ტამსოლი – TAMSOL – ТАМСОЛ

საერთაშორისო დასახელება:

TAMSULOSIN

მწარმოებელი: GEDEON RICHTER, უნგრეთი

მოქმედი ნივთიერება: ტამსულოზინი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

წინამდებარე ჯირკვლის კეთილთვისებიანი ჰიპერპლაზიის სამკურნალო საშუალება.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

კაფსულები: ბლისტერზე 10 კაფს, შეფუთვაში 1 ან 3 ბლისტერი.

1 კაფს.

ტამსულოზინის ჰიდროქლორიდი ………  0.4 მგ

დამხმარე ნივთიერებები:

კაფსულის შიგთავსი: კალციუმის სტეარატი, ტრიეთილციტრატი, ტალკი, მეტაკრილის მჟავის და ეთილაკრილატის თანაპოლიმერი (1:1), პოლისორბატ 80, ნატრიუმის ლაურილსულფატი, მიკროკრისტალური ცელულოზა.

ჟელატინის მყარი კაფსულა:

ზედა ნაწილი: რკინის ყვითელი ოქსიდი(C.I. 77492 E172), ტიტანის დიოქსიდი(C.I. 77891 E171), რკინის შავი ოქსიდი( C.I 77499 E172) რკინის წითელი ოქსიდი( C.I. 77491 E172); ჟელატინი.

ქვედა ნაწილი:

რკინის წითელი ოქსიდი (C.I  77491 E172); რკინის შავ ოქსიდი (C.I. 77499 E172); რკინის ყვითელი ოქსიდი( C.I.  77492 E172); ტიტანის დიოქსიდი (C.I. 77891 E171). ჟელატინი.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

პოსტსინაფსურ α₁ რეცეპტორების ქვეტიპ α₁a და α_1d სელექტიური კომპეტენტური დაკავშირების გზით ხელს უშლის პროსტატის გლუვი მუსკულატურის ტონუსის მომატებას. აძლიერებს შარდის მაქსიმალურ განვლადობას ურეთრის და პროსტატის გლუვი კუნთების მოდუნების ხარჯზე, ახდენს ობსტრუქციის ლიკვიდაციას.

ამცირებს ირიტაციის და ობსტრუქციის სიმპტომების გამოხატულებას, რომელთა განვითარებაში მნიშვნელოვან როლს თამაშობს შარდის ბუშტის არასტაბილურობა და შარდის გამომყოფი სისტემის ქვედა განყოფილების კუნთების მომატებული ტონუსი.

სისხლძარღვების პერიფერიული წინააღმდეგობის შემცირების ხარჯზე α₁ ბლოკატორები ამცირებენ არტერიულ წნევას. კლინიკურ პირობებში წნევის მნიშვნელოვან შემცირებას ადგილი არ ჰქონია.

ფარმაკოკინეტიკა:

შეწოვა: ნაწლავებში თითქმის მთლიანად შეიწოვება. ჭამის დროს მიღებისას აბსორბცია მცირდება. პრეპარატის მიღება დღის ერთი და იგივე დროს და ერთი და იგივე საკვების შემდეგ, უზრუნველყოფს შეწოვის იდენტურ პირობებს. ბიოშეღწევადობა H^“ 100%.

კინეტიკა ატარებს ხაზოვან ხასიათს. ერთი კაფსულის მიღებისას, სისხლის პლაზმაში მაქსიმალური კონცენტრაცია დგება დაახლოებით 6 საათის შემდეგ. განმეორებითი მიღებისას, გაჯერების სტადია დგება მე-5 დღეს, ამასთან C_max 2/3-ით მეტია, ვიდრე ერთჯერადი მიღებისას. ეს კვლევები ტარდებოდა ხანდაზმულ პაციენტებზე; ახალგაზრდა პაციენტებშიც მოსალოდნელია მსგავსი მონაცემები. ერთჯერადი და განმეორებითი მიღებისას ადგილი აქვს პლაზმური დონეების ინდივიდუალურ ვარიაბელობას.

განაწილება: სისხლის ცილებთან კავშირი მამაკაცს ორგანიზმში 99%-ია, განაწილების მოცულობა მცირეა (0.2 ლ/კგ).

ბიოტრანსფორმაცია ხორციელდება ღვიძლში. მეტაბოლიზმი ნელია, პირველადი მეტაბოლიზმის ფაზა უმნიშვნელოა. ტამსულოზინის დიდი ნაწილი სისხლში იმყოფება შეუცვლელი სახით. ვირთაგვების ორგანიზმში მიკროსომალურ ინდუქციას თითქმის არ იწვევს. მეტაბოლიტები ნაკლებაქტიურია.

ტამსულოზინის და მისი მეტაბოლიტების გამოყოფა ხორციელდება ძირითადად შარდით, შეყვანილი დოზის 9% გამოიყოფა შეუცვლელი სახით. ერთჯერადი დოზის ნახევარგამოყოფის პერიოდი გაზომილი გაჯერების ფაზაში – 10-13 სთ. თირკმლის ფუნქციის დარღვევისას დოზის კორექცია საჭირო არ არის.

ჩვენებები:

• პროსტატის კეთილთვისებიანი ჰიპერპლაზიით განპირობებული საშარდე ტრაქტის ქვედა განყოფილების დიზურიული სიმპტომების მკურნალობა.

მიღების წესი და დოზირება:

პრეპარატი მიიღება შიგნით ჭამის შემდეგ დღეში 1 კაფსულა დღის ერთი და იგივე დროს დაუღეჭავად, რადგანაც ამ დროს ირღვევა მოქმედი ნივთიერების პროლონგირებული გამოთავისუფლება.

