ტიზერცინი® – TISERCIN® – ТИЗЕРЦИН®

საერთაშორისო დასახელება:

LEVOMEPROMAZINE

მწარმოებელი: EGIS PHARMACEUTICALS PLC, უნგრეთი

მოქმედი ნივთიერება: ლევომეპრომაზინი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ნეიროლეფსიური სამკურნალო საშუალება.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

შემოგარსული ტაბლეტები: შეფუთვაში 50 ც.

1 ტაბ.

ლევომეპრომაზინი ………    25 მგ

დამხმარე ნივთიერებები:

ნატრიუმის სახამებელის გლიკოლატი, მაგნიუმის სტეარატი, პოვიდონი, მიკროკრისტალური ცელულოზა, სახამებელი, ლაქტოზა, ტიტანის დიოქსიდი, ჰიპრომელოზა დიმეტიკონი.

საინექციო ხსნარი: ამპულაში 1 მლ, ბლისტერზე 5 ამპ, შეფუთვაში 2 ბლისტერი.

1 მლ

ლევომეპრომაზინი …………   25 მგ

დამხმარე ნივთიერებები:

ნატრიუმის მეტაბისულფიტი, ასკორბინის მჟავა, და საინექციო წყალი.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

პრეპარატის აქტიური კომპონენტი ლევომეპრომაზინი მიეკუთვნება ფენოთიაზინის წარმოებულების სახელწოდებით ცნობილ ჯგუფს. ის ძირითადად გამოიყენება მომატებული მოძრაობისა და ფსიქომოტორული აქტივობის დროს. პრეპარატი, ასევე, შეიძლება გამოიყენებოდეს შფოთვის სამკურნალოდ.

ჩვენებები:

• მწვავე ფსიქოზები ფსიქომოტორული აგზნებითა და გამოხატული შფოთვით;
• შიზოფრენიის მწვავე შეტევა;
• სხვა მწვავე ფსიქოზური მდგომარეობები.
• ადიუვანტური თერაპია ქრონიკული ფსიქოზების დროს; ქრონიკული შიზოფრენია;
• ქრონიკული ჰალუცინაციური ფსიქოზები.

მიღების წესი და დოზირება:

ტიზერცინის მიღება ყოველთვის უნდა მოხდეს მკაცრად ექიმის დანიშნულებით.

ტაბლეტები

მკურნალობის დაწყება საჭიროა დაბალი დოზით, რომლის თანდათანობითი ზრდა შეიძლება პრეპარატის ამტანობის გათვალისწინებით. პაციენტის მდგომარეობის გაუმჯობესების შემდეგ საჭიროა დოზის შემცირება შემანარჩუნებელ დოზამდე, რომლის სიდიდე განისაზღვრება ინდივიდუალურად.

ფსიქოზის დროს საწყისი დოზა შეადგენს 25-50 მგ-ს (გარსით დაფარული 1-2 ტაბლეტი) ყოველდღიურად ორ მიღებაზე. საჭიროებისამებრ, საწყისმა დღიურმა დოზამ შეიძლება მოიმატოს 150-250 მგ-მდე (2-3 მიღებაზე), პრეპარატის მოქმედების დაწყების შემდეგ კი შეიძლება დოზის შემცირება შემანარჩუნებელ დოზამდე.

! ტიზერცინის ტაბლეტების მიღების დავიწყების შემთხვევაში დაუშვებელია ორმაგი დოზის მიღება გამოტოვებული დოზის ასანაზღაურებლად.

საინექციო ხსნარი

პარენტერალური შეყვანა გამოიყენება პრეპარატის შიგნით მიღების შეუძლებლობის შემთხვევაში.

სადღეღამისო ჩვეულებრივი დოზა შეადგენს 75-100 მგ (2-3 მიღებად ან ინექციად) წოლითი რეჟიმის პირობებში ან კონტროლით. კუნთში შეყვანისას პრეპარატი კუნთში ღრმად შეიყვანება. ვენაში შესაყვანად ტიზერცინი აუცილებლად უნდა კარგად განზავდეს (50-100 გ პრეპარატი 250 მლ ფიზიოლოგიურ ხსნარში ან გლუკოზის იზოტონურ ხსნარში) და წვეთოვანით ნელა შეიყვანება.

