კასტემონტი – მონტელუკასტი 10 მგ
კასტემონტი არის სელექტიური და პერორალური მოქმედების ლეიკოტრიენული რეცეპტორების ანტაგონისტი, რომელიც სპეციფიკურად აბლოკირებს ცისტეინური ლეიკოტრიენების CysLT1 რეცეპტორს.
ცისტეინური ლეიკოტრიენები (LTC4, LTD4, LTE4) არიან მძლავრი ანთებითი მედიატორები, რომლებიც გამოთავისუფლდებიან სხვადასხვა უჯრედებიდან, მათ შორის მასტოციტებიდან და ეოზინოფილებიდან. ეს მნიშვნელოვანი პროასთმური მედიატორები უკავშირდებიან ცისტეინური ლეიკოტრიენების რეცეპტორებს (CysLT), CysLT ტიპი I რეცეპტორები (CysLT1) გვხვდება ადამიანის სასუნთქ გზებსა და სხვა პროანთებით უჯრედებში, აგრეთვე სასუნთქი გზების გლუვი კუნთების უჯრედებსა და მაკროფაგებში. CysLT კორელაციაშია ასთმისა და ალერგიული რინიტის პათოფიზიოლოგიასთან.
ბრონქული ასთმის დროს ლეიკოტრიენის მონაწილეობით სასუნთქ გზებში ვითარდება მთელი რიგი პროცესები, როგორიცაა ბრონქოკონსტრიქცია, ლორწოს სეკრეცია, ვენური კაპილარების განვლადობის მომატება და ეოზინოფილების აკუმულაცია.
ალერგიული რინიტის დროს, ალერგენთან შეხების შემდეგ, როგორც ადრეული ისე გვიანი ფაზის რეაქციების განმავლობაში, ცისტეინური ლეიკოტრიენები გამოთავისუფლდებიან ცხვირის ლორწოვანი გარსიდან და იწვევენ ალერგიული რინიტის სიმპტომების განვითარებას.
კასტემონტი – არჩევის პრეპარატი ბრონქული ასთმისა და ალერგიული რინიტის დროს
კასტემონტი მაღალი სელექტიურობითა და აფინურობით უკავშირდება CysLT1-ის რეცეპტორებს და აგონისტური აქტივობის გარეშე თრგუნავს LTC4, LTD4 და LTE4 ფიზიოლოგიურ ეფექტებს CysLT1-ის რეცეპტორის დონეზე.
კასტემონტი არსებითად აქვეითებს ეოზინოფილების დონეს, აუმჯობესებს მუკოცილიარულ ტრანსპორტს
კასტემონტი მნიშვნელოვნად აუმჯობესებს ასთმასთან დაკავშირებულ ანთების პარამეტრებს, ამცირებს ასთმის შეტევებს და დღე–ღამურ სიმპტომებს
კასტემონტი ხასიათდება სწრაფი ბრონქოდილატაციური ეფექტით, საგრძნობლად ამსუბუქებს დისპნოეს, ხველასა და ვიზინგს, ზრდის ფიზიკური დატვირთვისადმი ამტანობას
მსუბუქი პერსისტიული ბრონქული ასთმის მქონე პაციენტებში ამცირებს ბეტა–აგონისტების გამოყენების საჭიროებას და აუმჯობესებს ასთმის კლინიკურ კონტროლს
ალერგიული რინიტის მქონე პაციენტებში დადებითად მოქმედებს დღისა და ღამის სიმპტომების სიხშირესა და სიმწვავეზე, ასევე სიმპტომური მკურნალობის გარდა დამატებით უზრუნველყოფს რინიტის პათოგენეზურ თერაპიას, კერძოდ თრგუნავს ალერგიული რინიტის საფუძველს, ამცირებს ეოზინოფილიას და ანთების მარკერების რაოდენობას.
