საერთაშორისო დაუპატენტებელი დასახელება:

როპივაკაინი

მწარმოებელი: ასტრაზენეკა, შვედეთი

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

საინექციო ხსნარი.

1 მლ ხსნარი შეიცავს:

აქტიური ნივთიერება: როპივაკაინის ჰიდროქლორიდი – 2; 7,5; 10 მგ.

დამხმარე ნივთიერება: ნატრიუმის ქლორიდი (8,6; 7,5 და 7,1 მგ, შესაბამისად), ქლორწყალბად მჟავა ან ნატრიუმის ჰიდროქსიდი (PH 4-6-მდე), საინექციო წყალი.

აღწერა. გამჭვირვალე უფერული ხსნარი.

დახასიათება. ნაროპინის ხსნარი არის სტერილური იზოტონური წყლის ხსნარი, რომელიც არ შეიცავს კონსერვანტებს და დანიშნულია მხოლოდ ერთჯერადი გამოყენებისათვის. როპივოკაინის pKa 8,1; განაწილების კოეფიციენტი – 141 (ნოქტანოლი/ფოსფატის ბუფერი pH 7,4 25ºC-ზე).

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი:

ადგილობრივი საანესთეზიო საშუალება

ფარმაკოდინამიკა:

როპივაკაინი არის ამიდური ტიპის ხანგრძლივი მოქმედების პირველი ადგილობრივი საანესთეზიო საშუალება, რომელიც სუფთა ენანტიომერია. გააჩნია როგორც საანესთეზიო, ასევე ტკივილგამაყუჩებელი მოქმედება. პრეპარატის მაღალი დოზები გამოიყენება ქირურგიული ჩარევების დროს ადგილობრივი ანესთეზიისათვის, ხოლო პრეპარატის დაბალი დოზები უზრუნველყოფენ  ანალგეზიას (სენსორულ ბლოკს) მინიმალური და არაპროგნოზირებადი მოტორული ბლოკით.

როპივაკაინით გამოწვეული ბლოკადის ხანგრძლივობაზე და ინტენსიურობაზე ადრენალინის დამატება არ ახდენს ზეგავლენას. ვოლტაჟ-დამოკიდებული ნატრიუმის არხების შექცევადი ბლოკირებით იგი აფერხებს მგრძნობიარე ნერვულ დაბოლოებებში იმპულსების გენერაციას და ნერვულ ბოჭკოებში მათ გატარებას. როგორც სხვა ადგილობრივ საანესთეზიოებს, მას შეუძლია მოქმედების გამოვლენა სხვა აგზნებად უჯრედულ მემბრანებზე (მაგალითად, თავის ტვინში დამიოკარდში). იმ შემთხვევაში, თუ ადგილობრივი საანესთეზიოს ჭარბი რაოდენობა

დროის ხანმოკლე პერიოდში აღწევს სისტემურ სისხლმიმოქცევას, შესაძლებელია სისტემური ტოქსიკური ნიშნების გამოვლენა. ტოქსიკურობის გამოვლენა ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრივ წინ უსწრებს გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ ტოქსიკურობის ნიშნების გამოვლენას, ვინაიდან აღინიშნება პლაზმაში პრეპარატის უფრო დაბალი კონცენტრაციის დროს. (იხ. “ჭარბი დოზა”). ადგილობრივი საანესთეზიოს პირდაპირი მოქმედება გულზე იწვევს მასში გამტარობის შენელებას, უარყოფით ინოტროპულ ეფექტს, ხოლო დოზის გადაჭარბების დროს არითმიების განვითარებას და გულის გაჩერებას. როპივაკაინის მაღალი დოზების ინტრავენური შეყვანა იწვევს იგივე ეფექტებს გულზე.

როპივაკაინის ჯანმრთელ მოხალისეებში ინტრავენურმა ინფუზიებმა გამოავლინა მის მიმართ კარგი ამტანობა.

