საერთაშორისო დასახელება:
HALOPERIDOL
მწარმოებელი: GEDEON RICHTER, უნგრეთი
მოქმედი ნივთიერება: ჰალოპერიდოლი
კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
ნეიროლეფსიური საშუალება.
შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:
ტაბლეტები: შეფუთვაში 50 ც.
1 ტაბ.
ჰალოპერიდოლი ……….. 1.5 მგ
საინექციო ხსნარი: ამპულაში 1 მლ შეფუთვაში 5 ც.
1 მლ
ჰალოპერიდოლი …………. 5 მგ
ფარმაკოლოგიური თვისებები:
ჰალოპერიდოლი წარმოადგენს ბუტიროფენონის წარმოებულ ნეიროლეფსიურ საშუალებას. მას გააჩნია ანტიფსიქოზური, გამოხატული ანტიემეტური, ანალგეზიური, სიცხის დამწევი, ანტიკონვულსიური და ანტიჰისტამინური მოქმედება. მისი ანტიფსიქოზური მოქმედების მექანიზმი ძირითადად განპირობებულია ცნს-ის დოფანო-2 რეცეპტორების ბლოკადით.
ფარმაკოკინეტიკა:
პერორალური მიღებისას კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან აბსორბირდება პრეპარატის 70%. პარენტერული შეყვანისას ჰალოპერიდოლის დაახლოებით 92% უკავშირდება პალზმის ცილებს. იგი განიცდის მეტაბოლიზმს ღვიძლში და ელიმინირდება ორგანიზმიდან შარდით და ნაღვლით. ამავე დროს ექვემდებარება ჰეპატურ რეცირკულაციას. T1/2 შეადგენს 13-40 სთ-ს.
ჩვენებები:
- სხვადასხვა გენეზის ფსიქომოტორული აღგზნება: მანია, დემენცია, ოლიგოფრენია, ფსიქოპათია, მწვავე და ქრონიკული შიზოფრენია, ალკოჰოლიზმი;
- ბოდვები და ჰალუცინაციები: მწვავე და ქრონიკული შიზოფრენია, პარანოიდული მდგომარეობა, მწვავე ფსიქოზი;
- მწვავე განგაშისა და დეპრესიული სინდრომის დროს: ჰანტინგტონის ქორეა, ჟილ დე ლა ტურეტის სინდრომი.
სხვა ჩვენებები ტაბლეტების დაწვეთების გამოყენებისათვის:
- აღგზნება, ხანდაზმულთა ასაკში, აგრესიულობა, ენაბლუობა, ღებინება, ქცევის და ხასიათის ცვალებადობა ბავშვებში.
- ქრონიკული ტკივილის შემცირების დროს პრეპარატი წარმოადგენს დამხმარე საშუალებას ძლიერად მოქმედ ანალგეზიურ საშუალებებთან ერთად.
- პრეპარატის საინექციო სახით გამოყენება ნაჩვენებია სწრაფი ჩარევისათვის (მაგალითად, ფსიქომოტორული აღგზნება, ან თუ პრეპარატის პერორალური გამოყენება შეუძლებელია). მწვავე მოუსვენრობა მთვრალ მდგომარეობაში, აგზნება დილირიუმის დროს, მწვავე ფსიქოზური მდგომარეობა და სხვა).
მიღების წესი და დოზირება:
პრეპარატის დოზირება ინდივიდუალურია. საწყისი დოზა დგინდება ავადმყოფის ასაკის, დაავადების სიმძიმის ხარისხის და ავადმყოფის რეაქციით სხვა ნეიროლეფსიურ პრეპარატებზე.
– მოხუცებულ და დასუსტებულ ავადმყოფებში ინიშნება დაბალი დოზები.
– ბავშვებში ჰალოპერიდოლი ინიშნება მხოლოდ წვეთების სახით.
ტაბლეტების და წვეთების დოზირება მოზრდილებში:
საწყისი დოზა პერორალურად შეადგენს 1.25-18 მგ დღეში, რომელსაც საჭიროებისას ზრდიან სტაბილური თერაპიული ეფექტის მისაღწევად, მისი შემდგომი შემცირებით. მისი ნეიროლეფსიური მოქმედების გამოსავლენად აღინიშნება პრეპარატის დიდი დოზები, ფსიქომოტორული აღგზნებისას – დაბალი დოზები.
