ლებაქტამი 1გ+0.5გ ი.ვ/მ#1ფლ

ლებაქტამი

LEBACTAM

ამპიცილინი/სულბაქტამის კომბინირებული პრეპარატი

წამლის ფორმა
სტერილური ფხვნილი საინექციო ხსნარის მოსამზადებლად
შემადგენლობა
ერთი ფლაკონი შეიცავს:
0,5 გ ამპიცილინის ექვივალენტურ ამპიცილინის ნატრიუმის მარილს და 0,25 გ სულბაქტამის ექვივალენტურ სულბაქტამის ნატრიუმის მარილს.
ან
1 გ ამპიცილინის ექვივალენტურ ამპიცილინის ნატრიუმის მარილს და 0,5 გ სულბაქტამის ექვივალენტურ სულბაქტამის ნატრიუმის მარილს.
აღწერილობა
თეთრი ან თითქმის თეთრი ფერის ფხვნილი

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი
ანტიბაქტერიული საშუალებები სისტემური გამოყენებისათვის, პენიცილინის კომბინაციები ბეტა-ლაქტამაზას ინჰიბიტორებთან
ათქ კოდი: J01CR01

ფარმაკოლოგიური მოქმედება
ფარმაკოდინამიკა
ფართოსპექტრის მოქმედების ბაქტერიციდული ანტიბიოტიკი, მჟავაგამძლე. აბლოკირებს მიკროორგანიზმების უჯრედული კედლის პეპტიდოგლიკანების სინთეზს.
მოქმედი ნივთიერება – ამპიცილინი, პენიცილინების ჯგუფის ნახევრადსინთეზური ფართო სპექტრის ანტიბიოტიკია, რომელიც იშლება β-ლაქტამაზას მოქმედებით.
მეორე კომპონენტი – სულბაქტამი არ ხასიათდება ანტიბაქტერიული აქტივობით, მაგრამ აინჰიბირებს β-ლაქტამაზას, რის შედეგადაც პრეპარატი იძენს მდგრად შტამებზე (β-ლაქტამაზას მაპროდუცირებელი შტამები) მოქმედების უნარს.
ინ ვიტრო დადგენილია, რომ სულბაქტამი წარმოადგენს მრავალი ძირითადი პენიცილინრეზისტენტული მიკროორგანიზმის მიერ პროდუცირებული β-ლაქტამაზას შეუქცევად ინჰიბიტორს. სულბაქტამი ავლენს ანტიბაქტერიულ აქტივობას მხოლოდ Neisseriaceae, Acinetobacter calcoaceticus, Bacteroides spp., Branhamella catarrhalisda Pseudomonas cepaci-ას მიმართ. სულბაქტამს ახასიათებს სინერგიული მოქმედება პენიცილინებისა და ცეფალოსპორინებისადმი და უზრუნველყოფს მათ მდგრადობას მიკროორგანიზმების მიმართ. სულბაქტამი, ასევე, უკავშირდება ზოგიერთ პენიცილინშემბოჭავ ცილებს, რითაც აუმჯობესებს β-ლაქტამურ ანტიბიოტიკებთან კომბინაციების ეფექტურობას.
პრეპარატის ბაქტერიციდული მოქმედების კომპონენტს წარმოადგენს ამპიცილინი-ამინოპენიცილინი, რომელიცბენზილპენიცილინის მსგავსად, მოქმედებს მისდამი მგრძნობიარე ბაქტერიებზე გამრავლების ფაზაში, რაც ბაქტერიული მემბრანის მუკოპეპტიდების ბიოსინთეზის დათრგუნვით მიიღწევა.
ამპიცილინი/სულბაქტამის კომბინაცია აქტიურია ფართო სპექტრის გრამდადებითი და გრამუარყოფითი ბაქტერიების მიმართ, მათ შორის Staphylococcus aureus და epidermidis (პენიცილინრეზისტენტული და ზოგიერთი მეთიცილინრეზისტენტული შტამების ჩათვლით); Streptococcus pneumoniae, Streptococcus faecalis და სხვა სტრეპტოკოკები, Haemophilus influenzaeda parainfluenzae (β-ლაქტამაზას მაპროდუცირებელი და არამაპროდუცირებელი შტამები); Branhamella catarrhalis; ანაერობები, მათ შორის Bacteroides fragilis და მსგავსი სახეობები;Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp. (ინდოლისადმი დადებითი და უარყოფითი შტამები); Enterobacter spp., Morganella morganii, Citrobacter spp., Neisseria meningitidisda Neisseria gonorrhoeae.

