და დოზირება:
ედიცინის შეყვანა არ შეიძლება კუნთში ან ვენაში ბოლუსურად.
უფროსებში ინიშნება 500 მგმ ყოველ 6 საათში ან 1 გ ყოველ 12 საათში. პრეპარატი შეყავთ ნელი ინტრავენური ინფუზიის სახით არა უმეტეს 10 მგ/წთ სიჩქარით 60 ან მეტი წუთის განმავლობაში. ვანკომიცინის დამზადებული ხსნარის კონცენტრაცია არ უნდა აღემატებოდეს 5 მგ/მლ-ს.
7 დღემდე ასაკის ახალშობილებში ინიშნება 15 მგ/კგ სხეულის მასაზე, შემდეგ – 10 მგ/კგ ყოველ 12 საათში.
1 თვემდე ასაკის ბავშვებში – 10 მგ/კგ ყოველ 8 საათში.
1 თვიდან და ზემოთ – პრეპარატი შეჰყავთ დღიური დოზით 4 მგ/კგ, გაყოფილი ერთჯერად მიღებად, ყოველ 6 საათში.
ვანკომიცინის დამზადებული ხსნარის კონცენტრაცია არ უნდა აღემატებოდეს 2.5-5 მგ/მლ-ს. ინფუზია ხორციელდება 60 ან მეტი წუთის განმავლობაში.
მაქსიმალური ერთჯერადი დოზა ბავშვებისათვის 15 მგ/კგ-ს შეადგენს, მაქსიმალური დღიური დოზა შეადგენს 6 მგ/კგ და არ უნდა აღემატებოდეს უფროსების დღიურ დოზას (2 გ.)
თირკმლის უკმარისობის დროს შეყვანებს შორის დოზის და/ან ინტერვალის კორექცია თირკმლის უკმარისობის ხარისხის მიხედვით უნდა მოხდეს.
საწყისი დოზა შეადგენს 15 მგ/კგ, შემდგომში შეყვანებს შორის ინტერვალი დგინდება კრეატინინის კლირენსის შესაბამისად:
კრეატინინის კლირენსი ვანკომიცინის დოზა შეყვანებს შორის ინტერვალი
(მლ/წთ)
>80 500 მგ ან 1 გ 12 სთ
80-50 1გ 24 სთ
50-10 1გ 3-7 დღე
ხანდაზმული ასაკის პაციენტებს (60 წელს ზემოთ) და დღენაკლულ ბავშვებს ასევე ესაჭიროებათ დოზის შემცირება და შეყვანებს შორის ინტერვალის გაზრდა.
ინტრავენური ხსნარის დამზადების წესები:
ხსნარი უშუალოდ პრეპარატის შეყვანის წინ მზადდება. ამისათვის ფლაკონში მშრალ, სტერილურ ფხვნილს უმატებენ საინექციო წყლის საჭირო მოცულობას (10 მლ ფლაკონში 500 მგ ვანცომიცინით და 20 მლ ფლაკონში 1 გ ვანკომიცინით), რათა მივიღოთ ხსნარი კონცენტრაციით 5 მგ/მლ. მიღებული ხსნარი შემდეგ განზავდება დექსტროზას 5%-იანი საინექციო ხსნარით ან ნატრიუმის ქლორიდის 0.9%-იანი საინექციო ხსნარით, რათა მივიღოთ არა უმეტეს 5 მგ/მლ კონცენტრაცია (500 მგ შემცველი ხსნარი განზავდება 100 მლ საინფუზიო ხსნარში, 1 გ ვანკომიცინის შემცველი ხსნარი განზავდება 200 მლ საინფუზიო ხსნარში).
0.9% ნატრიუმის ქლორიდისა ან 5% დექსტროზას ფუძეზე დამზადებული ხსნარების შენახვა შესაძლებელია მაცივარში (2-8 ) 14 დღის განმავლობაში აქტივობის დაკარგვის გარეშე. შემდეგი საინფუზიო სითხეებზე დამზადებული ხსნარების შენახვა შეიძლება მაცივარში 96 საათის განმავლობაში: 5% დექსტროზას ხსნარი და 0.9% ნატრიუმის ქლორიდის ხსნარი, რინგერის ხსნარი ლაქტატთან, რინგერის ხსნარი აცეტატთან, რინგერის ხსნარი ლაქტატთან და 5%-იანი დექსტროზას ხსნარი.
ანტიბიოტიკების მიღების შედეგად Clostridium diffile-თ გამოწვეული ფსევდომემბრანული კოლიტის დროს, ასევე სტაფილოკოკური ენტეროკოლიტის სამკურნალოდ პრეპარატი ინიშნება პერორალურად.