ბავშვებში:
გამოიყენება მხოლოდ წვეთების სახით. ფსიქოზების სამკურნალოდ საწყისი დოზა შეადგენს:
3 წლის ასაკიდან 5 წლამდე – 2 წვეთი 2-ჯერ დღეში (დილას და საღამოს).
საბავშვო დოზის განსაზღვრა:
0.1 მგ/კგ სხეულის წონაზე, 2-3-ჯერ დღეში. თუ აუცილებელია, საწყისი დოზა იზრდება სამკურნალო ეფექტის მიღებამდე, შემდგომში მცირდება ეფექტურ შემანარჩუნებელ დოზამდე.
პრეპარატი მოზრდილებში ხანგრძლივი გამოყენებისას ნეიროლეფსიური საშუალებების სახით ინიშნება 1-3 მგ პერორალურად 3-ჯერ დღეში, არა უმეტეს 10-20 მგ-სა დღეში. ფსიქომოტორული აგზნების საწინააღმდეგოდ ინიშნება 0.5-1 გ 3-ჯერ დღეში, არა უმეტეს 2-3 მგ-სა 3-ჯერ დღეში.
თუ კლინიკური გაუმჯობესება არ აღინიშნება, პრეპარატით მკურნალობა გრძელდება 1 თვე.
საინექციო პრეპარატის დოზირება:
1. მწვავე ფსიქოზის დროს:
მოზრდილებში: 5-10 მგ (1-2 ამპულა) ინტრავენურად ან კუნთებში. შესაძლებელია აღნიშნული დოზის განმეორება ყოველ 30-60 წუთში 1-2-ჯერ სასურველი ეფექტის მიღებამდე, არა უმეტეს 15-40 მგ-სა დღეში.
თუ სადღეღამისო დოზის შეყვანა წარმოებს ერთჯერადად, იგი შეჰყავთ ინტრავენური ინფუზიის სახით 6 საათის განმავლობაში.
2. ალკოჰოლიზმი:
მწვავე ალკოჰოლური ფსიქოზის დროს -5-10 მგ (1-2 ამპულა) კუნთებში. აუცილებლობის შემთხვევაში დოზა მეორდება, მაქსიმალური დოზა შეადგენს 15-60 მგ დღეში. დელირიუმის დროს აღგზნების საწინააღმდეგოდ ინიშნება 10-20 მგ (2-4 ამპულა) ინტრავენურად. უფრო მაღალი დოზით შეყავთ ინტრავენური ინფუზიის სახით.
3. დაუოკებელი ღებინების დროს, ან ღებინების პროფილაქტიკისათვის ოპერაციული ჩარევის შემდეგ ინიშნება 2.5-5 მგ (1/2-1 ამპულა) ინტრავენურად ან კუნთებში. ინტრავენური ინფუზიის სიჩქარე შეადგენს 5-10 მგ/წუთში. სასურველი ეფექტი ვლინდება 10-40 წუთის განმავლობაში.
გვერდითი მოვლენები:
პრეპარატის საინექციო ხსნარის ხანმოკლე ვადით, 1-2-ჯერ დღეში გამოყენება გვერდითი მოვლენების განვითარებას იწვევს ძალიან იშვიათად.
ექსტრაპირამიდული მოშლილობანი: აღინიშნება პრეპარატის ხანგრძლივი გამოყენებისას აკინეზიის, ტრემორის, აკატიზიის, კუნთების ჰიპერტონუსის ან პარკინსონის მსგავსი სხვა სიმპტომების სახით. პრეპარატის დოზის შემცირების ან მკურნალობის დროებითი შეწყვეტის დროს აღნიშნული მოვლენები ქრება, ან ანტიპარკინსონული საშუალებების ერთდროული გამოყენებისას მცირდება. ანტიქოლინერგული ტიპის ანტიპარკინსონული საშუალებების რუტინული გამოყენება დაუშვებელია (მხოლოდ აუცილებლოის შემთხვევაში), ვინაიდან ისინი ამცირებენ ჰალოპერიდოლის ეფექტურობას.
