სრ – კლარენი
საერთაშორისო დასახელება (აქტიური ნივთიერება): clarithromycin
კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: ანტიბაქტერიული საშუალებები
მწარმოებელი კომპანია: ეჯ ფარმა
მწარმოებელი ქვეყანა: ინდოეთი
გამოშვების ფორმა: 500მგ გახანგრძლივებული მოქმედების შემოგარსული ტაბლეტი №7
გაცემის რეჟიმი: II ჯგუფი (გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით)
წამლის ფორმა
პროლონგირებული მოქმედების შემოგარსული ტაბლეტები.
შემადგენლობა
1 ტაბლეტი შეიცავს 500 მგ აქტიურ ნივთიერებას კლარითრომიცინს.
დამხმარე ნივთიერებები:
ნატრიუმის ალგინატი, ნატრიუმის კალციუმის ალგინატი, ლაქტოზას მონოჰიდრატი, პოვიდონი, პოლისორბატი 80, კაჟბადის დიოქსიდი კოლოიდური უწყლო, მაგნიუმის სტერატი, ტალკი, ჰიპრომელოზა, საღებავი რკინის ოქსიდი ყვითელი, ტიტანის დიოქსიდი, პროპილენგლიკოლი.
ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი
მაკროლიდური ანტიბიოტიკი.
ფარმაკოლოგიური თვისებები
ფარმაკოდინამიკა
კლარითრომიცინი – ნახევრად სინთეზური ანტიბიოტიკი მაკროლიდების ჯგუფიდან. 50შ რიბოსომალური სუბერთეულის P-ლოკუსთან შეკავშირებით თრგუნავს ცილების სინთეზს მიკრობულ უჯრედში, რაც შედეგად იწვევს მისი ნორმალური ფუნქციონირების შეწყვეტას. ადამიანის უჯრედების რიბოსომებთან მაკროლიდების შერჩევითი შეკავშირება წარმოადგენს მათი დაბალი ტოქსიკურობის მიზეზს.
კლარითრომიცინთან ერთად, მის მეტაბოლიტსაც 14-ჰიდროქსიკლარითრომიცინსაც გააჩნია ანტიბაქტერიული ეფექტი, მოქმედებს რა Haemophilus influenza-ს მიმართ ორჯერ უფრო აქტიურად, ვიდრე კლარითრომიცინი.
კლარითრომიცინი მოქმედებს ბაქტერიოსტატიკურად, მაგრამ ზოგიერთ შემთხვევაში, შეიძლება მოახდინოს ბაქტერიციდული მოქმედებაც ძირითადად Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumonia da Moraxella catarrhalis-ზე.
ანტიბაქტერიული ეფექტიანობა
კლარითრომიცინი ახდენს ბაქტერიოსტატიკურ და ბაქტერიციდულ მოქმედებას გარმდადებით და გრამუარყოფით ბაქტერიებზე, როგორიცაა აერობები, ანაერობები, ფაკულტატიური ანაერობები და სხვა ბაქტერიები (მიკოპლაზმა, ურეაპლაზმა, ქლამიდია, ლეგიონელა) და ატიპური მიკობაქტერიები.
ფარმაკოკინეტიკა
კლარითრომიცინის აბსორბცია პროლონგირებული მოქმედების ტაბლეტებიდან შენელებულია, მაგრამ ექვივალენტურია თანაბარ დოზებში დაუყოვნებელი გამოთავისუფლების ტაბლეტების აბსორბციისას. მაქსიმალური კონცენტრაციების მიღწევის დრო იზრდება, ერთჯერადი სადღეღამისო დოზისათვის 500 მგ შეადგენს 7.5 საათს კლარითრომიცინის შემთხვევაში და 7.7 საათს – მისი მეტაბოლიტის – 14-ჰიდროქსიკლარითრომიცინის შემთხვევაში. მაქსიმალური კონცენტრაცია რამდენადმე დაბალია დაუყოვნებელი გამოთავისუფლების ტაბლეტებთან შედარებით. მაქსიმალური კონცენტრაციების მიღწევის შემდეგ კლარითრომიცინის ორივე ფორმის კინეტიკა ექვივალენტურია. წონასწორული კონცენტრაცია მიიღწევა მე-3 დღისთვის. დაყოვნებული გამოთავისუფლების ტაბლეტების ბიოშეღწევადობა 30%-ით დაბალია უზმოზე მიღებისას, ამიტომ პაციენტებმა პრეპარატი ჭამის დროს უნდა მიიღონ.
