საერთაშორისო დასახელება:
CEFOPERAZONE; SULBACTAM
მწარმოებელი: PFAIZR, თურქეთი
მოქმედი ნივთიერება: ცეფოპერაზონი+სულბაქტამი
კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
ანტიბიოტიკი, ცეფალოსპორინის და ბეტალაქტამაზას ინჰიბიტორის კომბინირებული პრეპარატი.
შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:
ფხვნილი საინექციო ხსნარის მოსამზადებლად: ფლაკონში 2 გ,
1 ფლ.
ცეფოპერაზონი …………. 1 გ
სულბაქტამი ……………… 1 გ
ფარმაკოლოგიური თვისებები:
სულბაქტამ/ცეფოპერაზონის ანტიბაქტერიულ კომპონენტს წარმოადგენს ცეფოპერაზონი-მესამე თაობის ცეფალოსპორინი, მურეინის ბიოსინთეზის დათრგუნვით მოქმედებს მიკროორგანიზმებზე ბაქტერიოციდულად მათ გამრავლების პერიოდში.
სულბაქტამს არ ახასიათებს გამოხატული ანტიბაქტერიულ მოქმედება (Neissericeae-ს და Acinetobacter-ს გარდა). იგი წარმოადგენს მიკროორგანიზმების მიერ პროდუცირებული უმრავლესი ბეტა-ლაქტამაზების შეუქცევად ინჰიბიტორს.
სულბაქტამის უნარი ხელი შეუშალოს პენიცილინების და ცეფალოსპორინების დაშლას დადასტურდა კვლევებით რეზისტენტული შტამების გამოყენებით. სულბაქტამი სინერგიულად მოქმედებს პენიცილინებთან და ცეფალოსპორინებთან კომბინირებისას. სულბაქტამი
უერთდება პენიცილინების შემაკავშირებელ ცილებს ამიტომ, სულბაქტამი/ცეფოპერაზონის კომბინაცია უფრო მეტი ეფექტურობით ხასიათდება მგრძნობიარე შტამების მიმართ, ვიდრე ცალკე აღებული ცეფოპერაზონი. აღნიშნული კომბინაცია მოქმედებს ცეფოპერაზონის მიმართ მგრძნობიარე ყველა შტამის მიმართ. პრეპარატი სენერგიულად მოქმედებს შემდეგ მიკროორგანიზმებზე: Haemophilus influenzae, Bacteroidesspecies, Staphylococcus species, Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus
სულპერაზონი in vitro აქტიურია შემდეგი გრამდადებითი მიკროორგანიზმების მიმართ: Staphylococcus aureus (პენიცილანაზას მაპროდუცირებელი და არამაპროდუცირებელი) Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (A ჯგუფის β-ჰემოლიზური სტრეპტოკოკი) Streptococcus agalactiae (B ჯგუფის β-ჰემოლიზური სტრეპტოკოკი) ბეტა-ჰემოლიზური სტრეპტოკოკების უმრავლესობა Streptococcus faecalis ბევრი სახეობა.
გრამუარყოფითი მიკროორგანიზმების მიმართ: Escherichia coli, Klebsiella species, Enterobacter species, Citrobacter species, Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia species, Serratia species ( S. marcescens ჩათვლით), Salmonella და Shigella species, Pseudomonas aeruginosa და ზოპგიერთი სხვა Pseudomonas სახეობები, Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Bordetella pertussis, და Yersinia enterocolitica.
ანაერობული მიკროორგანიზმების მიმართ: გრამუარყოფითი ჩხირები( Bacteroides-ის და Fusobacterium-ის სახეობები ); გრამ-დადებითი და გრამ-უარყოფითი კოკები ( Peptococcus,Peptostreptococcus და Veillonella სახეობების ჩათვლით)
გრამ-დადებითი ბაცილები ( Clostridium, Eubacterium და Lactobacillus სახეობების ჩათვლით)
ფარმაკოკინეტიკა:
როგორც სულბაქტამი, ასევე ცეფოპერაზონი კარგად ნაწილდება სხვადასხვა ქსოვილებსა და სითხეებში: ნაღვლის ბუშტში, ნაღველში, კანში, აპენდიქსში, ფალოპის მილებში, საკვერცხეებში, საშვილოსნოში.
სულბაქტამ/ცეფოპერაზონის ინტრავენური ინექციიდან 5 წუთში აღინიშნება მათი მაქსიმალური კონცენტრაცია სისხლში და შესაბამისად შეადგენს 130.2 და 236.8 მკგ/მლ. სულბაქტამი განაწილების მეტი მოცულობით (Vol=18-27.6ლ) ხასიათდება ვიდრე ცეფოპერაზონი Vol=10.2-11.3 ლ.).
