საერთაშორისო დასახელება:
PROPAFENONE
მწარმოებელი: PRO.MED.CS.Praha, ჩეხეთი
მოქმედი ნივთიერება: პროპაფენონი
კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
ანტიარითმიული საშუალება.
შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:
შემოგარსული ტაბლეტები: შეფუთვაში 50 ც.
1 ტაბ.
პროპაფენონის ჰიდროქლორიდი ………. 150 მგ
ფარმაკოლოგიური თვისებები:
პროპანორმი წარმოადგენს I ჯგუფის ანტიარითმულ პრეპარატს. დოზადამოკიდებული სახით ნატრიუმის არხების ბლოკირებით იგი იწვევს სწრაფი დეპოლარიზაციის (მოქმედების პოტენციულის ნულოვანი ფაზის) სიჩქარის დაქვეითებას.
პრეპარატი იწვევს ეფექტური რეფრაქტერული პერიოდის პროლონგირებას, წინაგულებში, ატრიოვენტრიკულურ კვანძში (AV- კვანძი) და მცირე ხარისხით პარკუჭებში. პროპაფენონის გამოყენების დროს ადგილი აქვს P-Q ინტერვალის გახანგრძლივებას და, QRS კომპლექსის გაფართოებას. რაიმე მნიშვნელოვან ცვლილებებს Q-T ინტერვალის მხრივ ადგილ არა აქვს. იგი თრგუნავს სინო-ატრიული კვანძის და ექოტოპიური უბნების ავტომატიზმს.
ახასიათებს სუსტად გამოხატული ბეტა-ადრენომაბლოკირებელი მოქმედება.
ფარმაკოკინეტიკა:
ორგანიზმში შეიწოვება პრეპარატის დაახლოებით 95%, მისი მაქსიმალური კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში აღინიშნება დაახლოებით 2-3 სთ-ის შემდეგ.
პროპაფენონს ახასიათებს დოზადამოკიდებული ბიოშეღწევადობა, რომელიც იზრდება არასწორხაზოვნად დოზის გადიდებასთან დაკავშირებით. კერძოდ ერთჯერადი დოზის მომატებით 150 მგ-დან 300 მგ-მდე ბიოშეღწევადობა იზრდება 5%-დან 12%-მდე, ხოლო 450 მგ დოზის გამოყენებისას 40-50%-მდე.
აღწერილია პრეპარატის 11 მეტაბოლიტი, მაგრამ მათგან მნიშვნელოვანია მხოლოდ ორი, 5-ჰიდროქსიპროპაფენონი და N-დეპროპილპროპაფენონი.
პრეპარატის ჟანგვითი მეტაბოლიზმი დამოკიდებული სპეციფიკურ ციტოქრომ-450-ის იზოენზიმზე, რომლის აქტივობაც გენეტიკურად დეტერმინირებულია.
პროპანორმის თერაპიული კონცენტრაციის დიაპაზონი პლაზმაში შეადგენს 0.5-2.0 მგ/ლ-ში. იგი მთლიად მეტაბოლიზდება. მისი 1% შეუცვლელი სახით გამოიყოფა შარდთან ერთად. ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს დაახლოებით 6.2 სთ-ს და იგი მერყეობს 2.3 სთ-დან 11.8 სთ-მდე.
ჩვენებები:
- პარკუჭოვანი და სუპრავენტრიკულური ექსტრასისტოლიების პროფილაქტიკა და მკურნალობა, გულის რითმის პაროქსიზმული დარღვევები, წინაგულების თრთოლვა ან ციმციმი, ვოლფპარკინსონ-უაიტის სინდომი, პარკუჭოვანი ტაქიკარდია.
მიღების წესი და დოზირება:
პრეპარატის დოზა ინდივიდუალურია და საჭიროებს კორექციას.
პერორალურად მიღებისას პრეპარატის საწყისი დოზა შეადგენს 450 მგ 3 მიღებაზე დღეში. 3-4 დღის შემდეგ შესაძლებელია დოზის მომატება 675 მგ-მდე ან 900 მგ-მდე დღეში. ტაბლეტებს იღებენ ჭამის შემდეგ მცირე რაოდენობის წყალთან ერთად.
დოზის ცვლილება დამოკიდებულია პრეპარატის ეფექტურობაზე და არა პლაზმაში მის კონცენტრაციაზე.
მკურნალობის დასაწყისში საჭიროა ელექტროკარდიოგრაფიული მაჩვენებლების მონიტორინგი.