კლარითრომიცინის კონცენტრაცია ქსოვილებში დაახლოებით 10-ჯერ უფრო მაღალია, ვიდრე სისხლში. მაღალი კონცენტრაციები ვლინდება ფილტვებში (8.8 მგ/კგ), ნუშურა ჯირკვლებში (1.6 მგ/კგ), ცხვირის ლორწოვანში, კანზე, ნერწყვში, ალვეოლარულ უჯრედებში, ნახველსა და შუა ყურში. კლარითრომიცინის შეკავშირება პლაზმის ცილებთან დაბალი და შექცევადია.
კლარითრომიცინი არ მეტაბოლიზდება ღვიძლში. აღმოჩენილი 7 მეტაბოლიტიდან ყველაზე მნიშვნელოვანია 14-ჰიდროქსიკლარითრომიცინი. ერთჯერადი სადღერამისო დოზის 500 მგ ნახევარდაშლის დრო შეადგენს 5.5 საათს კლარითრომიცინის შემთხვევაში და 9.3 საათს 14-ჰიდროქსიკლარითრომიცინის შემთხვევაში. კლარითრომიცინის 40% გამოიდევნება შარდით, ხოლო 30%-მდე განავლით.
ასაკისა და დაავადებების ზეგავლენა კლარითრომიცინის ფარმაკოკინეტიკაზე
ხანდაზმული პაციენტები: შედეგები აჩვენებს, რომ ხანდაზმული ასაკის პაციენტებისათვის საჭირო არ არის დოზის კორექცია, გარდა იმ შემთხვევებისა, როდესაც ადგილი აქვს თირკმლის ფუნქციის მნიშვნელოვან დარღვევებს.
თანმხლები პათოლოგიის მქონე პაციენტები:
200 მგ კლარითრომიცინის შიგნით მიღების შემდეგ იზრდება მაქსიმალური კონცენტრაცია და AUC, ხოლო თირკმლის მწვავე უკმარისობის მქონე პაციენტებში, ჯანმრთელ მოხალისეებთან შედარებით, აღინიშნა კლარითრომიცინის გამოყოფის დაქვეითება. შედეგებმა აჩვენა, რომ თირკმლის ფუნქციის მძიმე დარღვევების მქონე პაციენტებში საჭიროა დოზის კორექცია. პროლონგირებული მოქმედების ტაბლეტები არ არის განკუთვნილი 0.5 მლ/წ-ზე (30 მლ/წთ) ნაკლები კრეატინინის კლირენსის მქონე პაციენტებისათვის. ასეთ პაციენტებში გამოიყენება დაუყოვნებელი გამოთავისუფლების ტაბლეტები დოზის კორექციით.
გამოყენების ჩვენებები
• სასუნთქი გზების ზემო ნაწილების ინფექციები (მათ შორის ტონზილოფარინგიტი, მწვავე სინუსიტის);
• სასუნთქი გზების ქვემო ნაწილების ინფექციები (მათ შორის მწვავე ბაქტერიული ბრონქიტი, ქრონიკული ბრონქიტის გამწვავება და საავადმყოფოს გარეპნევმონია);
• კანისა და რბილი ქსოვილების ინფექციები.
სრ-კლარენი ნაჩვენებია მოზრდილებისა და 12 წლის ზემოთ ასაკის პაციენტების სამკურნალოდ. განსაკუთრებული ყურადღება უნდა დაეთმოს ანტიბაქტერიული საშუალებების სათანადო გამოყენების მეთოდოლოგიურ პრინციპებს.
გამოყენების წესი და დოზები
პრეპარატი მიიღება ჭამის დროს. არ შეიძლება ტაბლეტების გატეხვა. ტაბლეტი უნდა გადაიყლაპოს მთლიანად, მცირე რაოდენობის წყლის მიყოლებით.
