საერთაშორისო დასახელება:

SPIRAPRIL

მწარმოებელი: AWD

მოქმედი ნივთიერება: სპირაპრილი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ანგიოტენზინგარდამქმნელი ფერმენტის ბლოკატორი

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

ტაბლეტები: შეფუთვაში 30 ც.

1 ტაბ.

სპირაპრილის ჰიდროქლორიდი ….  6.21 მგ

მათ შორის სპირაპრილი ………….   6 მგ

ფარმაკოკინეტიკა:

აბსორბირდება კუჭ–ნაწლავის ტრაქტიდან 45%, ბიოტრანფორმირდება ღვიძლში აქტიური მეტაბოლიტის  სპირაპრილატის წარმოქმნით. აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა შეადგენს დაახლოებით 50%, მეტაბოლიტის – 70%, Cmax სისხლის პლაზმაში მიიღწევა 45–90 წთ–ში, სპირაპრილატის – 2–3 სთ–ის შემდეგ. სპირაპრილი და მისი აქტიური მეტაბოლიტი 90%–ით უკავშირდება პლაზმის ცილებს. გამოიყოფა შეუცვლელი სახით და მეტაბოლიტის სახით შარდთან ერთად (44%) და ფეკალიებით (51%).

ფარმაკოდინამიკა:

ღვიძლში წარმოიქმნება აქტიური დიაციდური მეტაბოლიტი, ანგიოტენზინ გარდამქმნელი ფერმენტის ინჰიბიტორი. ამუხრუჭებს ანგიოტენზინ I გარდაქმნას ანგიოტენზინ II;

უზრუნველყოფს სისხლძარღვების გაფართოებას, ამცირებს საერთო პერიფერიულ სისხლძარღვოვან წინააღმდეგობას, აქვეითებს სისტოლურ არტერიულ წნევას და დიასტოლურ წნევას, ფილტვის კაპილარებში წნევას, ამაღლებს სისხლის პლაზმაში რენინის აქტიობას. ამაღლებს ტოლერანტობას ფიზიკური დატვითვის მიმართ. ეფექტი ვითარდება 1 საათის შემდეგ, აღწევს მაქსიმუმს 4–8 საათის შემდეგ და გრძელდება დაახლოებით 24 საათი. აინჰიბირებს გულის  ქსოვილოვან რენინ–ანგიოტენზინ სისტამას, ახდენს კარდიოპროტექტორულ მოქმედებას (აღკვეთავს ან უზრუნველყოფს ჰიპერტროფიის უკუგანვითარებას და მარცხენა პარკუჭის დილატაციას). აძლიერებს თირკმლის სისხლის მიმოქცევასაც, ახდენს ნატრიურეზულ მოქმედებას.

დოზით 6მგ/დღ დანიშვნა 4 კვირის მანძილზე არ ამცირებს გორგლოვანი ფილტრაციის სიჩქარეს და კრეატინინის კლირენს, იმ ავადმყოფებშიც კი რომელთა  კკ

ჩვენებები:

 

  • არტერიალური ჰიპერტენზია.

 

მიღების წესი და დოზირება:

შინაგანად , საკვებისაგან დამოუკიდებლად, დაუღეჭავად და საკმარისი რაოდენობის წყლის მიყოლებით, ერთჯერადად დილით. საწყისი დოზა – ½ ტაბლეტი, თუ ამის შემდეგ არტერიული წნევა არ ნორმალიზდება, მაშინ პრეპარატის დოზა 1 ტაბლეტამდე იზრდება. ქვადროპრილის შემანარჩუნებელი დოზა შეადგენს – 1 ტაბ/დღ.

თირკმელების ფუნქციის მძიმე დარღვევისას (კკ 10–30მლ/წთ) რეკომენდებული დოზაა – ½ ტაბ. მკურნალობას იწყებენ ავადმყოფზე საფუძვლიანი დაკვირვების შემდეგ, თირკმელების ფუნქციის მაჩვენებლების მიხედვით ერთეულ დასაბუთებულ შემთხვევაში ქვადროპრილის დოზა შეიძლება გაიზარდოს მაქსიმალურამდე (1 ტაბ).

ავადმყოფებში თირკმელების (კკ 30–60მლ/წთ) ან ღვიძლის დაქვეითებული ფუნქციით, ასევე ხანდაზმულებში დოზის შემცირება საჭირო არ არის.

მკურნალობის კურსის ხანგრძლიობას განსაზღვრავს ექიმი.

მკურნალობის დროს თავშეკავებაა საჭირო მანქანის მართვისა და პოტენციურად საშიში სამუშაობის შესრულებისას, რომელიც მოითხოვს ყურადღების კონცენტრაციას და სწრაფ ფსიქომოტორულ რეაქციებს.

