ლუცეტამი – LUCETAM – ЛУЦЕТАМ

საერთაშორისო დასახელება:

PIRACETAM

მწარმოებელი: FGIS PHARMACEUTICALS PLC, უნგრეთი

მოქმედი ნივთიერება: პირაცეტამი

კლინიკურ–ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ნოოტროპული საშუალება.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

შემოგარსული ტაბლეტები: შეფუთვაში 60 ც.

1 ტაბ.

პირაცეტამი ……………….      400 მგ

შემოგარსული ტაბლეტები: შეფუთვაში 30 ც.

1 ტაბ.

პირაცეტამი ………………..     800 მგ

შემოგარსული ტაბლეტები: შეფუთვაში 20 ც.

1 ტაბ.

პირაცეტამი ………………….   1200 მგ

არააქტიური ინგრედიენტები:

მაგნიუმის სტეარატი, პოვიდონი K-30, მაკროგოლი 6000, დიბუტილსებაკატი, ტიტანიუმის ორჟანგი, ტალკი, ეთილცელულოზა, ჰიპრომელოზა.

საინექციო ხსნარი: ამპულაში 5 მლ, შეფუთვაში 10 ც.

1 მლ. 1 ამპ.

პირაცეტამი ………………….   200 მგ 1 გ

საინექციო ხსნარი: ამპულაში 15 მლ, შეფუთვაში 20 ც.

1 მლ 1 ამპ.

პირაცეტამი ……………………..200 მგ 3 გ

სხვა კომპონენტები:

ნატრიუმის აცეტატი, ყინულოვანი ძმარმჟავა, საინექციო წყალი.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

პრეპარატი წარმოადგენს ნოოტროპულ საშუალებას. იგი დადებით გავლენას ახდენს თავის ტვინში სისხლმიმოქცევისა და ცვლის პროცესებზე. ლუცეტამი ასტიმულირებს ჟანგვა-აღდგენით პროცესებს, ზრდის გლუკოზის უტილიზაციას, იშემიურ ზონებში აუმჯობესებს მიკროცირკულაციას. პრეპარატი ზრდის ადენილატციკლაზას აქტივობას და აინჰიბირებს ნუკლეოტიდფოსფატაზებს, თავის ტვინში აძლიერებს ბირთვული რნმ-ის სინთეზს. პრეპარატი თავის ტვინის დაზიანების შემთხვევაში, რომელიც იწვევს ჰიპოქსიასა და ინტოქსიკაციას, ავლენს დაცვით მოქმედებას. ლუცეტამი აუმჯობესებს თავის ტვინის ინტეგრატულ მოქმედებას, აგრეთვე მეხსიერებას და შესწავლის პროცესებს.

ფარმაკოკინეტიკა:

პრეპარატი პერორალურად მიღების შემთხვევში სწრაფად და პრაქტიკულად სრულად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. მისი C_max აღინიშნება დაახლოებით 30-60-წთ-ის შემდეგ, ხოლო სისხლის პლაზმაში მისი მაქსიმალური კონცენტრაცია აღწევს 2-8 სთ-ის შემდეგ.

პრეპარატის V_d – განაწილების მოცულობა შეადგენს 0.6 ლ/კგ. იგი სისხლის პლაზმაში ცილებს არ უკავშირდება.

ლუცეტამი ნაწილდება ორგანიზმის ყველა ორგანოსა და ქსოვილში, აღწევს ჰემატოენცეფალურ ბარიერში. იგი შერჩევით გროვდება თავის ტვინის ქერქის ქსოვილებში. ნათხემსა და ბაზალურ განგლიებში.

პრეპარატი აღწევს პლაცენტურ ბარიერში და გამოიყოფა დედის რძეში.

პრეპარატის T_1/2 შეადგენს 4-5 სთ-ს, სისხლის პლაზმიდან მის ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 6-8 სთ-ს. იგი უცვლელი სახით გამოიყოფა თირკმელებით. თირკმელების უკმარისობის დროს პრეპარატის ნახევარგამოყოფის პერიოდი იზრდება.