გვიანი (ტარდივური) დისკინეზია (ტდ): იგი ვითარდება ნებისმიერი ანტიფსიქოზური საშუალების გამოყენებისას, განსაკუთრებით ხანდაზმულ პაციენტებში მაღალი დოზების ხანგრძლივად დანიშვნისას, ძირითადად ქალებში. მდგომარეობა ხასიათდება ენის, სახის, პირის და ყბის რითმული მოძრაობით. ამ მდგომარეობის პირველი ნიშანია ენის უნებლიე მოძრაობა. ასეთ შემთხვევაში პრეპარატის მიღება დაუყოვნებლივ წყდება, რათა სინდრომი სრულად, არ განვითარდეს.
აღნიშნული დისკინეზიის განვითარების შემთხვევაში ცვლიან მკურნალობას სხვა პრეპარატით.
ნეიროლეფსიური ავთვისებიანი სინდრომი (ნას): იგი ხასიათდება ჰიპერთერმიით, კუნთების რიგიდობით, ვეგეტატური არასტაბილურობით, ცნობიერების გარდამავალი დაბინდვით, კომატოზური მდგომარეობით და კრეატინინ-ფოსფოკინაზას კონცენტრაციის მომატებით პლაზმაში.
პროდრომალური ნიშნებია: ტაქიკარდია, ლაბილური არტერიული წნევა, ოფლიანობა ჰიპერთერმიის წინ. ასეთ შემთხვევაში მკურნალობა დაუყოვნებლივ წყდება. რეკომენდებულია დოფამინის აგონისტების გამოყენება, მაგალითად, ბრომკრიპტინის.
სხვა გვერდითი მოვლენები ცნს–ის მხრივ: გადაღლილობის შეგრძნება, სედაციური ან დეპრესიული ეფექტი, ძილიანობა, ძილის დროებითი დარღვევა, თავის ტკივილი, აშლილობა, ეპილეფსიური შეტევის grand mal-ს ტიპის განმეორება ავადმყოფებში, რომლებიც ადრე მკურნალობდნენ ეპილეფსიური საშუალებებით; ფსიქოზის სიმპტომები, მაგალითად, ჰალუცინაციების აღდგენა.
კუჭ–ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: იშვიათად: გულისრევა, უმადობა. შესაძლებელია როგორც წონის მომატება, ასევე – დაკლება.
ენდოკრინულ სისტემაზე ზემოქმედება: დოფამინურ რეცეპტორებზე ანტაგონისტურად მოქმედების გამო შესაძლებელია პროლაქტინის კონცენტრაციის მომატება შრატში, გალაქტორეა, გინეკომასტია, ოლიგო- ან ამენორეა.
იშვიათად აღინიშნება ჰიპოგლიკემია და ადრენოკორტიკოტროპული ჰორმონის გამოყოფის შემცირება.
გულ–სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: შესაძლებელია განვითარდეს ტაქიკარდია და ჰიპოტენზია.
პრეპარატის მაღალი დოზა იშვიათად იწვევს პარკუჭოვანი არითმიების განვითარებას.
სხვა იშვიათი გვერდითი მოვლენები: ერითროციტოზი, აგრანულოციტოზი, თრომბოციტოპენია, ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა, სიყვითლე, ერექციის და ეაკულაციის დარღვევა.
იშვიათად აღინიშნება ჰიპერმგრძნობელობის რეაქცია: გამონაყარი კანზე, ურტიკარია, ანაფილაქსია, ყაბზობა, შარდვის გაძნელება, პირის სიმშრალე, მხედველობის დარღვევა, პერიფერიული შეშუპება, გაძლიერებული ოფლიანობა. ხანდაზმულ ავადმყოფებში შეიძლება ადგილი ჰქონდეს ვიწროკუთხოვანი გლაუკომის შეტევას. რეგისტრირებულია უეცარი სიკვდილის შემთხვევები ავადმყოფებში, რომლებიც იღებდნენ ჰალოპერიდოლს, თუმცა მისი მიზეზობრივი კავშირი ჰალოპერიდოლთან არ იქნა დადგენილი.
