ვაზილიპი® – VASILIP® – ВАЗИЛИП®

საერთაშორისო დასახელება:

SIMVASTATIN

მწარმოებელი: KRKA, სლოვენია

მოქმედი ნივთიერება: სიმვასტატინი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ჰიპოლიპიდემიური საშუალება – ჰმგ-კოა-ს რედუქტაზას ინჰიბიტორი.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

შემოგარსული ტაბლეტები: ბლისტერზე 7 ტაბ.

1 ტაბ.

სიმვასტატინი  …………………….         10 მგ

1 ტაბ.

სიმვასტატინი …………………….          20 მგ

1 ტაბ.

სიმვასტატინი …………………….         40 მგ

დამხმარე ნივთიერებები:

ლაქტოზას მონოჰიდრატი, ბუტილირებული ჰიდროქსიანიზოლი, პროპილენგლიკოლი, პრეჟელატინიზირებული სახამებელი, ლიმონმჟავა, ასკორბინის მჟავა, სიმინდის სახამებელი, მიკროკრისტალური ცელულოზა, მაგნიუმის სტეარატი, ჰიდროქსიპროპილმეთილცელულოზა, ტალკი, ტიტანის დიოქსიდი.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

ვაზილიპი აქტიური ნივთიერება სიმვასტატინია, რომლის ძირითადი ეფექტი სისხლის პლაზმაში ზოგადი ქოლესტერინისა და დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროთეინების (დსლპ) ქოლესტერინის შემცველობის შემცირება. იგი წარმოადგენს 3-ჰიდროქსი-3-მეთილ გლუტარილ კოენზიმი რედუქტაზას ინჰიბიტორს, ფერმენტის, რომელიც ახდენს ჰმგ-კოა-ს მევალონის მჟავად გარდაქმნის კატალიზირებას (ქოლესტერინის სინთეზის ადრეული ეტაპი).

სიმვასტატინი ამცირებს ზოგადი ქოლესტერინის, დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროთეინების ქოლესტერინის (დსლპ) და ტრიგლიცერიდების კონცენტრაციას. ძალიან დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროთეინების ქოლესტერინის (ძდსლპ) შემცველობაც მცირდება, მაშინ როდესაც მაღალი სიმკვრივის ლიპოპროთეინების (მსლპ) ქოლესტერინის შემცველობა ზომიერად მატულობს. ამცირებს ზოგადი ქოლესტერინისა და დსლპ-ს შემცველობას ჰიპერქოლესტერინემიის ჰეტეროზიგოტური ოჯახური და არაოჯახური ფორმების შემთხვევებში, შერეული ჰიპერლიპიდემიისას, როდესაც ქოლესტერინის მომატებული შემცველობა რისკის ფაქტორს წარმოადგენს.

პრეპარატი ამცირებს ზოგადი ქოლესტერინისა და დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროთეინების ქოლესტერინის (დსლპ) დონეს პაციენტებში გულის იშემიური დაავადებით, მიოკარდის ინფარქტის და ამ ავადმყოფებში ლეტალური დასასრულის რისკის შემცირებით.

სიმვასტატინის ანტისკლეროზული ეფექტი წარმოადგენს სისხლძარღვების კედლებზე და სისხლის კომპონენტებზე პრეპარატის ზემოქმედების შედეგს. სიმვასტატინი ცვლის მაკროფაგების მეტაბოლიზმს, მაკროფაგების აქტივაციისა და ათეროსკლეროზული ბალთების დათრგუნვით.

პრეპარატი ახშობს იზოპრენოიდების სინთეზს, რომლებიც ზრდის ფაქტორებს წარმოადგენენ სისხლძარღვების შიდა გარსის გლუვკუნთიანი უჯრედების პროლიფერაციის დროს. სიმვასტატინის ზემოქმედებით უმჯობესდება სისხლძარღვების ენდოთელიუმზე დამოკიდებული გაფართოვება.

თერაპიული ეფექტი აღინიშნება 2 კვირაში, მაქსიმალური ეფექტი ვლინდება 4-6 კვირიანი მკურნალობის შემდეგ.

ფარმაკოკინეტიკა:

სიმვასტატინი წარმოდგენილია არააქტიური ლაქტონური ფორმით, რომელიც შედარებით ადვილად აბსორბირდება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან – 61-85%. პერორალური მიღების შემდეგ სისხლის პლაზმაში მაქსიმალური თერაპიული კონცენტრაცია მიიღწევა 1.3-2.4 საათში და 90%-ით მცირდება 12 საათში. სისხლის პლაზმის ცილებთან შეერთება – 98%.

