ლოპრესორი – LOPRESOR – ЛОПРЕСОР

საერთაშორისო დასახელება:

METOPROLOL

მწარმოებელი: GMP, საქართველო

მოქმედი ნივთიერება: მეტოპროლოლი

კლინიკურ–ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

β-ადრენობლოკატორი, ანტიანგინალური, ანტიარითმიული, ანტიჰიპერტენზიული საშუალება.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

ტაბლეტები: შეფუთვაში 60 ც.

1 ტაბ.

მეტოპროლოლი ……..         25 მგ

1 ტაბ.

მეტოპროლოლი ……………  50 მგ

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

ახასიათებს ჰიპოტენზიური, ანტიანგინალური და ანტიარითმიული მოქმედება.

ამცირებს სინუსური კვანძის ავტომატიზმს, გულის შეკუშვათა სიხშირეს, ანელებს ატრიო-ვენტრიკულურ (AV) გამტარობს, ამცირებს მიოკარდიუმის აგზნებადობასა და კუმშვადობას,  გულის წუთმოცულობას მიოკარდიუმის ჟანგბადზე მოთხოვნილებას. ფიზიკური და ფსიქო-ემოციური დატვირთვის დროს თრგუნავს გულზე კატექოლამინების მასტიმულირებელ მოქმედებას. სტენოკარდიის დროს მეტოპროლოლი ამცირებს შეტევების სიხშირესა და სიმძიმეს. არეგულირებს გულის შეკუმშვათა რიტმს პარკუჭთაზედა ტაქიკარდიისა და წინაგულოვანი მოციმციმე არითმიის დროს. მიოკარდიუმის ინფარქტის დროს ხელს უწყობს გულის კუნთის იშემიური უბნის შემოსაზღვრას და ამცირებს ფატალური არითმიის განვითარებისა და მიოკარდიუმის ინფარქტის რედიცივის რისკს.

მეტოპროლოლი, საშუალო თერაპიული დოზით გამოყენებისას, არასელექციურ ბეტა-ადრენობლოკატორებთან შედარებით, ნაკლებად ახდენს გავლენას ბრონქებისა და პერიფერიული არტერიების გლუვ კუნთებზე.

ფარმაკოკინეტიკა:

მეტოპროლოლი შიგნით მიღებისას სწრაფად და თითქმის მთლიანად აბსორბირდება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან, სისხლის პლაზმაში აქტიური ნივთიერების მაქსიმალური კონცენტრაცია 1-2 საათში მიიღწევა. მეტოპროლოლი მეტაბოლიზდება ღვიძლში არააქტიური მეტაბოლიტების წარმოქმნამდე. პლაზმიდან მეტოპროლოლის T_1/2 შეადგენს 3-4 საათს. მიღებული დოზის 95%-ზე მეტი გამოიდევნება თირკმლების საშუალებით, მათ შორის 50% უცვლელი სახით. პაციენტებში თირკმლის დარღვეული ფუნქციით T_1/2 არ იცვლება.

ჩვენებები:

• არტერიული ჰიპერტენზია (სინუსური არითმია, სუპრავენტრიკულური ტაქიკარდია, პარკუჭოვანი ექსტრასისტოლია, მიტრალური სარქვლის პროლაფსით გამოწვეული არითმია);
• ჰიპერკინეზული კარდილური სინდრომი;
• შაკიკის შეტევების პროფილაქტიკა.

მიღების წესი და დოზირება:

დოზირება ხდება ინდივიდუალურად.

არტერიული ჰიპერტენზიის დროს ინიშნება 50 მგ/დღეში განაწილებული 1 ან 2 მიღებაზე. არაეფექტურობის შემთხვევაში შესაძლოა დოზის თანდათანობითი გაზრდა 100-200 მგ-მდე დღეში და/ან სხვა ანტიჰიპერტენზიული საშუალების დამატება.

სტენოკარდიის დროს ინიშნება 100-200 მგ/დღეში განაწილებული 2 მიღებაზე (დილას და საღამოს).

არითმიების სამკურნალოდ ინიშნება 100-200 მგ/დღეში განაწილებული 2 მიღებაზე (დილას და საღამოს).

მიოკარდიუმის ინფარქტის პროფილაქტიკის მიზნით ინიშნება საშუალო დღიური დოზა 200 მგ განაწილებული 2 მიღებდაზე (დილას და საღამოს).

შაკიკის შეტევების პროფილაქტის მიზნით ინიშნება 100-200 მგ/დღეში განაწილებული 2 მიღებაზე (დილას და საღამოს).