ჩვენებები:

• მეხსიერების დარღვევა, ყურადღების და მოტივაციის დეიფიციტი, სიფხიზლის დონის შემცირება, თავის ტვინის დაზიანებისა და მისი ფუნქციების დათრგუნვის გამო;
• ტვინის სისხლის მიმოქცევის მოშლის ნარჩენი მოვლენების მკურნალობა (უპირველის ყოვლისა, აფაზიის);
• კუნთების კრთომა, განპირობებული ნერვული სისტემის დაზიანებით (ქერქული მიოკლონუსი);
• თავბრუსხვევა და წონასწორობის დარღვევა (სისხლძარღვოვანი მოშლილობების სიმპტომებისა და ფსიქიკური დარღვეების გარდა);
• ქრონიკული ალკოჰოლიზმისა და ალკოჰოლიური აბსტინენციური სინდრომის ფონზე განვითარებული მეხსიერებისა და ყურადღების დაქვეითების კომპლექსური თერაპიის კომპონენტის სახით.
• სხვა მეთოდებთან კომბინაციაში – შესწავლის სირთულისა და დიზლექსიის (წერილობითი მეტყველების აღქმის გაძნელება) მქონე ბავშვების შრომისუნარიანობის გასაუმჯობესებლად.

მიღების წესი და დოზირება:

ტაბლეტები

პრეპარატი მიიღება მხოლოდ ექიმის დანიშნულებით. საჭიროა რეკომენდებული დოზისა და მკურნალობის ხანგრძლივობის ზუსტი დაცვა. დოზა უნდა შეირჩეს ინდივიდუალურად დაავადების სახისა და სიმძიმის, ასევე პრეპარატზე რეაქციის გათვალისწინებით.

ტაბლეტები ინიშნება ჭამამდე, 100-200 მლ სითხის მიყოლებით.

რეკომენდებული დოზები სხვადასხვა ჩვენების დროს:

– ფსიქოორგანული სინდრომის სიმპტომური მკურნალობა (მეხსიერების დარღვევა, ყურადღებისა და მოტივაციის უკმარისობა): დღე-ღამეში 2.4-4.8 გ ორ-სამ მიღებად.

– ტვინის სისხლის მიმოქცევის დარღვევის ნარჩენი მოვლენების მკურნალობა (მაგალითად, ინსულტი): ქვემწვავე ან ქრონიკული (15 დღეზე მეტი ხანგრძლივობის) დაავადებების დროს რეკომენდებული დოზაა 4.8-6გ.

– კორტიკალური მიოკლონია: რეკომენდებული საწყისი დღიური დოზაა 7.32 მგ, რის შემდეგ, საჭიროებისამებრ, შეიძლება დოზის მომატება 4.8 გ-ით 3-4 დღიანი ინტერვალებით, 24 გ-მდე დღეში.

– თავბრუსხვევა: 2.4-4.8 გ დღეში ორი-სამ მიღებაზე.

– ალკოჰოლის შეწყვეტის სინდრომი: 12 გ დღეში, შემდეგ შემანარჩუნებელი თერაპიის სახით. – 2.4 გ. დღეში.

– ბავშვების დიზლექსია: 8-13 წლის ასაკში, ლოგოპედიურ მკურნალობასთან ერთად მაქსიმალური რეკომენდებული დოზა შეადგენს 3.2 გ-ს ორ მიღებაზე.

– თირკმლის ფუნქციის დარღვევის დროს შეიძლება საჭირო გახდეს დოზის კორექცია.

მკურნალობის ხანგრძლივობა ისაზღვრება პაციენტის კლინიკური მდგომარეობით. ქრონიკული დაავადებების დროს მკურნალობა, ჩვეულებრივ, გრძელდება 6-12 კვირა, მაგრამ შეიძლება რამდენიმე თვის განმავლობაშიც გაგრძელდეს, ხოლო ალცჰაიმერის დაავადების დროს – რამდენიმე წელიც კი.

არ შეიძლება პრეპარატის მიღების შეწყვეტა თვითნებურად.

ხსნარი

ლუცეტამის ინექციები ნელი ინტავენური ინფუზიების სახით, რეკომენდებულია მწვავე მდგომარეობებისას, პრეპარატის გაძნელებული ან ორალური მიღების შეუძლებლობის დროს, (ყლაპვის დარღვევა, პაციენტის უგონო მდგომარეობა).

ლუცეტამის საინექციო ხსნარი ეთავსება შემდეგ საინფუზიო ხსნარებს:

გლუკოზა –    5%, 10%, 20%;

ფრუქტოზა – 5%, 10%, 20%;

ლევულოზა – 5%;

ნატრიუმის ქლორიდი 0,9%;

დესქტრანი   40 10% 0,9%-იან ნატრიუმის ქლორიდის ხსნარში;

დესქტრანი  100 6% 0,9%-იან ნატრიუმის ქლორიდის ხსნარში;

რინგერი P-p, რინგერი P-p ლაქტატთან ერთად, მანიტოლ-დექსტრანი, სტერილური HAES-ი 6%.