მეტაბოლიზდება ღვიძლში, გააჩნია ღვიძლში “პირველი გავლის” ეფექტი (ძირითადად თავის აქტიურ ფორმად ბეტა-ჰიდროქსიმჟავად ჰიდროლიზირდება).

აქტიური მეტაბოლიტების ნახევარგამოყოფის პერიოდი 1.9 საათს შეადგენს. ძირითადად განავალთან ერთად გამოიყოფა (60%) მეტაბოლიტების სახით. დაახლოებით 10-15% არააქტიური ფორმით თირკმელებით გამოიყოფა.

ჩვენებები:

• IIa და IIb ტიპის პირველადი ჰიპერქოლესტერინემია, პოლიგენური ჰიპერქოლესტერინემიის, მემკვიდრეობითი ჰეტეროზიგოტური ჰიპერქოლესტერინემიის და შერეული ჰიპერლიპიდემიის ჩათვლით.
• პრეპარატი მონოთერაპიის სახით გამოიყენება იმ შემთხვევებში, როდესაც დიეტის დაცვა და მკურნალობის სხვა მეთოდები არასაკმარისი აღმოჩნდა.

პაციენტებში გულის იშემიური დაავადებით ვაზილიპი ნაჩვენებია:

• გულ-სისხლძარღვთა დარღვევების (ინსულტი ან ტრანზიტული იშემიური შეტევები) პროფილაქტიკისათვის, კორონარული სისხლძარღვების ათეროსკლეროზის პროგრესირების შენელებისათვის;
• რევასკულარიზაციის პროცედურების რისკის შემცირებისათვის (კორონარული არტერიების შულტირება და კანში ტრანსლუმინალური ანგიოპლასტიკა).

მიღების წესი და დოზირება:

პრეპარატი მიიღება შიგნით, ერთჯერადად, საღამოს. პრეპარატის მიღების დრო არ უნდა უკავშირდებოდეს საკვების მიღებას.

ჰიპერქოლესტერინემიის სამკურნალოდ ვაზილიპის რეკომენდებული დოზა მერყეობს 10 მგ-დან 80 მგ-მდე დღეში ერთხელ საღამოს.

პრეპარატის რეკომენდებული საწყისი დოზა პაციენტებში ჰიპერქოლესტერინემიით 20 მგ-ს შეადგენს., მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა – 80 მგ-ს, დოზის შეცვლა (შერჩევა) უნდა მოხდეს არანაკლებ 4-კვირიანი ინტერვალებით. ავადმყოფთა უმეტესობაში ოპტიმალური ეფექტი მიიღწევა პრეპარატის მიღებისას დოზებით 20 მგ-მდე დღეში.

ავადმყოფებში ჰომოზიგოტური მემკვიდრეობითი ჰიპერქოლესტერინემიით ვაზილიპის რეკომენდებული სადღეღამისო დოზა უდრის 40 მგ-ს საღამოს ან 80 მგ-ს სამ მიღებაზე (20 მგ დილით, 20 მგ შუადღეს და 40 მგ საღამოს).

გულის იშემიური დაავადებით ავადმყოფთა მკურნალობისას ვაზილიპის ეფექტური დოზები შეადგენს 20-40 მგ-ს დღეში. ამიტომ რეკომენდებული საწყისი დოზა ასეთ ავადმყოფებში შეადგენს 20 მგ-ს დღეში. დოზის შეცვლა (შერჩევა) უნდა მოხდეს 4-კვირიანი ინტერვალებით, საჭიროების შემთხვევაში დოზის გაზრდა შეიძლება 40 მგ-მდე დღეში. თუ დსლპ-ს შემცველობა 75 მგ/დლ-ზე ნაკლები (1.94 მოლი/ლ), ზოგადი ქოლესტერინის შემცველობა – 140ვგ/დლ-ზე ნაკლები (3.6 მოლი/ლ). პრეპარატის დოზა უნდა შემცირდეს.