ფარმაკოკინეტიკა
შეწოვა და გადანაწილება
ვენასა და კუნთში შეყვანის შემდეგ, სისხლში ამპიცილინის და სულბაქტამის მაღალი დოზები მიიღწევა. კარგად აღწევს ორგანიზმის ქსოვილებსა და ბიოლოგიურ სითხეებში, აღწევს პლაცენტარულ ბარიერში, გამოიყოფა დედის რძესთან ერთად. მენინგეალური ანთების დროს თავ-ზურგტვინის სითხეში პრეპარატის შეღწევადობა მკვეთრად იზრდება.
ორგანიზმიდან გამოყოფა
ამპიცილინის და სულბაქტამის T_1/2 შეადგენს 1 საათს, გამოიდევნება ძირითადად შეუცვლელი სახით შარდთან ერთად (75-80%) და ნაწილობრივ – ნაღვლის გზით. მეტაბოლიტების სახით გამოიყოფა პრეპარატის 25%.

ჩვენება
პრეპარატისადმი მგრძნობიარე მიკროორგანიზმებით გამოწვეული სხვადასხვა ლოკალიზაციის ბაქტერიული ინფექციები:
– სასუნთქი სისტემის ინფექციები (მათ შორის პნევმონია, ფილტვის აბსცესი, ქრონიკული ბრონქიტი, პლევრის ემპიემა);
– ყელ-ყურ ცხვირის ორგანოთა ინფექციები (მათ შორის სინუსიტი, ტონზილიტი, შუა ოტიტი);
– შარდ-სასქესო სისტემის ინფექციები (მათ შორის პიელონეფრიტი, პიელიტი, ცისტიტი, ურეთრიტი, პროსტატიტი, ენდომეტრიტი);
– სანაღვლე გზების ინფექციები (მათ შორის ქოლეცისტიტი, ქოლანგიტი);
– კანისა და რბილი ქსოვილების ინფექციები (მათ შორის წითელი ქარი, იმპეტიგო, მეორადად ინფიცირებული დერმატიტები);
– საჭმლის მომნელებელი სისტემის ინფექციები (მათ შორის დიზენტერია, სალმონელოზი, სალმონელომტარებლობა);
– ძვლებისა და სახსრების ინფექციები;
– სეფსისი;
– სეპტიკური ენდოკარდიტი;
– მენინგიტი;
– პერიტონიტი;
– ქუნთრუშა;
– გონოკოკური ინფექცია.
ასევე, გამოიყენება ოპერაციული ჩარევის დროს პოსტოპერაციული ჭრილობების ინფექციების რისკის შემცირების მიზნით იმ პაციენტებში, რომელთაც უტარდებათ ქირურგიული ჩარევა მუცლისა და მცირე მენჯის ღრუს ორგანოებზე, თანმხლები ინფიცირების ალბათობით.
ამპიცილინი/სულბაქტამი შესაძლებელია დაინიშნოს პროფილაქტიკის მიზნით, პოსტოპერაციული სეფსისის რისკის შესამცირებლად, ორსულობის ხელოვნურად შეწყვეტის ოპერაციული ჩარევისა და საკეისრო კვეთის დროს.

უკუჩვენება
– პრეპარატის კომპონენტებისა და პენიცილინის ჯგუფის სხვა ანტიბიოტიკებისადმი მომატებული მგრძნობელობა;
– ინფექციური მონონუკლეოზი;
– ლაქტაციის პერიოდი (ძუძუთი კვების პერიოდი);
სიფრთხილით ინიშნება ღვიძლის და/ან თირკმლის უკმარისობის, ასევე ორსულობის დროს.

