საერთაშორისო არაპატენტირებული სახელწოდება :
პროგესტერონი
შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:
კაფსულები .
შემადგენლობა (1 კაფსულაზე ):
მოქმედი ნივთიერება:
პროგესტერონი ნატურალური მიკრონიზირებული …………….. 100 ან 200 მგ
დამხმარე ნივთიერებები : მიწის თხილის ზეთი , სოიოს ლიცეტინი , ჟელატინი, გლიცერინი, ტიტანის დიოქსიდი .
აღწერილობა: კაფსულები 100 მგ – მრგვალი , კაფსულები 200 მგ – ოვალური , რბილი ჟელატინის კაფუსლები ყვითელი ფერის , რომლებიც შეიცავს ზეთოვან, მოთეთრო ჰომოგენურ სუსპენზიას ( ფაზების ხილული დაყოფის გარეშე ).
ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი:
გესტაგენი .
ფარმაკოლოგიური თვისებები:
გესტაგენი , ყვითელი სხეულის ჰორმონი . სამიზნე ორგანოების უჯრედების ზედაპირზე რეცეპტორებთან დაკავშირებით აღწევს ბირთვში , სადაც , დნმ – ს აქტივირებით , ასტიმულირებს რნმ – ს სინთეზს . ხელს უწყობს საშვილოსნოს ლორწოვანი გარსის პროლიფერაციის ფაზიდან გადასვლას , რასაც ფოლიკულური ჰორმონი იწვევს , სეკრეტულ ფაზაში გადასვლას , ხოლო განაყოფიერების შემდეგ – იმ მდგომარეობაში , რომელიც აუცილებელია განაყოფიერებული კვერცხუჯრედის განვითარებისათვის . ამცირებს საშვილოსნოსა და საშვილოსნოს მილების აგზნებადობას და შეკუმშვას , ასტიმულირებს სარძევე ჯირკვლის ელემენტების განვითარებას .
პროტეინლიპაზას სტიმულირებით ზრდის ცხიმის მარაგს , გლუკოზას უტილიზაციას , ბაზალური და სტიმულირებული ინსულინის კონცენტრაციის მომატებით , ხელს უწყობს ღვიძლში გლიკოგენის დაგროვებას , ზრდის ჰიპოფიზის გონადოტროპული ჰორმონების გამომუშავებას ; ამცირებს აზოტემიას , ზრდის შარდთან ერთად აზოტის გამოყოფას , ააქტიურებს სარძევე ჯირკვლების აცინუსების სეკრეტული განყოფილების ზრდას და აინდუცირებს ლაქტაციას .
ხელს უწყობს ნორმალური ენდომეტრიუმის განვითარებას .
ფარმაკოკინეტიკა:
შიგნით მიღებისას
შეწოვა
მიკრონიზირებული პროგესტერონი კუჭ – ნაწლავის ტრაქტიდან აბსორბირდება . სისხლის პლაზმაში პროგესტერონის კონცენტრაცია პირველი საათის განმავლობაში იზრდება , მაქსიმალური კონცენტრაცია სისხლში ( Cmax ) მიღებიდან 1-3 საათში აღინიშნება . სისხლის პლაზმაში პროგესტერონის კონცენტრაცია 0.13 ნგ / მლ – დან 4.25 ნგ / მლ – მდე 1 საათში იზრდება , 11.75 ნგ / მლ – მდე 2 საათში , ხოლო 8.37 ნგ / მლ 3 საათში აღინიშნება , 2 ნგ / მლ 6 საათში და 1.64 ნგ / მლ 8 საათში .
მეტაბოლიზმი
ძირითად მეტაბოლიტებს , რომლებიც სისხლის პლაზმაში განისაზღვრება , წარმოადგენს 20- ალფა – ჰიდროქსი – დელტა -4- ალფა – პრეგნანოლონი და 5- ალფა – დიჰიდროპროგესტერონი .
გამოყოფა
გამოიყოფა შარდთან ერთად მეტაბოლიტების სახით , მათ 95%- ს გლუკურონკონიუგირებული მეტაბოლიტები შეადგენს , ძირითადად 3- ალფა , 5- ბეტა – პრეგნანდიოლი ( პრეგნანდიონი ). აღნიშნული მეტაბოლიტები , რომლებიც განისაზღვრება სისხლის პლაზმასა და შარდში , იმ ნივთიერებების ანალოგიურია , რომლებიც ყვითელი სხეულის ფიზიოლოგიური სეკრეციის დროს წარმოიქმნება.