პაციენტები თირკმლის დარღვეული ფუნქციით დოზის კორექციას არ საჭიროებენ. პაციენტებში, ღვიძლის ფუნქციების გამოხატული დარღვევით – მეტოპროლოლის მეტაბოლიზმი შენელებულია, რის გამოც საჭიროა პრეპარატის დოზის შემცირება.

გვერდითი მოვლენები:

გულ–სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: შესაძლებელია ბრადიკარდია, არტერიული ჰიპოტენზია; AV გამტარობის დარღვევა, რეინოს სინდრომი; იშვიათად – გულის უკმარისობის სიმპტომები.

ცნს–ის და პერიფერიული ნერვული სისტემის მხრივ: თერაპიის დასაწყისში შესაძლებელია სისუსტე, დაღლილობის შეგრძნება, თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი; იშვიათად – დეპრესია, ძილის დარღვევა.

საჭმლის მომნელებელი ტრაქტის მხრივ: მკურნალობის დასაწყისში შესაძლებელია პირის სიმშრალე, გულისრევა, ღებინება, მუცლის არეში ტკივილი, დიარეა, ყაბზობა.

სასუნთქი სისტემის მხრივ: წინასწარ განწყობილ პაციენტებში შესაძლებელია ბრონქული ობსტრუქციის სიმპტომების გამოვლინება.

ალერგიული რეაქციები: კანზე გამონაყარი, ქავილი.

სხვადასხვა: შესაძლებელია წონის მატება, იშვიათადა – თრომბოციტოპენია.

უკუჩვენებები:

* II და III ხარისხის AV ბლოკადა;

* ბრადიკარდია (გულის შეკუმშვათა სიხშირე ნაკლები 50 დარტყმა/წთ);

* სინუსური კვანძის სისუსტის სინდრომი;

* გულის მწვავე უკმარისობა;

* კარდიოგენული შოკი;

* პერიფერიული სისხლის მიმოქცევის გამოხატული დარღვევები;

* ვერაპამილისა და კალციუმის ნელი არხების ბლოკატორების ვენაში ინიექცია;

* მაო-ს ინჰიბიტორების ერთდროული გამოყენება;

* პრეპარატისადმი მაღალი მგრძნობელობა.

ორსულობა და ლაქტაცია:

* მეტოპროლოლი უმნიშვნელო რაოდენობით გამოიყოფა დედის რძესთან ერთად. ლაქტაციის პერიოდში არ არის რეკომენდებული მეტოპროლოლის გამყენება.

განსაკუთრებული მითითებები:

* ლოპრესორის დანიშვნა პაციენტებში გულის ქრონიკული უკმარისობით შესაძლებელია მხოლოდ მაშინ, როდესაც დაავადება კომპენსირებულ სტადიაშია.

* პრეპარატი სიფრთხილით ინიშნება პაციენტებში სასუნთქი გზების ქრონიკული ობსტრუქციული დაავადებებით, შაქრიანი დიაბეტით (განსაკუთრებით ლაბილური მიმდინარეობის დროს), რეინოსა და პერიფერიული არტერიების მაობლიტირებელი დაავადებებით, ფეოქრომოციტომით (ამ შემთხვევაში საჭიროა ალფა-ადრენობლოკატორებთან კომბინაცია), ასევე, ღვიძლისა და თირკმლების ფუნქციის გამოხატული დარღვევის დროს.

* ბრონქული ასთმით დაავადებულებში მეტოპროლოლის დანიშვნის აუცილებლობისას, საჭიროა ბეტა_{2 –} ადრენომიმეტურებთან კომბინაცია ან მეტოპროლოლის დოზის კორექცია.

* კლონიდინთან კომბინაციაში მკურნალობის დროს, კლონიდინის მიღების შეწყვეტა საჭიროა მეტოპროლოლის მოხსნიდან რამდენიმე დღის შემდეგ (ჰიპერტონიული კრიზის თავიდან აცილების მიზნით).

* მეტოპროლოლის ჰიპოგლიკემიურ საშუალებებთან კომბინაციაში საჭიროა მათი დოზის კორექცია.

* ლოპრესორი სიფრთხილით ინიშნება ცნს-ზე დამთრგუნველად მოქმედ საშუალებებთან (ძილის მომგვრელი, ტრანკვილიზატორები, ანტიდეპრესანტები, ნეიროლეფსიურები) კომბინაციაში.

* ქირურგიული ოპერაციების საჭიროებისას ანესთეზიოლოგი აუცილებლად ინფორმირებული უნდა იყოს მეტოპროლოლით მკურნალობის თაობაზე. პრეპარატის მოხსნა საჭიროა თანდათანობით, დოზის შემცირებით 10 დღის მანძილზე. პრეპარატის მოხსნის პერიოდში სტენოკარდიით დაავადებული პაციენტები ექიმის მკაცრი მეთვალყურეობის ქვეშ უნდა იმყოფებოდნენ.

