საერთაშორისო დასახელება:
CLARITHRIMYCIN
მწარმოებელი: LEK, სლოვენია
მოქმედი ნივთიერება: კლარითრომიცინი
კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
ანტიბიოტიკი, მაკროლიდი.
შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:
პროლონგირებული მოქმედების შემოგარსული ტაბლეტები: შეფუთვაში 7 და 14 ც.
1 ტაბ.
კლარითრომიცინი …………… 500 მგ
დამხმარე ნივთიერებები:
ბირთვი: ჰიპრომელოზა, გლიცერინის ბეჰენატი, პოვიდონი, მიკროკრისტალური ცელულოზა, სტეარინის მჟავა, უწყლო კოლოიდური კაჟბადი, კალციუმის სტეარატი, ტალკი, პოლისორბატი 80.
გარსი: ჰიპრომელოზა, ჰიდროქსიპროპილცელულოზა მაკროგოლი 400, რკინის ოქსიდი (E172), ტიტანის დიოქსიდი, ვანილის არომატიზატორი, ტალკი.
ფარმაკოლოგიური თვისებები:
ნახევრად სინთეზური მაკროლიდური ანტიბიოტიკი, რომელიც მოქმედებს უჯრედების შიგნით და გარეთ განლაგებულ გამომწვევებზე. მისი ანტიმიკრობული მოქმედება განპირობებულია ბაქტერიების უჯრედების კედლების ცილების სინთეზის დათრგუნვით, რის შედეგადაც წარმოიქმნება ძირითადი ბაქტერიული ცილების დეფიციტი, რაც იწვევს მიკროორგანიზმების ნორმალური სიცოცხლისუნარიანობის დარღვევას.
მაკროლიდურ ანტიბიოტიკებს, მათ შორის კლარითრომიცინს, ყველაზე მეტად ახასიათებთ ბაქტერიოსტატული ეფექტი, თუმცა მათ ასევე შეიძლება ჰქონდეთ ბაქტერიციდული მოქმედება. აქტიურია შემდეგი მიკროორგანიზმების მიმართ:
გრამდადებითი მიკროორგანიზმები: Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp.;
გრამუარყოფითი ბაქტერიები: Helicobacter pylori, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Borrelia burgdorferi;
ანაერობული ბაქტერიები: Eubacterium spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus;
შიგაუჯრედული მიკროორგანიზმები: Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, Chlamydophila pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma pneumoniae.
აქტიურია აგრეთვე, Toxoplasma gondii, Mycobacterium spp. (გარდა Mycobacterium tuberculosis) და მიკობაქტერიული: M.avium complex, M.kansasii, M.marinum, M.leprae.
მეტაბოლიტ 14-ჰიდროქსიკლარითრომიცინის მიკრობიოლოგიური აქტივობა უმრავლესი მიკროორგანიზმების მიმართ ისეთივეა, როგორც საწყისი ნივთიერების ან 1-2-ჯერ უფრო სუსტი. გამონაკლისია Haemophilus influenzae რომლის მიმართაც მეტაბოლიტის აქტიობა 2-ჯერ მაღალია.
ფარმაკოკინეტიკა:
კლარითრომიცინის შეწოვა პროლონგირებული გამოთავისუფლების ტაბლეტიდან იგივეა, რაც ჩვეულებრივი ტაბლეტებიდან. აბსოლუტური ბიოშეთვისებადობა შეადგენს 50%-ს. კუჭის წვენი გავლენას არ ახდენს კლარითრომიცინის სტაბილურობასა და შეწოვაზე. საკვები ხელს უწყობს შეწოვის გაძლიერებას, ამიტომ ამგვარი ტაბლეტების მიღება უნდა მოხდეს საკვებთან ერთად. შეწოვის შემდეგ პრეპარატის დაახლოებით 20% მეტაბოლიზდება 14-ჰიდროქსიკლარითრომიცინის წარმოქმნით, რომელსაც გააჩნია მსგავსი ბიოლოგიური აქტიობა.
კლარითრომიცინი კარგად აღწევს ქსოვილებში და ორგანიზმის სითხეში. საშუალოდ პრეპარატის კონცენტრაცია ქსოვილებში 10-ჯერ მეტია, ვიდრე სისხლში. კლარითრომიცინის ყველაზე მაღალი კონცენტრაცია მიიღწევა ღვიძლში და ფილტვის ქსოვილებში.