ვაგინალური შეყვანისას
შეწოვა
აბსორბცია სწრაფად ხდება , პროგესტერონი საშვილოსნოში გროვდება , სისხლის პლაზმაში პროგესტერონის მაღალი დონე შეყვანიდან 1 საათში აღინიშნება . სისხლის პლაზმაში პროგესტერონის ჩმახ შეყვანიდან 2-6 საათში მიიღწევა . პრეპარატის 100 მგ 2- ჯერ დღეში შეყვანისას საშუალო კონცენტრაცია 9.7 ნგ / მლ – ს დონეზე 24 საათის განმავლობაში შენარჩუნდება .
დღეში 200 მგ – ზე მაღალი დოზებით შეყვანისას პროგესტერონის კონცენტრაცია ორსულობის 1 ტრიმესტრს შეესაბამება .
მეტაბოლიზმი
მეტაბოლიზდება ძირითადად 3- ალფა , 5- ბეტა – პრეგნანდიოლის წარმოქმნით . პლაზმაში 5- ბეტა – პრეგნანდიოლის დონე არ იზრდება .
გამოყოფა
გამოიყოფა შარდთან ერთად მეტაბოლიტების სახით, ძირითად ნაწილს შეადგენს 3- ალფა , 5- ბეტა – პრეგნანდიოლი ( პრეგნანდიონი ). ეს დასტურდება მისი კონცენტრაციის მუდმივი გაზრდით (Cmax 142 ნგ / მლ 6 საათში ).
ჩვენებები:
- პროგესტერონ – დეფიციტური მდგომარეობები .
შეყვანის პერორალური გზა :
– უნაყოფობა ლუტეინის უკმარისობის შედეგად;
– წინამენსტრუალური სინდრომი;
– მენსტრუალური ციკლის დარღვევა ოვულაციის ან ანოვულაციის დარღვევების შედეგად;
– ფიბროზულ – კისტოზური მასტოპათია;
– პრემენოპაუზა;
– მენოპაუზის ჩანაცვლებითი ჰორმონოთერაპია ( ესტროგენულ პრეპარატებთან ერთად ).
შეყვანის ვაგინალური გზა :
– ჩანაცვლებითი ჰორმონოთერაპია პროგესტერონის დეფიციტის შემთხვევაში არაფუნქციონირებადი ( არარსებული ) საკვერცხეების
( კვერცხუჯრედების დონორობა ) დროს;
– ლუტეინის ფაზის შენარჩუნება ექსტრაკორპორული განაყოფიერებისათვის მომზადების დროს;
– ლუტეინის ფაზის შენარჩუნება სპონტანურ ან ინდუცირებულ მენტსრუალურ ციკლში;
– ნაადრევი მენოპაუზა;
– ჩანაცვლებითი ჰორმონოთერაპია / ესტროგენულ პრეპარატებთან კომბინაციაში /;
– უნაყოფობა ლუტეინის უკმარისობის შედეგად;
– შეჩვეული და სავარაუდო აბორტის პროფილაქტიკა პროგესტერონის უკმარისობის შედეგად;
– საშვილოსნოს მიომას პროფილაქტიკა;
– ენდომეტრიოზის პროფილაქტიკა.
უკუჩვენებები:
ჰიპერმგრძნობელობა , მიდრეკილება თრომბოზების მიმართ , ფლებიტის ან თრომბოემბოლური დაავადებების მწვავე ფორმები ; გაურკვეველი გენეზის სისხლდენები სქესობრივი გზებიდან ; არასრული აბორტი , პორფირია .
სარძევე ჯირკვლებისა და სასქესო ორგანოების დადგენილი ან სავარაუდო ავთვისებიანი ახალწარმონაქმნები .
პერორალური შეყვანა – ღვიძლის ფუნქციის გამოხატული დარღვევების დროს.
სიფრთხილით
გულ – სისხლძარღვთა სისტემის დაავადებები , არტერიული ჰიპერტენზია , თირკმლის ქრონიკული უკმარისობა , შაქრიანი დიაბეტი , ბრონქული ასთმა , ეპილეფსია , შაკიკი , დეპრესია ; ჰიპერლიპოპროტეინემია , ორსულობის III ტრიმესტრი , ლაქტაციის პერიოდი .
გამოყენების წესი და დოზები:
მკურნალობის ხანგრძლივობა განისაზღვრება დაავადების ხასიათისა და განსაკუთრებულობების მიხედვით .
პერორალური შეყვანა:
პრეპარატი მიიღება შიგნით, წყლის დაყოლებით. უმეტეს შემთხვევაში პროგესტერონის უკმარისობის დროს უტროჟესტანის სადღეღამისო დოზა 200-300 მგ – ს შეადგენს , გაყოფილი 2 მიღებად ( დილას და საღამოს ). ლუთეინური ფაზის უკმარისობისას ( წინამენსტრუალური სინდრომი , ფიბროზულ – კისტოზური მასტოპათია , დისმენორეა , პრემენოპაუზა ), სადღეღამისო დოზა 200 ან 400 მგ – ს შეადგენს , რომელიც 10 დღის განმავლობაში მიიღება
(ჩვეულებრივ ციკლის მე -17- დან 26- ე დღემდე ). ჩანაცვლებითი ჰორმონოთერაპიის დროს მენოპაუზაში ესტროგენების მიღების ფონზე უტროჟესტანი გამოიყენება დოზით 200 მგ დღეში 10-12 დღის განმავლობაში.
