საერთაშორისო დასახელება:
ALENDRONIC ACID
მწარმოებელი: GEDEON RICHTER, უნგრეთი
მოქმედი ნივთიერება: ალენდრონის მჟავა
კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
ოსტეოპოროზის სამკურნალო და პროფილაქტიკური საშუალება.
შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:
შემოგარსული ტაბლეტები: ბლისტერზე 4 ტაბ., შეფუთვაში 1 ბლისტერი.
1 ტაბ.
ალენდრონის მჟავა ……….. 70მგ
(რაც შეესაბამება 91.350 მგ ალენდრონატის ნატრიუმს).
დამხმარე ნივთიერებები:
ბირთვი: მიკროკრისტალური ცელულოზა, კაჟბადის დიოქსიდი კოლოიდური, ნატრიუმის კროსკარმელოზა, მაგნიუმის სტეარატი.
გარსი: Lustre Clear lc 103 (შემცველობა: მიკროკრისტალური ცელულოზა, კარაჯენინი, მაკროგოლი 8000).
ფარმაკოლოგიური თვისებები:
პრეპარატის მოქმედი ნივთიერება – ალენდრონატის ნატრიუმი წარმოადეგნს ბისფოსფონატს. იგი აფერხებს ძვლების რეზორბციას ოსტეოკლასტებით. გავლენას არ ახდენს ძვლოვანი ქსოვილების ფორმირების პროცესზე. ოსტეოკლასტების აქტივობის ბლოკირებით გავლენას არ ახდენს მათ ადგილობრივ გამრავლებაზე და ძვლის ზედაპირთან დაკავშირებაზე. ალენდრონატით მკურნალობისას ხდება ნორმალური შემადგენლობისა და სტრუქტურის ძვლოვანი ქსოვილის ფორმირება.
ფარმაკოკინეტიკა:
დილით უზმოზე, საუზმემდე 2 საათით ადრე ერთჯერადი 35 ან 70 მგ-ს მიღების შემდეგ შეწოვა შეადგენს 0.64%-ს.
წამლისა და საკვების მიღებებს შორის ძალიან მცირე შესვენების დროს (1 სთ ან 30 წთ): 0.46-0.39%-ს. შეწოვის ამაგვარი შემცირება არ ახდენს არსებით გავლენას პრეპარატის ეფექტურობაზე.
ყავის ან ფორთოხლის წვენის ერთდროული მიღება ბიოშეთვისებადობას ამცირებს 60%-ით.
პრედნიზონის მიღებამ ჯანმრთელ მოხალისეებში 5 დღის განმავლობაში (20 მგ დღე-ღამეში 3-ჯერ) გავლენა არ მოახდინა ალენდრონატის ბიოშეთვისებადობაზე კლინიკურად მნიშვნელოვანი ხარისხით (20-44% საშუალო მომატება).
განაწილება: პერორალურად მიღების შემდეგ დროებით ნაწილდება რბილ ქსოვილებში, ხოლო შემდეგ ეთვისება ძვლოვან ქსოვილს და გამოიყოფა შარდთან ერთად. კავშირი პლაზმის ცილებთან შეადგენს 78%-ს.
მეტაბოლიზმი: არ არსებობს მონაცემები ადამიანის ორგანიზმში ალენდრონატის მეტაბოლიზმის შესახებ.
გამოდევნა: ინტრავენური მიღების შემდეგ დოზა გამოიყოფა შარდთან ერთად. განავლოვან მასებში მასებში მოქმედი ნივთიერება არ ვლინდება.
10 მგ ალენდრონატის ინტრავენური მიღების შემდეგ თირკმლის კლირენსი არის 70 მლ/წთ; სისტემური კლირენსი არ აღემატება 200 მლ-ს წუთში. პერორალური მიღებისას 6 საათის შემდეგ პლაზმური კონცენტრაცია მცირდება 95-ზე მეტი პროცენტით. ნახევარგამოყოფის პერიოდია დაახლოებით 10 წელი, რაც მიუთითებს ალენდრონატის ძვლოვანი ქსოვილიდან გამოდევნაზე. არ გამოიდევნება თირკმელების არც მჟავების და არც ტუტეების მატრანსპორტირებელი სისტემებით: სავარაუდოა, რომ ალენდრონატი გავლენას არ ახდენს სამკურნალო ნივთიერებების გამოდევნაზე ზემოთ აღნიშნული სისტემებიდან.