არაპირდაპირი გულ-სისხლძარღვოვანი ეფექტები (არტერიული წნევის შემცირება,ბრადიკარდია), რომლებიც შეიძლება გამოვლინდეს როპივაკაინის ეპიდურული შეყვანის შემდეგ, განპირობებულია სიმპათიკური ბლოკადით.

ფარმაკოკინეტიკა:

როპივაკაინის კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში დამოკიდებულია დოზაზე, შეყვანის გზაზე და ინექციის ადგილის ვასკულარიზაციის ხარისხზე. როპივაკაინის ფარმაკოკინეტიკა ხაზოვანია, მაქსიმალური კონცენტრაცია (Cmax) შეყვანილი დოზის პროპორციულია.

ეპიდურული შეყვანის შემდეგ როპივაკაინი სრულად აბსორბირდება. აბსორბცია ატარებს ორფაზიან ხასიათს. ნახევრად გამოყოფის პერიოდი (T½) ორი ფაზისთვის შეადგენს შესაბამისად 14 წუთს და 4 საათს. როპივაკაინის ელიმინაციის შენელება ანპირობებულია მისი ნელი აბსორბციით, რაც ახსნება მისი უფრო ხანგრძლივი T½  ეპიდურული შეყვანისას ინტრავენურ შეყვანასთან შედარებით.

როპივაკაინის საერთო პლაზმური კლირენსი 440 მლ/წთ-ია, ხოლო მისიავისუფალი ფრაქციის – 8 ლ/წთ. თირკმელების კლირენსი – 1 მლ/წთ, განაწილების მოცულობა წონასწორულ მდგომარეობაში – 47 ლ,  როპივაკაინი ინტენსიურად უკავშირდება სისხლის პლაზმის ცილებს (ძირითადად α1-მჟავე გლიკოპროტეინებს). მისი თავისუფალი ფრაქცია შეადგენს დაახლოებით 6%-ს.

როპივაკაინის ხანგრძლივი ეპიდურული ინფუზია იწვევს სისხლის პლაზმაში პრეპარატის საერთო კონცენტრაციის გაზრდას, რაც განპირობებულია სისხლში მჟავე გლიკოპროტეინების დონის მომატებით ქირურგიული ოპერაციების შემდეგ. ამასთან, პრეპარატის თავისუფალი ფრაქციის ფარმაკოლოგიურად აქტიური ფორმის კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში იცვლება უფრო ნაკლებად, ვიდრე პრეპარატის საერთო კონცენტრაცია. როპივაკაინი აღწევს პლაცენტურ ბარიერს, თავისუფალი ფრაქციის წონასწორული კონცენტრაციის სწრაფი მიღწევით. სისხლის პლაზმის ცილებთან შეკავშირების ხარისხი ნაყოფისათვის უფრო დაბალია, ვიდრე დედისათვის, რაც იწვევს ნაყოფის პლაზმაში პრეპარატის უფრო დაბალ კონცენტრაციას დედის სისხლის პლაზმაში პრეპარატის საერთო კონცენტრაციასთან შედარებით. როპივაკაინი აქტიურად მეტაბოლიზდება ორგანიზმში, ძირითადად არომატული ჰიდროქსილირების გზით. 3-ჰიდროქსი-როპივაკაინი (კონიუგირებული + არაკონიუგირებული) აღმოჩენილია სისხლის პლაზმაში. 3-ჰიდროქსი და 4- ჰიდროქსი-როპივაკაინს როპივაკაინთან შედარებით გააჩნიათ უფრო მსუბუქია დგილობრივი საანესთეზიო მოქმედება.

ინტრავენური შეყვანის შემდეგ როპივაკაინის 86% გამოიყოფა შარდთან ერთად. პრეპარატის მხოლოდ 1% გამოიყოფა შეუცვლელი სახით. როპივაკაინის ძირითადი მეტაბოლიტის, 3-ჰიდროქსი-როპივაკაინის დაახლოებით 37%  გამოიყოფა შარდით ძირითადად კონიუგირებული ფორმით.