სულბაქტამის და ცეფოპერაზონის ერთად შეყვანა მათ ფარმაკოკინეტიკის არ ცვლის.
სულბაქტამის 84% და ცეფოპერაზონის 25% გამოიყოფა თირკმელების საშუალებით. ცეფოპერაზონის დანარჩენი ნაწილი გამოიყოფა ნაღველით. სულბაქტამის ნახევაგამოყოფის პერიოდი 1 საათია, ხოლო ცეფოპერაზონის – 1.7 საათი. პრეპარატის განმეორებითი შეყვანისას მისი ფარმაკოკინეტიკა არ იცვლება. მისი ყოველ 8-12 საათში გამოყენება კუმულაციას არ იწვევს. პრეპარატის კონცენტრაცია სისხლის შრატში შეყვანილი დოზის პროპორციულია.
ღვიძლის დაავადების შემთხვევაში ცეფოპერაზონის ნახევარგამოყოფის პერიოდი იზრდება და იგი ძირითადად შარდთან ერთად გამოიყოფა. ღვიძლის მძიმე დაზიანების დროსაც კი ცეფოპერაზონის თერაპიული კონცენტრაცია იქნება ნაღველში, ნახევარგამოყოფის პერიოდი კი მხოლოდ 2-4-ჯერ იზრდება.
თირკმელების ტერმინალური უკმარისობის დროს სულბაქტამის ნახევარგამოყოფის პერიოდი ძლიერ მატულობს (6.9 და 9.7 სთ. სხვადასხვა მონაცემებით). ჰემოდიალიზი იწვევდა ნახევარგამოყოფის პერიოდის გამოხატულ ცვლილებას, ისევე როგორც საერთო კლირენსის და სულბაქტამის განაწილების მოცულობას.
შესწავლილი იქნა ღვიძლის და თირკმელების დაავადებით შეპყრობილ ასაკოვან პირებში პრეპარატის ფარმაკოკინეტიკა: ჯანმრთელებთან შედარებით აღინიშნა ნახევარგამოყოფის პერიოდის გაზრდა. კლირენსის დაქვეითება და სულბაქტამის და ცეფოპერაზონის განაწილების მოცულობის ზრდა. სულბაქტამის ფარმაკოკინეტიკა კორელაციაში იმყოფება თირკმლების დაზიანების ხარისხთან, ხოლო ცეფოპერაზონის – ღვიძლის დაზიანების ხარისხთან.
ბავშვებში გამოყენება: განსხვავება ბავშვებსა და მოზარდებში პრეპარატის ფარმაკოკინეტიკის მხრივ არ იქნა დადგენილი. ბავშვებში სულბაქტამის ნახევარგამოყოფის პერიოდი 0.91-დან 1.42 საათია, ცეფოპერაზონის კი – 1.44-1.8. საათამდე.
ჩვენებები:
- გამოიყენება შემდეგი ინფექციების დროს;
- ზემო და ქვემო სასუნთქი გზების ინფექციები;
- საშარდე სისტემის ინფექციები;
- პერიტონიტი, ქოლეცისტიტი, ქოლანგიტი და მუცლის ღრუს ორგანოების სხვა ინფექციები;
- სეპტიცემია;
- მენინგიტი;
- კანის და რბილი ქსოვილების ინფექციები;
- ძვლების და სახსრების ინფექციები;
- მცირე მენჯის ღრუს დაავადებები, ენდომეტრიტი, გონორეა და შარდსასქესო ტრაქტის სხვა ინფექციები.
მიღების წესი და დოზირება:
მოზრდილებში რეკომენდებულია შემდეგი დღიური დოზები: თანაფარდობა სულბაქტამი/სულბაქტამი ცეფოპერაზონი/ცეფოპერაზონი, დოზა გრამებში 2.0-4.0 1.0-2.0 დღიური დოზა იყოფა თანაბრად და კეთდება ყოველ 12 საათში. მძიმე ინფექციების დროს პრეპარატის დოზა იზრდება 8 გ-მდე თანაფარდობით 1:1 (ცეფოპერაზონი 4 გ), პაციენტებს, რომლებიც ღებულობენ სულბაქტამ/ცეფოპერაზონს შეფარდებით 1:1, შესაძლოა დასჭირდეთ ცეფოპერაზონის დამატებითი დოზა. დოზა უნდა გაიყოს თანაბრად და შეყვანილ იქნას 12 საათში ერთხელ. მაქსიმალუირ დღიური დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 4 გ.
