საერთაშორისო დასახელება:
ETHINYLESTRADIOL; GESTODENE
მწარმოებელი: Schering S. A for Schering AG, საფრანგეთი
მოქმედი ნივთიერება: ეთინილესტრადოლი+გესტოდენი
კლინიკურ–ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
კომბინირებული მონოფაზური ორალური კონტრაცეპტივი
შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:
დრაჟე: შეფუთვაში 21 ც.
1 დრაჟე
ეთინილესტრადოლი ………… 20 მკგ
გესტოდენი ……………………….. 75 მკგ
ფარმაკოლოგიური თვისებები:
ლოგესტი წარმოადგენს მონოფაზურ კომბინირებულ გესტაგენ–ესტროგენულ ორალურ კონტრაცეპტივს.
იგი თრგუნავს ჰიპოფიზის გონადოტროპული ჰორმონების სეკრეციას, აფერხებს ფოლიკულის მომწიფებასა და ოვულაციას. ლოგესტი ზრდის ცერვიკალური ლორწოს სიბლანტეს, რაც ხელს უშლის სპერმატოზოიდების შეღწევას საშვილოსნოს ღრუში.
ლოგესტის მიღების ფონზე მენსტრუალური ციკლი ხდება უფრო რეგულარული, იკლებს მტკივნეულ მენსტრუაციების რიცხვი, მცირდება მენსტრუალური გამონადენის ინტენსივობა და შესაბამისად მცირდება რკინადეფეციტური ანემიის განვითარების რისკი.
ფარმაკოკინეტიკა:
გესტოდენი
შეწოვა: ლოგესტის მიღების შემდეგ გესტოდენი სწრაფად და სრულად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. გესტოდენი Cmax-ს აღწევს 1 საათის შემდეგ და შეადგენს (1 დრაჟე ლოგესტის მიღების შემთხვევაში) 3.5 ნგ-მლ-ს. გესტოდენის ბიოშეღწევადობა 99%-ია.
განაწილება: გესტოდენის დიდი ნაწილი (69%) უკავშირდება სასქესო სტეროიდების შემაკავშირებელ გლობულინს (სსშგ). ლოგესტის ყოველდღიური მიღებისას შეინიშნება გესტოდენის დაგროვება სისხლის პლაზმაში. ამასთან მისი დონე ციკლის მეორე ნახევარში 4-ჯერ მეტია, ვიდრე პრეპარატის მიღების დაწყებისას. გესტოდენისა და სსშგ-ის სპეციფიკური შეკავშირების გამო, სსშგ-ის დონის მომატებას თან ახლავს სისხლის პლაზმაში გესტოდენის დონის პარალელური მატება. პრეპარატის მიღების 3 ციკლის შემდეგ, სსშგ-ის ინდუქციის ხარისხი ციკლში აღარ იცვლება.
მეტაბოლიზმი და გამოყოფა: გესტოდენის ფარმაკოკინეტიკა ორფაზიანია. T1/2 ტერმინალური ფაზისათვის 12 საათია. გესტოდენი ორგანიზმიდან მეტაბოლიტების სახით გამოიყოფა. მეტაბოლური კლირენსის სიჩქარე შრატიდან 0.8 მლ/წთ/კგ. მეტაბოლიტები ორგანიზმიდან გამოიყოფა თირკმელებით და ნაწლავებით შეფარდებით 6:4. გესტოდენის მეტაბოლტების T1/2 შეადგენს 24 სთ-ს.
ეთინილესტრადიოლი
შეწოვა: დრაჟეს მიღების შემდეგ ეთინილესტრადიოლი სწრაფად და სრულად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან, ეთინილესტრადიოლი Cmax-ს აღწევს 1.7 საათის შემდეგ და შეადგენს (1 დრაჟე ლოგესტის მიღების შემდეგ) 65 პგ/მლ-ს შეწოვის პროცესში ინტენსიური მეტაბოლიზმისა და ღვიძლში პირველადი გავლის შედეგად ეთინილესტრადიოლის ბიოშეღწევადობა 45%-ია და ახასიათებს მნიშვნელოვანი ინდივიდუალური ვარიაბელურობა.
განაწილება: წონასწორობა მიიღწევა 5-6 დღიანი რეგულარული მიღების შემდეგ, ამასთან Css 40-60%-ით აჭარბებს ეთინილესტრადიოლის კონცენტრაციას ლოგესტის ერთჯერადი მიღების შემდეგ. ეთინილესტრადიოლის დაკავშირება სისხლის პლაზმიან ცილებთან (უპირატესად ალბუმინებთან) შეადგენს 90%-ზე მეტს.