აბსორბირებული, თუმცა ძვლოვან ქსოვილში შეუთვისებელი ალენდრონატი სწრაფად გამოიყოფა შარდთან ერთად. ცხოველებში ძვლოვანი ქსოვილის მაქსიმალური გაჯერების უნარის დადგენა 35 მგ/კგ საერთო სადღეღამისო დოზის ინტრავენური შეყვანისას არ მოხერხდა. მიუხედავად ამისა, თირკმელების დაავადებისას შესაძლებელია ალენდრონატის ექსკრეციის შემცირება, რის შემდეგაც იზრდება ძვლოვან ქსოვილში მისი განთავსება.
ჩვენებები:
- ოსტეოპოროზის მკურნალობა პოსტმენოპაუზის დროს (ზურგის მალებისა და მენჯ-ბარძაყის თავის მოტეხილობების განვითარების რისკის შემცირება);
- ოსტეოპოროზის მკურნალობა მამაკაცებში (ზურგის მალებისა და მენჯის ძვლების მოტეხილობების განვითარების რისკის შემცირება).
მიღების წესი და დოზირება:
რეკომენდებული დოზა: 70 მგ კვირაში ერთხელ.
• ოპტიმალური შეწოვის უზრუნველყოფისათვის პრეპარატი მიიღება დილით უზმოზე, საკვების ან სითხის მიღებამდე ნახევარი საათით ადრე წყლის მიყოლებით. სხვა სასმელებმა, მათ შორის მინერალურმა წყლებმა, საკვებმა და რიგმა სამკურნალო საშუალებებმა შეიძლება გამოიწვიონ ალენდრონატის შეწოვის გაუარესება.
• პირის ღრუს ლორწოვანი გარსისა და საყლაპავი მილის გაღიზიანების თავიდან ასაცილებლად, დილით ლოგინიდან ადგომისთანავე პაციენტმა უნდა დალიოს არანაკლებ 200 მლ ჩვეულებრივ წყალი, შემდეგ მიიღოს ტაბლეტი დაუღეჭავად ისე, რომ ტაბლეტი პირში არ გაიხსნას.
• ტაბლეტის მიღების შემდეგ არ შეიძლება ჰორიზონტალური მდგომარეობის მიღება სულ მცირე ნახევარი საათის განმავლობაში.
• აღნიშნული დროის გასვლის შემდეგ შეიძლება საუზმის მიღება.
• არ შეიძლება ტაბლეტის მიღება დილით ადგომამდე ან საღამოს დაძინებამდე.
• ალენდრონატით მკურნალობას უნდა დაემატოს კალციუმი და ვიტამინი.
ხანდაზმული პაციენტები: დოზის კორექცია საჭირო არ არის.
თირკმლის უკმარისობა: თუ თირკმლის ფილტრაცია >35 მლ/წთ-ია, დოზის კორექცია არ არის საჭირო. თირკმელების უკმარისობის უფრო რთული სტადიების დროს პრეპარატის დანიშვნა არ არის რეკომენდებული კლინიკური გამოცდილების არარსებობის გამო.
საბავშვო ასაკი: კლინიკური მონაცემების არ არსებობის გამო, ბავშვებში ეს პრეპარატი არ ინიშნება.
გვერდითი მოვლენები:
შესაძლებელია შემდეგი გვერდითი მოქმედებების განვითარება:
ხშირად (1/100,
საჭმლის მონელების სისტემის მხრივ: ტკივილი მუცლის არეში, დისპეფსია, ყაბზობა, დიარეა, მეტეორიზმი, საყლაპავი მილის წყლული*, დისფაგია, მუცლის შებერილობა, ბოყინი.
საყრდენ–მამოძრავებელი აპარატის მხრივ: ოსტალგია, ართრალგია, მიალგია.
ნერვული სისტემის მხრივ: თავის ტკივილი.
ნაკლებად ხშირად (1/1000,
ზოგადი: ქავილი, გამონაყარი, კანის ჰიპერემია.
საჭლის მონელების სისტემის მხრივ: გულისრევა, ღებინება, გასტრიტი, ეზოფაგიტი, საყლაპავი მილის ეროზია, მელენა.
იშვიათად (1/10000,
ზოგადი: ალერგიული რეაქციები (ჭინჭრის გამონაყარი, ანგიოედემა). სიმპტომები, რომლებიც მიუთითებენ მწვავე რეაქციების ფაზაზე (მიალგია, სისუსტე, შეუძლოდ ყოფნა, იშვიათად – სხეულის მაღალი ტემპერატურა), ხშირად ვითარდება თერაპიის დასაწყისში: გამონაყარი, ფოტომგრძნობელობა, სიმპტომური ჰიპოკალციემია.