უკუჩვენებები:
* მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის მიმართ;
* კომატოზური მდგომარეობა;
* ნევროლოგიური დაავადებები, თანმხლები პირამიდალური და ექსტრაპირამიდალური სიმპტომებით;
* ცნს-ის დათრგუნვა, გამოწვეული ალკოჰოლის მიღებით, ან სხვა პრეპარატების დამთრგუნველი მოქმედებით; ბაზალური განგლიების დაზიანება.
შედარებითი წინააღმდეგჩვენებები:
* ორსულობა და ლაქტაციის პერიოდში;
* 10 წლამდე ასაკის ბავშვებში;
* ენდოგენური დეპრესიის დროს საჭიროა განისაზღვროს საინექციო ხსნარის გამოყენების მოსალოდნელი სარგებლიანობა და პოტენციური რისკი.
განსაკუთრებული მითითებები:
პრეპარატი სიფრთხილით ინიშნება შემდეგი მდგომარეობების დროს:
♦ ღვიძლის, თირკმელების და გულის დაავადებები; პარკინსონის დაავადება;
♦ დეპრესიული მდგომარეობა;
♦ ფეოქრომოციტომა;
♦ თირეოტოქსიკოზი;
♦ ეპილეფსია ან მიდრეკილება ეპილეფსიის ან კონვულსიების მიმართ (მაგალითად, თავის ტვინის დაავადებები, ანტიალკოჰოლური მკურნალობა).
თუ ავადმყოფმა წინასწარ ჩაიტარა მკურნალობა სედაციური ეფექტის მქონე ნეიროლეფსიური საშუალებით, მათი მოხსნა წარმოებს თანდათანობით.
♦ პრეპარატის ხანგრძლივი გამოყენებისას რეკომენდებულია სისხლის სურათის და ღვიძლის ფუნქციის პერიოდული კონტროლი.
♦ თიროქსინი აძლიერებს ჰალოპერიდოლის ტოქსიკურობას, ამიტომ ავადმყოფებში ჰიპერთირეოზით ჰალოპერიდოლით მკურნალობას ემატება შესაბამისი თირეოსტატული პრეპარატები. დეპრესიის და ფსიქოზის ერთდროულად არსებობისას საჭიროა ჰალოპერიდოლის კომბინაცია ანტიდეპრესიულ საშუალებასთან.
♦ თუ ანტიპარკინსონული საშუალების ელიმინაცია მიმდინარეობს უფრო სწრაფად, ვიდრე ჰალოპერიდოლის, ანტიპარკინსონული მკურნალობა გრძელდება ჰალოპერიდოლის მიღების შეწყვეტის შემდეგაც, რაც ხელს უწყობს ექსტრაპირამიდული სიმპტომების პროფილაქტიკას.
♦ პრეპარატის მოხსნა წარმოებს თანდათანობით, ვინაიდან შეიძლება განვითარდეს რეციდივი, ან ძალიან იშვიათად – მოხსნის სიმპტომები (გულისრევა, ღებინება, უძილობა).
♦ გამოყენების პირველი ფაზა: ინდივიდუალურია განსაზღვრული დროის მანძილზე; ავტომობილის მართვა და მუშაობა მექანიზმებთან, რომლებიც საჭიროებენ მომატებულ ყურადღებას, დაუშვებელია.
♦ შემდგომში აკრძალვის დრო განისაზღვრება ინდივიდუალურად.
პრეპარატით მკურნალობის დროს ალკოჰოლის მიღება დაუშვებელია.
ჭარბი დოზირება:
სიმპტომები: მძიმე პირამიდული ხასიათის მოშლილობანი, ჰიპოტენზია, სედაციური ეფექტი. ექსტრაპირამიდული რეაქცი ვლინდება კუნთების რიგიდობით, ზოგადი და ლოკალური ტრემორით. შეიძლება განვითარდეს ჰიპერტენზია, იშვიათად: კომატოზური მდგომარეობა და სუნთქვის დათრგუნვა თანმხლები ჰიპოტენზიით, რაც იწვევს შოკური მდგომარეობის განვითარებას. შეიძლება ადგილი ჰქონდეს პარკუჭოვან არითმიას QT ინტერვალის გახანგრძლივებით.
