საერთაშორისო დასახელება:
PACLITAXEL-LANS
მწარმოებელი: PACLITAXEL
მოქმედი ნივთიერება: პაკლიტაქსელი
კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
სიმსივნის საწინააღმდეგო საშუალება.
შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:
საინფუზიო ხსნარი 5%: ფლაკონში 5 და 17 მლ
1 მლ
პაკლიტაქსელი …………… 6.0 მგ
დამხმარე ნივთიერებები:
პოლიოქსილი-35-აბუსალათინის ზეთი, ეთილის სპირტი.
ფარმაკოლოგიური თვისებები:
პაკლიტაქსელი წარმოადგენს ქიმიოთერაპიულ პრეპარატს, მიტოზის ინჰიბიტორს, რომელიც ასტიმულირებს უჯრედში მიკრომილების “შეკრებას” ცილატუბულინის დიმერიდან და ხელს უწყობს მათ სტაბილიზაციას დეპოლიმერიზაციის დათრგუნვის ხარჯზე, რაც არღვევს მიკრომილების ქსელის დინამიკური რეორგანიზაციის ნორმალურ პროცესს. ყველაფერი ეს მნიშვნელოვანია უჯრედული ფუნქციისათვის მიტოზის ეტაპზედა უჯრედული ციკლის ინტერფაზისათვის.
ფარმაკოკინეტიკა:
ფარმაკოკინეტიკა განისაზღვრება 3 და 24 საათის განმავლობაში პრეპარატის ინფუზიისას დოზით 135 და 175 კმ/კვ.მ. მისი ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 3.0-52.7 საათს. ხანგრძლივი ინფუზიის დროს, 3 საათის განმავლობაში, პრეპარატის ფარმაკოკინეტიკა დოზის გაზრდით ღებულობს არახაზოვან ხასიათს. მკურნალობის მრავალჯერადი კურსის ჩატარებისას არ მოიპოვება მონაცემები პრეპარატის კუმულაციის შესახებ.
როგორც in vitro კვლევებით იქნა დადგენილი, პრეპარატის 89-98% იმყოფება პლაზმის ცილებთან შეკავშირებულ მდგომარეობაში. ციმეტიდინი, რანიტიდინი, დექსამეტაზონი ან დიფენჰიდრამინი არ მოქმედებენ პრეპარატის ცილებთან შეკავშირების ხარისხზე.
პაკლიტაქსელის მეტაბოლიზმი ადამიანებში არ არის ბოლომდე შესწავლილი. პრეპარატის შეყვანილი დოზის 1.3-დან 12.6%-მდე გამოიყოფა უცვლელად შარდით. მეტაბოლიზმის ძირითადი პროდუქტებია ჰიდროქსილირებული მეტაბოლიტები, ფარმაკოკინეტიკური პარამეტრები მოწმობენ, რომ დიალიზი არ მოქმედებს პრეპარატის გამოყოფის სიჩქარეზე ორგანიზმიდან.
ჩვენებები:
- საკვერცხეების კიბო;
- სარძევე ჯირკვლის კიბო;
- ფილტვის კიბო;
- საყლაპავის კიბო;
- შარდის ბუშტის კიბო.
მიღების წესი და დოზირება:
დოზის შერჩევა ხდება ინდივიდუალურად.
პაკლიტაქსელი შეჰყავთ ინტრავენურად ხანგრძლივი ინფუზიის სახით (3-24 საათამდე). მონოთერაპიის დროს იგი შეჰყავთ დოზით 175 მგ/კვ.მ. ინტერვალი შეყვანებს შორის – 3 კვირა.
გვერდითი მოვლენები:
– ლეიკოპენია, თრომბოციტოპენია, ანემია;
– პერიფერიული ნეიროპათია;
– ალერგიული რეაქციები (გამონაყარი კანზე, კვინკეს შეშუპება, ბრონქოსპაზმი);
– ალოპეცია;
– არტერიული ჰიპოტონია, ბრადიკარდია, არითმია;
– გულისრევა, ღებინება, დიარეა, ყაბზობა, მუკოზიტი, მადის დაქვეითება;
– ართრალგია, მიალგია, პერიფერიული შეშუპება, ჰიპერემია, თრომბოფლებიტი პრეპარატის შეყვანის ადგილას;
– შესაძლებელია სისხლში ღვიძლის ფერმენტების და ბილირუბინის დონის გაზრდა.
უკუჩვენებები:
* მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის მიმართ;
* გამოხატული ნეიტროპენია (1500/კუბ.მმ ნაკლები).
* ორსულობა და ლაქტაცია.
განსაკუთრებული მითითებები:
◄პაკლიტაქსელით მკურნალობა უნდა ჩატარდეს მხოლოდ ექიმის მიერ, რომელსაც აქვს ანტიბლასტომური პრეპარატების გამოყენების გამოცდილება.
◄მომატებული მგრძნობელობის თავიდან ასაცილებლად ყველა ავადმყოფს უნდა ჩაუტარდეს პრემედიკაცია კორტიკოსტეროიდებით, ჰისტამინური H1-H2 რეცეპტორების ბლოკატორებით.
◄მკურნალობის პერიოდში საჭიროა პერიფერიული სისხლის სურათის სისტემატური კონტროლი.
◄პრეპარატი სიფრთხილით ინიშნება ღვიძლის ფუნქციის დაქვეითებისას.
ორსულობა და ლაქტაცია:
ლაქტაციის პერიოდში მკურნალობისას საჭიროა ძუძუთი კვების შეწყვეტა.
ჭარბი დოზირება:
ჭარბი დოზირების მოსალოდნელი გართულებები: ძვლის ტვინის ფუნქციის დათრგუნვა, პერიფერიული ნეიროტოქსიკურობა და მუკოზიტები. ჭარბი დოზირების შემთხვევაში ანტიდოტი უცნობია.
სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:
♦ პრემედიკაცია ციმეტიდინით არ მოქმედებს პრეპარატის კლირენსზე.
♦ საკვერცხის კარცინომის პირველადი მკურნალობის დროს პაკლიტაქსელის შეყვანა წინ უძღვის ცისპლატინის შეყვანას. თუ იგი შეჰყავთ ცისპლატინის შემდეგ, ავადმყოფებში აღინიშნება გამოხატული მიელოსუპრესია, პაკლიტაქსელის კლირენსის შემცირებით – 20%-ით.
♦ ავადმყოფებში, რომლებიც ღებულობენ კეტოკონაზოლს, აღინიშნება პაკლიტაქსელის მეტაბოლიზმის ინდუცირება, რის გამოც საჭიროა პრეპარატის სიფრთხილით დანიშვნა ასეთ ავადმყოფებში.
♦პაკლიტაქსელის მეტაბოლიზმი განიცდის კატალიზს ციტოქრომ P450, CYP2C8 და CYP3A4 იზოენზიმებით. ამ შემთხვევაშიც საჭიროა პრეპარატის სიფრთხილით გამოყენება.
შენახვის პირობები:
პრეპარატი ინახება არა უმეტეს 15-300C ტემპერატურაზე, ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.
ვარგისიანობის ვადა: 2 წელი.
