ტარდი – TARD – ТАРД

საერთაშორისო დასახელება:

NORADRENALINE

მწარმოებელი: ავერსი-რაციონალი, საქართველო

მოქმედი ნივთიერება: ნორადრენალინი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ადრენო- და დოფანომიმეტური საშუალება.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

ხსნარი: ამპულაში 2 მლ შეფუთვაში 5 ც.

1 მლ.

ნორადრენალინის ჰიდროტარტრატი ………..  2 მგ

დამხმარე ნივთიერებები:

დინატრიუმის ედეტატი, ნატრიუმის მეტაბილსულფიტი, ნატრიუმის ქლორიდი, დინატრიუმის ტარტრატის დიჰიდრატი, საინექციო წყალი.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

ნორადრენალინს ახასიათებს პირდაპირი მოქმედება ალფა₂-, და ბეტა₂–ადრენოცეპტორებზე, უმნიშვნელო მოქმედება ალფა₂– და ბეტა₂-ადრენორეცეტორებზე. იგი მცირე კონცენტარციითაც კი იწვევს სისხლძარღვების შევიწროებას და არტერიული წნევის მომატებას (სისტოლური და დიასტოლური).

მისი კარდიოტროპული მოქმედებები განპირობებულია ბეტა₁ სტიმულაციით. იგი იწვევს გულის წუთმოცულობის ზრდას, არტერიული წნევის მომატების შედეგად იზრდება პერფუზიული წნევა კორონარულ არტერიებში, აგრეთვე იზრდება სისხლძარღვების პერიფერიული წინააღმდეგობა და ცენტრალური ვენური წნევა.

ნორადრენალინის გავლენით მცირდება სისხლის მიმოქცევა თირკმლის, ღვიძლისა და მეზენტერიალურ სისხლძარღვებში.

იგი უმნიშვნელოდ მოქმედებს მიოკარდიუმის მიერ ჟანგბადის მოთხოვნაზე, რაც განაპირობებს ადრენალინთან შედარებით მცირედ გამოხატულ არითმოგენულ მოქმედებას.

ნორადრენალინს ადრენალინისგან განსხვავებით ახასიათებს უფრო ძლიერი ვაზოპრესული მოქმედება, მცირედ გამოხატული მასტიმულირებელი გავლენა გულის შეკუმშვაზე, სუსტი ბრონქოლიზური ეფექტი და ძალიან სუსტი ჰიპერგლიკემიური მოქმედება.

ფარმაკოკინეტიკა:

ინტრავენურად შეყვანისას ნორადრენალინის 50% უკავშირება პლაზმის ცილებს. ინტენსიურად მეტაბოლიზდება ადრენერგულ ნეირონებში და ღვიძლში. იგი (ნორადრენალინი) წამოადგენს კომტ-ის მეტაბოლურ სუბსტრატს.

არააქტიური მეტაბოლიტები ნაწილობრივ წარმოქმნის კონიუგირებულ ნაერთებს გლუკურონმჟავას ან გოგირდმჟავასთან და ამ სახით გამოიყოფიან თირკმელების საშუალებით.

ნორადრენალინის შეყვანის შემდეგ შარდში შეინიშნება შემდეგი ნაერთები:

ნორადრენალინი – 4-24%, ნორმეთანეფრინი (ო-მეთილ-ნორადრენალინი) – 21-25%, ო-მეთილ-გლიკოლ-დეივატი- 20-23%, ვანილილნუშის მჟავა – 32-35%.

ვანილილნუშის მჟავას გამოყოფა ნორმაში შეადგენს 5 მგ-ს 24 სთ-ში უფრო მაღალი მაჩვენებლის შემთხვევაში უნდა გამოირიცხოს ფეოქრომიციტომის არსებობა).

ნორადრენალინი ვერ აღწევს ჰემატოენცეფალურ ბარიერს, ადვილად გადის პლაცენტარულ ბარიერს.

ჩვენებები:

• მწვავე არტერიული ჰიპოტენზია: მიოკარდიუმის ინფარქტის, ტრავმის, ქირურგიული ჩარევის, ინტოქსიკაციის, სეპტიცემიის, პოლიომიელიტის, სპინალური ანესთეზიის, ჰემოტრანსფუზიის დროს. აგრეთვე განგლიობლოკატორების და სხვა ჰიპოტენზიური საშუალებების დოზის გადაჭარბებისას;
• გულის რითმის დარღვევა არტერიული ჰიპოტენზიისა და კოლაფსის ფონზე;
• არტერიული წნევის სტაბილიზაციისათვის ფეოქრომოციტომის ამოკვეთის შემდეგ

მიღების წესი და დოზირება:

პარეტანტერულად: ტარდი ინიშნება ინტრავენური ინფუზიისთვის (წვეთოვნად).

2 ამპულა (4 მლ) იხსნება 100 მლ დექსტროზის 5%-იან ხსნარში ან 5%-იანი დექსტროზისა და ფიზიოლოგიური ხსნარის ნარევში (განზავება მხოლოდ ფიზიოლოგიურ ხსნარში არ არის რეკომენდებული). მიღებული ხსნარის 1 მლ შეიცავს 8 მკგ ნორადრენალინის ჰიდროტარტრატს რაც შეესაბამება 4 მგ ნორადრენალინს.

პრეპარატის საწყისი დოზა შეადგენს 2-3 მლ/წთ.

შემანარჩუნებელი დოზა შეადგენს 0.5-1 მლ/წთ და დამოკიდებულია პაციენტის კლინიკურ მდგომარეობაზე. სისტოლური წნევა მიღწეული და შენარჩუნებული უნდა იქნას 80-100 მმ ვწყ.სვ.