უკუჩვენებები;

* მგრძნობელობის მომატება აქტიური ნივთირების მიმართ;

* მანგიონევროტული შეშუპება ანამნეზში;

* თირკმლის არტერიების სტენოზი (ორივესი ან ერთადერთი თირკმლის);

* თირკმლის ფუნქციების გამოხატული დარღვევა (კკ

* აორტალური ან მიტრალური სარქვლის ნაკლოვანება;

* ჰიპერტროფიული კარდიომიოპათია;

* ჰიპერალდოსტერონიზმი;

* დიალიზი ან ჰემოფილტრაცია;

* ორსულობა (უნდა გამოირიცხოს მკურნალობის დაწყებამდე, ასევე ორსულობისგან თავდაცვაა საჭირო მკურნალობისას);

* ლაქტაცია;

* 18 წლამდე ასაკი;

იმასთან დაკავშირებით, რომ  ქვადროპრილით მკურნალობის საკმარისი კლინიკური გამოცდილება არ არის, ამიტომ მისი მიღება არ ღირს შემდეგი მდგომარეობების დროს:

* დიალიზის ჩატარებისას;

* გულის უკმარისობა დეკომპენსაციის სტადიაში;

* ქსოვილების შეშუპებისას და/ან ორგანიზმში სითხის დაგროვებისას.

ორსულობა და ლაქტაცია:

უკუნაჩვენებია.

გვერდითი მოქმედება:

გულ–სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: არტერიული წნევის დაქვეითება, ორთოსტატული ჰიპოტენზია; იშვიათად – გულისწასვლა; ერთეულ შემთხვევებში – ტაქიკარდია, არითმია, სტენოკარდია, მიოკარდის ინფარქტი, პერიფერიული სისხლისმიმოქცევის დარღვევის გაძლიერება.

შარდგამომყოფი სისტემის მხრივ: თირკმლის ქრინიკული უკმარისობის განვითარება და გაძლიერება, პროტეინურია, პოტენციის დაქვეითება.

ნერვული სისტემის მხრივ: თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი, სისუსტე; მაღალ დოზებში გამოყენებისას – უძილობა, შფოთი, დეპრესია, გონების არევა, პარესთეზია, წონასწორობის დარღვევა.

გრძნობათა ორგანოების მხრივ: ვესტიბულარული აპარატის, სმენის, მხედველობის დარღვევა,  ყურებში შუილი, გემოს შეცვლა ან გემოს დროებითი დაკარგვა.

საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: გულისრევა, დიარეა, ქოლესტატური სიყვითლე, დისპეფსია, შეკრულობა, მადის დაქვეითება, სტომატიტი, გლოსიტი, პირის სიმშრალე, ცალკეულ შემთხვევაში – ნაწლავური გაუვალობა, რეინოს დაავადების გამწვავება, ერთეულ შემთხვევაში – თირკმლის ფუნქციის დარღვევა, ჰეპატიტი, პანკრეატიტი, ქოლესტატური სიყვითლე, ღვიძლის პროგრესირებადი ნეკროზი (ზოგჯერ სიკვდილის გამოსავლით).

სუნთქვის სისტემის მხრივ: მშრალი ხველა, ფილტვის ინფილტრატი, ბრონქოსპაზმი, ქოშინი, რინიტი, რინორეა, სინუსიტი, ფარინგიტი დისფონია.

ალერგიული რეაქციები: კანზე გამონაყარი, ქავილი, ჭინჭრის ციება, ფოტოსენსიბილიზაცია;  სახის ქსოვილების ანგიონევროტული შეშუპება, კიდურების, ტუჩების, ენის, სახმო ნაპრალის და/ან ხორხის, პოლიფორმული ერითემა, ექსფოლიატური დერმატიტი, ავთვისებიანი ექსუდაციური ერითემა (სტივენ–ჯონსონის სინდრომი), ტოქსიური ეპიდერმალური ნეკროლიზი (ლაიელის სინდრომი).

სისხლწარმომქმნელი ორგანოების მხრივ: ანემია, ლეიკოპენია, თრომბოპციტოპენია, იშვიათად – ეოზინოფილია, ერთეულ შემთხვევაში – აგრანულოციტოზი, პანციტოპენია და ჰემოლიზი, ანტინუკლეარული ანტისხეულების ტიტრის გაზრდა.

ლაბორატორიული მაჩვენებელი: ჰიპერკრეატინინემია, შარდოვანის შემცველობის მომატება, ღვიძლის ტრანსამინაზების აქტიობის მომატება, ჰიპერბილირუბინემია, ჰიპერკალიემია (ავადმყოფებში შაქრიანი დიაბეტით), ჰიპონატრიემია.

ნაყოფზე გავლენა: ნაყოფის თირკმელების განვითარებაზე გავლენა, არტერიული წნევის დაქვეითება ნაყოფში და ახალშობილებში, თირკმელების ფუნქციის დარღვევა, ჰიპერკალიემია, ქალა ჰიპოპლაზია, ოლიგოჰიდრამნიონი, კიდურების კონტრაქტურა, ქალის დეფორმაცია, ფილტვების ჰიპოპლაზია.

სხვა: ალოპეცია, ონოქოლიზი.