Vd უდრის 5 ლ/კგ-ს.
ეთინილესტრადიოლის დღიური დოზის დაახლოებით 0.02% გამოიყოფა დედის რძით.
მეტაბოლიზმი და გამოყოფა: ეთინილესტრადიოლი ბიოტრანსფორმირდება ორგანიზმში. გამოიყოფა მეტაბოლიტების სახით შარდთან და ნაღველთან ერთად შეფარდებით 4:6. T1/2 შეადგენს 24 სთ-ს.
ჩვენებები:
- კონტრაცეპცია.
მიღების წესი და დოზირება:
ლოგესტის მიღება იწყება მენსტრუალური ციკლის პირველი დღიდან. ლოგესტის შეფუთვაში 21 დრაჟეა. ყოველი დრაჟე აღნიშნულია კვირის იმ დღით, როდესაც ეს დრაჟე უნდა იყოს მიღებული. მაგალითად, თუ მენსტრუაცია დაიწყო ხუთშაბათს, საჭიროა ამ დღით აღნიშნული დრაჟეს მიღება.
ქალი იღებს თითო დრაჟეს ყოველდღე 21 დღის განმავლობაში ერთსა და იმავე დროს, უმჯობესია – საღამოს, დაუღეჭავად, მცირე რაოდენობის წყალთან ერთად. შემდეგ ისვენებს 7 დღის განმავლობაში. სწორედ აღნიშნული შესვენების დროს იწყება მენსტრუაცია.
7 დღიანი შესვენების შემდეგ (მე-8 დღიდან), მენსტრუალური გამონადენის შეწყვეტის თუ მისი გაგრძელების მიუხედავად, საჭიროა ლოგესტის მიღების განახლება მომდევნო შეფუთვიდან.
პრეპარატი მიიღება მშობიარობიდან 3 კვირის შემდეგ, თუ ქალი ძუძუთი არ კვებავს ბავშვს და 6 თვის შემდეგ ლაქტაციის დროს.
აბორტის შემდეგ პრეპარატის მიღების დაწყება შეიძლება აბორტის გაკეთების დღიდან.
დრაჟეს მიღების დაგვიანების შემთხვევაში:
– თუ მორიგი დრაჟეს მიღების დაგვიანება 12-სათზე ნაკლებს შეადგენს, ლოგესტის ჩასახვის საწინააღმდეგო მოქმედება შენარჩუნებულია. პრეპარატის მიღება საჭიროა გახსენებისთანავე. შემდეგი დრაჟე მიიღება ჩვეულებრივ დროს. კონტრაცეპციის დამატებითი მეთოდის გამოყენება საჭირო არ არის;
– თუ პაციენტმა დრაჟეს მიღება 12 საათზე მეტი ხნით დააგვიანა, ლოგესტის ჩასახვის საწინააღმდეგო ეფექტი შეიძლება შემცირდეს. ყოველი შემდგომი გამოტოვებული დრაჟე კიდევ უფრო ამცირებს პრეპარატის კონტრაცეპციულ საიმედოობას. ორსულობის რისკი განსაკუთრებით მაღალია შეფუთვის დასაწყისიდან ან ბოლოდან დრაჟეს მიღების გამოტოვების შემთხვევაში. პრეპარატის მიღება საჭიროა გახსენებისთანავე (მაშინაც კი, თუ ეს ნიშნავს ორი დრაჟეს ერთდროულ მიღებას). მორიგი დრაჟე მიიღება ჩვეულებრივ დროს. შემდეგი 7 დღის განმავლობაში, ქალმა კონტრაცეპციის დამატებითი ბარიერული მეთოდი უნდა გამოიყენოს;
– თუ დრაჟე გამოტოვებულია პრეპარატის მიღების მესამე კვირაში, ან შეფუთვის დასრულებამდე 7 დღეზე ნაკლებია დარჩენილი, შემდგომი შეფუთვის მიღების დაწყება საჭიროა მიმდინარე შეფუთვის დამთავრებისთანავე, შეფუთვებს შორის 7 დღიანი შესვენების გარეშე. მოხსნის სისხლდენა (მენსტრუაცია) არ იქნება სანამ ქალი იღებს დრაჟეს, მაგრამ შესაძლებელია სისხლიანი გამონადენი ან სისხლდენა მეორე შეფუთვის მიღების პერიოდში.
რეკომენდაციები ღებინებისა და დიარეის შემთხვევაში:
– თუ ღებინება ან დიარეა აღინიშნა ლოგესტის დრაჟეს მიღებიდან 3-4 საათში, აქტიური ნივთიერებები შეიძლება სრულად არ შეიწოვოს. ეს სიტუაცია ჰგავს პრეპარატის მიღების გამოტოვებას. ამიტომაც ქალმა უნდა გამოიყენოს გამოტოვებული ტაბლეტის ინსტრუქციები.