გვერდითი მოვლენები:

ძალიან ხშირად (>1%,

ნერვული სისტემის მხრივ: თავბრუსხვევა (1.3%).

ხშირად (>10%,

ნერვული სისტემის მხრივ: თავის ტკივილი.

გულ–სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: გულისცემის სიხშირის მომატება, ორთოსტატული ჰიპოტენზია.

სასუნთქი სისტემის მხრივ: რინიტი.

საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: ყაბზობა, დიარეა, გულისრევა, ღებინება.

კანი და კანის საფარველების მხრივ: გამონაყარი, ქავილი, ჭინჭრის ციება.

შარდ–სასქესო სისტემის მხრივ: რეტროგრადული ეაკულაცია.

ზოგადი: ასთენია.

იშვიათად (>0.01%,

ნერვული სისტემის მხრივ: სინკოპე.

კანი და კანის საფარველების მხრივ: ანგიოედემა, ძალიან იშვიათად (

შარდ–სასქესო სისტემის მხრივ: პრიაპიზმი.

უკუჩვენებები:

* მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის რომელიმე კომპონენტზე.

* ანამნეზში ორთოსტატული ჰიპოტენზია, ღვიძლის მწვავე უკმარისობა.

განსაკუთრებული მითითებები:

♦ სხვა α₁ ბლოკატორების მსგავსად ტამსულოზინს შეუძლია არტერიული წნევის შემცირების გამოწვევა (იშვიათ შემთხვევებში გულის წასვლა), ორთოსტატიული ჰიპოტონიის პირველი ნიშნებისას (თავბრუსხვევა, სისუსტე), საჭიროა ავადმყოფის დაჯენა, სიმპტომების გაქრობამდე;

♦ ტამსულოზინით მკურნალობას წინ უნდა უძღოდეს ავადმყოფის წინასწარი გამოკვლევა პროსტატის კეთილთვისებიანი ჰიპერპრალიზიის მსგავსი ჩივილებით მიმდინარე სხვა ნებისმიერი დაავადების გამოსარიცხად. ასევე საჭიროა პროსტატის რექტალური, დიგიტალური გამოკვლევა და პროსტატის სპეციფიკური ანტიგენის (PSA) დონის გაზომვა, რომლებიც მოგვიანებით, მკურნალობის პეროიდში რეგულარულად უნდა გამეორდეს.

♦ თირკმლის მწვავე უკმარისობისას (კრეატინინის კლირენსი

ჭარბი დოზირება:

მონაცემები ჭარბი დოზირების მწვავე შემთხვევების შესახებ არ მოიპოვება. ჭარბი დოზირებისას გამორიცხული არ არის ჰიპოტონიის განვითარება.

მკურნალობა: გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხარდაჭერა. არტერიული წნევა და გულისცემის სიხშირის ნორმალიზება სხეულის ჰორიზონტალურ მდგომარეობაში. აუცილებლობის შემთხვევაში  შეჰყავთ მოცირკულირე სისხლის მოცულობის აღმდგენი პრეპარატები, ვაზოპრესორები. ატარებენ თირკმლის ფუნქციის მონიტორინგს; პლაზმის ცილებთან კავშირის გამო ჰემოდიალიზი არაეფექტურია.

აბსორბციის თავიდან ასაცილებლად იწვევენ ღებინებას, მაღალი დოზების მიღებისას ახდენენ კუჭის ამორეცხვას, ნიშნავენ აქტივირებულ ნახშირს, ოსმოსურ საფაღარათე საშუალებას, მაგალითად ნატრიუმის სულფატს.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

– არ ურთიერთქმედებს ატენოლოლთან, ენალაპრილთან, ნიფედიპინთან, თეოფილინთან.

– ციმეტიდინი ზრდის პლაზმაში ტამსულოზინის კონცენტრაციას, ფუროსემიდი იწვევს უკუეფექტს, ამასთან, ყველა სამკურნალო პრეპარატის დონე რჩება ნორმის ფარგლებში, ამიტომ დოზირების რეჟიმის შეცვლა საჭირო არ არის.

– In vitro კვლევებში ტამსულოზინის თავისუფალი ფრაქციის დონე დიაზეპამთან, პროპანოლოლთან, ტრიქლორმეთიაზიდთან, ქლორმადინონთან, ამიტრიპტილინთან, დიკლოფენაკთან,  გლიბენკლამიდთან, სიმვასტატინთან და ვარფარინთან ერთდროული მიღებისას არ იცვლება.

– ტამსულოზინი არ მოქმედებს დიაზეპამის, პროპრანოლოლის, ტრიქლორმეთიაზიდის და ქლორმადონის თავისუფალ ფრაქციაზე.

ღვიძლის მიკროსომული ფუნქციის კვლევისას in vitro (ციტოქრომ P450-თან დაკავშირებული სამკურნალო საშუალებების მეტაბოლიზმის ენზიმური სისტემა).

-ტამსულოზინი არ ურთიერთქმედებს ამიტრიპტილინთან, სალბუტამოლთან, გლიბენკლამიდთან და ფინასტერიდთან.

– დიკლოფენაკი და ვარფარინი აძლიერებენ ტამსულოზინის გამოყოფას.

გამორიცხული არ არის, რომ ტამსულოზინმა გააძლიეროს სხვა პრეპარატების (საანესთეზიო საშუალებები, α₁ ადრენობლოკატორები) ჰიპოტენზიური ეფექტი.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება 15-30⁰C ტემპერატურაზე.

ვარგისიანობის ვადა: 3 წელი.

აფთიაქიდან გაცემის პირობები:

პრეპარატი გაიცემა ექიმის რეცეპტით.