ურთიერთქმედება:

ჰიპოტენზიური საშუალებები იწვევენ ქვადროპრილის ჰიპოტენზიური ეფექტის გაძლიერებას, განსაკუთრებით შარდმდენ საშუალებებთან ერთად.

არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებები (მაგალითად აცეტილსალიცილის მჟავა, ინდომეტაცინი) – შესაძლებელია ქვადროპრილის ჰიპოტანზიური მოქმედების შესუსტება.

კალიუმი, კალიუმისშემცველი დიურეტიკები (მაგალითად, სპირინოლაქტონი, ამილორიდი, ტრიამტერენი) ასევე სხვა სამკურნალო საშუალებები, რომელთაც შეუძლიათ კალიუმის კონცენტრაციის მომატება სისხლის შრატში (მაგალითად ჰეპარინი), იწვევენ კალიუმის კონცენტრაციის სისხლში მომატებას.

ლითიუმი: ლითიუმის კონცენტრაციის მომატება სისხლის შრატში (სისხლის შრატში ატარებენ ლითიუმის კონცენტრაციის სისტემატურ კონტროლს!).

საძილე, ნარკოზული საშუალებები: არტერიული წნევის მნიშვნელოვანი დაქვეითება.

ალოპურინოლი, პროკაინამიდი, მედიკამენტები ,რომლებიც აქვეითებენ ორგანიზმის დაცვთ რეაქციებს (ციტოსტატიკები, იმუნოდეპრესანტები, სისტემური კორტიკოსტეროიდები): ლეიკოციტების რიცხვის შემცირება სისხლის პერიფერიულ სურათში (ლეიკოპენია).

ინსულინი, პერორალური ანტიდიაბეტური საშუალებები (ბიგუანიდები, სულფონილშარდოვანას პრეპარატაები), აკარბოზა) –  ჰიპოგლიკემია.

ქვადროპრილის მიღებისას უარი უნდა თქვათ მარილის მიღებაზე – ქვადროპრილის ჰიპოტენზიური მოქმედება სუსტდება, ალკოჰოლი – ძლიერდება პრეპარატის ანტიჰიპერტენზიული მოქმედება და ალკოჰოლის მოქმედება.

ჭარბი დოზირება:

დოზის გადაჭარბების ხარისხის მიხედვით შეიძლება აღინიშნოს შემდეგი სიმპტომები: გამოხატული ჰიპოტენზია, ბრადიკარდია, გულ–სისხლძარღვთა შოკი, ელექტროლიტური ბალანსის დარღვევა,თირკმლის უკმარისობა.

მკურნალობა: ჭარბი დოზირების ან მოწამვლის დროს თერაპიული ღონისძიებები  წარმოებს მიღების დროის მიხედვით, ასევე სიმპტომების ხასიათისა და სიმძიმის მიხედვით. საერთო სამკურნალო ღონისძიებების პარალელურად, რომელიც მიმართულია სპირალაპრილის გამოსაყვანად ორგანიზმიდან (მაგალითად, კუჭის ამორეცხვა, მაადსორბირებელი ნივთიერებების და ნატრიუმის სულფატის მიღებას  ქვადროპრილის მიღებიდან პირველი 30წთ–ის განმავლობაში მიმართავენ), ინტენსიური თრაპიის განყოფილებაში საჭიროა დაკვირვება ორგანიზმის სასიცოცხლი ფუნქციებზე, აუცილებლობისას უნდა მოხდეს მათი კორექცია.

ქვადროპრილი ორგანიზმიდან უნდა გამოიყოს დიალიზით. არტერიული ჰიპოტენზიისას პირველ რიგში აღადგენენ  მოცირკულირე სისხლის მოცულობას ვენაში ფიზიოლოგიური ხსნარის გადასხმით. თუ შედეგი არ იქნა მიღებული დამატებით შეყავთ კატექოლამინები. გამოხატული ბრადიკარდიისას, რომელიც მედიკამენტებით მკურნალობას არ ექვემდებარება, ახდენენ რიტმის ხელოვნური მატარებლის იმპლანტაციას. სისხლში მუდმივად აკონტროლებენ ელექტროლიტებისა და კრეატინინის კონცენტრაციას.

ქსოვილების შეშუპებისას, რომელშიც ჩართულია ხორხი, ხახა და/ან ენა საჭიროა სასწრაფოდ კანქვეშ ეპინეფრინის შეყვენა  დოზით 0,3–0,5მგ ან ვენაში ნელა ეპინეფრინი დოზით 0,1მგ (მკაცრად უნდა შესრულდეს მითითებული განზავება!) ეკგ და არტერიული წნევის კონტროლით; შემდეგ ნიშნავენ გლუკოკორტიკოიდებს. ამის შემდეგ შეიძლება ანტიჰისტამინური საშუალებების გამოყენება.

შენახვის პირობები:

არა უმეტეს 250C ტემპერატურაზე.

ვადა – 3 წელი.

Facebook კომენტარები