გვერდითი მოვლენები:

ავადმყოფებს, რომლებიც იღებენ ამ პრეპარატს, შეიძლება არ გაუნვითარდეთ ქვემოთ ჩამოთვლილი ყველა გვერდითი ეფექტი. ტიზერცინის ტაბლეტების მიღების დროს შეიძლება აღინიშნებოდეს ნებისმიერი ქვემოთ ჩამოთვლილი მოვლენა:

ყველაზე ხშირი გვერდითი ეფექტები:

გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: ყველაზე არსებითი და ხშირი გვერდითი ეფექტია ორთოსტატული ჰიპოტენზია (თანმხლები სისუსტით, თავბრუსხვევით, გონების დაკარგვით). ასევე, შესაძლებელია ტაქიკარდია, ადამს-სტოქსის სინდრომი, QT ინტერვალის გახანგრძლივება (პროარითმოგენური ეფექტი, თითისტარისებური პარკუჭოვანი ტაქიკარდია).

სისხლის სისტემის მხრივ: პანციტოპენია, აგრანულოციტოზი, ლეიკოპენია, ეოზინოფილია, თრომბოციტოპენია.

ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრივ: დეზორიენტაცია, გაბრუება, მხედველობითი ჰალუცინაციები, არეული მეტყველება, ექსტრაპირამიდული სიმპტომები (დისკინეზია, დისტონია, პარკინსონიზმი, ოპისტოტონუსი, ჰიპერრეფლექსია), ეპილეფსიური შეტევები, მაღალი ქალასშიდა წნევა, ფსიქოზური სიმპტომების რეაქტივაცია, კატატონია.

ენდოკრინული სისტემა და მეტაბოლიზმი: გალაქტორეა, მენსტრუალური ციკლის დარღვევა, წონის დაკლება. ზოგიერთ პაციენტს, რომლებიც იღებდნენ ფენითიაზინებს, განუვითარდათ ჰიპოფიზის ადენომა, მაგრამ ამ ფაქტისა და პრეპარტ ტიზერცინის მიზეზობრივი კავშირის დასადასტურებლად საჭიროა დამატებითს გამოკვლევები.

შარდ-სასქესო სისტემის მხრივ: შარდის გაუფერულება, მოშარდვის დარღვევა, ძალიან იშვიათად – საშვილოსნოს შეკუმშვები.

კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: პირის სიმშრალე, უსიამოვნო შეგრძნებები მუცელში, გულისრევა, ღებინება, ყაბზობა, ღვიძლის დაზიანება (სიყვითლე, ქოლესტაზი).

კანის რეაქციები: შუქმგრძნობელობა, ერითემა, პიგმენტური რეტინოპათია.

სხვა: ჰიპერთერმია, ვიტამინების უკმარისობა.

ნებისმიერი გვერდითი მოვლენის განვითარებისას, რომელიც არ არის მოცემული ამ ინსტრუქციაში საჭიროა ექიმის ან ფარმაცევტის კონსულტაცია.

უკუჩვენებები:

* ანტიჰიპერტენზიულ საშუალებებთან კომბინაცია (არტერიული წნევის დამწევები);

* მომატებული მგრძნობელობა ფენოთიაზინების ან ნებისმიერი სხვა ზემოთ ჩამოთვლილი კომპონენტების მიმართ;

* ცნს-ის დამთრგუნველი პრეპარატების ჭარბი დოზირება (ალკოჰოლი, ზოგადი საანესთეზიო, საძილე საშუალებები);

* დახურულკუთხოვანი გლაუკომა;

* შარდის შეკავება;

* პარკინსონის დაავადება;

* გაფანტული სკლეროზი;

* მიასთენია, ჰემიპლეგია;

* მძიმე კარდიომიოპათია (სისხლის მიმოქცევის უკმარისობა);

* თირკმელების ან ღვიძლის ფუნქციების მძიმე დარღვევა;

* კლინიკურად მნიშვნელოვანი ჰიპოტენზია (დაბალი არტერიული წნევა);

* სისხლმბადი ორგანოების დაავადებები;

* პორფირია;

*ძუძუთი კვება;

* პრეპარატი წინააღმდეგნაჩვენებია 12 წლამდე ასაკის ბავშვებისათვის.