პრეპარატის მიღების შეწყვეტის მიზეზები:
– თუ ქალმა შენიშნა თრომბოზისა და თრომბოემბოლიის შესაძლო ნიშნები: პირველად აღმოცენებული უჩვეულო ხველა; უჩვეულოდ ძლიერი ტკივილი მკერდის ძვლის უკან, რომელიც მარცხენა ხელში გადაიცემა; მოულოდნელად განვითარებული ქოშინი; უჩვეულო ძლიერი ან ხანგრძლივი თავის ტკივილი, შაკიკის შეტევა; მხედველობის ნაწილობრივი ან სრული დაკარგვა, დიპლოპია; მეტყველების დარღვევა ან აფაზია; სმენის, ყნოსვის ან გემოვნების უეცარი ცვლილებები; თავბრუსხვევა ან გონების დაკარგვა; სხეულის ნებისმიერ ნაწილში მგრძნობელობის შესუსტება ან დაკარგვა; „მწვავე მუცლის“ სიმპტომოკომპლექსი; ფეხის ძლიერი ტკივილი ან ფეხის უეცარი შეშუპება.
– გეგმიური ოპერაცია მოსალოდნელი ხანგრძლივი უმოძრაობით (მაგ. კიდურის იმობილიზაცია თაბაშირით). პრეპარატის მიღება უნდა შეწყდეს ოპერაციამდე 6 კვირით ადრე და განახლდეს – 2 კვირის შემდეგ.
– კანის ქავილი;
– არტერიული წნევის მაჩვენებლების მნიშვნელოვანი მომატება;
– ეპილეფსიური გულყრების გახშირება;
– დეპრესია;
– ორსულობა;
გვერდითი მოვლენები:
იშვიათად აღინიშნება თავის ტკივილი, სარძევე ჯირკვლების დაჭიმულობა და ტკივილი, უსიამოვნო შეგრძნება კუჭის არეში, გულისრევა, პირღებინება, ვაგინალური სეკრეციის შეცვლა, სისხლიანი ჩამონაშალი მენსტრუაციებს შორის, სხეულის მასის მომატება, სითხის შეკავება, ლიბიდოს ცვლილება, დეპრესია, მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის კომპონენტების მიმართ.
ზემოთჩამოთვლილი გვერდითი ეფექტები შეიძლება განვითარდეს ლოგესტის მიღების პირველი რამოდენიმე თვის განმავლობაში და ჩვეულებრივ მცირდება ან ქრება ქალის ორგანიზმის პრეპარატისადმი ადაპტაციის შემდეგ.
პრეპარატის ხანგრძლივი გამოყენებისას კანზე და განსაკუთრებით სახეზე შესაძლებელია მოყვითალო-ყავისფერი პიგმენტური ლაქების (ქლოაზმა) წარმოქმნა. პიგმენტაცია ძლიერდება მზეზე ხანგრძლივად ყოფნის დროს. პიგმენტური ლაქების არსებობის შემთხვევაში ქალი უნდა მოერიდოს მზის პირდაპირ სხივებსა და ულტრაისიფერ გამოსხივებას.
ერთეულ შემთხვევებში შესაძლებელია კონტაქტური ლინზების აუტანლობა.
ლოგესტის მიღების ფონზე გვერდითი მოვლენების განვითარების შემთხვევაში საჭიროა ექიმთან კონსულტაცია.
