პრედუქტალი MR – ფრანგული ფარმაცევტული კომპანია „სერვიეს“ მიერ წარმოებული ორიგინალური პრეპარატი
საერთაშორისო დასახელება:
TRIMETAZIDINE
მწარმოებელი: SERVIER, საფრანგეთი
მოქმედი ნივთიერება: ტრიმეტაზიდინი
კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
ანტიანგინალური პრეპარატი, რომელიც აუმჯობესებს მიოკარდიუმის მეტაბოლიზმს კარდიომიოციტის დონეზე.
შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:
მოდიფიცირებული გამონთავისუფლების შემოგარსული ტაბლეტები: შეფუთვაში 60 ც.
1 ტაბ.
ტრიმეტაზიდინის დიქლორჰიდრატი ………… 35 მგ
დამხმარე ნივთიერებები:
კალციუმის ჰიდროსოფოსფატი, დიჰიდრატი, ჰიპრომელოზი, პოვიდონი უწყლო კოლოიდური სილიციუმი, მაგნიუმის სტეარატი.
გარსის შემადგენლობა:
ტიტანის დიოქსიდი(E171), გლიცერინი, ჰიპრომელოზი, მაკროგოლი 6000, წითელი რკინის ოქსიდი(E172), მაგნიუმის სტეარატი.
ფარმაკოლოგიური თვისებები:
პრეპარატი აუმჯობესებს უჯრედის ენერგეტიკულ მეტაბოლიზმს ჰიპოქსიის ან იშემიის პირობებში. იგი ხელს უწყობს ატფ-ის უჯრედებშიდა დონის კონცენტრაციის ნორმალური დონის აღდგენას, რაც უზრუნველყოფს იონური ტუმბოების ნორმალურ ფუნქციონირებას და ნატრიუმისა და კალიუმის იონების ტრანსმემბრანული ტრანსპორტის ნორმალიზაციას და, საბოლოო ჯამში, მიოკარდიუმის კუმშვითი ფუნქციის ნორმალიზაციას. იგი ასევე ხელს უწყობს უჯრედული ჰომეოსტაზის შენარჩუნებას.
ტრიმეტაზიდინი იწვევს გულის ენერგეტიკული მეტაბოლიზმის ოპტიმიზაციას ცხიმოვანი მჟავების დაჟანგვის დათრგუნვით (3-კეტოაცილCo-A თიოლაზას გრძელი ჯაჭვის ინჰიბირების გზით), რაც იწვევს გლუკოზის დაჟანგვის გაძლიერებას. ეს ყველაფერი განაპირობებს მიოკარდიუმის დაცვას იშემიისაგან. სწორედ ცხიმოვანი მჟავების ოქსიდაციის პროცესების გადართვა გლუკოზის ოქსიდაციაზე წარმოადგენს პრედუქტალის მოქმედების მექანიზმს.
ამავე დროს ტრიმეტაზიდინი აძლიერებს მემბრანული ფოსფოლიპიდების ცვლას და მათ მემბრანაში ჩართვას, რაც იცავს მემბრანებს დაზიანებისაგან.
ცხოველებში ჩატარებულმა ექსპერიმენტულმა კვლევებმა უჩვენა, რომ იშემიის ეპიზოდების პერიოდში პრედუქტალ MR-ის საშუალებით ხდება გულისა და ნეიროსენსორული ორგანოების ენერგეტიკული მეტაბოლიზმის შენარჩუნება.
პრედუქტალი MR ამცირებს უჯრედშიდა აციდოზს და იშემიის დროს ტრანსმემბრანული იონების ნაკადის ცვლილებების ხარისხს. ამცირებს პოლინუკლეარული ნეიტროფილების მიგრაციისა და ინფილტრაციის ხარისხს გულის იშემიზირებულ და რეპერფუზიულ ქსოვილებში, ამცირებს მიოკარდიუმის დაზიანების არეს; ამასთანავე არ ახდენს გავლენას ჰემოდინამიკაზე.
კლინიკურმა კვლევებმა უჩვენა, რომ პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებათ გიდ (მათ შორის სტენოკარდია) პრედუქტალ MR-ით მკურნალობის მე-15 დღიდან იზრდება კორონარული რეზერვი, რაც აფერხებს ფიზიკური დატვირთვის ფონზე იშემიური კასკადის განვითარებას; გულის რითმის რაიმე განსაკუთრებული ცვლილების გარეშე ზღუდავს ა/წ მკვეთრ ცვალებადობას; ამცირებს სტენოკარდიული შეტევების სიხშირეს; არსებითად ამცირებს ნიტროგლიცერინის მოხმარების სიხშირეს; იშემიური დისფუნქციის მქონე პაციენტებში აუმჯობესებს მარცხენა პარკუჭის კუმშვადობის უნარს.
მიოკარდიუმის უჯრედების მიმართ იშემიის დროს პრედუქტალ MR -ს გააჩნია ანტიჰიპოქსიური მოქმედება.