კლარითრომიცინი უპირატესად მეტაბოლიზდება ღვიძლში P450 ციტოქრომად. საერთო ჯამში ცნობილია არანაკლებ 7 მეტაბოლიტი. კლარითრომიცინის მთავარ მეტაბოლიტს წარმოადგენს მიკრობიოლოგიურად აქტიური მეტაბოლიტი 14-ჰიდროქსიკლარითრომიცინი.
კლარითრომიცინი გამოიყოფა შარდთან ერთად მეტაბოლიტების სახით ან უცვლელით ფორმით, ხოლო მისი მცირე რაოდენობა – განავალთან ერთად. პრეპარატის 40% გამოიყოფა შარდთან ერთად. მეტაბოლიტების სახით ან უცვლელი ფორმით, ხოლო 30% – განავალთან ერთად. კლარითრომიცინის ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 3-4 საათს, ხოლო 14-ჰიდროქსიკლარითრომიცინის – 5-7 საათს.
ჩვენებები:
- ქვედა სასუნთქი გზების ბაქტერიული ინფექციები (მწვავე ბრონქიტი, გამწვავებული ქრონიკული ბრონქიტი, პნევმონია);
- ზედა სასუნთქი გზების ბაქტერიული ინფექციები (სინუსიტი, ფარინგიტი).
მიღების წესი და დოზირება:
მიღება პერორალურად ჭამის დროს.
მოზრდილები და ბავშვები 12 წლის ზემოთ:
რეკომენდებული სადღეღამისო დოზა შეადგენს 500 მგ-ს (1 ტაბლეტი). მწვავე ინფექციის დროს სადღეღამისო დოზა შეიძლება გაიზარდოს 1 გ-მდე (ორი 500 მგ-იანი ტაბლეტი დღეში ერთხელ). მკურნალობის საშუალო კურსი შეადგენს 7-14 დღეს.
ხანდაზმულ პაციენტებში დოზის კორექცია არ არის საჭირო, გარდა იმ შემთხვევისა, როდესაც აღინიშნება თირკმელების ფუნქციის მძიმე დარღვევა.
გვერდითი მოვლენები:
კლარითრომიცინი ხასიათდება კარგი ამტანობით. გვერდითი რეაქციების უმრავლესობა მსუბუქი ხასიათისაა და დამოუკიდებლად გაივლის. ყველაზე ხშირად ვლინდება გულისრევა, დიარეა, დისპეფსიური მოვლენები, თავის ტკივილი და ტკივილი მუცლის არეში.
ასევე შეიძლება განვითარდეს სტომატიტი, გლოსიტი და გემოს დარღვევა. სხვა არასასურველი რეაქციებია ჰიპერმგრძნობელობა (ჭინჭრის გამონაყარი, ანაფილაქსია), ხოლო ძალიან იშვიათად ვლინდება სტივენს-ჯონსონის სინდრომი. ზოგიერთ პაციენტში შეიძლება აღინიშნოს დარღვევები ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრივ თავბრუსხვევა, ცნობიერების დაქვეითება, უძილობა, ღამის კოშმარები, ჰალუცინაციები, ფსიქოზი). ასევე შესაძლებელია სმენის დაქვეითება, რაც გაივლის პრეპარატის მიღების შეწყვეტის შემდეგ.
ძალიან იშვიათად აღინიშნება ღვიძლის ფუნქციის დროებითი დარღვევა, სისხლში ღვიძლის ფერმენტების მომატებითა და ქოლესტაზური სიყვითლით. ხანგრძლივი თერაპიისას ან თერაპიის განმეორებითი კურსების დროს შეიძლება განვითარდეს მსუბუქი ან მწვავე ფსევდომემბრანოზული კოლიტი.
უკუჩვენებები:
* ინდივიდუალური მომატებული მგრძნობელობა კლარითრომიცინის და/ან ნებისმიერი მაკროლიდური ანტიბიოტიკის მიმართ;
* ერთდროული მიღება ასტემიზოლთან, ტერფენადინთან, ციზაპრიდთან, პიმოზიდთან და ჭვავის რქის ალკალოიდების წარმოებულებთან ერთად;
* თირკმლის მწვავე უკმარისობა (კრეტანინის კლირენსი 30 მლ/წთ-ზე ნაკლები).
* პრეპარატი სიფრთხილით გამოიყენება ღვიძლის და/ან თირკმლის უკმარისობის დროს.