სპეციფიკური ანტიდოტი არ არსებობს. ტაბლეტების ან წვეთების გამოყენებისას რეკომენდებული კუჭის ამორეცხვა და ხელოვნური ღებინების გამოწვევა, რის შემდეგაც ინიშნება გააქტივებული ნახშირი (გამონაკლისია კომატოზური მდგომარეობა ან კრუნჩხვები).
როდესაც ავადმყოფი იმყოფება კომატოზურ მდგომარეობაში, სუნთქვითი გამტარობის აღდგენა წარმოებს ენდოტრაქეული მილის მეშვეობით.
სუნთქვითი დეპრესიის დროს საჭიროა ხელოვნური სუნთქვის ჩატარება.
ჰიპოტენზიის და კოლაფსის დროს ინიშნება ინტრავენურად პლაზმის ან ალბუმინის კონცენტრატი და ვაზოპრესული ნივთიერება – ნორადრენალინი (ეპინეფრინის, ან ადრენალინის, გამოყენება დაუშვებელია).
ექსტრაპირამიდული სიმპტომების შესამცირებლად საჭიროა ანტიპარკინსონული საშუალებების პარენტერული შეყვანა (მაგალითად, ბენზოტროპინის მეზილატი 1-2 მგ კუნთებში ან ინტრავენურად).
ნორმალური მაჩვენებლის მიღებამდე აუცილებელია ეკგ-მონიტორინგი.
მძიმე არითმიის დროს საჭიროა შესაბამისი ანტიარითმიული პრეპარატის გამოყენება.
სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:
– პრეპარატმა შეიძლება გააძლიეროს ცნს-ის დეპრესანტების ეფექტი, როგორიცაა ალკოჰოლი, სედაციური და საძილე საშუალებები, ძლიერი მოქმედების ანალგეტიკები და ასევე გამოიწვიოს სუნთქვის დათრგუნვა, რაც გასათვალისწინებელია პრეპარატის გამოყენებისას ხანდაზმულ ასაკში დოზის შერჩევისას.
– პრეპარატი იწვევს ტრიციკლური ანტიდეპრესანტების მეტაბოლიზმის დათრგუნვას, რის გამოც იზრდება მათი კონცენტრაცია პლაზმაში და ტოქსიკურობა.
– ჰალოპერიდოლის კომბინაცია კარბამაზეპინის ხანგრძლივ თერაპიასთან იწვევს ჰალოპერიდოლის კონცენტრაციის შემცირებას პლაზმაში. ასეთ დროს შესაბამისად იზრდება ჰალოპერიდოლის დოზა, ხოლო კარბამაზეპინის მოხსნის შემდეგ მისი დოზა მცირდება.
– პრეპარატის კომბინაცია ლითიუმის შემცველ პრეპარატებთან იშვიათად იწვევს ენცეფალოპათიის მსგავს სინდრომს. თუ ავადმყოფებში, რომლებიც ერთდროულად იღებენ ჰალოპერიდოლს და ლითიუმის პრეპარატებს აღინიშნება ნეიროტოქსიკურობა, მკურნალობა დაუყოვნებლივ წყდება.
– პრეპარატი ამცირებს ორალური ანტიკოაგულანტების მოქმედების ეფექტს.
მათი ერთდროული გამოყენებისას, ან ჰალოპერიდოლის მოხსნის შემდეგ საჭიროა პრეპარატის დოზის თავიდან დადგენა.
– პრეპარატი იწვევს ადრენალინის და სხვა სიმპათომიმეტური საშუალებების ეფექტის ანტაგონიზირებას.
– იგი ამცირებს სიმპათოლიზური საშუალებების ჰიპოტენზიურ ეფექტს (მაგალითად, გუანეტიდინის).
შენახვის პირობები:
პრეპარატი ინახება ოთახის ტემპერატურაზე, სინათლისაგან დაცულ ადგილას.
ვარგისიანობის ვადა: 3 წელი.