* პაციენტებმა, რომლებიც მკურნალობენ მეტოპროლოლით, ალკოჰოლის მიღებისგან თავი უნდა შეიკავონ.

* პაციენტებში, რომელთა სამუშაო ყურადღების კონცენტრირებას მოითხოვს, მეტოპროლოლი ინდივიდუალური მგრძნობელობიდან გამომდინარე ინიშნება.

* ორსულობის პერიოდში დედისთვის მეტოპროლოლის გამოყენების საჭიროებამ უნდა გადააჭარბოს ნაყოფზე მისი უარყოფითი გავლენის მოსალოდნელ რისკს. მეტოპროლოლი აღწევს პლაცენტაში. ამიტომ, ახალშობილში ბრადიკარდიის, არტერიული ჰიპოტენზიის, ჰიპოგლიკემიის და სუნთქვის გაჩერების თავიდან აცილების მიზნით, მოსალოდნელ მშობიარობამდე 48-72 საათით ადრე უნდა მოიხსნას პრეპარატი. მშობიარობიდან 48-72 საათის განმავლობაში საჭიროა ახალშობილის მდგომარეობის მკაცრი კონტროლი.

ჭარბი დოზირება:

სიმპტომები: გულისრევა, ღებინება ციანოზი, არტერიული ჰიპოტენზია, ბრადიკარდია, AV ბლოკადა, გულის უკმარისობა, კარდიოგენული შოკი, ასისტოლია, ბრონქოსპაზმი, გონების დაკარგვა, კომა. დოზის გადაჭარბების პირველი ნიშნები პრეპარატის მიღებიდან 20 წთ-2 სთ-ის განმავლობაში ვლინდება.

მკურნალობა:   ხელოვნური ღებინება, კუჭის ამორეცხვა. მწვავე არტერიული ჰიპოტენზიის, ბრადიკარდიის და გულის უკმარისობის საშიშროებისას აუცილებელია ბეტა₁-ადრენორეცეპტორების აგონისტების მიღება ან ატროპინის ვენაში ინიექცია. არასაკმარისი ეფექტის შემთხვევაში საჭიროა დოფამინის, დობუტამინის ან ნორადრენალინის შეყვანა. ანტიდოტი შესაძლოა გამოყენებულ იქნას მისი თერაპიული დოზის გადაჭარბებით.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

– მეტოპროლოლის და ვერაპამილის ერთდროული გამოყენებისას მცირდება გულის წუთმოცულობა, გულის შეკუმშვათა სიხშირე, იშვიათდება პულსი. მეტოპროლოლის ფონზე ვერაპამილის ვენაში ინიექციამ შესაძლოა გულის გაჩერება გამოიწვიოს.

– ერთდროულად მეტოპროლოლის და კალციუმის ნელი არხების ბლოკატორების, საგულე გლიკოზიდების, რეზერპინის, ნიტრატების, კლონიდინის გამოყენებისას იზრდება არტერიული ჰიპოტენზიის, ბრადიკარდიის, AV ბლოკადის განვითარების რისკი.

– მეტოპროლოლი აძლიერებს ჰიპოგლიკემიური საშუალებების მოქმედებას. ინდომეტაცინი და ანთების საწინააღმდეგო სხვა არასტეროიდული საშუალებები, ასევე, ესტროგენები აქვეითებენ მეტოპროლოლის ჰიპოტენზიურ ეფექტს.

– მეტოპროლოლის და ოპიოიდური ანალგეტიკების ერთდროული გამოყენებისას ძლიერდება კარდიოდეპრესიული ეფექტი. მეტოპროლოლის ფონზე საინჰალაციო სანარკოზე საშუალების გამოყენებისას იზრდება მიოკარდიუმის  ფუნქციური დათრგუნვის და არტერიული ჰიპოტენზიის განვითარების რისკი.

– რიფამპიცინი, ბარბიტურატები აჩქარებენ მეტოპროლოლის მეტაბოლიზმს, რაც მისი ეფექტურობის შემცირებას იწვევს. სისხლის პლაზმაში მეტოპროლოლის დონეს ზრდიან: ჰიდრალაზინები, პერორალური ჩასახვის საწინააღმდეგო საშუალებები, რანიტიდინი, ციმეტიდინი.

მეტოპროლოლი და ბეტა₂-ადრენომიმეტური საშუალებები ფუნქციური ანტაგონისტებია.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება 10-25⁰C ტემპერატურაზე, მშრალ, სინათლისა და ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა: 3 წელი.

აფთიაქიდან გაცემის პირობები:

პრეპარატი გაიცემა ექიმის რეცეპტით.