ვაგინალური შეყვანა:
– პროგესტერონის სრული არარსებობა ქალებში არაფუნქციური (არარსებული) საკვერცხეებით ( საკვერცხეების დონორობა): ესტროგენული თერაპიის ფონზე 200 მგ დღეში ციკლის მე -13 და მე -14 დღეს , შემდეგ 100 მგ დღეში ორჯერ ციკლის მე -15- დან 25- ე დღეს , 26- ე დღიდან და ორსულობის გამოვლენისას დოზა იზრდება 100 მგ – ით დღეში ყოველ კვირას , დღეში მაქსიმუმ 800 მგ – ს მიღწევით , გაყოფილი 3 მიღებად . ამ დოზირების გამოყენება შეიძლება 60 დღის განმავლობაში .
– ლუთეინური ფაზის შენარჩუნება ექსტრაკორპორული განაყოფიერების ციკლის ჩატარების დროს: რეკომენდებულია დღეში 400-800 მგ – ს მიღება , დაწყებული ქორიონული გონადოტროპინის ინექციის დღიდან ორსულობის მთელი ვადის განმავლობაში .
– ლუთეინური ფაზის შენარჩუნება სპონტანურ ან ინდუცირებულ მენსტრუალურ ციკლში , ყვითელი სხეულის ფუნქციის დარღვევასთან დაკავშირებული უნაყოფობის დროს : რეკომენდებულია დღეში 200-300 მგ – ს მიღება , დაწყებული ციკლის მე -17 დღიდან 10 დღის განმავლობაში , მენსტრუაციის დაგვიანების და ორსულობის გამოვლენის შემთხვევაში მკურნალობა უნდა გაგრძელდეს.
– აბორტის საშიშროების შემთხვევებში ან პირველადი აბორტების პროფილატიკის მიზნით , რომელიც წარმოიქმნება პროგესტერონის უკმარისობის ფონზე: 200-400 მგ ყოველდღე 2 მიღებად ორსულობის I და II ტრიმესტრებში .
კაფსულები შეჰყავთ ღრმად საშოში .
გვერდითი ეფექტები:
– ალერგიული რეაქციები .
– შიგნით მიღებისას : ძილიანობა , მოვლითი თავბრუსხვევა ( პრეპარატის მიღებიდან 1-3 საათში ), ძალიან იშვიათად – მენსტრუაციათაშორისი სისხლდენა .
ჭარბი დოზა:
ზემოაღნიშნული არასასურველი ეფექტები ყველაზე ხშირად ჭარბი დოზის შედეგს წარმოადგენს . პრეპარატის დოზის შემცირებისას ისინი სპონტანურად ქრება .
ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან:
აძლიერებს დიურეზულების , ჰიპოტენზიური სამკურნალო საშუალებების , იმუნოდეპრესიულების , ანტიკოაგულანტების მოქმედებას .
ამცირებს ოქსიტოცინის ლაქტოგენურ ეფექტს.
განსაკუთრებული მითითებები:
– კონტრაცეფციის მიზნით პრეპარატის გამოყენება არ შეიძლება;
– სიფრთხილით გამოიყენება ორსულობის III ტრიმესტრში ღვიძლის დარღვეული ფუნქციის გამო;
– პერორალური შეყვანისას აუცილებელია სიფრთხილის დაცვა; ავტოტრანსპორტის მართვისა და პოტენციურად საშიში საქმიანობის წარმოების დროს , რომლებიც საჭიროებს ყურადღების მაღალ კონცენტრაციასა და ფსიქომოტორული რეაქციების სისწრაფეს .
გამოშვების ფორმა:
100 მგ კაფსულები , 15 კაფსულა ბლისტერში , 2 ბლისტერი მუყაოს კოლოფში გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად .
200 მგ კაფსულები , 7 კაფსულა ბლისტერში , 2 ბლისტერი მუყაოს კოლოფში გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად .
ვარგისიანობის ვადა:
3 წელი . შეფუთვაზე მითითებული ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ გამოყენება არ შეიძლება .
შენახვის პირობები:
სია ბ . არაუმეტეს 25˚C ტემპერატურაზე , ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას .
გაცემის პირობები:
რეცეპტით .
მწარმოებელი :
” ბეზინ მანუფაკტურინგ ბელჯუმ “, ბელგია.