გვერდითი მოვლენები:
კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: მადის დაქვეითება, გულისრევა, ღებინება, მწარე გემო და დაბუჟების შეგრძნება პირის ღრუში, სიმძიმის შეგრძნება ეპიგასტრიუმის მიდამოში, ანორექსია.
გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: შესაძლებელია ბრადიკარდიის განვითარება, სინოატრიული, ატრიოვენტრიკულური და ინტრავენტრიკულური გამტარებლობის დარღვევა. პრეპარატის მაღალ დოზებში მიღებისას ვითარდება ორთოსტატული ჰიპოტენზია.
ნერვული სისტემის და გრძნობათა ორგანოების მხრივ: მხედველობის დარღვევა, თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი, ძილის დარღვევა, მოუსვენრობა, ექსტრაპირამიდული დარღვევები.
იშვიათად აღინიშნება კანზე გამონაყარი, ღვიძლის ფუნქციის დაქვეითება, ლეიკოპენია, აგრანულოციტოზი, თრომბოციტოპენია, ოლიგოსპერმია, არითმოგენული ეფექტი.
უკუჩვენებები:
* მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის მიმართ;
* გულის ქრონიკული უკმარისობის მძიმე ფორმები;
* კარდიოგენული შოკი (არითმიით გამოწვეულის გარდა);
* მკვეთრად გამოხატული ბრადიკარდია;
* სინოატრიული, ატრიოვენტრიკულური და ინტრავენტრიკულური გამტარებლობის დარღვევის თანხლებით მიმდინარე პროცესები;
* სინუსური კვანძის სისუსტის სინდრომი;
* ელექტროლიტური ბალანსის დარღვევა;
* ფილტვების მძიმე ობსტრუქციული დაავადებები;
* მკვეთრად გამოხატული არტერიული ჰიპოტონია;
* მიასთენია;
* ორსულობა;
* ბავშვთა ასაკში.
ორსულობა და ლაქტაცია:
* ლაქტაციის პერიოდში, პრეპარატის მიღების აუცილებლობის შემთხვევაში საჭიროა შეწყდეს ძუძუთი კვება.
განსაკუთრებული მითითებები:
◄ პაციენტები, კარდიოსტიმულატორით მოითხოვენ განსაკუთრებულ ყურადღებას.
◄ პაციენტებში, ღვიძლის და თირკმელების ფუნქციის დარღვევით გამოწვეული დაავადებების დროს საჭიროა დოზის შემცირება. პროპანორმით მკურნალობის დასაწყისში აუცილებელია ელექტროკარდიოგრაფიული მაჩვენებლების სისტემატური კონტროლი.
◄ ხანშიშესულ ავადმყოფებში, აგრეთვე ავადმყოფებში 70 კგ-ზე ნაკლები სხეულის წონით პრეპარატი ინიშნება შედარებით მცირე დოზებში.
◄ სიფრთხილით ინიშნება ორსულობის დროს, სხვა ანტიარითმულ პრეპარატთან კომბინაციაში აგრეთვე სიფრთხილით ენიშნებათ პაციენტებს, რომლებსაც უხდებათ ისეთი სამუშაოების შესრულება, რომლებიც მოითხოვენ განსაკუთრებულ ყურადღებას, ფსიქიური და მოძრაობითი რეაქციების სისწრაფეს.
◄ დოზის გადაჭარბების, ან ბავშვების მიერ პრეპარატის შემთხვევით მიღების დროს, საჭიროა სიმპტომური მკურნალობის ჩატარება.
სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:
– პროპანორმის ანტიარითმიული მოქმედება ძლიერდება ადგილობრივ საანესთეზიო საშუალებებთან, ანტიჰიპერტენზიულ პრეპარატებთან, ციმეტიდინთან, ბეტა-ადრენობლოკატორებთან, ტრიციკლურ ანტიდეპრესანტებთან მისი ერთდროული დანიშვნით.
– პრეპარატი აძლიერებს არაპირდაპირ ანტიკოაგულანტების მოქმედების ეფექტს, აგრეთვე ზრდის სისხლში პროპრანოლოლის, მეტოპროლოლის და დიგოქსინის კონცენტრაციებს.
შენახვის პირობები:
პრეპარატი ინახება 15-250C ტემპერატურაზე, მშრალ, სინათლისა და ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.
ვარგისიანობის ვადა: 4 წელი.