დოზირება და მიღების წესი
პრეპარატი ინიშნება კუნთში და ვენაში შესაყვანად (წვეთოვნად – სიჩქარით 60-80 წვეთი/წთ, ნაკადით შეყვანით – ნელა, 3-5 წუთის განმავლობაში).
ვენაში შესაყვანად ინიშნება 5-7 დღის განმავლობაში. შემდგომ, მკურნალობის გაგრძელების საჭიროებისას, ინიშნება კუნთში შესაყვანად.
ქვემოთ მითითებულია ამპიცილინის და სულბაქტამის ჯამური დოზები (თანაფარდობა 2:1).
მოზრდილებში
როგორც წესი, პრეპარატის დოზა მერყეობს 1,5-12 გ/დღე-ღამეში, ყოველ 6-8 საათში ერთხელ საინექციოდ; სულბაქტამის მაქსიმალური დღე-ღამური დოზა შეადგენს 4გ-ს. ნაკლებად მძიმე ინფექციების დროს დასაშვებია ყოველ 12 საათში ერთხელ ინექცია.
ინფექციის სიმძიმიდან გამომდინარე (სადღეღამისო დოზა, გ):
მსუბუქი – 1,5-3 გ
საშუალო სიმძიმის – 6გ-მდე
მძიმე – 12გ-მდე.
პრეპარატის ინექციის ჯერადობა დამოკიდებულია დაავადების სიმძიმესა და თირკმლის ფუნქციურ მდგომარეობაზე.
როგორც წესი, მკურნალობა გრძელდება ორგანიზმის ტემპერატურის ნორმალიზებისა და ინფექციის სხვა სიმპტომების გაქრობიდან კიდევ 48 საათის განმავლობაში. მკურნალობის კურსი შეადგენს 5-14 დღეს, თუმცა მძიმე შემთხვევაში შესაძლებელია მკურნალობის გახანგრძლივება ან დამატებით ამპიცილინის დანიშვნა.
პაციენტებმა, რომელთაც ეზღუდებათ ნატრიუმის გამოყენება, უნდა გაითვალისწინონ პრეპარატში ნატრიუმის შემცველობა.
ქირურგიული ინფექციების პროფილაქტიკისთვის კუნთში და ვენაში საინექციო ამპიცილინი/სულბაქტამის დოზა შეადგენს 1,5-3 გ-ს შემყვანი ნარკოზის დროს, რაც უზრუნველყოფს სისხლის პლაზმასა და ქსოვილებში ეფექტური კონცენტრაციის შენარჩუნებას ოპერაციის დროს. პრეპარატი იგივე დოზით შეყავთ განმეორებით, ყოველ 6-8 საათში ერთხელ; ქირურგიული ჩარევების უმრავლეს შემთხვევაში, როგორც წესი, ანტიბიოტიკის გამოყენებას წყვეტენ ოპერაციიდან 24 საათის შემდეგ, თუ მკურნალობის მიზნით არ არის ნაჩვენები შემდგომი ინექციები.
გაურთულებელი გონორეის დროს ინიშნება ერთჯერადად 1,5გ. ამპიცილინისა და სულბაქტამის ნახევარგამოყოფის პერიოდის გახანგრძლივების მიზნით ერთდროულად ინიშნება პრობენეციდი 1გ პერორალურად.
ბავშვებში
ბავშვებში, მათ შორის ახალშობილებში, ინფექციების სამკურნალოდ კუნთში და ვენაში შესაყვანი პრეპარატის დოზა შეადგენს 150 მგ/კგ/დღე-ღამეში (რაც შეესაბამება ამპიცილინის 100 მგ/კგ/დღე-ღამეში და სულბაქტამის 50 მგ/კგ/დღე-ღამეში). როგორც წესი, ინიშნება ყოველ 6-8 საათში ერთხელ.
პირველი კვირის ახალშობილებში (განსაკუთრებით დღენაკლულებში), როგორც წესი, ინიშნება 75 მგ/კგ/დღე-ღამეში, 12 საათიანი ინტერვალით.
პაციენტები, თირკმლის დარღვეული ფუნქციით
პაციენტებში თირკმლის მძიმე უკმარისობით (კრეატინინის კლირენსი ნაკლები 30მლ/წთ) ამპიცილინისა და სულბაქტამის ორგანიზმიდან გამოყოფა ერთნაირად მცირდება, ამიტომ პლაზმაში მათი თანაფარდობა არ ირღვევა. ამ შემთხვევაში პრეპარატის მიღების ჯერადობა მცირდება და ინიშნება უფრო იშვიათად.
პრეპარატის ხსნარის მომზადების წესი
პარენტერალური გამოყენების ხსნარი უნდა მომზადდეს უშუალოდ ინექციამდე.
გამოყენებამდე პრეპარატი უნდა გაიხსნას საინექციო სტერილურ წყალში ან ნებისმიერ სხვა შეთავსებად გამხსნელში (0,5% პროკაინის (ნოვოკაინის) ხსნარი ან ნატრიუმის ქლორიდის იზოტონური ხსნარი. კუნთში საინექციოდ დასაშვებია ლიდოკაინის 0,5% ხსნარის გამოყენება) და აყოვნებენ ქაფის სრულ გაქრობამდე, რათა ვიზუალურად შეფასდეს გახსნის სრულფასოვნება.
დოზის შეყვანა დასაშვებია ბოლუსურად 3 წუთის განმავლობაში. უფრო მეტი გამხსნელის გამოყენების შემთხვევაში, დასაშვებია როგორც ბოლუსური შეყვანა, ასევე 15-30 წუთის განმავლობაში ინფუზიის სახით დანიშვნა. პრეპარატი დასაშვებია დაინიშნოს კუნთში, ღრმად ინექციის სახით; მაგრამ, თუ კუნთში ინექცია მტკივნეულია, გამხსნელის სახით გამოიყენება ლიდოკაინის ჰიდროქლორიდის 0,5% სტერილური ხსნარი.
კუნთში საინექციო მომზადებული ხსნარი აუცილებლად უნდა გამოიყენონ გახსნიდან 1 საათის განმავლობაში.
ვენაში საინექციოდ ერთჯერადი დოზა უნდა გაიხსნას ნატრიუმის ქლორიდის იზოტონურ ხსნარში ან დექსტროზის (გლუკოზის) 5% გამხსნელში, მოცულობით 10 მლ-დან (ვენაში ნაკადით შეყვანის შემთხვევაში) 100-200 მლ-მდე (წვეთოვნად შეყვანის შემთხვევაში).

