საერთაშორისო დასახელება:
THYMOSIN ALPHA
მწარმოებელი: SCICLONE PHARMACEUTICALS, იტალია
მოქმედი ნივთიერება: თიმოზინ ალფა 1
კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
იმუნომოდულატორი.
შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:
ლიოფილიზებული ფხვნილი საინექცო ხსნარის მოსამზადებლად: ფლაკონში, შეფუთვაში 2 ც. გამხსნელთან კომპლექსში.
1 ფლ.
თიმოზინ ალფა 1 ………………….. 1.6 მგ
აქტიური ინგრედიენტები:
ადამიანის თიმოზინ ალფა 1-ის იდენტური, ქიმიურად სინთეზირებული სტერილური, ლიოფილიზებული თიმოზინ ალფა 1, რომელიც წარმოადგენს აცეტილირებულ პოლიპეპტიდს. მისი მოლეკულური წონა შეადგენს 3 108 დალტონს და შეიცავს 1.6 მგ თიმოზინ ალფა 1-ს, 50 მგ მანიტოლს, ნატრიუმის ფოსფატს, როგორც ბუფერს PH-6.8 მაჩვენებლის მისაღწევად.
ფარმაკოლოგიური თვისებები:
ზიდაქსინის მოქმედების მექანიზმი არ არის საბოლოოდ დადგენილი. ვარაუდობენ, რომ მისი იმუნომამოდულირებელი ეფექტი უკავშირდება T-უჯრედების ფუნქციის გაძლიერებას, მათ დიფერენციაციას და მომწიფებას. კერძოდ, მისი მოქმედებით იზრდება CDD4+, CD8+ და CD3+ უჯრედების რაოდენობა. თიმოზინ ალფა 1 ასევე ზრდის IFN-y, IL-2, IL-3 პროდუქციას მიტოგენების ან ანტიგენების გააქტიურების შედეგად, ზრდის NK უჯრედების აქტივობას, ისევე როგორც მიგრაციის მაინჰიბირებელი ფაქტორის პროდუქციას და ანტისხეულების პასუხს T უჯრედებზე დამოკიდებულ ანტიგენებზე.
ზადაქსინი In vitro თრგუნავს დექსამეტაზონით გამოწვეულ თიმოციტების აპოფტოზს, ხოლო in vivo მისი შეყვანა ქიმიოთერაპიით და სხივური თერაპიით გამოწვეული იმუნოსუპრესიის შემთხვევაში იცავს ძვლის ტვინს ციტოტოქსიკური დაზიანებისაგან, ხელს უშლის სიმსივნური პროცესის პროგრესირებას, ოპორტუნისტული ინფექციების განვითარებას, ზრდის სიცოცხლის ხანგრძლივობას და გადარჩენილთა რიცხვს, ვარაუდობენ, რომ თიმოზინ ალფა 1-ის ეფექტი პლურიპოტენტური ღეროვანი უჯრედების თიმოციტებად დიფერენცირების შედეგია, ან თიმოციტების აქტიურ T უჯრედებად გარდაქმნა უდევს საფუძვლად.
ფარმაკოკინეტიკა:
შესწავლილი იქნა ზრდასრულ მოხალისეებზე მისი ერთჯერადი კანქვეშა დოზის – 0.8-6.4 მგ-მდე და მრავალჯერადი დოზის – 1.6-16 მგ-მდე შეყვანისას 5-7 დღის განმავლობაში. თიმოზინ ალფა 1 სწრაფად შეიწოვება, რის შედეგადაც მისი მაქსიმალური კონცენტრაცია პლაზმაში აღინიშნება პრეპარატის ინექციიდან 2 საათში. დოზის პროპორციულად იზრდებოდა სისხლის შრატში პრეპარატის Cmax-ის დონე და AUC. რომელიც უბრუნდება საწყის დონეს ინექციიდან 24 საათის შემდეგ. პრეპარატის ნახევარდაშლის პერიოდი შეადგენს 2 საათს. იგი არ კუმულირდება მრავალჯერადი კანქვეშა ინექციის შემდეგ. შარდით პრეპარატის ექსკრეცია მერყეობს შეყვანილი დოზების 31%-დან 60%მდე (ერთჯერადი და მრავალჯერადი შეყვანა).
ჩვენებები:
ქრონიკული B ჰეპატიტი:
ქრონიკული B ჰეპატიტის სამკურნალოდ ზადაქსინი გამოიყენება მონოთერაპიის სახით ან ინტერფერონთან კომბინაციაში.
3 რანდომიზირებულ კლინიკურ კვლევაში 223 პაციენტის მონაწილეობის დროს ზადაქსინი კეთდებოდა კვირაში 2-ჯერ 6 თვის განმავლბაში. 12 თვის შემდეგ მკურნალობის შეწყვეტიდან თერაპიული ეფექტი კვლავ აღინიშნებოდა. ზადაქსინით მკურნალობის დროს ადგილი ჰქონდა ალტ-ს მაჩვენებლების გარდამავალ მომატებას, რის გამოც მკურნალობას არ წყვეტდნენ, თუ ღვიძლის უკმარისობის ნიშნები არ იყო გამოვლენილი.
