ფარმაკოლოგიური თვისებები
პრეპარატი წარმოადგენს II თაობის ცეფალოსპორინების ჯგუფის მოქმედების ფართო სპექტრის მქონე ანტიბიოტიკს. იგი თრგუნავს ტრასპეპტიდაზას აქტივობას, რათაც არღვევს მიკროორგანიზმების უჯრედის კედლის მუკოპეპტიდის-მურეინის სინთეზს და მოქმედებს ბაქტერიციდულად. პრეპარატი აქტიურია გრამდადებითი და გრამუარყოფითი მიკროორგანიზმების მიმართ:
E.coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., (მკურნალობის დროს შეიძლება გახდეს რეზისტენტული), Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Providencia rettgeri, Morganella morganii, Proteus vulgaris ზოგიერთი შტამი (მათ შორის პენიცილინაზას მაპროდუცირებელი და სხვა მეტიცილინ-რეზისტენტული შტამები), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus spp., (გრამდადებითი და გრამუარყოფითი ანაერობები (Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Fusobacterium spp.).
ფარმაკოკინეტიკა
პრეპარატის კუნთებში შეყვანის შემდეგ დოზით 0.5 ან 1.0 გ მაქსიმალური კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში აღინიშნება 30-120 წუთის შემდეგ და შეადგენს შესაბამისად 13 მკგ/მლ და 25 მკგ/მლ.
ინტრავენური შეყვანისას დოზით 1 გ, 2 გ და 3 გ, 10 წუთის შემდეგ პრეპარატის დონე პლაზმაში შესაბამისად შეადგენს 139, 240 და 533 მკგ/მლ (შენარჩუნებულია თერაპიული კონცენტრაციით 6 საათის განმავლობაში). პრეპარატის ნახევარგამოყოფის პერიოდი ინტრავენური შეყვანისას შეადგენს 32 წუთს, ხოლო კუნთებში შეყვანისას – 60 წუთს.
პრეპარატის თერაპიული კონცენტრაციები აღინიშნება პლევრის და სახსრების სითხეში, ნაღველში. ძვლებში, ელიმინაცია ხორციელდება შარდით უცვლელი სახით (8 საათის განმავლობაში გამოიყოფა 65-85%). პრეპარატის 0.5 გ და 1.0 გ კუნთებში შეყვანისას მისი შემცველობა შარდში შეადგენს 254 და 1357 მკგ/მლ, ხოლო პრეპარატის 1 გ ან 2 გ ინტრავენური შეყვანისას – 750 და 1380 მკგ/მლ შესაბამისად. თირკმელების უკმარისობის დროს პრეპარატის ელიმინაცია გახანგრძლივებულია.
ჩვენებები
ინფექციურ-ანთებითი დაავადებები, რომლებიც გამოწვეულია პრეპარატის მიმართ მგრძნობიარე მიკროორგანიზმებით, მათ შორის
- აბდომინალური და გინეკოლოგიური ინფექციები;
- სეფსისი;
- მენინგიტი;
- ენდოკარდიტი;
- საშარდე გზების;
- სასუნთქი სისტემის;
- ძვლების სახსრების, კანის და რბილი ქსოვილების ინფექციები, აგრეთვე,
- პოსტოპერაციული ინფექციური გართულებების პროფილაქტიკისათვის.
დოზირების რეჟიმი
პრეპარატი შეყავთ კუნთებში და ინტრავენურად.
პრეპარატის 0.5 გ ან 1.0 გ კუნთებში შესაყვანად იხსნება 3 მლ საინექციო წყალში, ან 3 მლ ნატრიუმის ქლორიდის იზოტონურ ხსნარში.
ინტრავენური შეყვანისათვის 1.0 გ იხსნება 10 მლ საინექციო ხსნარში, ან 10 მლ ნატრიუმის ქლორიდის იზოტონურ ხსნარში.
ინტრავენურად წვეთოვანი შეყვანისათვის პრეპარატს შეურევენ გლუკოზის 10% ხსნარს, ან იზოტონურ ხსნარს.
მოზრდილებში ინიშნება 500 მგ-1 გ 4-8 საათში ერთხელ;
მძიმე ინფექციების დროს – 2 გ-მდე 4 საათში ერთეხლ (12 გ დღეში).