უფროსებში დღიური დოზა შეადგენს 0.5-1 გ-ს, გაყოფილი 3-4 მიღებად; მკურნალობის კურსი – 7-10 დღე.
ბავშვებში დღიური დოზა შეადგენს 40 მგ/კგ-ს მიღების ჯერადობა – 3-4 დღეში. მკურნალობის ხანგრძლივობა – 7-10 დღე. მაქსიმალური დღიური დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 2 გ-ს.
პერორალური ხსნარის დამზადების წესები: მიღებამდე ფლაკონის შიგთავსი (500 მგ) იხსნება 30 ლ წყალში და შემდეგ ღებულობენ პერორალურად ან შეყავთ ზონდის მეშვეობით. ხსნარის გემოს გასაუმჯობესებლად შეიძლება მასში ჩვეულებრივი საკვები სიროფის დამატება.
გვერდითი მოვლენები:
საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: გულისრევა, ღებინება ფაღარათი (მძიმე ფაღარათი შეიძლება მდგრადი მიკროორგანიზმებით გამოწვეული სუპერინფექციის ან ფსევდომემბრანული კოლიტის განვითარების ნიშანი იყოს).
სისხლწარმოქმნის სისტემის მხრივ: შექცევადი ნეიოროპენია, ლეიკოპენია, ეოზინოფილია, თრომბოციტოპენია; იშვიათად – აგრანულოციტოზი.
შარდგამომყოფი სისტემის მხრივ: ნეფროტოქსიკურობა, რომელიც ვლინდებოდა კრეატინისა და შარდოვანა აზოტის პლაზმური კონცენტრაციების მომატებით (ვანკომიცინის დიდი დოზების მიღების შემთხვევაში); იშვიათად – ინტერსტიციული ნეფრიტი (პაციენტებში, რომლებიც ერთდროულად ღებულობდნენ ამინოგლიკოზიდურ ანტიბოიოტიკებსა და ანამნეზში თირკმლის ფუნქციის დარღვევის არსებობისას). ვანკომიცინის მოხსნის შემდეგ თირკმელების ფუნცია მოწესრიგდა და აზოტემია შეწყდა პაციენტების უმრავლესობაში.
ალერგიული რეაქციები: სტივენს-ჯონსონის სინდრომი, ტოქსიკური ეპიდერმული ნეკროზი, ვასკულიტი, კანზე გამონაყარი.
ცნს-ის მხრივ: ვერტიგო, სმენის დაქვეითება.
ადგილობრივი რეაქციები: ინფუზიის წესების დარღვევისას – თრომბოფლებიტი, შეყვანის ადგილას ქსოვილების ნეკროზი.
პრეპარატის სწრაფი შეყვანის შედეგად შეიძლება აღინიშნებოდეს პოსტინფუზიური რეაქციები: ანაფილაქტოიდური რეაქციები (არტერიული წნევის დაქვეითება, თავბრუ, გახშირებული გულისცემა, ბრონქოსპაზმი, ცხელება), კანზე გამონაყარი, “წითელი ადამიანას”სინდრომი (სხეულის ზედა ნაწილის ჰიპერემია), კუნთების სპაზმი ყელისა და ზურგის მიდამოში. ინფუზიის შეწყვეტის შემდეგ მსგავსი რეაქციები შეიძლება გაქრეს 20 წუთის განმავლობაში, თუმცა ზოგჯერ ნარჩუნდება რამდენიმე საათის განმავლობაში. მსგავსი გვერდითი მოვლენები ვლინდება ძალზე იშვიათად ვანკომიცინის შეყვანისას ნელი ინფუზიის სახით სულ მცირე 60 წუთის განმავლობაში.
უკუჩვენებები:
*ჰიპერმგრძნობელობა ვანკომიცინის მიმართ.
*ოტოტოქსიკური და ნეფროტოქსიკური ეფექტების შესაძლო განვითარების გამო, ედიცინი სიფრთხილით ინიშნება პაციენტებში სმენის დარღვევით და თირკმლის უკმარისობით.
ორსულობა და ლაქტაცია:
ორსულობისას ედიცინი ინიშნება მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ მოსალოდნელი სარგებელი დედისათვის აღემატება პოტენციურ რისკს ნაყოფისათვის.
ვანკომიცინი გამოიყოფა დედის რძეში, ლაქტაციის პერიოდში პრეპარატის დანიშვნის აუცილებლობისას ძუძუთი კვება უნდა შეწყდეს.
განსაკუთრებულიი მითითებები:
*პრეპარატი განკუთვნილია მხოლოდ სტაციონარის პირობებში გამოსაყენებლად.