საჭმლის მონელების სისტემის მხრივ: საყლაპავი მილის დავიწრობა ოროფარინგული წყლული, კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ზედა ნაწილების პერფორაცია, წყლული, სისხლდენა, თუმცა მათი კავშირი მკურნალობასთან ყოველთვის ერთმნიშვნელოვანი არ არის.
გრძნობის ორგანოების მხრივ: უვეიტი, სკლერიტი.
სხვა: კანის მწვავე რეაქციები (სტივენ-ჯონსონის სინდრომი, ტოქსიკური ეპიდერმული ნეკროლიზი).
ლაბორატორიული მაჩვენებლები: საშუალო სიმძიმის დროებითი უსიმპტომო ჰიპოკალციემია და ფოსფატემია.
უკუჩვენებები:
* პრეპარატის რომელიმე ინგრედიენტის მიმართ მომატებული მგრძნობელობა;
* საყლაპავი მილის ანომალიები და სხვა ფაქტორები, რომლებიც აძნელებენ ორგანოს გამტარობას (აქალაზია, სტრიქტურა და სხვა);
* ისეთი შემთხვევები, როდესაც ავადმყოფს არ შეუძლია ვერტიკალურ მდგომარეობაში ყოფნა, თუნდაც ჯდომა, 30 წუთის განმავლობაში;
* ჰიპოკალციემია;
* ისეთი მდგომარეობები, რომლებიც აღწერილია თავში განსაკუთრებული გაფრთხილებები.
ორსულობა და ლაქტაცია:
ორსულობა: იმის გამო, რომ არ არსებობს საკმარისი კლინიკური გამოცდილება, ალენდრონატის გამოყენება ორსულობის პერიოდში უკუნაჩვენებია.
ლაქტაციის პერიოდი: მონაცემები პრეპარატის დედის რძეში მოხვედრის შესახებ არ არსებობს.
* გამოყენების ჩვენებების საფუძველზე, ალენდრონატის მიღება ლაქტაციის პერიოდში უკუნაჩვენებია.
განსაკუთრებული მითითებები:
◄ალენდრონატმა შეიძლება გამოიწვიოს საჭმლის მონელების ტრაქტის ქსოვილების ადგილობრივი გაღიზიანება. საჭმლის მონელების ტრაქტის ზედა ნაწილების დაავადებების მიმდინარეობა შეიძლება გაუარესდეს ალენდრონატით მკურნალობის დროს. განსაკუთრებული სიფრთხილეა საჭირო პრეპარატის დანიშვნისას დისფაგიის, საყლაპავი მილის, გასტრიტის, დუოდენიტის, წყლულის დროს, ასევე კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის სერიოზული დაავადებების დროს, რომლებიც პაციენტმა გადაიტანა ბოლო 12 თვის განმავლობაში (მაგ, პეპტიკური წყლული, სისხლდენა კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან, ქირურგიული ჩარევები, კუჭზე ოპერაციის გარდა).
◄ცნობილია საყლაპავი მილის მხრივ გვერდითი რეაქციების გამოვლენის შემთხვევები (ეზოფაგიტი, საყლაპავი მილის წყლული ან ეროზია), რომლებიც მიმდინარეობს რთულ ფორმებში, საჭიროებს სტაციონარულ მკურნალობას და რომლებიც რთულდება სტრიქტურის ფორმირებით. ავადმყოფებმა ყურადღება უნდა მიაქციონ იმ ფაქტს, რომ საყლაპავი მილის გაღიზიანების ნიშნების გამოვლენისას (დისფაგია, ყლაპვისას რეტროსტერნალური ტკივილი, კუჭის წვის შეტევების გამოვლენა ან გაუარესება), პრეპარატის მიღება უნდა შეწყდეს და აუცილებელია ექიმთან კონსულტაცია.
◄საყლაპავი მილის დაზიანების რისკი უფრო მაღალია იმ პაციენტებში, რომლებიც არ იცავენ პრეპარატის მიღების წესებს ან რომლებიც საყლაპავი მილის გაღიზიანების ნიშნების გამოვლენის მიუხედავად აგრძელებენ პრეპარატის მიღებას.
