პრონორანი – PRONORAN – ПРОНОРАН

საერთაშორისო დასახელება:

PIRIBEDIL

მწარმოებელი: SERVIER, საფრანგეთი

მოქმედი ნივთიერება: პირიბედილი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

პარკინსონის სამკურნალო პრეპარატი-ცნს-ში. დოფამინერგული გადაცემის სტიმულატორი, პერიფერიულ ვაზოდილატატორი.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

შემოგარსული ტაბლეტები კონტროლირებული გამონთავისუფლებით: ბლისტერზე 15 ტაბ., შეფუთვაში 2 ბლისტერი.

1 ტაბ.

პირიბედილი ……… 50 მგ

სხვა ინგრედიენტები:

ნატრიუმის ჰიდროკარბონატი, ნატრიუმის კროქსამელოზა ტიტანის დიოქსიდი, პოლისორბიტი 80, პოვიდონი, მაგნიუმის სტეარატი, საქაროზა, ტალკი.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

ექსპერიმენტულ მოდელში ნაჩვენებია, რომ პირიბედილი ცნს-ის ქსოვილებში ახდენს მეტაბოლიზმის გაუმჯობესებას ელექტრული იმპულსის სტიმულირების ხარჯზე. ასევე იწვევს ჟანგბადის მოხმარებისა და თავის ტვინში pO₂-ის კონცენტრაციის გაზრდას, აუმჯობესებს სისხლმომარაგებას თავის ტვინში შემავალი სისხლის ნაკადის გაზრდის გზით. ამგვარი მოქმედება განპირობებულია დოფამინერგული ცენტრალური რეცეპტორების სტიმულაციით (მაგ. დოფამინის ანტაგონისტი პიმოზიდი იწვევს პრონორანის მოქმედების ინჰიბირებას).

პირიბედილი ქერქული ელექტრული აქტივობის შედეგად იწვევს დოფამინერგულ სტიმულაციას, როგორც სიფხიზლის, ასევე ძილის პერიოდში. პირიბედილი მოქმედებს პერიფერიულ სისხლძარღვთა გლუვ მუსკულატურაში განლაგებულ დოფამინერგულ რეცეპტორებზე და იწვევს ვაზოდილატაციას.

დადასტურებულია, რომ გარდამავალი კოჭლობისას, პრონორანით მკურნალობის შედეგად პაციენტს შეუძლია უფრო დიდი დისტანციის გავლა.

ფარმაკოკინეტიკა:

შეწოვა: პერორალური მიღებისას პირიბედილი სწრაფად აბსორბირდება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან, C_max მიიღწევა ერთ საათში. in vitro– კვლევებში დადასტურებულია, რომ პრონორანის ტაბლეტი იხსნება თანდათან, რაც განაპირობებს მოქმედი ნივთიერების უწყვეტ გამოთავისუფლებას in vivo მრუდში.

განაწილება: პლაზმის ცილებთან შეკავშირება დაბალია.

პირიბედილის თერაპიული კონცენტრაცია ორგანიზმში შენარჩუნებულია 24 სთ-ის განმავლობაში.

მეტაბოლიზმი: ხასიათდება მაღალი ხარისხის მეტაბოლიზმით 2 აქტიური მეტაბოლიტის გამონთავისუფლებით: პირიბედილის ჰიდროქსილირებული და დეჰიდროქსილირებული წარმოებულები.

გამოყოფა: პირიბედილის კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში ორფაზიანია: T_1/2 ა) ფაზაში – 1.7 სთ. ბ) ფაზაში – 6.9 სთ.

აბსორბირებული პირიბედილის 68% გამოიყოფა შარდით, 25% – ნაღველის წვენით, 24 სთ-ის შემდეგ შარდით გამოიყოფა პრეპარატის 50%, ხოლო 48 სთ-ის შემდეგ – 10%.

ჩვენებები:

• დამატებითი სიმპტომური თერაპია კოგნიტიური ფუნქციის ქრონიკული დარღვევის და ხანდაზმულ ასაკში ნეიროსენსორული დეფიციტის დროს (მათ შორის ყურადღების და მეხსიერების);
• პარკინსონის დაავადება მონოთერაპიის სახით (უპირატესად ტრემორით მიმდინარეობისას) ან კომბინაცია ლევოდოფას პრეპარატებთან ერთად (დაავადების საწყისი და/ან მეორადი ფორმებისას, ტრემორის დროს);
• მაობლიტირებელი ათეროსკლეროზის შედეგად განპირობებული გარდამავალი კოჭლობა (II) სტადია;
• იშემიური გენეზის ოფთალმოლოგიურ დაავადებათა სიმპტომატიკა (მხედველობის სიმახვილის შემცირება, მხედველობის ველის შეზღუდვა, ფერების კონტრასტულობის შემცირება).

მიღების წესი და დოზირება:

• პრეპარატი ინიშნება 1 ტაბლეტი დღეში ერთხელ. აუცილებლობისას შესაძლებელია დოზის გაზრდა დღეში 100 მგ-მდე (50 მგ 2-ჯერ დღეში).