ორსულობა და ლაქტაცია:

აღწერილია განვითარების თანდაყოლილი მანკების ზოგირთი შემთხვევა იმ ბავშვებში, რომელთა დედებიც იღებდენ ფენოთიაზინებს, თუმცა ამ გამოვლინებების კავშირი ფენოთიაზინებთან არ იყო დამტკიცებული. ვინაიდან, არ არსებობს კონტროლირებადი კლინიკური კვლევების მონაცემები, არ არის მიზანშეწონილი პრეპარატის გამოყენება ორსულობის დროს იმ შემთხვევების გარდა, როდესაც გულდასმით იქნა შეფასებული ნაყოფისთვის რისკისა და დედისთვის სარგებლის მნიშვნელობა.

! ლევომეპრომაზინი გამოიყოფა დედის რძეში. ამასთან დაკავშირებით, ასევე, კონტროლირებადი კვლევების არარსებობის გამო, მისი გამოყენება წინააღმდეგნაჩვენებია ძუძუთი კვების დროს.

განსაკუთრებული მითითებები:

◄ ტიზერცინის ყოველი ტაბლეტი შეიცავს 40 მგ ლაქტოზას. ეს უნდა იყოს გათვალისწინებული პრეპარატის დანიშვნის დროს ლაქტოზის აუტანლობის მქონე ავადმყოფებისათვის.

◄ ორსულობის დროს პრეპარატის დანიშვნა საჭიროა რისკის და სარგებელის საგულდაგულო შეფასების შემდეგ.

◄ ცნს-ის დამთრგუნველ საშუალებებთან, მაო-ს ინჰიბიტორებთან და ანტიქოლინერგულ ნივთიერებებთან ერთდროული გამოყენება საჭიროებს განსაკუთრებულ სიფრთხილეს.

◄ ხანდაზმულ პაციენტებს (განსაკუთრებით დემენციით) გააჩნიათ გამოხატული მიდრეკილება ორთოსტატული ჰიპოტენზიის მიმართ, ასევე ფენოტიაზინების ანტიქოლინერგიული და სედატიური ეფექტების მიმართ. გარდა ამისა მათ განსაკუთრებით ხშირად უვითარდებათ ექსტრაპირამიდული გვერდითი ეფექტები. ამიტომ დაბალი საწყისი დოზები და დოზების ეტაპობრივი გაზრდა განსაკუთრებით მნიშვნელოვანია ამ ავადმყოფებში. ორთოსტატული ჰიპოტენზიის ასარიდებლად პაციენტი უნდა იწვეს ნახევარი საათის განმავლობაში პირველი დოზის შეყვანიდან. თუ პრეპარატის შეყვანის შემდეგ ხშირად ვითარდება თავბრუსხვევა, საჭიროა წოლითი რეჟიმის დაცვა ყოველი დოზის შემდეგ.

◄ შეძლებისდაგვარად ინექციის ადგილები უნდა შეიცვალოს, ვინაიდან პრეპარატს შესაძლოა გააჩნდეს ადგილობრივად გამაღიზიანებელი მოქმედება და დააზიანოს ქსოვილები. რეკომენდებულია სიფრთხილის დაცვა პაციენტთა მკურნალობისას გულ-სისხლძარღვთა დაავადებებით ანამნეზში, განსაკუთრებით ხანდაზმულ ასაკში, ასევე გულის შეგუბებითი უკმარისობით გამტარობის დარღვევებით, არითმიით, QT ინტერვალის თანდაყოლილი გახანგრძლივების სინდრომით ან სისხლის მიმოქცევის სისტემის არატტასბილური მდგომარეობით. როგორც სხვა ფენოტიაზინების შეყვანისა, ლევომეპრომაზინს შეუძლია გამოიწვიოს QT ინტერვალის გახანგრძლივება, არითმია და ძალიან იშვიათად პარკუჭოვანი ტაქიკარდია.