ორსულობა და ლაქტაცია:
* პრეპარატის გამოყენება ორსულობის პირველი ტრიმესტრში და ლაქტაციის პერიოდში უკუნაჩვენებია. ორსულობის მეორე და მესამე ტრიმესტრში პრეპარატი ინიშნება იმ შემთხვევებში, როდესაც მოსალოდნელი სარგებელი დედისათვის აღემატება ნაყოფისათვის პოტენციურ რისკს.
* კლარითრომიცინი და მისი აქტიური მეტაბოლიტი აღწევენ დედის რძეში ლაქტაციის პერიოდში. პრეპარატის გამოყენების აუცილებლობის შემთხვევაში ძუძუთი კვება უნდა შეწყდეს.
ჭარბი დოზირება:
არსებობს კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მძიმე სიმპტომების განვითარების (გულისრევა, ღებინება, დიარეა), თავის ტკივილის, ცნობიერების დაქვეითების ალბათობა.
რეკომენდებულია კუჭის ამორეცხვა პრეპარატის მიღებიდან 2 საათის განმავლობაში, ასევე სიმპტომატური თერაპია. ჰემოდიალიზი და პერიტონეალური დიალიზი არ არის ეფექტური.
სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:
– კლარითრომიცინი ღვიძლში მეტაბოლიზდება P450 ციტოქრომის სისტემაში CYP3A4 იზოფერმენტის მონაწილეობით. აღნიშნულის შედეგად შეიძლება შეფერხდეს სხვადასხვა სამკურნალო საშუალებების მეტაბოლიზმი, რაც ასევე მიმდინარეობს მოცემული იზოფერმენტის მონაწილეობით (ისეთების, როგორიცაა ასტემიზოლი, ტერფენადინი, ციზაპრიდი, პიმოზიდი, კარბამაზეპინი, ჰექსობარბიტალი, ალფენთანილი, ბრომოკრიპტინი, ვალპროატი) რიფაბუტინი, ვარფარინი, დიგოქსინი, ჭვავის რქის ალკალოიდები, ტრიაზოლამი, მიდაზოლამი, დიზოპირამიდი, ლოვასტატინი, სიმვასტატინი, სილდენაფილი, ფენიტოინი, ციკლოსპორინი, ტაკროლიმუსი, ზიდოვუდინი, თეოფილინი). ეს იწვევს აღნიშნული პრეპარატების კონცენტრაციების მომატებას სისხლში. ზემოაღნიშნულიდან გამომდინარე, აუცილებელია კლინიკური მონიტორინგის ჩატარება და შეძლებისდაგვარად, სისხლში პრეპარატების კონცენტრაციის განსაზღვრა.
– ვარფარინთან ერთად კლარითრომიცინის მიღებამ შეიძლება გამოიწვიოს ვარფარინის მოქმედების გაძლიერება. ასეთ შემთხვევაში, აუცილებელია პროთრომბინული დროის მონიტორინგი.
– კლარითრომიცინისა და ტერფერადინის, ციზაპრიდის, პიმოზიდის, ასტემიზოლისა და ჭვავის რქის ალკალოიდების ერთდროული გამოყენება უკუნაჩვენებია.
– კლარითრომიცინის მიღება გავლენას არ ახდენს ორალური კონტრაცეპტივების ეფექტურობაზე.
განსაკუთრებული მითითებები:
ღვიძლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში ამ პრეპატის დანიშვნისას აუცილებელია სისხლის შრატში ალანინამინოტრანსფერაზას და ასპარტატამინოტრანსფერაზას აქტივობის რეგულარული კონტროლი, ხოლო ვარფარინის ან სხვა არაპირდაპირი ანტიკოაგულანტების ერთდროული გამოყენებისას – პროთრომბინული დროის.
იმ შემთხვევაში, თუ მკურნალობის პერიოდში გამოვლინდა მწვავე და ხანგრძლივად მიმდინარე დიარეა, უნდა გამოირიცხოს ფსევდომემბრანოზული კოლიტის განვითარების შესაძლებლობა.
ზეგავლენა ყურადღების კონცენტრაციის უნარზე: არ არის ცნობილი.
შენახვის პირობები:
პრეპარატი ინახება არა უმეტეს 250C ტემპერატურაზე, ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.
ვარგისიანობის ვადა: მითითებულია შეფუთვაზე.
აფთიაქიდან გაცემის პირობები:
პრეპარატი გაიცემა ექიმის რეცეპტით.
