საერთაშორისო დასახელება:
ROXITHROMYCIN
მწარმოებელი: SANOFI AVENTIS
მოქმედი ნივთიერება: როქსითრომიცინი
კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
მაკროლიდების ჯგუფის ანტიბიოტიკი
შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:
შემოგარსული ტაბლეტები: შეფუთვაში 10 ც.
1 ტაბ.
როქსითრომიცინი ……… 150 მგ
დამხმარე ნივთიერებები:
ჰიდროქსიპროპილცელულოზა, პოლიოქსიეთილენი, პოლიოქსიპროპილენგლიკოლი, პოლივიდონი, სილიციუმის დიოქსიდის კოლოიდური ანჰიდრიდი, მაგნიუმის სტეარატი, ტალკი, სახამებელი.
გარსი: მეთილოჰიდროქსიპროპილცელულოზა, გლუკოზას ანჰიდრიდი, ტიტანის დიოქსიდი, პროპილენგლიკოლი.
ფარმაკოლოგიური თვისებები:
რულიდი წარმოადგენს ნახევარდსინთეზურ მაკროლიდების რიგის ანტიბიოტიკს პერორალური გამოყენებისათვის. მისი ანტიმიკრობული მოქმედების მექანიზმი განპირობებულია მიკრობის უჯრედის ცილის სინთეზის დარღვევით რიბოსომების დონეზე.
პრეპარატი აქტიურია შემდეგი მიკროორგანიზმების მიმართ:
Bordetella pertussis; Borrelia burgdorferi; Moraxella ( Branhamella ) catarrhalis; Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Chlamydia trachomatis, psittaci and pneumoniae, Clostridium spp. (მათ შორის Clostridium perfringens) ; Corynebacterium diptheriae; Enterococcus spp., Gardnerella vaginalis; Methi – S – Staphylococcus; Neisseria meningitidis; Helicobacter pylori; Legionella pneumophilia, Lysteria monocytogenes obiluncus; Mycoplasma pneumoniae; Pasteurella multocida; Peptostreptococcus spp., Porphyromonas spp., Propionibacterium acnes; Rhodococcus equi, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp.
პრეპარატი მიმართ ზომიერად მგრძნობიარეა Haemophilus influenzae, Ureaplasma urealyticum, Vibrio cholerae.
პრეპარატის მიმართ მდგრადია: Acinetobacter spp, Bacteroides fragilis; Enterobacteriaceae; Methi-R Staphylococcus; Pseudomonas spp; Fusobacterium; Mycoplasma hominis, Nocardia.
ფარმაკოკინეტიკა:
შეწოვა: რულიდი პერორალურად მიღებისას კარგად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. იგი სხვა მაკროლიდებთან შედარებით სტაბილურია კუჭის მჟავა არეში. რულიდის მიღება ჭამამდე 15 წთ-ით ადრე პრეპარატის ფარმაკოკინეტიკურ პარამეტრებზე გავლენას არ ახდენს. პრეპარატი სისხლის პლაზმაში აღმოჩნდება მისი მიღებიდან 15 წთ-ის შემდეგ. 150 მგ დოზით პრეპარატის მიღებისას 2.2 სთ-ის შემდეგ სისხლის პლაზმაში მისი მაქსიმალური კონცენტრაცია (Cmax)შეადგენს საშუალოდ 6.6 მგ/ლ , ხოლო 300 მგ პრეპარატის მიღებისას (Cmax) საშუალოდ 9.6 მგ/ლ 1.5 სთ-ის შემდეგ. რულიდის მიღება 12 სთ-იანი ინტერვალით ხელს უწყობს სისხლის პლაზმაში დღეღამის განმავლობაში პრეპარატის ეფექტური კონცენტრაციების შენარჩუნებას.
განაწილება: რულიდის 150 მგ დოზით დღეში 2-ჯერ მიღებისას 10 დღის განმავლობაში მისი წონასწორული კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში აღინიშნება 2-4 დღის ინტერვალში. ამ დროს მაქსიმალური წონასწორული კონცენტრაციის Cmax საშუალო სიდიდე შეადგენს 9.3 მგ/ლ-ს, ხოლო პრეპარატის 300 მგ დოზით მიღებისას ყოველ 24 სთ-ში 11 დღის განმავლობაში – Cmax შეადგენს 10.9 მგ/ლ-ს.
რულიდი კარგად პენეტრირებს ქსოვილებში, განსაკუთრებით ფილტვებში (კონცენტრიაცია 5.6-3.7 მგ/კგ), ნუშისებრ ჯირკვლებში (კონცენტრაცია 2.6-1.7 მგ/კგ) და წინამდებარე ჯირკვალში (კონცენტრაცია 2.8-2.4 მგ/კგ).