ინტრავენური ინფუზიის სიჩქარე განისაზღვრება არტერიული წნევის მატებით საჭირო დონემდე. მკურნალობა გრძელდება სასურველი ეფექტის (ნორმოტონიის) მიღებამდე. პრეპარატის მაქსიმალური დღიური დოზა ხანგრძლივი ჰიპოტენზიისას შეადგენს 68 მგ.

მკურნალობის კურსი შეიძლება გაგრძელდეს რამოდენიმე საათიდან 6 დღემდე.

ნორადრენალინის მიღების შეწყვეტა ხდება ეტაპობრივად.

გვერდითი მოვლენები:

ინტრავენურად პრეპარატის სწრაფი შეყვანისას შეიძლება განვითარდეს გულისრევა, თავის ტკივილი, შემცივნება.

გულ–სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: ვაგუსური ბრადიკარდა (რომელიც იხსნება ატროპინის კანქვეშ შეყვანის შემდეგ), არითმია, მიოკარდიუმის იშემია.

სასუნთქი სისტემის მხრივ: ბრონქოსპაზმი.

ცნს–ის მხრივ: შეიძლება განვითარდეს ჰემორაგიული ინსულტი (რაც განპირობებულია არტერიული წნევის სწრაფი მატებით);

სხვა; ღვიძლის და თირკმლის იშემია.

უკუჩვენებები:

* სრული AV ბლოკადა;

* ნარკოზი ფტოროტანით, ქლოროფორმით ან ციკლოპროპანით (არსებობს პარკუჭთა ფიბრილაციის რისკი);

* სისხლის მოცულობის შემცირებით გამოწვეული ჰიპოტენზიური მდგომარეობა (გარდა სასიცოცხლო ჩვენებისა);

* არტერიული ჰიპერტენზია;

* მეზენტერიალური ან პერიფერიული სისხლძარღვების თრომბოზი;

* ფილტვების შეშუპება, ბრონქული ასთმის შეტევა, სუნთქვის დარღვევა;

* მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის მიმართ.

ორსულობა და ლაქტაცია:

პრეპარატი არ გამოიყენება ორსულობის პერიოდში, ვინაიდან იწვევს ნაყოფის ჰიპოქსიას. მისი გამოყენება დასაშვებია მხოლოდ სასიცოცხლო ჩვენების დროს (კოლაფსი, მიოკარდიუმის ინფარქტი).

განსაკუთრებული მითითებები:

♦ ტარდის გამოყენება არ არის რეკომენდებული გამოხატული არტერიული ჰიპოტენზიით მიმდინარე კარდიოგენული და ჰემორაგიული შოკის დროს, რადგან პრეპარატით გამოწვეული არტერიოლების სპაზმი კიდევ უფრო აუარესებს ქსოვილებში სისხლის მიმოქცევას.

♦ პრეპარატი არ არის რეკომენდებული ლოკალური ანესთეზიის დროს ქსოვილთა ნეკროზის თავიდან აცილების მიზნით.

♦ გამოხატული არტერიოსკლეროზის, არტერიული ჰიპერტენზიის, თირეოტოქსიკოზის დროს მისი გამოყენება დასაშვებია მხოლოდ სასიცოცხლო ჩვენებისას.

♦ ტარდი სიფრთხილით ინიშნება გულის იშემიური დაავადების, არითმიის, ტაქიკარდიის, შაქრიანი დიაბეტის, დახურულკუთხოვანი გლაუკომის მქონე პაციენტებში.

♦ პრეპარატის გამოყენებისას აუცილებელია არტერიული წნევის კონტროლი (განსაკუთრებით ხანდაზმულ პაციენტებში).

ჭარბი დოზირება:

შესაძლოა განვითარდეს თავის ტკივილი, ძლიერი ჰიპერტენზია, რეფლექსური ბრადიკადრია, მკვეთრად გამოხატული პერიფერიული სისხლძარღვების წინააღმდეგობის გაზრდა. სისტოლური მოცულობის შემცირება.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

– პრეპარატის გამოყენება მაო-ს ინჰიბიტორებთან და გუანიტიდთან ერთად აძლიერებს ნორადენალინის პრესორულ ეფექტს.

– ინჰალაციურ სანარკოზე საშუალებებთან ტარდის გამოყენება ზრდის არითმიების განვითარების რისკს.

– ტრიციკლურ ანტიდეპრესანტებთან ერთად (ამიტრიპტილინი, დეზიპრამინი, იმიპრამინი) პრეპარატის გამოყენება აძლიერებს ნორადრენალინის მოქმედებას გულ-სისხლძარღვთა სისტემაზე და ზრდის გულის რითმის დარღვევების, ტაქიკარდიის, არტერიული ჰიპერტენზიის რისკს.

– ლითიუმის კარბონატთან ერთად გამოყენებისას შესაძლებელია ნორადრენალინის ეფექტურობის შემცირება.

– ტარდის გამოყენება რეზერპინთან ერთად აძლიერებს ნორადრენალინის ეფექტს.

– ნორადრენალინის გამოყენება შეიძლება გლუკოკოკორტიკოიდებთან ერთად.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება 5-25⁰C ტემპერატურაზე, მშრალ, სინათლისა და ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას. დაუშვებელია სტერილური კონცენტრატის გაყინვა.

ვარგისიანობის ვადა: 3 წელი.

აფთიაქიდან გაცემის პირობები:

პრეპარატი გაიცემა ექიმის რეცეპტით.

ავერსი-რაციონალი