◄ პრეპარატ ტიზერცინის მიღებამდე საჭიროა ეკგ-ს რეგისტრირება გულ-სისხლძარღვთა დაავადების გამოსარიცხად, რომელიც შეიძლება იყოს მკურნალობის უკუჩვენება.

◄ მკურნალობის კურსის განმავლობაში ექიმს შეუძლია დანიშნოს ზოგიერთი ლაბორატორიული გამოკვლევა თირკმელების და ღვიძლის ფუნქციის შესამოწმებლად. გამოკვლევების შედეგებიდან გამომდინარე, დოზა შეიძლება შემცირდეს.

◄ კრეატინოფოსფოკინაზის მომატებული დონე, მიოგლობინურია და თირკმლის მწვავე უკმარისობის ნიშნები შეიძლება ადასტურებდეს ავთვისებიანი ნეიროლეფსიური სინდრომის განვითარებას (ანს), სხეულის ტემპერატურის მომატება, გაბრუება, არასტაბილური არტერიული წნევა, ტაქიკარდია, ოფლიანობა, კატატონია, ასევე, ანს-ის სიმპტომებია. ამ შემთხვევაში პრეპარატის მიღება დაუყოვნებლივ უნდა შეწყდეს.

◄ თუ პაციენტი მოთავსდა საავადმყოფოში ქირურგიული ოპერაციისათვის ან დადის სტომატოლოგთან, აუცილებელია მკურნალი ექიმის ინფორმირება ტიზერცინის ტაბლეტებით მკურნალობის შესახებ.

◄ პრეპარატის მოხსნა საჭიროა თანდათანობით. ბევრი ანტიფსიქოზური საშუალება მათ შორის ლევომეპრომაზინი, ამცირებს ეპილეფსიური კრუნჩხვითი მზადყოფნის საზღვარს და იწვევს ეპილეფსიფორმულ ცვლილებებს. ამიტომ პრეპარატის დოზის შერჩევისას ეპილეფსიით დაავადებულებში მუდმივად უნდა გაკონტროლდეს კლინიკური მაჩვენებლები.

◄ ქლორპრომაზინისათვის დამახასიათებელი ქოლესტაზური სიყვითლის ტიპის ჰეპატოტოქსიკური რეაქცია შესაძალოა გამოწვეული იყოს სხვა ფენოტიაზინებით, იგი დამოკიდებულია პაციენტის ინდივიდუალურ მგრძნობელობაზე და მთლიანად ქრება პრეპარატის შეყვანის შეწყვეტის შემდეგ. ამიტომ ხანგრძლივი მკურნალობისას აუცილებელია ღვიძლის ფუნქციის რეგულარული კონტროლი.

◄ აგრანულოციტოზი და ლეიკოპენია ასევე აღინიშნა ზოგიერთ ავადმყოფში ფენოტიაზინებით მკურნალობის დროს. ამიტომ ხანგრძლივი მკურნალობისას რეკომენდებულია სისხლის ფორმულის რეგულარული კონტროლი ამ მოვლენათა დაბალი სიხშირის მიუხედავად.

მკურნალობის დროს და მის დაწყებამდე რეკომენდებულია შემდეგი მაჩვენებლების რეგულარული კონტროლი:

◄ არტერიული წნევა (განსაკუთრებით პაციენტებში არასტაბილური სისხლის მიმოქცევის სისტემით და ჰიპოტენზიისადმი მიდრეკილებით);

◄ ღვიძლის ფუნქცია (განსაკუთრებით პაციენტებში ღვიძლის დაავადებით);

◄ სისხლის ფორმულა (ცხელებისა და ფარინგიტის დროს, ასევე ლეიკოპენიასა და აგრანულოციტოზზე ეჭვის შემთხვევაში, მკურნალობის კურსის დასაწყისში და ხანგრძლივი თერაპიის განმავლობაში);

◄ ეკგ (გულ-სისხლძარღვთა დაავადებების დროს და ხანდაზმულ პაციენტებში).