როპივაკაინის 1-3% გამოიყოფა შარდით შემდეგი მეტაბოლიტების სახით: 4- ჰიდროქსი-როპივაკაინი, N-დეალკილირებადი მეტაბოლიტები და 4-ჰიდროქსიდეალკილირებადი როპივაკაინი. როპივაკაინის in vivio რაცემიზაციის შესახებ ცნობები არ მოიპოვება.

ჩვენება:

ანესთეზია ქირურგიული ჩარევების დროს:

  • ეპიდურული ბლოკადა ქირურგიული ჩარევების დროს, საკეისრო კვეთის ჩათვლით;
  • მსხვილი ნერვების და ნერვული წნულის ბლოკადა;
  • ცალკეული ნერვების ბლოკადა და ინფილტრაციული ანესთეზია.
  • მწვავე ტკივილის სინდრომის კუპირება:
  • გახანგრძლივებული ეპიდურული ინფუზია ან პერიოდული ბოლუსური შეყვანა, მაგალითად, ოპერაციის შემდგომი ტკივილის გაყუჩება ან მშობიარობის გაუტკივარება;
  • ცალკეული ნერვების ბლოკადა და ინფილტრაცია;
  • პერიფერიული ნერვების გახანგრძლივებული ბლოკადა;
  • სახსარშიდა ინექცია.

უკუჩვენება:

* ცნობილი მომატებული მგრძნობელობა ამიდური ტიპის ადგილობრივი საანესთეზიოების მიმართ. საბავშვო ასაკი (1 წლამდე) კლინიკური მონაცემების არ არსებობის გამო.

სიფრთხილით: პრეპარატის შეყვანა სიფრთხილით ესაჭიროებათ დაუძლურებულ ხანდაზმულ პაციენტებს ან იმ პაციენტებს, რომლებსაც აღენიშნებათ მძიმე თანმხლები დაავადებები, როგორიცაა გულის ბლოკადა (სინოატრიაული, ატრიოვენტრიკულური, პარკუჭშიდა), ღვიძლის პროგრესირებადი ციროზი, თირკმელების მძიმე ქრონიკური უკმარისობა. პაციენტების ამ ჯგუფისთვისუპირატესობას წარმოადგენს რეგიონული ანესთეზია. მძიმე არახელსაყრელი მოვლენების განვითარების რისკის დაწევის მიზნით დიდ ფართობზე ბლოკადების ჩატარების დროს რეკომენდებულია პაციენტის მდგომარეობის წინასწარი ოპტიმიზირება, და აგრეთვე საანესთეზიო საშუალებების დოზის კორექტირება.

ფეხმძიმობა და ლაქტაცია:

ფეხმძიმობა

როპივაკაინის გავლენა რეპროდუქციულ ფუნქციაზე და აგრეთვე მისი ტერატოგენული ეფექტი არ არის გამოვლენილი. ქალებში ნაყოფის განვითარებაზე როპივაკაინის შესაძლებელი მოქმედების შეფასების მიზნით კვლევები ჩატარებული არ არის.