მოზრდილებსა და 12 წლის ზემოთ ასაკის ბავშვებში ინიშნება 1 ტაბლეტი სრ-კლარენი დოზით 500 მგ ყოველ 24 საათში. მძიმე ინფექციების სამკურნალოდ სადღეღამისო დოზა უნდა გაიზარდოს 500 მგ ორ ტაბლეტამდე ყოველ 24 საათში. მკურნალობის ხანგრძლივობა – 6-დან 14 დღემდე.
პედიატრიული პოპულაცია
კლინიკური კვლევები ჩატარდა კლარითრომიცინის პედიატრიული სუსპენზიის გამოყენებით 6 თვიდან 12 წლამდე ასაკის ბავშვებში. ამგვარად, 12 წლამდე ასაკის ბავშვებში ფრომილიდ უნო უნდა დაინიშნოს სუსპენზიის სახით.
გამოყენება ღვიძლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში
დოზის კორექცია საჭირო არ არის თირკმლის ნორმალური ფუნქციისას სუსტად გამოხატული და ზომიერი ხარისხის ღვიძლის უკმარისობის დროს.
გამოყენება თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში
თირკმლის ფუნქციის დარღვევების მქონე პაციენტებში 30მლ/წთ-ზე ნაკლები კრეატინინის კლირენსით კლარითრომიცინის დოზა უნდა შემცირდეს ორჯერ, ე.ი. 250 მგ-მდე დრე-ღამეში ერთჯერ ან 250 მგ-მდე დღეში ორჯერ უფრო მძიმე ფორმის ინფექციებისას. ასეთ პაციენტებში მკურნალობა არ უნდა აღემატებოდეს 14 დღეს. ვინაიდან ტაბლეტის გაყოფა არ შეიძლება, პრეპარატის დოზა შეიძლება შემცირდეს დღე-ღამეში 500 მგ-მდე, ამიტომ კლარითრომიცინის ტაბლეტები პროლონგირებული მოქმედებით არ ინიშნება ასეთ პაციენტებში.
ორსულობა და ძუძუთი კვება
კლარითრომიცინის ორსულობისა და ძუძუთი კვების პერიოდში გამოყენების უსაფრთხოება დადგენილი არ არის. თაგვებში, ვირთხებში, კურდღლებსა და მაიმუნებში ემბრიონის და ნაყოფის განვითარებაზე კლარითრომიცინის მოქმედების შესწავლის შედეგების საფუძველზე, კლარითრომიცინმა გამოავლინა ემბრიოფეტალური განვითარების გვერდითი ეფექტების გამოწვევის შესაძლებლობა. ამგვარად, პრეპარატი არ გამოიყენება ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში სარგებლის/რისკის შეფარდების გულდასმითი შეფასების გარეშე.
კლარითრომიცინი გადადის დედის რძეში.
ზემოქმედება ავტომობილების ან პოტენციურად სახიფათო მექანიზმების მართვაზე
მონაცემები ავტომობილების ან მექანიზმების მართვის უნარზე კლარითრომიცინით გამოწვეული ზემოქმედების შესახებ არ არსებობს. თუმცა, ავტოტრანსპორტის ან სხვა მექანიზმების მართვის წინ გათვალისწინებული უნდა იყოს ნერვული სისტემის მხრივ გვერდითი ეფექტების განვითარების შესაძლებლობა, როგორიცაა კრუნჩხვები, თავბრუსხვევა, ვერტიგო, ჰალუცინაციები, ცნობიერების არევა, დეზორიენტაცია და სხვ.
შენახვის პირობები
ინახება არა უმეტეს 25oC-ზე, ტენისაგან დაცულ ადგილას ორიგინალ შეფუთვაში.
ინახება ბავშვებისაგან მიუწვდომელ ადგილას.
ვარგისიანობის ვადა
პრეპარატი არ გამოიყენება შეფუთვაზე მითითებული ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ.
პრეპარატის გაცემის წესი
გაიცემა ექიმის რეცეპტით.
