კრესტორი
(CRESTOR)

სავაჭრო დასახელება: კრესტორი

საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება: როზუვასტატინი

წამლის ფორმა: გარსით დაფარული ტაბლეტები

შემადგენლობა:
ყოველი ტაბლეტი შეიცავს აქტიურ ნივთიერებას როზუვასტატინს, 10, 20 ან 40 მგ-ს, კალციუმის როზუვასტატინის სახით.
დამხმარე ნივთიერებები: ლაქტოზის მონოჰიდრატი, მიკროკრისტალური ცელულოზა, კალციუმის ფოსფატი, კროსპოვიდონი, მაგნიუმის სტეარატი, ჰიპრომელოზა, გლიცერინის ტრიაცეტატი, ტიტანის დიოქსიდი (E171), რკინის ოქსიდი წითელი (E172), წყალი გასუფთავებული.
აღწერა:
10 მგ ტაბლეტები: მრგვალი, ორმხრივ ამობურცული ვარდისფერი ტაბლეტები, დაფარულია გარსით და აქვს გრავირება ZD 4522 10 ერთ მხარეს და ნაზოლი – მეორე მხარეს.
20 მგ ტაბლეტები: მრგვალი, ორმხრივ ამობურცული ვარდისფერი ტაბლეტები, დაფარულია გარსით და აქვს გრავირება ZD 4522 20 ერთ მხარეს.
40 მგ ტაბლეტები: ოვალური, ორმხრივ ამობურცული ვარდისფერი ტაბლეტები, დაფარულია გარსით და აქვს გრავირება ZD 4522 ერთ მხარეს და 40 – მეორე მხარეს.
ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: ჰიპოლიპიდემიური საშუალება – ჰმგKoA (ჰიდროქსი-მეთილ-გლუტარილ-კოენზიმ-A) რედუქტაზას ინჰიბიტორი.
კოდი ათქ: C10A A07

ფარმაკოლოგიური თვისებები

მოქმედების მექანიზმი
როზუვასტატინი არის სელექტიური კონკურენტული ინჰიბიტორი ჰმგ-KoA რედუქტაზასთვის, ფერმენტისთვის, რომელიც 3-ჰიდროქსი-3-მეთილ2 გლუტარილ-კოენზიმ A-ს გარდაქმნის მევალონატად, რომელიც ქოლესტერინის წინამორბედია. როზუვასტატინის მოქმედების ძირითადი სამიზნეა ღვიძლი, სადაც ხდება ქოლესტერინის სინთეზი და დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინების კატაბოლიზმი. როზუვასტატინი ზრდის დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინების ღვიძლის რეცეპტორების რიცხვს უჯრედების ზედაპირზე, ზრდის დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინების “ჩაჭერასა” და კატაბოლიზმს, რაც, თავის მხრივ, განაპირობებს ძალიან დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინების სინთეზის ინჰიბირებას და ახდენს დაბალი სიმკვრივისა და ძალიან დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინების საერთო რაოდენობის შემცირებას.
ფარმაკოდინამიკა:
კრესტორი ამცირებს ქოლესტერინ – დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინებს, საერთო ქოლესტერინის, ტრიგლიცერიდების ჭარბ შემცველობას, ზრდის ქოლესტერინ – მაღალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინების შემცველობას და ასევე ამცირებს აპოლიპოპროტეინ B-ს, ქოლესტერინ – არა-მაღალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინების, ქოლესტერინ – ძალიან დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინების, ტრიგლიცერიდ – ძალიან დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინების შემცველობას და ზრდის აპოლიპოპროტეინ A-I-ს დონეს (იხ. ცხრილი 1), ამცირებს ქოლესტერინ – დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინების / ქოლესტერინ – მაღალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინების, საერთო ქოლესტერინ / ქოლესტერინ – მაღალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინების და ქოლესტერინ / ქოლესტერინ – არა-მაღალი სიმკვრივის / ქოლესტერინ – მაღალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინების თანაფარდობას, აგრეთვე აპოლიპოპროტეინ B / აპოლიპოპროტეინ A-I-ის თანაფარდობას.
ცხრილი 1. დოზა-დამოკიდებული ეფექტი ჰიპერქოლესტერინემიის მქონე ავადმყოფებში (ტიპები IIა და IIბ) (საშუალო კორექტირებული პროცენტული ცვლილება საწყის მნიშვნელობასთან შედარებით)

დოზაპაციენ-
ტების რიცხვი
 ქოლესტერინ –
მცირე სიმკვრივის
ლიპო-
პროტეინები
 საერთო
ქოლესტე
რინი
ქოლესტერინ –
მაღალი სიმკვრივის
ლიპო-
პროტეინები

ტრიგლი-ცერიდები
ქოლესტერინ – არამაღალი
სიმკვრივის
ლიპო-
პროტეინები
აპოლიპო-პროტეინ Bაპოლიპო-პროტეინ A-I
 პლაცებო 13
 -7 -5 3 -3 -7 -3 0
 10 მგ 17 -52 -36 14 -10 -48 -42 4
 20 მგ 17 -55 -40 8 -23 -51 -46 5
 40 მგ 18 -63 -46 10 -28 -60 -54 0
Facebook კომენტარები