უსაფრთხოების ზომები
პენიცილინებით მკურნალობის შემთხვევაში აღწერილია მძიმე (ზოგჯერ ლეტალური) ანაფილაქსიური რეაქციები. ასეთი რეაქციები ხშირად, გართულებული ალერგიული ანამნეზის მქონე პაციენტებს უვლინდებათ, განსაკუთრებით პენიცილინებისადმი მომატებული მგრძნობელობის დროს. ასევე, აღწერილია ჯვარედინი ალერგიის შემთხვევები ცეფალოსპირინებით მკურნალობის დროს პაციენტებში, რომელთაც ანამნეზში აღენიშნებათ პენიცილინებისადმი მომატებული მგრძნობელობა.
ალერგიული რეაქციების გამოვლინებისას პრეპარატი უნდა მოიხსნას და დაინიშნოს შესაბამისი მკურნალობა.
მძიმე ანაფილაქსიური რეაქციები მოითხოვს დაუყოვნებლივ ეპინეფრინის შეყვანას. საჭიროებისას ინიშნება ოქსიგენოთერაპია, ინტრავენურად გლუკოკორტი-კოსტეროიდები, ასევე ტარდება სასუნთქი გზების გამტარობის შემანარჩუნებელი ღონისძიებები, ტრაქეის ინტუბაციის ჩათვლით. სოკოთი ან რეზისტენტული ბაქტერიებით გამოწვეული სუპერინფექციის განვითარების შემთხვევაში, პრეპარატი უნდა მოიხსნას და დაინიშნოს შესაბამისი თერაპია.
პრეპარატით ხანგრძლივი მკურნალობისას რეკომენდებულია, პერიოდულად, შინაგანი ორგანოების ფუნქციური კონტროლი, მათ შორის თირკმელების, ღვიძლის და სისხლმბადი ორგანოების კონტროლი. ეს განსაკუთრებით მნიშვნელოვანია ბავშვებში, მათ შორის ახალშობილებში (პირველ რიგში დღენაკლულებში).
არ არის ნაჩვენები პრეპარატის დანიშვნა ინფექციური მონონუკლეოზით დაავადებულებში. გარდა ამისა, აღნიშნული ჯგუფის პაციენტებში ამპიცილინის დანიშვნა ზრდის კანზე გამონაყარის გამოვლინების ალბათობას.
შარდში გლუკოზის არაფერმენტული მეთოდით განსაზღვრისას (ბენედიქტის, ფელინგის რეაქტივი და კლინიტესტის ნაკრები) შესაძლებელია ცრუ-დადებითიშედეგის მიღება.
ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა
ღვიძლის უკმარისობისას პრეპარატი ინიშნება სიფრთხილით.

