ტენზილინი – TENZILIN – ТЕНЗИЛИН

მწარმოებელი: შ.პ.ს. „ელ ფარმის“ შეკვეთით, ფარმაცევტული საწარმო შ.პ. ს. „ბიოფარმი–ლ“ – საქართველო

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

ტაბლეტები

1 ტაბ. შეიცავს ვალსარტანი ……………. 160მგ

ამლოდიპინი  …………………………….. 10მგ

ჰიდროქლორთიაზიდი …………………  25მგ

დამხმარე ნივთიერების სახით თითოეული ტაბლეტი შეიცავს:

ლაქტოზა – 0,24გ, სახამებელი – 0.12გ, მაგნიუმის სტეარატი – 0.005გ, პოლივინილპიროლიდონი – 0.01გ.

ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ანტიჰიპერტენზიული კომბინირებული პრეპარატი.

ფარმაკოლოგიური მოქმედება:

კომბინირებული პრეპარატი, რომელიც შეიცავს აქტიურ ნივთიერებებს, რომელთა მოქმედების მექანიზმები ერთმანეთს ავსებს და იწვევენ მკვეთრად გამოხატულ ანტიჰიპერტენზიულ ეფექტს.

ამლოდიპინი – აინჰიბირებს კალციუმის იონებს, ტრანსმემბრანულ შეღწევადობას კარდიომიოციტებში და რბილი ქსოვილების უჯრედებში. არ იწვევს კატექოლამინების შემცირებას ხანგრძლივი დროით მიღების შემთხვევაშიც. არტერიული ჰიპერტენზიის დროს ამლოდიპინის მიღება იწვევს თირკმლის სისხლძარღვების წინააღმდეგობის შემცირებას. ზრდის თირკმელშიდა ფილტრაციის სიჩქარესა და არ მოქმედებს პროტეინურიის დონეზე.

ვალსარტანი – ანგიოტენზინ–II რეცეპტორების სპეციფიკური ანტაგონისტია. ამორჩევითდ აინჰიბირებს AT₁ ქვეტიპის რეცეპტორებს, რომელიც პასუხისმგებელია ანგიოტენზინ –II–ის ეფექტზე. ვალსარტანი აბლოკირებს ანგიოტენზინით გამოწვეული სისხლძარღვების შევიწროებასა და ალდოსტერონის გამოყოფას.

პრეპარატის მიღების შემდეგ, პლაზმაში ანგიოტენზინ –II–ის გაზრდილმა დონემ შესაძლოა მოახდინოს AT₂ რეცეპტორების სტიმულირება, თუმცა ვალსარტრანის აფინურობა AT₁ რეცეპტორების მიმართ 20000–ჯერ მეტია AT₂ რეცეპტორებთან შედარებით, პრეპარატის ერთჯერადად მიღებისას ჰიპოტენზიური ეფექტი 2 სთ–ში მიიღწევა, მაქსიმუმს აღწევს 4–6 სთ–ში და შენარჩუნებული რჩება 24 სთ–ის განმავლობაში. განმეორებითი დოზირების შემთხვევაში მაქსიმალური თერაპიული ეფექტი მიიღწევა მკურნალობიდან 2–4 კვირაში და შენარჩუნებული რჩება ხანგრძლივი თერაპიის შემთხვევაშიც. პრეპარატის მიღების შეწყვეტისას აღარ ვითრდება მოხსნის სინდრომი. პრეპარატი არ მოქმედებს ანგიოტენზინის გარდამქმნელ ფერმენტზე, არ ხდება ბრადიკინინის დეგრადაცია და შესაბამისად, მცირეა ხველის განვითარების რისკი.

ჰიდროქლორთიაზიდი – თიაზიდური დიურეზული საშუალებაა. დიურეზულ მოქმედებასთან ერთად ამცირებს ცირკულირებადი პლაზმის მოცულობას, რის შედეგადაც იზრდება რენინის აქტიობა, ალდოსტერონის სეკრეცია და შესაბამისად, კალიუმის კარგვა ორგანიზმიდან, ხოლო ვალსარტანთან ერთდ კომბინაციაში მცირდება თიაზიდის ზემოქმედებით გამოწვეული კალიუმის დანაკარგი.