ქრონიკული C ჰეპატიტი:
თიმოზინ ალფა 1 ქრონიკული C ჰეპატიტი-ს სამკურნალოდ გამოიყენება ინტერფერონთან კომბინაციაში. 2 რანდომიზებული და 1 პაციენტთა ისტორიების კონტროლირებადი კლინიკური კვლევისას პრეპარატი კეთდებოდა კვირაში ორჯერ, 6-12 თვის განმავლობაში. მონაცემთა შესწავლა ხდებოდა მკურნალობის დასრულების დროს და 6 თვის შემდეგ. მკურნალობის დასრულებიდან 6-12 თვეში ალტ-ს ალანინამინოტრანსფერაზა მაჩვენებლების დონე იმ პაციენტთა 22.4%-ში, რომელთაც უტარდებოდათ კომბინირებული მკურნალობა, დაუბრუნდა ნორმალურ მაჩვენებლებს, განსხვავებით პაციენტებისაგან (9,3%) რომელთაც მხოლოდ ინტერფერონით ჩაუტარდათ მკურნალობა.
მიღების წესი და დოზირება:
პრეპარატი გამოიყენება კანქვეშა ინექციის სახით. შეყვანამდე იგი იხსნება 1 მლ საინექციო წყალში. პაციენტებს აქვს შესაძლებლობა თვითონ გაიკეთოს ინექცია.
ქრონიკული B ჰეპატიტის დროს რეკომენდებულია 1.6 მგ კვირაში ორჯერ 6-12 თვის განმავლობაში. 40 კგ-ზე ნაკლები წონის პაციენტებში დოზა მცირდება 40 მკგ/კგ-მდე.
ქრონიკული C ჰეპატიტის დროს რეკომენდებულია 1.6 მგ კვირაში ორჯერ, 12 თვის განმავლობაში, 40 კგ-ზე ნაკლები წონის პაციენტებში დოზა მცირდება 40 მკგ/კგ-მდე.
გვერდითი მოვლენები:
პრეპარატს კარგი ამტანობა ახასიათებს. კლინიკური კვლევებით (რომლებშიც მონაწილეობდა 2000 პაციენტი) არ იქნა გამოვლენილი გამოხატული გვერდითი ეფექტები. ზოგჯერ ადგილი ჰქონდა სუსტად გამოხატულ მოვლენებს ინექციის ადგილზე, როგორიცა: ერითემა, კუნთის გადამავალი ატროფია, პოლიართრალგია, ზემო კიდურის შეშუპებასთან და გამონაყართან კომბინაციაში.
უკუჩვენებები:
*წინააღმდეგნაჩვენებია თიმოზინ ალფა 1-ის ან პრეპარატის სხვა ინგრედიენტების მიმართ მომატებული მგრძნობელობის დროს.
*იგი აძლიერებს იმუნური სისტემის ფუნქციას, რის გამოც უკუნაჩვენებია მიზანდასახული იმუნური სისტემის დათრგუნვის შემთხვევებში (ორგანოთა ტრანსპლანტაციის შემდეგ).
ორსულობა და ლაქტაცია:
ექსპერიმენტით არ იქნა დადგენილი ორსულობის დროს მისი არასასურველი მოქმედება. არ არის ცნობილი მისი მოქმედება რეპროდუქციულ ფუნქციასა და ნაყოფის განვითარებაზე. მიუხედავად ამისა, ორსულებში პრეპარატის დანიშვნა რეკომენდულია მხოლოდ სასიცოცხლო აუცილებლობის შემთხვევაში.
არ არის ცნობილი გადადის თუ არა იგი დედის რძეში, რის გამოც სიფრთხილეა საჭირო მისი დანიშვნისას ლაქტაციის პერიოდში.
განსაკუთრებული მითითებები:
არ არის შესწავლილი 18 წლამდე ასაკის ბავშვებში პრეპარატის გამოყენება, რის გამოც არ არის მიზანშეწონილი მისი დანიშვნა ამ დროს.
ხანგრძლივი კვლევა კანცეროგენობის შესასწავლად არ არის ჩატარებული. იგი არ ხასიათდება მუტაგენური თვისებებით.
პაციენტი ინფორმირებული უნდა იყოს მკურნალობის შესაძლო ეფექტის და რისკის შესახებ, გამოყენებული შპრიცებისათვის პაციენტს სპეციალური კონტეინერი უნდა მიეცეს. პრეპარატი პაციენტმა უნდა შეინახოს მაცივარში 2-80C ტემპერატურის პირობებში. ის გამოიყენება გამხსნელთან შერევისთანავე.
ჭარბი დოზირება:
არ არის მონაცემები ადამიანებში პრეპრარტის ჭარბი დოზირების შესახებ.
ცხოველებში ერთჯერადი დოზა 20 მგ/კგ-ზე და მრავალჯერადი დოზა 6 მგ/კგ-ზე 13 კვირის განმავლობაში გვერდით მოვლენებს არ იწვევს. ადამიანებში ეს მაჩვენებელი შეადგენს 16 მგ-ს 4 კვირის განმავლობაში.
სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:
მისი სხვა პრეპარატებთან ურთიერთქმედება სრულად შესწავლილი არ არის. პრეპარატი არ ინიშნება სხვა იმუნომოდულატორებთან. არ შეიძლება მისი შერევა სხვა პრეპარატებთან.
შენახვის პირობები:
პრეპარატი ინახება 2-80C ტემპერატურაზე, ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.