თირკმლის ფუნქციის დარღვევა
თირკმლის ქრონიკული უკმარისობისას (კკ

ორსულობა და ლაქტაციის პერიოდი
ორსულობის დროს პრეპარატი ინიშნება სიფრთხილით.
ლაქტაციის პერიოდში პრეპარატის დანიშვნის აუცილებლობისას, საჭიროა ძუძუთი კვების შეწყვეტა.

დოზის გადაჭარბება
მონაცემები ლებაქტამის დოზის გადაჭარბებაზე შეზღუდულია. შესაძლებელია გამოვლინდეს მკვეთრად გამოხატული გვერდითი მოვლენების სახით. თავ-ზურგტვინის სითხეში β-ლაქტამური ანტიბიოტიკების დიდი დოზით დაგროვებამ შესაძლოა გამოიწვიოს კრუნჩხვები. ამპიცილინი და სულბაქტამი სისტემური სისხლის მიმოქცევიდან გამოიდევნება დიალიზით.

ავტომობილისა და სხვა მექანიკური საშუალებების მართვაზე გავლენა
არ არის განსაკუთრებული მითითებები.

სხვა სამკურნალო საშუალებებთან ურთიერთქმედება
პაციენტებში, რომლებიც ერთდროულად ალოპურინოლისა და ამპიცილინი/სულბაქტამის კომბინაციას იყენებენ, იზრდება კანზე გამონაყარის გამოვლინების რისკი იმ პაციენტებთან შედარებით, რომლებიც მხოლოდ ამპიცილინით მკურნალობენ. Aმპიცილინი და ამინოგლიკოზიდები, ერთ შპრიცში შერევისას, იწვევენ ერთმანეთის ინაქტივაციას; აღნიშნული პრეპარატების ერთდროულად გამოყენებისას, აუცილებელია შეიყვანონ სხვადასხვა ადგილას და 1 საათიანი ინტერვალის დაცვით.
პარენტერალურმა პენიცილინებმა, შესაძლოა, თრომბოციტების აგრეგაციის დათრგუნვა და კოაგულაციის მაჩვენებლების დაქვეითება გამოიწვიონ, ხოლო ანტიკოაგოლანტების ერთდროულად დანიშვნისას, აღნიშნული ეფექტების გაძლიერებაა მოსალოდნელი.
ბაქტერიოსტატული პრეპარატები (ქლორამფენიკოლი, ერითრომიცინი, სულფანილამიდები და ტეტრაციკლინი, მაკროლიდები) აქვეითებენ პენიცილინების ბაქტერიციდულ მოქმედებას, ამიტომ ისინი სასურველია ერთდროულად არ დაინიშნოს.
არსებობს მონაცემები, რომ ქალებში, რომლებიც ამპიცილინს იღებდნენ, ესტროგენების შემცველი პერორალური კონტრაცეფციული საშუალებების ეფექტურობის შემცირება აღინიშნა და განვითარდა დაუგეგმავი ორსულობა. ამიტომ, ამპიცილინით მკურნალობისას აუცილებელია სხვა სახის კონტრაცეპციული საშუალების ან დამატებითი თავდაცვის საშულებების გამოყენება.
პენიცილინებისა და მეტოტრექსატის ერთდროული გამოყენებისას მცირდება მეტოტრექსატის კლირენსი და ვლინდება მისი ტოქსიკური ეფექტები. აღნიშნული კომბინაციების დანიშვნისას აუცილებელია პაციენტების მდგომარეობაზე მუდმივი კონტროლი. შესაძლებელია აუცილებელი გახდეს ლეიკოვორინის დოზის მომატება და მისი მიღების ხანგრძლივობის გაზრდა.
პრობენეციდი ამცირებს ამპიცილინის და სულბაქტამის მილაკოვან სეკრეციას; შედეგად იზრდება პლაზმაში მათი კონცენტრაციები, ხანგრძლივდება თ1/2და იზრდება ინტოქსიკაციის რისკი.
ფარმაცევტული ურთიერთქმედება
ამპიცილინი/სულბაქტამის ხსნარი ერთ შპრიცში შეუთავსებადია ამინოგლიკოზიდებთან, სისხლის პროდუქტებთან ან ცილოვან ჰიდროლიზატებთან.