ბავშვებში – 50-100 მგ/კგ (მძიმე ინფექციების დროს – 150 მკგ/კგ) დღეში 6-8 საათში ერთხელ.
– ინფექციების დროს, რომლებიც გამოწვეულია ბეტა-ჰემოლიზური სტრეპტოკოკით, მკურნალობა გრძელდება 10 დღე.
– პაციენტებში, რომლებიც იმყოფებიან ჰემოდიალიზზე. ინიშნება 1 გ 12 საათში ერთხელ. ინტრავენურად ან კუნთებში (თუ გამოყენებულია კუნთებში შეყვანა, ჰემოდიალიზის დამთავრებისას შეყავთ დოზის 1/3-1/2).
– პოსტოპერაციული ინფექციური გართულებების პროფილაქტიკისათვის ქირურგიულ ჩარევამდე 30-60 წუთით ადრე მოზრდილებში შეჰყავთ 1-2 გ, ბავშვებში – 50-100 მკგ/კგ (ორივე კატეგორიის პაციენტებში იმავე დოზების გამოყენებით 24-48 საათის განმავლობაში).
გვერდითი მოვლენები
გულისრევა, ღებინება, დიარეა, ღვიძლის ფერმენტების და ტუტე ფოსფატაზას აქტივობის გაზრდა, ფსევდომემბრანული კოლიტი, პერსისტიული ჰეპატიტი, ქოლესტაზური სიყვითლე, ლეიკოპენია, თრომბოციტოპენია, ნეიტროპენია, კუმბსის დადებითი ტესტი, კრეატინინის კლირენსის შემცირება და შარდოვანას დოზის გაზრდა (ავადმყოფებში თირკმელების უკმარისობით), დისბაქტერიოზი, სუპერინფექცია, ალერგიული რეაქციები (გამონაყარი კანზე, ურტიკარია, ეოზინოფილია, წამლისმიერი ცხელება იშვიათად – ბრონქოსპაზმი, კვინკეს შეშუპება, ანაფილაქსიური შოკი), ტკივილი და ინფილტრატშეყვანის ადგილას, თრომბოფლებიტი (ინტრავენური შეყვანისას).
უკუჩვენებები
მომატებული მგრძნობელობა ცეფალოსპორინების, პენიცილინების და კარბაპენემების მიმართ.
განსაკუთრებულრი მითითებები
♦ პრეპარატი სიფრთხილით ინიშნება ახალშობილებში, დღენაკლულ ბავშვებში, პაციენტებში თირკმელების დარღვეული ფუნქციით, კოლიტის დროს, სისხლის შედედების დარღვევის დროს, კუჭის და 12-გოჯა ნაწლავის წყლულის შემთხვევაში, წყლულოვანი კოლიტის დროს.
♦ ხანდაზმულებში და დასუსტებულ პაციენტებში თირკმელების ფუნქციის მოშლისას პრეპარატის დოზის შერჩევა წარმოებს კრეატინინის კლირენსის გათვალისწინებით.
♦ ორსულობის და ლაქტაციის პერიოდში პრეპარატი ინიშნება მისი სარგებლიანობის და პოტენციური რისკის გათვალისწინებით ნაყოფისათვის და დედისთვის.
♦ დაავადების სიმპტომების გაქრობის შემდეგ მკურნალობა გრძელდება 48-72 საათის განმავლობაში.
სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება
– პრეპარატი ზრდის მარყუჟზე მოქმედი დიურეზული საშუალებების და ამინოგლიკოზიდების ნეფროტოქსიკურობას, ახანგრძლივებს ალკოჰოლის ეფექტს (იწვევს დისულფირამის მსგავს რეაქციას);
– ამინოგლიკოზიდები ზრდიან მის ანტიბაქტერიულ აქტივობას.
– პრობენეციდი ანელებს პრეპარატის ელიმინაციას, აორმაგებს მის კონცენტრაციას და ზრდის მოქმედების ხანგძლივობას.
– პრეპარატი შეუთავსებადია ამინოგლიკოზიდების ხსნარებთან (არ შეიძლება შერევა ერთ შპრიცში).
– ანტიკოაგულანტები, თრომბოლიზური და ანთების საწინაღმდეგო არასტეროიდული პრეპარატები მასთან ერთად მიღებისას ზრდიან სისხლდენების განვითარების რისკს.