◄მკურნალობის დროს და პრეპარატის მოქმედების განმავლობაში აუცილებელია ალკოჰოლური სასმელის აკრძალვა (პრეპარატ ტიზერცინის მიღების შეწყვეტის შემდეგ 4-5 დღის მანძილზე).

ტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვა: პაციენტებმა თავი უნდა შეიკავონ, განსაკუთრებით მკურნალობის დასაწყისში, სატრანსპორტო საშუალებებისა და მექანიზმების მართვისაგან და იმ სამუშაოების შესრულებისაგან, რომლებიც დაკავშირებული უბედური შემთხვევების მაღალ რისკთან (მაგალითად: მუშაობა სამშენებლო ხარაჩოზე), ამის შემდეგ საჭიროა კონსულტაცია ექიმთან ამ სახით საქმიანობის გაგრძელების შესახებ.

ჭარბი დოზირება:

სიმპტომები: სასიცოცხლო მაჩვენებლების ცვლილებები (ხშირად ჰიპერტენზია და ჰიპერთერმია), გულის კუნთში გამტარებლობის დარღვევა (QT ინტერვალის გახანგრძლივება, პარკუჭოვანი ტაქიკარდია/ფიბრილაცია, თითისტარისებური პარკუჭოვანი ტაქიკარდია, წინაგულ-პარკუჭოვანი ბლოკადა), ექსტრაპირამიდული სიმპტომები, სედატიური ეფექტი, ცენტრალური ნერვული სისტემის აგზნება (ეპილეფსიური შეტევები) და ავთვისებიანი ნეიროლეფსიური სინდრომი.

მკურნალობა: რეკომენდებულია შემდეგი პარამეტრების მონიტორინგი: მჟავა-ტუტოვანი ბალანსი, წყალ-ელექტროლიტური ბალანსი, თირკმლის ფუნქციები, შარდის მოცულობა, ღვიძლის ფერმენტების აქტივობა, ეკგ. ავთვისებიანი ნეიროლეფსიური სინდრომის მქონე პაციენტებისათვის საჭიროა, ასევე, სისხლის შრატის, კფკ-სა და სხეულის ტემპერატურის კონტროლი.

მონიტორინგი პარამეტრების ცვლილებების შესაბამისად, საჭიროა დაინიშნოს სიმპტომური მკურნალობა.

– ჰიპოტენზიის დროს: სითხის ინტრავენური გადასხმა, ტრენდელენბურგის მდგომარეობა, დოფამინი და/ან ნორადრენალინი (ლევომეპრომაზინის პროარითმოგენული ეფექტის არსებობასთან დაკავშირებით, საჭიროა მზად იყოს ნაკრები რეანიმაციისათვის; დოფამინის ან/და ნორადრენალინის შეყვანის დროს საჭიროა ეკგ-ის მონიტორინგი. კრუნჩხვითი მდგომარეობის დროს შეიძლება დიაზეპამის შეყვანა, ხოლო კრუნჩხვების განახლების დროს – ფენიტოინი ან ფენობარბიტალი. რაბდომიოლიზის დროს საჭირო მანიტოლის დანიშვნა. სპეციფიკური ანტიდოტი არ არის ცნობილი. ფორსირებული დიურეზი, ჰემოდიალიზი და ჰემოპერფუზია არ არის ეფექტური.

არ არის რეკომენდებული ღებინების გამოწვევა, რადგან შესაძლებელია ეპილეფსიური შეტევები და თავის და კისრის დისტონიურმა რეაქციებმა შეიძლება გამოიწვიოს ნაღებინები მასის ასპირაცია. კუჭის ამორეცხვა და სასიცოცხლო მაჩვენებლების მონიტორინგი საჭიროა განხორციელდეს პრეპარატის მიღებიდან 12 საათის შემდეგაც კი, რადგან კუჭიდან შიგთავსის ევაკუაცია შენელებულია ლევომეპრომაზინის ანტიქოლინერგიული ეფექტის გამო. შეწოვის დამატებითი დაქვეითებისათვის რეკომენდებულია აქტივირებული ნახშირის და საფაღარათო საშუალების შეყვანა.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

ტიზერცინი არ უნდა დაინიშნოს შემდეგ პრეპარატებთან ერთად:

– ანტიჰიპერტენზიული საშუალებები, გამოხატული ჰიპოტენზიის რისკის გამო;

– მაო-ს ინჰიბიტორები, რადგან შესაძლებელია პრეპარატ ტიზერცინის ეფექტის ხანგრძლივობისა და მისი გვერდითი მოვლენების სიმძიმის მომატება.