გვერდითი მოვლენები
საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: გულისრევა, ღებინება, ანორექსია, ღვიძლის ტრანსამინაზების აქტივობის მატება; იშვიათად – ფსევდომემბრანული კოლიტი.
ცნს-ის მხრივ: ძილიანობა, სისუსტე, თავის ტკივილი.
სისხლმბადი სისტემის მხრივ: ანემია, ლეიკოპენია, თრომბოციტოპენია.
ალერგიული რეაქციები: ჭინჭრის ციება, კანის ჰიპერემია, კვინკეს შეშუპება, რინიტი, კონიუნქტივიტი, ციებ-ცხელება, ართრალგია, ეოზინოფილია; იშვიათად – ანაფილაქსიური შოკი.
ლაბორატორიული მაჩვენებლების მხრივ: აზოტემია, შარდოვანას მატება, ჰიპერკრეატინინემია.
ადგილობრივი რეაქციები: კუნთში ინექციისას – ტკივილი ინექციის ადგილას; ვენაში ინექციისას – ფლებიტი.
სხვადასხვა: ხანგრძლივი გამოყენებისას – პრეპარატისადმი მდგრადი მიკრო-ორგანიზმებით გამოწვეული სუპერინფექცია, კანდიდოზი.

გამოშვების ფორმა
სტერილური ფხვნილი საინექციო ხსნარის მოსამზადებლად მინის ფლაკონში დახურული რეზინის საცობით, ალუმინის ჩაჩით და პლასტმასის თავსახურით. 1 ფლაკონი ინსტრუქციასთან ერთად მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში
ან
სტერილური ფხვნილი საინექციო ხსნარის მოსამზადებლად მინის ფლაკონში დახურული რეზინის საცობით, ალუმინის ჩაჩით და პლასტმასის თავსახურით. 1 ფლაკონი და 1 ამპულა გამხსნელით (ლიდოკაინის ჰიდროქლორიდის 1% ხსნარი 3,5 მლ) ინსტრუქციასთან ერთად მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში.

ვარგისობის ვადა
3 წელი

შენახვის პირობები
ინახება არა უმეტეს 25 ^oС ტემპერატურაზე, სინათლისაგან დაცულ ადგილას.
ინახება ბავშვებისათვის ხელმიუწვდომელ ადგილას.

გაცემის წესი
ფარმაცევტული პროდუქტის II ჯგუფი, გაიცემა #3 რეცეპტით.

მწარმოებელი კომპანია: შპს “ბიოპოლუსი”, საქართველო.
სავაჭრო ლიცენზიის მფლობელი: შპს “ლედიჰელსქეა”, საქართველო.