ხანდაზმული ასაკის პაციენტებში და ავადმყოფებში ზომიერად გამოხატული თირკმლის უკმარისობით პრეპარატის დოზირების შეცვლა საჭირო არ არის. ავადმყოფებში გამოხატული თირკმლის უკმარისობით (30 მლ/წთ-ზე ნაკლები კრეატინინის კლირენსი) ან რომლებიც იღებენ ციკლოსპორინს, ფიბრატებს, ნიკოტინამიდს, ვაზილიპის რეკომენდებული დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 10 მგ-ს დღეში. დოზის გაზრდის აუცილებლობის შემთხვევაში აუცილებელია ასეთი ავადმყოფების კონტროლის ქვეშ ყოფნა.

ავადმყოფებში, რომლებსაც მკურნალობა ციკლოსპორინით უტარდებათ, რეკომენდებული საწყისი დოზა 5 მგ-ს შეადგენს, მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა 10 მგ-ს. ასეთ სიტუაციებში დოზის შემდგომი გაზრდა რეკომენდებული არ არის. ეს ასევე ეხება იმ ავადმყოფებს, რომლებიც ვაზილიპთან ერთად იღებენ ფიბრის მჟავას წარმოებულებსა და სხვა წამლებს, რომლებიც სისხლში ზრდიან სიმვასტატინის დონეს.

გვერდითი მოვლენები:

კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის, ღვიძლის მხრივ: დისპეფსია (ღებინება, გულისრევა, გასტრალგია, აბდომინალური ტკივილი, ყაბზობა ან დიარეა, მეტეორიზმი), ჰეპატიტი, სიყვითლე, `ღვიძლის” ტრანსამინაზების, ტუტე ფოსფოტაზას, კრეატინფოსფოტაზას აქტივობის მომატება; იშვიათად – მწვავე პანკრეატიტი.

ნერვული სისტემისა და გრძნობის ორგანოების მხრივ: ასთენიური სინდრომი, თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი, უძილობა, კრუნჩხვები, პარესთეზია, პერიფერიული ნეიროპათია. მხედველობის გაუარესება, გემოს შეგრძნების დარღვევა.

საყრდენ-მამოძრავებელი აპარატის მხრივ: მიოპათია, მიალგია, კუნთების დასუსტება; იშვიათად – რაბდომიოლიზი.

ალერგიული და იმუნოპათოლოგიური რეაქციები: ანგიონევროზული შეშუპება, მგლურას მაგვარი სინდრომი, რევმატიული პოლიმიალგია, ვასკულიტი, თრომბოციტოპენია, ეოზინოფილია, ართრიტი, ართრალგია, ჭინჭრის ციება, ფოტოსენსიბილიზაცია, ცხელება, კანის ჰიპერემია, ქოშინი.

დერმატოლოგიური რეაქციები: გამონაყარი კანზე, ქავილი, ალოპეცია.

სხვა: ანემია, გულისცემა, თირკმლის მწვავე უკმარისობა (რაბდომიოლიზის შედეგად), პოტენციის დაქვეითება.

უკუჩვენებები:

*ჰიპერმგრძნობელობა პრეპარატის ნებისმიერი კომპონენტის მიმართ;

*ჰიპერმგრძნობელობა სტატინის რიგის სხვა პრეპარატების (ჰმგ-კოა-ს რედუქტაზას ინჰიბიტორების) მიმართ ანამნეზში;

* ღვიძლის დაავადებები აქტიურ სტადიაში. სისხლის შრატში გაუგებარი გენეზის “ღვიძლის” ტრანსამინაზების აქტივობის მომატება;

* ორსულობა და ლაქტაციის პერიოდი;

*პორფირია;

*18 წლამდე ასაკი (ეფექტურობა და უსაფრთხოება დაუდგენელია).

სიფრთხილით: ავადმყოფებში, რომლებიც ბოროტად იყენებენ ალკოჰოლურ სასმელებს და/ან აქვთ ღვიძლის დაავადება ანამნეზში;

პაციენტებში ორგანოების ტრანსპლანტაციის შემდეგ, რომლებსაც უტარდებათ თერაპია იმუნოდეპრესანტებით რაბდომიოლიზისა და თირკმლის უკმარისობის განვითარების რისკის გამო;

მდგომარეობებში, რომლებმაც შეიძლება გამოიწვიოს თირკმლის უკმარისობის განვითარება, როგორიცაა არტერიული ჰიპოტენზია;

მძიმე მიმდინარეობის მწვავე ინფექციური დაავადებები, გამოხატული მეტაბოლური და ენდოკრინული დარღვევები, წყალ-ელექტრული ბალანსის დარღვევები;

ქირურგიული ჩარევები (მათ შორის სტომატოლოგიური) ან ტრავმები;

პაციენტებში ჩონჩხის კუნთების გაუგებარი ეთიოლოგიის ძლიერი ან სუსტი ტონუსით; ეპილეფსიის დროს.