პირაცეტამის საინფუზიო ხსნარი  დამატებით სტაბილურია არანაკლებ 24  საათისა.

ხსნარის შეყვანა, ასევე, შეიძლება ინტრავენურად რამდენიმე წუთის განმავლობაში. დამატებითი განზავების გარეშე. ლუცეტამი ტაბლეტებში რეკომენდებულია ხანგრძლივი მიღებისათვის და ქრონიკული მდგომარეობების სამკურნალოდ.

დოზირების შერჩევა საჭიროა ინდივიდუალურად დაავადების სიმძიმისა და პრეპარატზე რეაქციის გათვალისწინებით.

რეკომენდებულია დღიური დოზის გაყოფა თანაბრად 2-4 მიღებისათვის. მკურნალობის ხანგრძლივობა განისაზღვრება პაციენტის კლინიკური მდგომარეობით. პრეპარატის მაღალი დოზების პარენტერული შეყვანის დროს გაუმჯობესება მიიღება რამდენიმე დღის განმავლობაში. ამის შემდეგ, თუ პაციენტის მდგომარეობა საშუალებას იძლევა, რეკომენდებულია პირაცეტამის per os მიღებით მკურნალობის გაგრძელება. დაავადების სიმპტომების უკუგანვითარებამდე.

ქრონიკული დაავადებების დროს პრეპარატის ოპტიმალური ეფექტი, ჩვეულებრივ, მიიღწევა 6-12 კვირის განმავლობაში. სამთვიანი პერიოდის შემდეგ საჭიროა მკურნალობის შედეგების გაანალიზება და მისი გაგრძელების საკითხის გადაწყვეტა. თუ პრეპარატის შემდგომი გამოყენება იქნება მიზანშეწონილი, მაშინ დაახლოებით ყოველ 6 თვეში რეკომენდებულია დოზის შემცირება ან პრეპარატის მთლიანად მოხსნა. დაავადების ეტიოლოგიის მიხედვით (პრეპარატის კარგი ეფექტის არსებობის დროს) მკურნალობა შეიძლება გაგრძელდეს რამდენიმე თვე, ალცჰაიმერის დაავადების შემთხვევაში – რამდენიმე წელიც კი.

რეკომენდებული დოზები სხვადასხვა ჩვენების დროს:

– ფსიქოორგანული სინდრომები: 2.4-4.8 გ დღეში 2-3 მიღებად.

– თავის ტვინის სისხლის მიმოქცევის მოშლის შედეგების მკურნალობა: ქვემწვავე ან ქრონიკული დაავადების დროს (ხანგრძლიობით 15 დღე ან მეტი) რეკომენდებულია დოზა 4.8-6 გ.

– კორტიკალური მიოკლონია: რეკომენდებული საწყისი დღიური დოზაა 7.2 გ,. რის შემდეგაც, საჭიროებისამებრ, შეიძლება დოზის მომატება 4.8 გ-ით 3-4 დღის ინტერვალებით 24 გ-მდე დღეში. შემდგომში, პაციენტის მდგომარეობის გაუმჯობესების მიხედვით, რეკომენდებულია დღიური დოზის თანდათანობითი შემცირება 2 დღის ინტერვალებით (3-4 დღის ინტერვალებით ლანს-ადამსის სინდომის დროს) 1.2 გ-ით, დაავადების უეცარი გამწვავების ან კრუნჩხვითი შეტევების თავიდან ასაცილებლად პრეპარატის მოხსნის შემდეგ.

– რეკომენდებულია სხვა პრეპარატების ჩვეულებრივი დოზების გამოყენება ქერქული მიოკლონიის სამკურნალოდ; მათი დოზები შემდგომში, ასევე შეიძლება შემცირდეს პაციენტის მდგომარეობის გაუმჯობესებასთან ერთად.

– თავბრუსხვევა: დღეში 2.4-4.8 გ 2-3 მიღებად.

– ალკოჰოლის შეწყვეტის სინდრომი: 12 გ დღეში, შემანარჩუნებელი თერაპია 2.4 გ დღეში.

– დიზლექსია ბავშვებში: 8-13 წლის ასაკში ლოგოპედიურ მკურნალობასთან ერთად, მაქსიმალური რეკომენდებული დოზა შეადგენს 3.2 გ-ს 2 მიღებად.