• პარკინსონის შემთხვევაში ინიშნება 150-250 მგ/დღ (3-5 ტაბლეტი დღეში), განაწილებული 3-4 მიღებაზე.

• ლევოდოფას პრეპარატებთან ერთად პირიბედილის სადღეღამისო დოზა შეადგენს 100-150 მგ-ს (2 ტაბლეტი) 2-3 მიღებაზე.

• ტაბლეტის მიღება ხდება პერორალურად, ჭამის შემდეგ 1/2 ჭიქა წყალთან ერთად.

გვერდითი მოვლენები:

საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: იშვიათად გულისრევა, ღებინება, მეტეორიზმი (აღნიშნული იხსნება დოზირების ოპტიმიზირების შედეგად).

ცნს-ის მხრივ: იშვიათად – ძილიანობა (გამოხატული დღის საათებში); ფსიქიკური დარღვევები – შფოთვა და აზროვნების შენელება, რაც უკუვითარდება პრეპარატის მოხსნის შემდეგ.

გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: იშვიათად ორთოსტატული ჰიპოტენზია ან არტერიული ჰიპერტენზიის ლაბილურობა.

უკუჩვენებები:

* კოლაფსი;

* მიოკარდიუმის მწვავე ინფარქტი და გულსისხლძარღვთა სისტემის სხვა დაავადებები;

* კომბინაცია დოფამინის ანტაგონისტების ჯგუფის ღებინების საწინააღმდეგო პრეპარატებთან;

* კომბინაცია ნეიროლეპტიკურ პრეპარატებთან, რომელთაც აქვთ გამოხატული ანტიფსიქოზური თვისებები (კლოზაპიმინის გარდა);

* მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატზე.

ორსულობა და ლაქტაცია

* პრონორანი არ არის რეკომენდებული ორსულებში, ვინაიდან არ არის შესწავლილი პრეპარატის უსაფრთხოება.

ექსპერიმენტულ მოდელში არ არის დადასტურებული პრეპარატის ტერატოგენული ეფექტი.

განსაკუთრებული მითითებები:

◄ პაციენტებში არტერიული ჰიპერტენზიით პრონორანის დანიშვნისას აუცილებელია ანტიჰიპერტენზიული თერაპია. მკვეთრად გამოხატული ძილიანობის შემთხვევაში საჭიროა დოზის შემცირება ან პრეპარატის მოხსნა.

◄ იმის გათვალისწინებით, რომ პრეპარატის შემადგენლობაში შედის საქაროზა, პაციენტებში რომელთაც აქვთ ფრუქტოზის, გლუკოზის, გალაქტოზის, სუკროიზომალტოზის აუტანლობა არ არის რეკომენდებული პრონორანის მიღება.

◄ საღებავი – კოშინელი იწვევს ალერგიული რეაქციის განვითარების რისკის გაზრდას.

გავლენა ავტოტრანსპორტის მართვაზე: საჭიროა პაციენტთა ინფორმირება (რომელთა საქმიანობა დაკავშირებულია ყურადღების დაძაბვასთან და ფსიქომოტორული რეაქციების სისწრაფესთან – ავტომობილის მართვა, მექანიზმებთან მუშაობა), რომ პრონორანის მიღებისას შეიძლება განვითარდეს ძლიერი ძილიანობა ან უეცარი ჩაძინება.

ჭარბი დოზირება:

სიმპტომები: ღებინება (განპირობებული პირიბედილის მოქმედებით ქემორეცეპტორულ ტრიგერულ ზონაში), აწ-ის ლაბილურობა (გაზრდა ან შემცირება), კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ფუნქციის დარღვევა (გულისრევა, ღებინება).

მკურნალობა: პრეპარატის მოხსნა, სიმპტომური თერაპია.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

– აღსანიშნავია პრონორანის და ნეიროლეპტიკების ურთიერთანტაგონიზმი (გამონაკლისია კლოზაპინი).

– აღნიშნული კომბინაცია უკუნაჩვენებია. გამონაკლისია პარკინსონის დაავადება. ნეიროლეპტიკებით განპირობებული ექსტრაპირამიდული სინდრომის დროს საჭიროა ანტიქოლინერგული თერაპია. ამ შემთხვევაში არ ინიშნება დოფამინის აგონისტები.

– დოფამინის აგონისტებმა, მათ შორის პრონორანმა, შეიძლება გამოიწვიოს ან გააძლიეროს ფსიქოზური დარღვევები. ნეიროლეპტიკების მიღების აუცილებლობისას საჭიროა დოზის შემცირება ან პრეპარატის მოხსნა. პრონორანის უეცარმა მოხსნამ შეიძლება გამოიწვიოს ავთვისებიანი ნეიროლეპტიკური სინდრომი.

– აღინიშნება ანტაგონიზმი პრონორანსა და ღებინების საწინააღმდეგო პრეპარატებს შორის. ღებინების საწინააღმდეგო პრეპარატების მიღების აუცილებლობის შემთხვევაში უნდა მოვერიდოთ იმ პრეპარატების დანიშვნას, რომლებიც იწვევს ექსტრაპირამიდულ ეფექტებს.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება არა უმეტეს 30⁰C ტემპერატურაზე, ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა: 3 წელი.