ფარმაკოკინეტიკა:

პერორალურად მიღებული ვალსარტანი კარგად შიწოვება კუჭ–ნაწლავის ტრაქტიდან. მაქსიმალური კონცენტრაცია პლაზმაში მიიღწევა 3 სთ–ში. პრეპარატის ბიოშეღწევადობა 23%–ია.

97% უკავშირდება პლაზმის ცილებს. მიღებული პრეპარატის ნაწილი, 70%, გამოიყოფა ფეკალურ მასებთან ერთად, ხოლო 30% შეუცვლელი სახით– შარდთან ერთდ. ჰიდროქლორთიაზიდის მიღებული დოზის 60–80% აბსორბირდება. პლაზმაში მაქსიმალური კონცენტრაცია 2 სთ–ში მიიღწევა და მისი მოქმედება 6–15 სთ–მდე გრძელდება. მიღებული დოზის 95% შეუცვლელი სახით გამოიყოფა თირკმელების საშუალებით.

პერორალურად მიღებული ამლოდიპინის მაქსიმალური კონცენტრაცია პლაზმაში მიიღწევა 6 სთ–ში. ბიოშეღწევადობა შეადგენს 64–80%. ამლოდიპინის დაახლოებით 90 % მეტაბოლიზდება ღვიძლში და წარმოიქმნება ფარმაკოლოგიურად აქტიური მეტაბოლიტები. ამლოდიპინის დაახლოებით 60% გამოიყოფა მეტაბოლიტების სახით თირკმელებით და 10% უცვლელი სახით. ნახევრადდაშლის პერიოდი შეადგენს 30–50სთ–ს.

ჩვენებები:

გამოყენების წესი:

პრეპარატის მიღება არ არის დამოკიდებული კვების რეჟიმზე. დოზა შეირჩევა ინდივიდუალურად. საწყისი დოზა შეიძლება დაინიშნოს:

¼ ტაბლეტი დღეში ერთხელ ანუ 40მგ ვალსარტანი, 2.5მგ ამლოდიპინი და 6.25 მგ ჰიდროქლორთიაზიდი ან

½ ტაბლეტი დღეში ერთხელ ანუ 80მგ ვალსარტანი, 5მგ ამლოდიპინი და 12,5 მგ ჰიდროქლორთიაზიდი. ან

1 ტაბლეტი დღეში ერთხელ ანუ 160მგ ვალსარტანი 10მგ ამლოდიპინი და 25მგ ჰიდროქლორთიაზიდი.

არტერიული ჰიპერტენზიით დაავადებულ პაციენტებს, რომლებიც იღებენ პრეპარატ ტენზილინს კლინიკური ეფექტი უნარჩუნდებათ 24 სთ–ის განმავლობაში.

ბავშვები: 18 წლამდე ბავშვებში ამ პრეპარატით მკურნალობის კვლევა არ ჩატარებულა. ამიტომ უფრო სრული ინორმაციის მიღებამდე რეკომენდირებული არ არის პრეპარატის გამოყენება ბავშვებში.

გვერდითი მოვლენები:

გამოვლენილი ეფექტები სუსტი და გარდამავალი ხასიათისაა. ხშირად: თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა. ნაზოფარინგიტი, დაღლილობა. ზედა სასუნთქი გზების ინფექციები, ხველა, დიარეა, ართრალგია. წელის ტკივილი. ჭინჭრის ციება და სხვა სახის გამონაყარი, უმადობა, გულისრევა, ღებინება, კრეატინინისა და აზოტის დონის მომატება, პოსტურალური ჰიპოტენზია, რომლის გამოვლენის რისკი იზრდება ალკოჰოლური, სედატიური და სანარკოზე საშუალებებთან ერთდროული მიღების შემთხვევაში.