იგი კარგად აღწევს აგრეთვე უჯრედის შიგნით, განსაკუთრებით ნეიტროფილურ ლეიკოციტებში და მონოციტებში და ასტიმულირებს მათ ფაგოციტურ აქტივობას.
პრეპარატის პლაზმის ცილებთან კავშირი შეადგენს საშუალოდ 96%-ს.
პრეპარატის არანაკლებ 0.05% გამოიყოფა დედის რძესთან ერთად.
მეტაბოლიზმი და გამოყოფა: რულიდი განიცდის მეტაბოლიზმს. აქტიური ნივთიერების ნახევარზე მეტი ორგანიზმიდან უცვლელი სახით გამოიყოფა ძირითადად ნაწლავების და აგრეთვე თირკმელების საშუალებით.
ღვიძლისა და თირკმელების ნორმალური ფუნქციის მქონე პაციენტებში რულიდის 65% გამოიყოფა ნაწლავების მიერ.
პრეპარატის ნახევარგამოყოფის პერიოდი მისი 150 მგ დოზით მიღების დროს შეადგენს საშუალოდ 10.5 სთ-ს.
თირკმელების უკმარისობის დროს რულიდი და მისი მეტაბოლიტები გამოიყოფა თირკმელების მეშვეობით მიღებული დოზის დაახლოებით 10%-ით. თირკმელების მძიმე უკმარისობის შემთხვევაში პრეპარატის ნახევრადგამოყოფის პერიოდი ხანგრძლივდება 25 სთ-ით, ხოლო Cmax იზრდება.
ჩვენებები:
რულიდი გამოიყენება მის მიმართ მგრძნობიარე მიკროორგანიზმებით გამოწვეული მძიმე ინფექციების სამკურნალოდ:
- ზედა სასუნთქი გზების ინფექციები (მათ შორის მწვავე ფარინგიტი, ტონზილიტი, სინუსიტი);
- ქვედა სასუნთქი გზების ინფექციები (მათ შორის პნევმონია, ბრონქიტი, ბაქტერიული ინფექციები ფილტვების ქრონიკული ობსტრუქციული დაავადების დროს, ატოპიური პნევმონია);
- კანისა და რბილი ქსოვილების ინფექციები;
- გენიტალის ინფექციები (მათ შორის ურეთრიტი, ცერვიკოვაგინიტი);
- ინფექციები ოდონტოლოგიაში.
მიღების წესი და დოზირება:
მოზრდილებს რულიდი ენიშნებათ 150 მგ-იანი დოზით 2-ჯერ დღეში 12 სთ-იანი ინტერვალით. აუცილებლობის შემთხვევაში შესაძლებელია დოზის გაზრდა 300 მგ-მდე დღეში. პრეპარატის მიღების ხანგრძლივობა დამოკიდებულია დაავადების სიმძიმის ხარისხზე, მიკროორგანიზმის მგრძნობელობაზე და ავადმყოფის მდგომარეობაზე.
ბავშვებში პრეპარატის საერთო დოზა შეადგენს 5-8 მგ/კგ დღეში, მკურნალობის ხანგრძლივობა არა უმეტეს 10 დღე.
თირკმელების უკმარისობით შეპყრობილ პაციენტებში – 150 მგ ერთხელ დღეში.
რულიდი ენიშნებათ საკვების მიღების წინ საკმარისი რაოდენობის წყალთან ერთად.
– 50 მგ და 100 მგ ტაბლეტი ენიშნებათ ბავშვებს, დაწყებული 4 წლის ასაკიდან.
როქსიტრომიცინის დოზა შეადგენს 5-დან 8 მგ/კგ სხეულის მასაზე დღეში და იყოფა ორ მიღებაზე.
– 12-დან 23 კგ სხეულის მასისას, ჩვეულებრივ, ინიშნება 50 მგ როქსიტრომიცინი 2-ჯერ დღეში 12 საათიანი ინტერვალით.
– 24-დან 40 კგ სხეულის მასისას, როქსიტრომიცინის დოზა
შეადგენს 100 მგ 2-ჯერ დღეში 12 საათიანი ინტერვალით.
როქსიტრომიცინის მიღების ხანგრძლივობა დამოკიდებულია მიღების ჩვენებაზე ინფექციური პროცესის სიმძიმეზე და გამომწვევის აქტივობაზე. ბავშვებში მიღების ხანგრძლივობა არ უნდა აღემატებოდეს 10 დღეს.