ორსულობა და ლაქტაცია:

ქალებში ორსულობის დროს და ლაქტაციის პერიოდში ვაზილიპი უკუნაჩვენებია, ვინაიდან პრეპარატის მიღებით გამოწვეული რისკი ნაყოფისათვის აღემატება ორსული ქალისათვის პრეპარატის გამოყენებით მიღებულ სარგებელს.

თუ დაორსულება ვაზილიპით მკურნალობის პერიოდში ხდება, მისი გამოყენება უნდა შეწყდეს, ხოლო ქალს უნდა ეცნობოს ნაყოფისათვის შესაძლო საშიშროების შესახებ.

განსაკუთრებული მითითებები:

-ვაზილიპით მკურნალობამ შეიძლება გამოიწვიოს სისხლის შრატში “ღვიძლის” ფერმენტების შემცველობის მომატება. ეს  მომატება ჩვეულებრივ მცირეა და კლინიკურად უმნიშვნელოა. მაგრამ მკურნალობის დაწყებამდე აუცილებელია ღვიძლის ფუნქციის შემოწმება (“ღვიძლის”ტრანსამინაზების კონტროლი უნდა მოხდეს ყოველ 6 კვირაში პირველი 3 თვის განმავლობაში, შემდეგ ყოველ 8 კვირაში დარჩენილი პირველი წლის განმავლობაში და შემდეგ ნახევარ წელიწადში ერთხელ).

-პაციენტებში თირკმელების მძიმე უკმარისობით მკურნალობა თირკმელების ფუნქციის კონტროლით ტარდება.

-იმის გამო, რომ ჰმგ-ს კოა-ს რედუქტაზას ინჰიბიტორები ამუხრუჭებენ ქოლესტერინის სინთეზს, ხოლო ქოლესტერინი და მისი სინთეზის სხვა პროდუქტები ნაყოფის განვითარებაში მნიშვნელოვან როლს ასრულებენ, სტეროიდებსა და უჯრედული მემბრანების სინთეზის ჩათვლით, სიმვასტატინს შეუძლია არასასურველი ზეგავლენა მოახდინოს ნაყოფზე ორსული ქალების მიერ მისი გამოყენებისას. ვაზილიპით მკურნალობის პერიოდში, რეპროდუქციული ასაკის ქალებმა ჩასახვის საწინააღმდეგო საშუალებები უნდა გამოიყენონ ან თავი აარიდონ ჩასახვას. ვაზილიპის გამოყენება რეპროდუქციული ასაკის ქალებში, რომლებიც არ სარგებლობენ კონტრაცეპტული საშუალებებით, რეკომენდებული არ არის.

-ვაზილიპით მკურნალობამ შეიძლება მიოპათია განავითაროს, რომელიც რაბდომიოლიზსა და თირკმლის უკმარისობას იწვევს. ამ პათოლოგიის განვითარების რისკი იზრდება ავადმყოფებში, რომლებიც ვაზილიპთან ერთად ქვემოთ ჩამოთვლილი სამკურნალო საშუალებებიდან ერთს ან რამდენიმეს იღებენ: ფიბრატები (ჰემფიბროზილი, ფენოფიბრატი), ციკლოსპორინი, ნეფაზადონი, მაკროლიდები (ერითრომიცინი, კლარითრომიცინი), სოკოს საწინააღმდეგო “აზოლების” ჯგუფის საშუალებები (კეტოკონაზოლი, იტრაკონაზოლი) და აივ პროთეაზების ინჰიბიტორები (რიტონავირი). მიოპათიის განვითარების რისკი ასევე იზრდება ავადმყოფებში თირკმელების მძიმე უკმარისობით.

-ვაზილიპით მკურნალობისას შესაძლებელია შრატისმიერი კრეატინოფოსფოკინაზის (კფკ) შემცველობის მომატება, რაც გასათვალისწინებელია მკერდის უკან ტკივილის დიფერენციული დიაგნოსტირების დროს. პრეპარატის გამოყენების შეწყვეტისათვის კრიტერიუმს წარმოადგენს სისხლის შრატში კფკ-ის შემცველობის ნორმისზედა საზღვრებთან შედარებით 10-ჯერ უფრო მეტად მომატება.