იშვიათად: კუჭის ტკივილი, შფოთვა, ართრიტი. ასთენია, ბრონქიტი, ტკივილი გულ–მკერდის არეში. დისპეფსია, პირის სიმშრალე. დისპნოე, ჰიპოტონია, გასტროეზოფაგიტი. შეშუპება, შუა ყურის ანთება. პარესთეზია. ტემპერატურის მატება. ძილიანობა, ტაქიკარდია. საშარდე სისტემის ინფექციები. ვერტიგო, მხედველობის დარღვევები, ფოტოსენსიბილიზაცია, ქოლესტაზი, სიყვითლე, დეპრესია. ჰიპოკალიემია, ნეიტროპენია, თრომბოციტოპენია.

ძალიან იშვიათად: ანგიონევროზული შეშუპება, ქავილი და სხვა სახის ზემგრძნობელობის/ალერგიული რეაქციები. ვასკულიტი, მიალგია. თირკმლის ფუნქციის დარღვევა. სისტემური წითელი მგლურას მსგავსი სიმპტომები. ძვლის ტვინის სუპრესია. ჰემოლიზური ანემია, პანკრეატიტი.

უკუჩვენება:

* პრეპარატის კომპონენტებისადმი მომატებული მგრძნობელობა;

*ორსულობა;

* ღვიძლის ფუნქციის მძიმე ხარისხის დარღვევა, ბილიარული ციროზი და ქოლესტაზი;

*ანურია, თირკმლის ფუნქციის მძიმე ხარისხის დარღვევა (კრეატინინის კლირენსი

* რეფრაქტერული ჰიპოკალიემია, ჰიპონატრიემია, ჰიპერკალციემია და სიმპტომური ჰიპერურიკემია.

ორსულობა და ლაქტაცია:

პრეპარატი არ ინიშნება ორსულობის და ლაქტაციის პერიოდში. არ ენიშნებათ პრეპარატი რეპროდუქციულ ასაკში მყოფ ქალებს, რომლებიც არ იყენებენ საიმედო კონტრაცეპტივებს.

განსაკუთრებული მითითებები:

– ელექტროლიტური ბალანსის ცვლილება პლაზმაში. ტენზილინი სიფრთხილით ინიშნება კალიუმის მარილებთან ერთად, კალიუმის შემნახველ დიურეზულებთან კომბინაციაში და ასევე ისეთ პრეპარატებთან კომბინაციაში, რომლებიც ზრდიან კალიუმის დონეს სისხლის პლაზმაში (მაგ; ჰეპარინი).

– თიაზიდურ დიურეზულებით მკურნალობის პროცესში შესაძლოა განვითარდეს ჰიპოკალიემია, ასევე ჰიპონატრემია და ჰიპოქლორემიული ალკალოზი, რის შედეგადაც იზრდება არითმიისა და გლიკოზიდური ინტოქსიკაციის განვითარების რისკი. რეკომენდებულია კალიუმის დონის ხშირი კონტროლი სისხლში.

–  ნატრიუმის ან მოცირკულირე სისხლის მოცულობის დეფიციტი ორგანიზმში:

ტენზილინით მკურნალობის სწყის ეტაპზე, პაციენტებში ნატრიუმის ან მოცირკულირე სისხლის მოცულობის დეფიციტით, შესაძლოა განვითარდეს კლინიკურად გამოხატული არტერიული ჰიპოტონია. ამიტომ მკურნალობის დაწყებამდე უნდა მოხდეს ნატრიუმისა და მოცირკულირე სისხლის მოცულობის დეფიციტის კორექცია, რაც გულისხმობს დიურეზულების დოზის შემცირებას.

ჰიპოტონიის განვითარების შემთხვევაში პაციენტმა უნდა მიიღოს ჰორიზონტალური მდგომარეობა და საჭიროების მიხედვით მოხდეს ფიზიოლოგიური ხსნარის ი/ვ ინფუზია. არტერიული წნევის დარეგულირების შემთხვევაში შესაძლებელია ტენზილინით მკურნალობის გაგრძელება.

– თირკმლის არტერიის სტენოზი.

სიფრთხილე: პრეპარატის უსაფრთხოება თირკმლის არტერიის ცალმხრივი ან ორმხრივი სტენოზის დროს დადგენილი არ არის. პაციენტები თირკმლის ფუმქციის დარღვევით (>30მლ/წთ) დოზის კორექციას არ საჭიროებენ.