ჩვენება:
ბრონქული ასთმის პროფილაქტიკური და ხანგრძლივი მკურნალობა (იგულისხმება აგრეთვე დღის და ღამის სიმპტომების პრევენცია)
ასპირინული ბრონქული ასთმის მქონე პაციენტების მკურნალობა
ფიზიკური დატვირთვით ინდუცირებული ბრონქოკონსტრიქციის პრევენცია
სეზონური და სრულწლიანი ალერგიული რინიტის დღისა და ღამის სიმპტომების მკურნალობა.
მიღების წესი და დოზირება:
კასტემონტი მიიღება პეროლალურად წყლის სათანადო რაოდენობის მიყოლებით დაღეჭვის გარეშე. მისი მიღება შესაძლებელია კვებისგან დამოუკიდებლად. 15 წლის ზემოთ ბავშვებში და მოზრდილებში ინიშნება 1 ტაბლეტი ერთჯერ დღეში, ერთსა და იმავე დროს.
ფარმაკოკინეტიკა:
შეწოვა – მონტელუკასტი პერორალური მიღების შემდეგ სწრაფად აბსორბირდება. საშუალო მაქსიმალური კონცენტრაცია (Tmax) სისხლის პლაზმაში აღინიშნება 3 საათის შემდეგ. პერორალური მიღების დროს ბიოშეღწევადობა საშუალოდ შეადგენს 64%-ს. ჩვეულებრივი საკვების მიღება პრეპარატის პერორალური გამოყენების დროს ბიოშეღწევადობასა და Tmax-ზე არ მოქმედებს.
განაწილება – მონტელუკასტის 99%-ზე მეტი სისხლის პლაზმის ცილებს უკავშირდება. მონტელუკასტის განაწილების მოცულობა წონასწორულ მდგომარეობაში საშუალოდ 8-11 ლიტრს შეადგენს.
მეტაბოლიზმი – მონტელუკასტი აქტიურად მეტაბოლიზდება. ადამიანის ღვიძლის მიკროსომების ინ ვიტრო კვლევები იმაზე მიუთითებს, რომ P450 ციტოქსომები 3A4, 2A6, 2C8 და 2C9 მონტელუკასტის მეტაბოლიზმში მონაწილეობს. ადამიანის ღვიძლის მიკროსომების ინ ვიტრო კვლევის დამატებითი შედეგებიდან გამომდინარე, სისხლის პლაზმაში მონტელუკასტის თერაპიული კონცენტრაციების ინჰიბირება P450 ციტოქრომების 3A4, 2C9, 1A2, 2A6. 2C19 და 2D6-ის მიერ არ ხდება. მონტელუკასტის თერაპიულ ეფექტში მეტაბოლიტების როლი მინიმალურია.
გამოყოფა – პერორალური მიღების შემდეგ მონტელუკასტის ბიოშეღწევადობის გათვალისწინებით, არსებული მონაცემები მიუთითებს, რომ მონტელუკასტი და მისი მეტაბოლიტები, პრაქტიკულად სრულად, ნაღველთან ერთად გამოიყოფა.
თავისებურებები პაციენტთა სხვადასხვა ჯგუფში – ასაკოვან ან მსუბუქიდან საშუალო სიმძიმის ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში დოზის კორექციის აუცილებლობა არ არსებობს. გამომდინარე იქიდან რომ მონტელუკასტი და მისი მეტაბოლიტები ნაღველთან ერთად გამოიყოფა, სავარაუდოდ, თირკმლების ფუნქციის დარღვევების მქონე პაციენტებში მონტელუკასტის დოზის კორექციის აუცილებლობა არ არის.
ორსულობა და ლაქტაცია:
ორსულობის დროს მონტელუკასტის გამოყენების შესახებ საკმარისი მონაცემები არ არის. ამიტომ კასტემონტი ინიშნება სიფრთხილით აუცილებლობის შემთხვევაში. ლაქტაციის დროს ინიშნება ექიმის კონსულტაციით.
უკუჩვენება:
ინდივიდუალური აუტანლობა პრეპარატის კომპონენტების მიმართ.
გამოშვების ფორმა:
10 მგ აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტი 28