-მკურნალობის კურსის დაწყებამდე და მის დროს პაციენტი ჰიპოქოლესტერინულ დიეტას უნდა იცავდეს.

-პაციენტებს თირკმლის მძიმე უკმარისობით მკურნალობა თირკმელების ფუნქციის კონტროლის ქვეშ უტარდებათ.

-პაციენტებმა დაუყოვნებლივ უნდა შეატყობინონ ექიმს კუნთების აუხსნელი ტკივილის, მოდუნების ან სისუსტის შესახებ, განსაკუთრებით თუ ამას ყველაფერს დაუძლურება და ცხელება ახლავს.

ზეგავლენა ავტომობილის მართვისა და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე: ვაზილიპის არასასურველი ზეგავლენის შესახებ ავტომობილის მართვისა და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე ცნობები არ არსებობს.

ჭარბი დოზირება:

პრეპარატის ჭარბი დოზის მიღების შემთხვევაში აუცილებელია ზოგადი ღონისძიებების ჩატარება: სასიცოცხლო ფუნქციების მონიტორინგი და შენარჩუნება, წამლის შემდგომი შეწოვის შეჩერება (კუჭის ამორეცხვა, აქტივირებული ნახშირის ან საფაღარათე საშუალებების მიღება).

რაბდომიოლიზით მიოპათიისა და თირკმლის მწვავე უკმარისობის განვითარების დროს (იშვიათია, მაგრამ მძიმე გვერდითი ეფექტი) აუცილებლია პრეპარატის მიღების დაუყოვნებლივ შეწყვეტა და ავადმყოფისათვის დიურეზულისა და ნატრიუმის ბიკარბონატის შეყვანა (ინტრავენური ინფუზია). საჭიროების შემთხვევაში ნაჩვენებია ჰემოდიალიზი, რაბდომოლიზმა შეიძლება ჰიპერკალიემია გამოიწვიოს, რომლის აღმოფხვრა შეიძლება კალციუმის ქლორიდის ან კალციუმის გლუკონატის, გლუკოზისა და ინსულინის ინფუზიის ვენაში შეყვანით, კალიუმის იონების გამცვლელების გამოყენებით ან, მძიმე შემთხვევებში, ჰემოდიალიზის მეშვეობით.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

სიმვასტატინის ნიაცინთან, ციკლოსპორინთან, ერითრომიცინთან, კლარითრომიცინთან, რიტონავირთან ან ნეფაზადონთან ერთად გამოყენებამ შესაძლოა გამოიწვიოს სისხლის შრატში სიმვასტატინის კონცენტრაციის გაზრდა, რის გამოც შესაძლებელია განვითარდეს მიოპათია რაბდომიოლიზით და თირკმლის უკმარისობა. აღნიშნული სამკურნალო საშუალებები P450 3A4 ციტოქრომის ინჰიბიტორებს წარმოადგენს, რომელიც მონაწილეობს ღვიძლში სიმვასტატინის მეტაბოლურ გარდაქმნაში. მსგავსი სიტუაციის წარმოქმნა შესაძლებელია ვაზილიპისა და ფიბრას მჟავის წარმოებულების ერთად გამოყენებისას.

სიმვასტატინისა და ვარფარინის კომბინირებისას შესაძლებელია ამ უკანასკნელის სისხლის შედედების მაჩვენებლებზე მოქმედების გაძლიერება, რის გამოც იქმნება სისხლდენების განვითარების რისკი.

დიგოქსინისა (ერთჯერადი დოზა) და სიმვასტატინის ერთად შეყვანისას აღინიშნება სისხლის პლაზმაში დიგოქსინის კონცენტრაციის ზომიერად გაზრდა. ამიტომ აუცილებელია იმ ავადმყოფების კონტროლი, რომლებიც ერთდროულად ვაზილიპსა და დიგოქსინს იღებენ.

კოლესტირამინი და კოლესტოლი ამცირებენ სიმვასტატინის ბიოშეღწევადობას (სიმვასტატინის გამოყენება შეიძლება 4 საათში აღნიშნული პრეპარატების მიღებიდან, ამ დროს ადიტური ეფექტი აღინიშნება).

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება არა უმეტეს 25⁰C ტემპერატურაზე, მშრალ, სინათლისაგან დაცულ და ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა: 3 წელი.

აფთიაქიდან გაცემის პირობები:

პრეპარატი გაიცემა ექიმის რეცეპტით.