როქსიტრომიცინი მიიღება ორალურად, ჭამის წინ, ერთხელ ან 2-ჯერ დღე-ღამეში. გარსით დაფარული ტაბლეტი მიიღება წყლის საკმარისი რაოდენობის მიყოლებით.
გვერდითი მოვლენები:
ალერგიული რეაქციები: ურტიკარია, ანგიონევროზული შეშუპება, ბრონქოსპაზმი, საერთო სისუსტე; იშვიათად – ანაფილაქსიური შოკი.
დერმატოლოგიური რეაქციები: გამონაყარი, ჰიპერემია.
კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის და ღვიძლის მხრივ: იშვიათად – გულისრევა, ღებინება, ტკივილი მუცლის არეში, დიარეა (იშვიათად სისხლიანი); ღვიძლის ტრანსამინაზების და ტუტე ფოსფატაზების აქტივობის გარდამავალი მომატება, ქოლესტაზური მწვავე ჰეპატიტი; ცალკეულ შემთხვევებში – პანკრეატიტის სიმპტომები.
ცნს-ის მხრივ: თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი, პარესთეზიები.
ზოგჯერ შესაძლებელია სუპერინფექციის განვითარება.
უკუჩვენებები:
* მომატებული მგრძნობელობა მაკროლიდების მიმართ;
* ერგოტამინის და დიჰიდროერგოტამინის ჯგუფის პრეპარატების ერთდროული მიღება;
* ორსულობა და ლაქტაცია.
ორსულობა და ლაქტაცია:
ორსულობის პერიოდში პრეპარატის გამოყენება ნებადართული არ არის.
რულიდი მცირე რაოდენობით გამოიყოფა დედის რძესთან ერთად, ამიტომ ლაქტაციის პერიოდში პრეპარატის გამოყენების შემთხვევაში საჭიროა ძუძუთი კვება შეწყდეს.
განსაკუთრებული მითითებები:
რულიდი განსაკუთრებული სიფრთხილით ენიშნება ღვიძლის ფუნქციის დარღვევით შეპყრობილ პაციენტებს. ამ დროს საჭიროა ღვიძლის ფუნქციის კონტროლი და პრეპარატის დოზის კორექცია.
თირკმელების ფუნქციის უკმარისობით შეპყრობილ და ხანდაზმულ პაციენტებში პრეპარატი დოზის კორექციას არ საჭიროებს.
ჭარბი დოზირება:
ამ დროს საჭიროა კუჭის ამორეცხვა და სიმპტომური მკურნალობა.
სპეციფიკური ანტიდოტი არ არსებობს.
სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:
– რულიდთან ერთად ერგოტამინისა და ერგოტამინის მსგავსი სისხლძარღვთა შემავიწროვებელი საშუალებების ერთდროული დანიშვნა ნებადართული არ არის, “ერგოტიზმის” და კიდურების ქსოვილთა ნეკროზის განვითარების გამო.
– დიგოქსინთან პრეპარატის კომბინაციით შესაძლებელია მისი აბსორბციის გაზრდა.
– მაკროლიდური ანტიბიოტიკები ტერფენადინთან კომბინაციაში ზრდიან მის შრატისმიერ კონცენტრაციებს, რაც იწვევს მძიმე პარკუჭოვანი არითმიების განვითარებას, რის გამოც მათი კომბინაცია ნებადართული არ არის.
– რულიდის და არაპირდაპირი მოქმედების ანტიკოაგულანტების (ვარფარინი) ერთდროული დანიშვნით იზრდება პროთრომბინის დრო.
– რულიდი (ისევე როგორც სხვა მაკროლიდები) იწვევს მიდაზოლამის ნახევარგამოყოფის პერიოდის გაზრდას.
– რულიდთან თეოფილინისა და ციკლოსპორინის A კომბინაციით ადგილი აქვს სისხლის პლაზმაში ამ უკანასკნელთა კონცენტრაციების მომატებას, იზოენზიმ CYP3A-ზე კონკურენტული მოქმედების გამო, რაც იწვევს PQ ინტერვალის გახანგრძლივებას და/ან მძიმე არითმიას.
– რულიდი შეიძლება ჩანაცვლებულ იქნას დიზოპირამიდ შემაკავშირებელი პროტეინით, რომელიც იწვევს დიზოპირამიდის შრატისმიერი მაჩვენებლების მომატებას. ამ დროს რეკომენდებულია ელექტროკარდიოგრაფიული მაჩვენებლების მონიტორინგი და შესაძლებლობის მიხედვით სისხლის შრატში დიზოპირამიდის კონცენტრაციის განსაზღვრა.
შენახვის პირობები:
პრეპარატი ინახება ოთახის ტემპერატურაზე, სინათლისაგან დაცულ ადგილას.