◄ავადმყოფებს უნდა მიეცეთ გაფრთხილება იმის თაობაზე, რომ მორიგი დოზის გამოტოვების შემთხვევაში, გამოტოვებული ტაბლეტის მიღება უნდა მოხდეს მომდევნო დღეს დილით. დაუშვებელია ერთ დღეს ორი ტაბლეტის მიღება.
◄ალენდრონატის მიღება არ არის რეკომენდებული თირკმელების უკმარისობის დროს გორგალისებური ფილტრაციით
◄ოსტეოპოროზის დროს პრეპარატის დანიშვნა, რომელიც არ არის დაკავშირებული პოსტმენოპაუზასთან და არ ატარებს ასაკობრივ ხასიათს, შესაძლებელია მხოლოდ ინდივიდუალურად.
◄მკურნალობა შეიძლება დაიწყოს მხოლოდ ჰიპოკალციემიისაგან, მინერალური და ვიტამინების ცვლის დარღვევებისაგან (მაგ. D ვიტამინის ნაკლებობა) განკურნების შემდეგ.
◄ალენდრონატის მიღება იწვევს ძვლოვან ქსოვილებში მინერალური მარილების შემცველობის მომატებას. ამ პროცეს შეიძლება თან ახლდეს კალციუმისა და ფოსფორის დონების უსიმპტომო ცვლილება. კალციუმისა და D ვიტამინის შესაბამისი მიღება განსაკუთრებით მნიშვნელოვანია ავადმყოფის მკურნალობისას გლუკოკორტიკოსტეროიდული ჰორმონალური პრეპარატების გამოყენებით.
ზემოქმედება ავტომობლებისა და მექანიზმების მართვის შესაძლებლობაზე: ეს პრეპარატი გავლენას არ ახდენს ისეთ შესაძლებლობებზე, რომლებიც აუცილებელია ავტომობილებისა და მექანიზმების მართვისათვის და ისეთი სამუშაოების შესრულებისათვის, რომლებიც დაკავშირებულია ტრავმის მიღების რისკთან; თუმცა, თუ გამოვლინდა გვერდითი ეფექტები მხედველობის ორგანოს მხრივ (კონიუნქტივიტი, ქიალიტი), ავტომობილებისა და მექანიზმების მართვა უკუნაჩვენებია იმ დრომდე, ვიდრე სრულად არ აღმოიფხვრება გვერდითი რეაქცია.
ჭარბი დოზირება:
ჭარბი დოზირების ნიშნებია: ჰიპოკალციემია, ჰიპოფოსფატემია, გვერდითი რეაქციები კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ზედა ნაწილების მხრივ (კუჭის წვა, ეზოფაგიტი, გასტრიტი, წყლული). სპეციფიური მკურნალობა არ არსებობს. რეკომენდებულია რძის, ანტაციდების მიღება.
საყლაპავი მილის გაღიზიანების თავიდან აცილების მიზნით არ შეიძლება ღებინების გამოწვევა. ავადმყოფი უნდა მოთავსდეს ვერტიკალურ მდგომარეობაში (მდგომარე ან მჯდომარე მდგომარეობაში).
სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:
კალციუმი, ანტაციდები, ზოგიერთი პერორალური პრეპარატები, საკვები, სასმელები, მათ შორის მინერალური წყლები, გავლენას ახდენენ ალენდრონატის შეწოვაზე.
პრეპარატების მიღება პერორალურად შეიძლება ალენდრონატის მიღებიდან მხოლოდ არანაკლებ 1 საათის შემდეგ. სხვა ურთიერთქმედებები, შეწოვის ცვილელებების გარდა, ნაკლებ სავარაუდოა.
სპეციალური გამოკვლევები სხვა სამკურნალო საშუალებებთან ურთიერთქმედების შესახებ არ ჩატარებულა. თუმცა, ალენდრონატით გამოკვლევებში მონაწილეობდნენ ისეთი პაციენტები, რომლებიც იმავდროულად იღებდნენ სხვა პერორალურ პრეპარატებს. გვერდითი ეფექტები, რომლებიც დაკავშირებულია სხვა პრეპარატების ერთდროულ მიღებასთან არ გამოვლენილა.
შენახვის პირობები:
პრეპარატი ინახება 15-300C ტემპერატურაზე.
ვარგისიანობის ვადა: 2 წელი.
აფთიაქიდან გაცემის პირობები:
პრეპარატი გაიცემა ექიმის რეცეპტით.