პრედუქტალი MR ეფექტურად ამცირებს თავბრუსხვევის შეტევათა ინტენსივობას, მათ ხანგრძლივობასა და სიხშირეს. პრედუქტალი MR მოქმედებს ანტიიშემიური ეფექტისა და ვესტიბულური ნეირონების ტოქსიკურობისაგან დაცვის ხარჯზე, რომელიც განპირობებულია ექსიტოტოქსიკური ამინომჟავების მნიშვნელოვანი რაოდენობის არსებობით. პრედუქტალი MR არ წარმოადგენს ვესტიბულოსუპრესორს და ამგვარად იგი უზრუნველყოფს ვესტიბულური მექანიზმების კომპენსაციას.
პრეპარატი ამცირებს ყურებში შუილის ინტენსივობის ხარისხს და თრგუნავს რეციდივებს. პერცეპტიული სიყრუის დროს პრედუქტალი MR უზრუნველყოფს აღქმის დიაპაზონის ზრდას დეციბალებში და ამცირებს სმენის მხრივ დარღვევებს.
პრედუქტალ MR ახდენს ელექტრორეტინოგრამის b ტალღების ნორმალიზაციას, რომლებიც მგრძნობიარენი არიან იშემიის მიმართ, იგი აუმჯობესებს მხედველობის სიმახვილეს და ზრდის მხედველობის არეს, აფერხებს ხანდაზმულების დროს მიმდინარე ყვითელი ლაქის დეგენერაციის პროცესს.
ფარმაკოკინეტიკა:
პრეპარატის პერორალურად მიღებიდან საშუალოდ 5 საათის შემდეგ აღინიშნება მისი მაქსიმალური კონცენტრაცია პლაზმაში. 24 საათის განმავლობაში მისი დონე შენარჩუნებულია. ფარმაკოკინეტიკაზე არ ახდენს ზეგავლენას საკვების მიღება. ორგანიზმში პრეპარატის მოცულობითი განაწილება არის 4,8 ლ/კგ ოდენობით. მისი ცილებთან კავშირი სუსტია (in vitro ცდების შედეგად – 16% ინტენსივობით).
პრედუქტალი MR გამოიყოფა ძირითადად უცვლელი სახით შარდით. პრედუქტალ MR -ის ნახევარგამოყოფის პერიოდი ახალგაზრდა მოხალისეებში საშუალოდ შეადგენს 7 საათს, ხოლო 65 წლის ასაკის ზევით პაციენტებში 12 საათს. პრედუქტალი MR -ის თირკმლის კლირენსი პირდაპირ კორელაციაშია კრეატინინის კლირენსთან; ღვიძლის კლირენსი ასაკთან ერთად კლებულობს.
ჩვენებები:
- გულის იშემიური დაავადების ხანგრძლივი მკურნალობა: სტენოკარდიული შეტევის პროფილაქტიკა (მონოთერაპიის ან სხვა სამკურნალო საშუალებასთან კომბინაციაში);
- იშემიური წარმოშობის კოხლეარულ-ვესტიბულური დარღვევების მკურნალობა (თავბრუსხვევა, ყურებში შუილი, სმენის დარღვევა);
- იშემიური კომპონენტებით მიმდინარე ქორიორეტინული სისხლძარღვოვანი დარღვევები.
მიღების წესი და დოზირება:
დღე-ღამეში პრედუქტალი MR ინიშნება 2 ტაბლეტის ოდენობით (თითო ტაბლეტი 2-ჯერ დღეში დილას და საღამოს ჭამის დროს. მკურნალობის ხანგრძლივობა დგინდება ინდივიდუალურად.
გვერდითი მოვლენები:
კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: იშვიათად – გულისრევა, ღებინება.
შესაძლოა ალერგიული რეაქციები.
უკუჩვენებები:
პრეპარატის მიმართ მომატებული მგრძნობელობა, ორსულობა, ლაქტაცია.
ორსულობა და ლაქტაცია:
პრეპარატი ორსულობის პერიოდში უკუნაჩვენებია, ვინაიდან არ არსებობს მონაცემები მისი უსაფრთხოების შესახებ ორსულობის დროს.
ვინაიდან არ არსებობს საკმარისი მონაცემები დედის რძეში პრეპარატის შესაძლო გადასვლის შესახებ, ამიტომ ლაქტაციის პერიოდში პრეპარატის დანიშვნის აუცილებლობისას საჭიროა ძუძუთი კვების შეწყვეტის საკითხის გადაჭრა.
განსაკუთრებული მითითებები:
◄კლინიკური მონაცემების არ არსებობის გამო პრედუქტალი MR -ის დანიშვნა არის რეკომენდებული თირკმელების უკმარისობის მქონე პაციენტებისათვის, რომელთაც კრეატინინის კლირენსი 15 მლ/წთ-ზე დაბალი აქვთ, აგრეთვე პაციენტებისათვის ღვიძლის ფუნქცის გამოხატული დარღვევით.
პრედუქტალი MR არ ახდენს გავლენას სატრანსპორტო საშუალებების მართვის უნარზე, აგრეთვე იმ სამუშაოების შესრულებაზე, რომლებიც მოითხოვენ ყურადღების მაღალ კონცენტრაციას.
სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:
არ აღინიშნება.
შენახვის პირობები:
პრეპარატი ინახება გრილ, სინათლისა და ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.
ვარგისიანობის ვადა: 3 წელი.