ფეხმძიმობის დროს ნაროპინის გამოყენება შეიძლება მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ ეს გამართლებულია კლინიკური სიტუაციით (მეანობაში ანესთეზიისათვის ან ანალგეზიისათვის პრეპარატის გამოყენება კარგად არის დასაბუთებული). კვლევები პრეპარატის მოქმედების შესახებ რეპროდუქციულ ფუნქციაზე ჩატარდა ცხოველებზე. ვირთაგვებზე კვლევის დროს როპივაკაინმა არ გამოავლინა გავლენა რეპროდუქციაზე ორ თაობაში. ფეხმძიმე ვირთაგვებში პრეპარატის მაქსიმალური დოზის შეყვანის დროს აღინიშნებოდა შთამომავლობის სიკვდილიანობის გაზრდა მშობიარობის შემდეგ პირველ სამ დღეში, რაც შესაძლოა აიხსნას დედაზე როპივაკაინის ტოქსიკური ეფექტით, რაც იწვევს დედობრივი ინსტინქტის დარღვევას. ბოცვრებზე და ვირთაგვებზე ტერატოგენურობის კვლევამ არ გამოავლინა ორგანოგენეზსა ან ნაყოფის განვითარების ადრეულ სტადიებზე როპივაკაინის გვერდითი ეფექტები. აგრეთვე, პრეპარატის მაქსიმალურად ამტანი დოზის მიღების დროს ვირთაგვებზე პერინატალური და პოსტნატალური კვლევების მსვლელობაში გვერდითი ეფექტები ნაყოფის განვითარების ბოლო სტადიაზე, სამშობიარო ქმედებაზე, ლაქტაციაზე, სიცოცხლისუნარიანობაზე ან შთამომავლობის ზრდაზე არ აღინიშნა. როპივაკაინის ბუპივაკაინთან პერინატალური და პოსტნატალური შედარებითი კვლევების მსვლელობაში ნაჩვენებია, რომ როპივაკაინისგან განსხვავებით ბუპივაკაინის ტოქსიკური გავლენა აღინიშნა პრეპარატის მნიშვნელოვნად დაბალი დოზების დროს და სისხლში შეუკავშირებელი ბუპივაკაინის უფრო დაბალი კონცენტრაციის დროს.

ლაქტაცია

დედის რძეში როპივაკაინის და მისი მეტაბოლიტების გამოყოფა შესწავლილი არ არის. ექსპერიმენტული მონაცემებიდან გამომდინარე პრეპარატის დოზა, რომელსაც იღებენ ახალშობილები შეადგენს დედისთვის შესაყვანი დოზის დაახლოებით 4% (რძეში პრეპარატის კონცენტრაცია/პლაზმაში პრეპარატის კონცენტრაცია). როპივაკაინის საერთო დოზა, რომელიც მოქმედებს ბავშვზე ლაქტაციის პერიოდში, მნიშვნელოვნად დაბალია დოზაზე, რომელიც შეიძლება მოხვდეს ნაყოფში მშობიარობის დროს დედისთვის მისი შეყვანის შემთხვევაში. ლაქტაციის პერიოდში პრეპარატის გამოყენების აუცილებლობის შემთხვევაში საჭიროა დედისათვის პოტენციური სარგებლობის და ჩვილისათვის შესაძლო რისკის შეფარდების განსაზღვრა.

გამოყენების წესი და დოზირება:

ნაროპინი გამოიყენება მხოლოდ რეგიონული ანესთეზიის დროს საკმარისი გამოცდილების მქონე სპეციალისტების მიერ, ან მათი მეთვალყურეობით. მოზრდილები და 12 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვები საერთოდ ქირურგიული ჩარევების დროს ანესთეზიისათვის (მაგალითად, ეპიდურული შეყვანის დროს) საჭიროა უფრო მაღალი დოზები და პრეპარატის უფრო მეტად კონცენტრირებული ხსნარები. გაუტკივარების დროს (მაგალითად, ეპიდურული შეყვანა ტკივილის სინდრომის კუპირებისათვის) რეკომენდებულია პრეპარატის უფრო დაბალი დოზები და კონცენტრაციები.

ცხრილში მოცემული დოზები საკმარისია საიმედო ბლოკადის მისაღწევად და გამოიყენება მოზრდილებში პრეპარატის გამოყენების საორიენტაციოდ, რადგან არსებობს ბლოკის განვითარების და მისი ხანგრძლივობის სიჩქარის ინდივიდუალური ვარეაბელობა.მოცემული ცხრილი წარმოადგენს პრეპარატის დოზირების საორიენტაციო სახელმძღვანელოს ხშირად გამოყენებული ბლოკადების ჩასატარებლად. პრეპარატის დოზის შერჩევის დროს საჭიროა კლინიკურ გამოცდილებაზე

დაყრდნობა პაციენტის ფიზიკური სტატუსის გათვალისწინებით.

გაგრძელება

Facebook კომენტარები