უკუჩვენებები:
* თრომბოზები (ვენური და არტერიული) და თრომბოემბოლიები აწმყოში ან ანამნეზში (მათ შორის ღრმა ვენების თრომბოზი, ფილტვის არტერიის თრომბოემბოლია, მიოკარდის ინფარქტი, ცერებროვასკულარული დარღვევები);
* თრომბოზის წინამორბედი მდგომარეობები (მათ შორის ტრანზიტორული იშემიური შეტევები, სტენოკარდა) აწმყოში ან ანამნეზში;
* ანამნეზში შაკიკი ადგილობრივი ნევროლოგიური სიმპტომებით;
* შაქრიანი დიაბეტი სისხლძარღვოვანი გართულებებით;
* ვენური ან არტერიული თრომბოზის მრავლობითი ან გამოხატული რისკის ფაქტორები, მათ შორის გულის სარქვლოვანი აპარატის დაზიანება, გულის რიტმის დარღვევა, თავის ტვინის სისხლძარღვების ან გულის კორონარული არტერიების დაავადებები; არაკონტროლირებადი არტერიული ჰიპერტენზია;
* ანამნეზში აწმყოში ან წარსულში არსებული პანკრეატიტი გამოხატული ჰიპერტრიგლიცერიემიით;
* ღვიძლის უკმარისობა ამ ღვიძლის მძიმე დაავადებები (მანამდე სანამ ღვიძლის ტესტები ნორმაში არ ჩადგება);
* აწმყოში ან ანამნეზში ღვიძლის სიმსივნეები (კეთილთვისებიანი ან ავთვისებიანი);
* ამჟამად არსებული ჰორმონდამოკიდებული ავთვისებიანი დაავადებები (მათ შორის სასქესო ორგანოებისა და სარძევე ჯირკვლების) ან ეჭვი მათზე;
* გაურკვეველი გენეზის ვაგინალური სისხლდენა;
* ლაქტაციის პერიოდი (პირველი 6 თვე);
* მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატი იარინას ნებისმიერი კომპონენტის მიმართ;
* ხანგრძლივი იმობილიზაცია. სერიოზული ქირურგიული ჩარევა, ქირურგიული ოპერაციები ფეხებზე, ფართო ტრავმები.
თუ ამ მდგომარეობებიდან რომელიმე პირველად იჩენს თავს ლოგესტის მიღებისას, პრეპარატის მიღება მაშინვე უნდა შეწყდეს. საჭიროა ექიმთან კონსულტაცია. ამავე დროს ქალმა უნდა გამოიყენოს არაჰორმონალური ჩასახვის საწინააღმდეგო საშუალებები.
ორსულობა და ლაქტაცია:
ლოგესტის მიღება ორსულობის დროს არ შეიძლება.
ლაქტაციის პერიოდში პრეპარატის მიღების აუცილებლობის შემთხვევაში დგება საკითხი ძუძუთი კვების შეწყვეტის შესახებ.
ლოგესტში შემავალი აქტიური ნივთიერებები მცირე რაოდენობით გამოიყოფა დედის რძით.
განსაკუთრებული მითითებები:
* ლოგესტი ინიშნება სიფრთხილით, თუ პაციენტს აღენიშნება:
შაქრიანი დიაბეტი, არტერიული ჰიპერტონია, ვენების ვარიკოზული გაგანიერება, ფლებიტი, ოტოსკლეროზი, გაფანტული სკლეროზი, ეპილეფსია, პორფირია, ჭარბი წონა, ღვიძლის და ნაღვლის ბუშტის დაავადებები, სარძევე ჯირკვლის კიბო ოჯახურ ანამნეზში, დეპრესია, სისტემური წითელი მგლურა, საშვილოსნოს მიომა, შაკიკი.
* ლოგესტის მიღების დროს ქალმა თავი უნდა დაანებოს სიგარეტის მოწევას, განსაკუთრებით თუ მისი ასაკი 35 წელს აღემატება.
მწეველ ქალებში ასაკის მატებასთან ერთად იზრდება თრომბოზების განვითარების რისკი.
* იშვიათ შემთხვევებში სასქესო სტეროიდების გამოყენების ფონზე აღინიშნება ღვიძლის სიმსივნეების განვითარება, თუმცა კავშირი პრეპარატების გამოყენებასთან დამტკიცებული არ არის. ამიტომ მუცლის არეში უეცარი ძლიერი ტკივილის შემთხვევაში ქალმა დაუყოვნებლივ უნდა მიმართოს ექიმს.
სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:
ზოგიერთ სამკურნალო საშუალებებთან ლოგესტის ერთდროულმა გამოყენებამ მისი კონტრაცეპციული ეფექტურობის დაქვეითება შეიძლება გამოიწვიოს. ასეთ პრეპარატებს მიეკუთვნება: ანტიბიოტიკები – რიფამპიცინი, ამპიცილინი, ტეტრაციკლინები; გრიზეოფულვინი; ეპილეფსიის სამკურნალო საშუალებები – პრიმიდონი, ფენიტოინი, კარბამაზეპინი, ბარბიტურატები.
ცალკეულ შემთხვევებში, ლოგესტის მიღების ფონზე საჭირო ხდება ჰიპოგლიკემიური პერორალური საშუალებებისა და ინსულიინს დოზის კორექცია.
შენახვის პირობები:
პრეპარატი ინახება ოთახის ტემპერატურაზე, ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას.
ვარგისიანობის ვადა: 4 წელი.
აფთიაქიდან გაცემის პირობები:
პრეპარატი გაიცემა ექიმის რეცეპტით.