თირკმელების დაზიანებისას: კრეატინინის კლირენსის 15-30 მლ/წთ შემთხვევაში რეკომენდებულია არა უმეტესი 1 გ. 12 საათში ერთხელ, ხოლო როდესაც კლირენსი 15 მლ/წთ-ში ნაკლებია – 500 მგ 12 საათში ერთხელ მძიმე ინფექციების დროს შესაძლოა საჭირო გახდეს ცეფოპერაზონის დამატება.
ჰემოდიალიზის დროს ცეფოპერაზონის ნახევარგამოყოფის პერიოდი შრატიდან მცირდება, ამიტომ პრეპარატი დიალიზის შემდგომ უნდა დაინიშნოს.
ბავშვები: თანაფარდობა 1:1 (მგ/კგ/დღ) დოზა (მგ/კგ/დღ) დოზა (მგ/კგ/დღ) დოზა 40-80 20-40 20-40 დოზა იყოფა თანაბრად და კეთდება ყოველ 6-12 საათში. მძიმე რეფრაქტერული ინფექციების შემთხვევაში დოზა 160 მგ/კგ/დღ-მდე იზრდება. დღე-ღამის დოზა 2-4 თანაბარ ნაწილად იყოფა.
ჩვილებში: დაბადებიდან ერთი კვირის თავზე პრეპარატი შეჰყავთ 12 საათში ერთხელ. სულბაქტამის დღიური დოზა 80 მგ/კგ/დღე არ უნდა აჭარბებდეს.
ხსნარის მომზადება: საინფუზიო ხსნარის დამზადებისას ფხვნილი ჯერ იხსნება საინექციო წყალში, შემდეგ განზავდება რინგერ ლაქტატის ხსნარით. განმეორებითი ინფუზიის დროს ფხვნილი იხსნება 5% დექსტროზის გამხსნელში. 0.9% ფიზიოლოგიურ ხსნარში ან საინექციო წყალში და შემდეგ განაზავებენ 20 მლ იმავე გამხსნელში. ინფუზია გრძელდება 15-60 წთ. ინტრავენური ინექციის დროს ფლაკონის შიგთავსი იხსნება ზემოთ მითითებული რეკომენდაციის მიხედვით. ინექცია გრძელდება სულ მცირე 3 წუთის განმავლობაში.
გვერდითი მოვლენები:
პარენტერული ანტიბიოტიკების ძირითად გვერდით მოვლენას წარმოადგენს ინექციის ადგილას ტკივილი, განსაკუთრებით კუნთებში შეყვანისას. ზოგიერთ პაციენტებში პრეპარატის ვენაში შეყვანის შემდეგ აღინიშნება ფლებიტი.
კუჭ–ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: შედარებით ხშირად აღინიშნება გულისრევა, ღებინება და დიარეა.
კანის მხრივ: ძალიან ხშირად აღინიშნება გამონაყარი, ქავილი და კანის სხვა რეაქციები.
სისხლმბადი და ლიმფური სისტემის მხრივ: პრეპარატით მკურნალობისას არსებობს მონაცემები ანემიის, თრომბოციტოპენიის, ეოზინოფილიისა და ლეიკოპენიის განვითარების შესახებ.
აღნიშნული ცვლილებები შექცევადია და ქრება მკურნალობის შეწყვეტისას.
ღვიძლის მხრივ: აღინიშნებოდა ალანინამინოტრანსფერაზას და ასპარაგინამინოტრანსფერაზას აქტივობის მომატება. ამპიცილინის გამოყენებისას შესაძლებელია ასევე აღინიშნოს გვერდითი მოვლენები.
ინფექციურ მონონუკლეოზს გააჩნია ვირუსული წარმოშობა, ამიტომ ამპიცილინის გამოყენება მის სამკურნალოდ არ არის რეკომენდებული. მონონუკლეოზით შეპყრობილ პაციენტებს, რომლებიც იყენებენ ამპიცილინს, უვითარდებათ კანზე გამონაყარი.
უკუჩვენებები:
* პრეპარატის რომელიმე კომპონენტის მიმართ მომატებული მგრძნობელობა.
შენახვის პირობები:
პრეპარატი ინახება არ უმეტეს 250C ტემპერატურაზე, ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.
ვარგისიანობის ვადა: 2 წელი.