საჭიროა სიფრთხილის გამოჩენა პრეპარატ ტიზერცინის და შემდეგი პრეპარატების შეთავსების დროს:

– ანტიქოლინერგული პრეპარატები (ტრიციკლური ანტიდეპრესანტები; H₁-ანტიჰისტამინური და ზოგიერთი ანტიპარკინსონული საშუალებები, ატროპინი, სკოპოლამინი, სუქცინილქოლინი) ანტიქოლინერგული ეფექტების გაძლიერების გამო (პარალიზური ნაწლავური გაუვალობა, შარდის შეკავება, გლაუკომა). სკოპოლამინთან, კომბინაციის დროს აღინიშნება ექსტრაპირამიდული გვერდითი მოვლენები;

– საშუალებები, რომლებიც თრგუნავენ ცნს-ს (ნარკოტიკები, ზოგადი საანესთეზიო საშუალებები, ანქსიოლიზურები, სედატიური და საძილე პრეპარატები, ტრანკვილიზატორები, ტრიციკლური ანტიდეპრესანტები) აძლიერებენ პრეპარატის მოქმედებას ცნს-ზე.

– საშუალებები, რომლებიც ასტიმულირებენ ცნს-ს (მაგალითად, ამფეტამინის წარმოებულები) ახდენენ მსუბუქ მასტიმულირებელ ეფექტს.

– ლევოდოფა ასუსტებს ამ პრეპარატის ეფექტს.

– პერორალური ანტიდიაბეტური პრეპარატები: მათი ეფექტურობა იკლებს და შეიძლება განვითარდეს ჰიპერგლიკემია.

– საშუალებები, რომლებიც ახანგრძლივებენ QT ინტერვალს (ზოგიერთი ანტიარითმიული პრეპარატი, მაკროლიდური ანტიბიოტიკები, ზოგიერთი სოკოს საწინააღმდეგო აზოლები, ციზაპრიდი, ზოგიერთი ანტიდეპრესანტი, ზოგიერთი ანტიჰისტამინური პრეპარატი, ასევე, დიურეტიკების არაპირდაპირი ეფექტი, რომელიც ამცირებენ კალიუმის დონეს); ამ ეფექტებმა შეიძლება განიცადოს სუმაცია და მოიმატოს არითმიის რისკმა.

– დილევალოლი: ეს პრეპარატი და ტიზერცინი მეტაბოლიზმის ურთიერთდამუხრუჭების გზით აძლიერებენ ერთმანეთის ეფექტს. ერთდროული შეყვანის დროს შეიძლება საჭირო გახდეს ერთი ან ორივე პრეპარატის დოზის შემცირება. არ არის გამორიცხული სხვა ბეტა-ბლოკატორებთან ანალოგიური ურთიერთქმედება.

– პრეპარატები, რომლებიც იწვევს შუქმგრძნობელობას: ეს ეფექტი შეიძლება გაძლიერდეს.

– ალკოჰოლი: ცნს-ის დათრგუნვა ძლიერდება ორივე ნივთიერების ზემოქმედებით და ექსტრაპირამიდული გვერდითი მოვლენების ალბათობა იზრდება;

სხვა: ვიტამინი C-თან ერთდროული შეყვანა ამცირებს ამ ვიტამინის დეფიციტს, რომელიც დაკავშირებულია პრეპარატ ტიზეცინის გამოყენებასთან.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება 15-25⁰C ტემპერატურაზე, ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა: მითითებულია კოლოფზე.

აფთიაქიდან გაცემის პირობები:

პრეპარატი გაიცემა ექიმის რეცეპტით.