* პრეპარატი სიფრთხილით ინიშნება, თუმცა არ არის საჭირო დოზის კორექცია პაციენტებში ქოლესტაზის გარეშე მიმდინარე ღვძლის ფუნქციის მსუბუქი ან საშუალო ხარისხის დარღვევის დროს.

* თიაზიდურმა დიურეზულებმა შესაძლოა გამოიწვიონ სისტემური წითელი მგლურას გამწვავება, შეცვალონ ორგანიზმის ტოლერანტობა გლუკოზის მიმართ, ასევე ქოლესტერინის, ტრიგლიცერიდებისა და შარდოვანას კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში. სხვა ჰიპოტანზიურ საშუალებებთან ერთდროული მიღებისას შესაძლოა გაძლიერდეს ტენზილინის ჰიპოტენზიური ეფექტი.

ურთიერთქმედება სხვა მედიკამენტებთან:

– ტენზილინის ლითიუმის პრეპარატებთან ერთდროული მიღება აძლიერებს ამ უკანასკნელის ტოქსიურ ეფექტს, ამიტომ მსგავსი კომბინაციების დანიშვნისას რეკომენდებულია ლითიუმის კონცენტრაციის კონტროლი შრატში.

– ვალსარტანის სხვა სამკურნალო საშუალებებთან, როგორიცაა ციმეტიდინი, ვარფარინი, ფუროსემიდი, დიგოქსინი, ატენოლოლი, ინდომეტაცინი, ჰიდროქლორთიაზიდი, ამიოდარონი და გლიბენკლამიდი, კლინიკურად მნიშვნელოვანი ურთიერთქმედება გამოვლენილი არ არის.

– ტენზილინის ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდულ საშუალებებთან, სალიცილის მჟავა და ინდომეტაცინი, ერთდროული მიღებისას შესაძლებელია შემცირდეს პრეპარატის დიურეზული და ჰიპოტონური ეფექტი.

– ჰიპოკალიემიის რისკი იზრდება ტენზილინის ისეთ პრეპარატებთან ერთდროული მიღებისას, როგორიცაა სალურეზულები, კორტიკოსტეროიდები,

– ამფოტერიცინი, კარბენოქსოლინი, პენიცილინი და სალიცილის მჟავას წარმოებულები; თიაზიდური დიურეზულები ზრდიან ალოპურინოლის მიმართ მგრძნობელობას; ამანტადინის გვერდითი მოვლენების გამოვლენის რისკს; აძლიერებენ დიაზოქსიდის ჰიპერგლიკემიურ ეფექტს; ამცირებენ თირკმელების მიერ ციტოტოქსიური პრეპარატების გამოყოფას (როგორიცაა ციკლოფოსფამიდი, მეთოტრექსატი), და შესაბამისად, აძლიერებენ მათ მიელოსუპრესიულ ეფექტს.

– ტენზილინით მკურნალობის ფონზე შესაძლოა საჭირო გახდეს ინსულინისა და პერორალური ჰიპოგლიკემიური საშუალებების დოზის კორექცია. მეთილდოფასა და თიაზიდური დიურეზულების ერთდროული მიღებისას შესაძლოა განვითარდეს ჰემოლიზური ანემია.

– ქოლესტირამინი ამცირებს ჰიდროქლორთიაზიდის შეწოვას. ვიტამინებთან ან კალციუმის მარილებთან ტენზილინის ერთდროულმა მიღებამ შესაძლოა გამოიწვიოს პლაზმაში კალციუმის დონის მატება, ხოლო ციკლოსპორინთან ერთდროული მიღბისას შესაძლოა განვითარდეს ჰიპერურიკემია ან პოდაგრის მსგავსი სიმპტომები.

ტენზილინი სიფრთხილით ინიშნება მექანიკური საშუალებებისა და ავტოტრანსპორტის მართვისას.

შენახვის პირობები: მშრალ, ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას. არ შეიძლება ტაბლეტის დაღეჭვა ან გაყოფა.

აფთიაქიდან გაცემა: გაიცემა ექიმის რეცეპტით.