დოზის კორექცია თირკმლის ფუნქციების დარღვევის დროს:

კრეატინინის კლირენსი        შრატის კრეატინინი                დოზა

60-40 მლ/წთ                             125-17 მგ %                      ნორმალურის ნახევარი

40-20 მლ/წთ                             1.7-3.0 მგ %                     ნორმალურის მეოთხედი

გვერდითი მოვლენები:

გვერდითი ეფექტები, რომელიც აღინიშნება 5%-ზე ნაკლები სიხშირით და განსაკუთრებით ხანდაზმულ პაციენტებში, რომლებიც იღებენ პრეპარატს 2400 მგ–ზე მეტი დღიური დოზის სახით: ნერვული აგზნებადობა და გაღიზიანებადობა, შფოთვა, აგრესია, მოძრაობის მაღალი აქტიურობა, ძილის დარღვევა.

გვერდითი ეფექტები სიხშირით 2%-ზენაკლები: გულისრევა, ღებინება, ფაღარათი, ტკივლი კუჭის არეში, სხეულის წონის მომატება.

იშვიათად: არტერიული წნევის მომატება და დაქვეითება, თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი, ტრემორი, ლიბიდოს მომატება, ალერგიული რეაქციები.

ძალიან იშვიათად: უძილობა (პარადოქსული ეფექტი) და დაღლილობა.

სხვა გვერდითი ეფექტები, რეგისტრირებული პოსტმარკეტინგულ გამოკვლევებში: შფოთვა, გაბრუება, ჰალუცინაციები, ატაქსია (სიარულის მანერის დარღვევა), წონასწორობის დარღვევა, ეპილეფსიის მიმდინარეობის გაუარესება, ანგიონევროზული შეშუპება, დერმატიტი, კანის ქავილი, ჭინჭრის ციება.

გვერდითი ეფექტები ქრება დოზის შემცირებისას.

ძალიან იშვიათად, ინტრავენური შეყვანის შემდეგ შესაძლებელია ტკივილი და თრმობოფლებიტი ინექციის ადგილას, ასევე ცხელება და ჰიპოტენზია.

უკუჩვენებები:

* მაღალი მგრძნობელობა პრეპარატის ნებისმიერი კომპონენტის მიმართ;

* თირკმელების მძიმე დაავადება;

* სისხლჩაქცევა თავის ტვინში;

* ძუძუთი კვება;

*ორსულობა

ორსულობა და ლაქტაცია:

* მიუხედავად იმისა, რომ ჩატარებულმა კვლევებმა არ გამოავლინეს პრეპარატ ლუცეტამის ტოქსიკური ეფექტი ნაყოფზე, ეს ნივთიერება გადის პლაცენტარულ ბარიერს და ამიტომ მისი გამოყენება, ჩვეულებრივ, უკუნაჩვენებია ორსულობის დროს. ექიმი ამ პრეპარატს დანიშნავს მხოლოდ იმ შემთხვევაში, როდესაც მისი სარგებელი აჭარბებს შესაძლებელ რისკს.

* პრეპარატის აქტიური ნივთიერება გამოიყოფა დედის რძეში. მეძუძური დედებისათვის არ არის რეკომენდებული ლუცეტამის მიღება.

განსაკუთრებული მითითებები:

პრეპარატ ლუცეტამის გამოყენება საჭიროებს განსაკუთრებულ სიფრთხილეს:

* თირკმელების ფუნქციის დარღვევის შემთხვევაში პრეპარტ ლუცეტამის აქტიური კომპონენტის გამოყოფა შეიძლება გახანგრძლივდეს, მისი ეფექტი კი გაძლიერდეს. ხანდაზმულ პაციენტებში მკურნალობის დაწყებამდე გამოკვლეულ უნდა იქნას თირკმლის ფუნქციები;

* ეპილეფსია ან სპასტიური მდგომარეობისაკენ მიდრეკილება, რადგან, ამ პრეპარატის აქტიურ ნივთიერებას შეუძლია გააძლიეროს სპაზმებისაკენ მიდრეკილება და მოახდინოს ეპილეფსიური შეტევების პროვოცირება;

* სისხლის შედედების დარღვევა, ძლიერი სისხლდენა, გადატანილი დიდი ოპერაცია. ამ პრეპარატის აქტიურ ნივთიერებას შეუძლია იმოქმედოს სისხლის შედედებაზე, მისი გამოყენება ამ შემთხვევებში საჭიროებს განსაკუთრებულ სიფრთხილეს;

* ქერქული მიოკლონია, რადგან პრეპარატ ლუცეტამის სწრაფ მოხსნას შეუძლია დაავადების რეციდივის და კრუნჩხვითი შეტევების გამოწვევა;

* ჰიპერთირეოზი – პრეპარატს შეუძლია ზოგიერთი სიმპტომების გაძლიერება (ტრემორი, შფოთვა, ძილის დარღვევა, გაბრუება).

ტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვა: ამ უნარზე პირაცეტამის გავლენის კლინიკური მონაცემები არ არსებობს, მაგრამ მისი შესაძალებელი გვერდითი ეფექტების გათვალისწინებით, ასეთი გავლენა არ არის გამორიცხული. ამიტომ შეზღუდვის დონე ექიმის მიერ უნდა განისაზღვროს.

ჭარბი დოზირება:

პირაცეტამი არატოქსიკურია ძალიან მაღალ დოზებშიც კი.

სპეციფიკური ანტიდოტი არ არსებობს. ჭარბი დოზირების შემთხვევაში, საჭიროა სიმპტომური მკურნალობის გამოყენება. პირაცეტამი ორგანიზმიდან შეიძლება გამოიდევნოს დიალიზის მეშვეობით ექსტრაქცის ეფექტურობით 50-60%.

დოზის გამოტოვების შემთხვევაში მორიგი დოზის მიღება უნდა მოხდეს რაც შეიძლება მალე შემდეგი დოზის მიღებამდე. თუ დადგა შემდეგი დოზის მიღების დრო, გამოტოვეთ წინამორბედი, რადგან მისი ანაზღაურება უკვე შეუძლებელია, ორი დოზის ერთდროულმა მიღებამ კი შეიძლება გამოიწვიოს ჭარბი დოზირება.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

– მასტიმულირებელი, ანტიფსიქოზური ნივთიერებების, ფარისებრი ჯირკვლის ჰორმონალური პრეპარატების ან ანტიკოაგულანტების მიღება ლუცეტამთან ერთად საჭიროებს სამედიცინო მეთვალყურეობას ან (ზოგიერთ შემთხვევაში) დოზის დაზუსტებას.

– ერთობლივი შეყვანით პრეპარატებთან ერთად, რომლებიც ასტიმულირებენ ცნს-ს, შეიძლება გაძლიერდეს მათი მასტიმულირებელი ეფექტი;

– ნეიროლეფსიურებთან ერთობლივმა შეყვანამ შეიძლება გააძლიეროს დისკინეზია.

– ფარისებრი ჯირკვლის ჰორმონებთან ერთობლივმა შეყვანამ (T₃+T₄)  შეიძლება გააძლიეროს ცენტრალური ეფექტები (ტრემორი, შფოთვა, ძილის დარღვევა, გაბრუება).

– პრეპარატის გამოყენების შედეგებით მძიმე მორეცედივე თრომბოემბოლიის მქონე ერთ პაციენტზე გამოვლინდა, რომ პირაცეტამის დოზა 9.6 გ დღეში არ ახდენს გავლენას აცენოკუმარინის დოზაზე, რომელიც საჭიროა MNO 2.5-3.5 მაჩვენებლის მისაღწევად, მაგრამ მნიშვნელოვნად ამცირებს თრომბოციტების აგრეგაციას, ბეტა-თრომბოგლობულინის გამონთავისუფლებას, ფიბრინოგენისა და ვილებრანდის ფაქტორის დონეს. ასევე სისხლისა და პლაზმის სიბლანტეს.

– პაციენტებში, რომლებიც იღებენ მუდმივ ანტიეპილეფსიურ თერაპიას (კარბამაზეპინი, ფენიტოინი, ფენობარბიტალი, ნატრიუმის ვალპროატი), პირაცეტამი დღიური დოზით 20 გ 4 კვირის განმავლობაში არ ცვლიდა ანტიეპილეფსიური პრეპარატების მაქსიმალური და მინიმალური კონცენტრაციის სხვაობას.

– პირაცეტამის (1.6 გ) და ალკოჰოლის ერთობლივი შეყვანა არ ახდენდა გავლენას თითოეული ამ ნივთიერების კონცენტრაციაზე სისხლის პლაზმაში.

– in vitro ტესტებში პირაცეტამის კონცენტრაციები 142, 426 და 1422 მკგ/მლ არ თრგუნავს ადამიანის ყველაზე მნიშვნელოვან ღვიძლის ფერმენტებსა და ციტოქრომ P450-ს(CYP 1A2, 2A6, 2B6, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4/5 4A9/11), შესაბამისად, ნაკლებად სავარაუდოა პირაცეტამის სხვა სამკურნალო საშუალებებთან მეტაბოლური ურთიერთქმედება.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება 15-25⁰C ტემპერატურაზე, ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა მითითებულია კოლოფზე.

აფთიაქიდან გაცემის პირობები:

პრეპარატი გაიცემა ექიმის რეცეპტით.