*პრეპარატი შეიყვანება ინფუზიურად ნელა (სულ მცირე 60 წუთი). ედიცინის სწრაფ შეყვანას (მაგალითად რამდენიმე წუთის განმავლობაში) შეიძლება თან ახლდეს არტერიული წნევის გამოხატული დაქვეითება და იშვიათ შემთხვევებში გულის გაჩერება.
*პრეპარატი არ გამოიყენება კუნთში ინექციის მტკივნეულობის და ნეკროზის შესაძლო განვითარების გამო.
*თრომბოფლებიტების განვითარების სიხშირე და სიმძიმე შეიძლება შემცირდეს საწყისი ხსნარის სწორი განზავებითა და პრეპარატის შეყვანის ადგილების მონაცვლეობით.
*სიფრთხილით გამოიყენება ედიცინი ხანდაზმულ პაციენტებში (60 წელს ზევით). პაციენტების ამ კატეგორიაში უნდა დადგინდეს სისხლის შრატში ვანკომიცინის კონცენტრაცია.
*ვანკომიცინის ხანგრძლივი გამოყენებისას აუცილებელია აუდიოგრამის ჩატარება პერიფერიული სისხლის სურათის, თირკმლების ფუნციის (შარდის საერთო ანალიზი, კრეატინინისა და შარდოვანა აზოტის მაჩვენებლები) კონტროლი.
*არ არის რეკომენდებული ედიცინის გამოყენება ქლორამფენიკოლთან, გლუკოკორტიკოსტეროიდებთან, მეტიცილინთან, ჰეპარინთან, ამინოფილინთან, ცეფალოსპორინებთან და ფენობარბიტალთან.
გამოყენება პედიატრიაში:
პრეპარატის გამოყენებისას ჩვილ ბავშვებში რეკომენდებულია სისხლის პლაზმაში ვანკომიცინის კონცენტრაციის კონტროლი.
ჭარბი დოზირება:
სიმპტომები: გვერდითი მოვლენების გამოხატვის გაძლიერება.
მკურნალობა: პრეპარატი უნდა მოიხსნას ან შემცირდეს მისი დოზა. ტარდება სიპტომატური მკურნალობა. რეკომენდებულია სითხის შეყვანა ვანკომიცინის პლაზმური კონცენტრაციის კონტროლი. ორგანიზმიდან ჭარბი ვანკომიცინის სწრაფი მოცილებისათვის ჰემოფილტრაცია უფრო ეფექტურია, ვიდრე ჰემოდიალიზი.
სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:
მედიცინისა და სხვა პოტენციურად ნეიროტოქსიკური და/ან ნეფროტოქსიკური პრეპარატების ერთდროული გამოყენებისას (ეტაკრინის მჟავა, ამინოგლიკოზიდური ანტიბიოტიკები, მოირელაქსანტები, ცისპლატინი) შესაძლებელია ტოქსიკური მოქმედების ორმხრივი გაძლიერება, რაც აღნიშნული სიმპტომების შესაძლო განვითარებაზე სათანადო დაკვირვებას მოითხოვს.
არ არის რეკომენდებული ედიცინის ერთდროული გამოყენება ოტოტოქსიკურ პრეპარატებთან ოტოტოქსიკური ეფექტის შესაძლო გაძლიერების გამო. ერთდროული გამოყენებისას ანტიჰისტამინურ პრეპარატებს შეუძლია ვანკომიცინის ოტოტოქსიკური მოქმედების სიმპტომების შენიღბვა (ხმაური ყურებში, ვერტიგო).
ვანკომიცინისა და საანესთეზიო პრეპარატების ერთდროულად დანიშვნისას მატულობს არტერიული ჰიპოტენზიის, ერითემის, ჭინჭრის ციების, ქავილის განვითარების საშიშროება, ასევე შესაძლებელია ანაფილაქტოიდური რეაქციების განვითარება.
ფარმაცევტული შეუთავსებლობა:
ვანკომიცინის ხსნარს აქვს დაბალი pH, რასაც შეუძლია გამოიწვის ფიზიკური ან ქიმიური არასტაბილურობა სხვა ხსნარებთან შერევისას. თავიდან უნდა ავიცილოთ ტუტე ხსნარებთან შერევა.
შენახვის პირობები და ვადა:
პრეპარატი ინახება არა უმეტეს 250C ტემპერატურაზე, ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.
ვარგისიანობის ვადა 2 წელი.
აფთიაქიდან გაცემის პირობები:
პრეპარატი გაიცემა ექიმის რეცეპტით.
