პროპიცილი – PROPYCIL – ПРОПИЦИЛ

საერთაშორისო დასახელება:

PROPYLTHIOURACIL

მწარმოებელი: SOLVAY PHARMACEUTICALS, გერმანია

მოქმედი ნივთიერება: პროპილთიოურაცილი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ანტითირეოიდული საშუალება.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

ტაბლეტები: შეფუთვაში  20 და 100 ც.

1 ტაბ.

პროპილთიოურაცილი ……………  50 მგ

დამხმარე ნივთიერებები:

ლაქტოზა, სიმინდის სახამებელი, სილიციუმის კოლოიდური ორჟანგი, პოვიდონი, ჟელატინირებული სახამებელი, მაგნიუმის სტეარატი.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

იგი ხასიათდება თირეოსტატული ეფექტით. ხელს უშლის თირეოგლობულინის იოდიზაციის პროცესს, აქვეითებს იოდის აქტიური ფორმის წარმოქმნას ფარისებრ ჯირკვალში პეროქსიდაზული სისტემის ბლოკირებით. თრგუნავს T₄-ის გადასვლას T_3-ში, რევერსიული T₃-ის (RT₃) წარმოქმნის შედეგად.

ჩვენებები:

• პრეპარატი გამოიყენება თირეოტოქსიკოზის სამკურნალოდ დიფუზურ-ტოქსიკური ჩიყვით ან ფარისებრი ჯირკვლის ტოქსიკური ადენომით შეპყრობილ პაციენტებში;
• ფარისებრი ჯირკვლის რეზექციისათვის მოსამზადებელ პერიოდში და ოპერაციის შემდეგ;
• თირეოტოქსიკოზის რადიაქტიული იოდით მკურნალობის დაწყების წინა პერიოდში.

მიღების წესი და დოზირება:

პრეპარატი ჩვეულებრივ ინიშნება ყოველ 6-8 სთ-ში. ტაბლეტები გამოიყენება მთლიანად დაღეჭვის გარეშე და საკმარისი რაოდენობით სითხის მიყოლებით.

10 წლის ასაკის ზევით ბავშვებსა და მოზრდილებში მკურნალობის დასაწყისში პრეპარატი ინიშნება 75-100 მგ დოზით (1.5-დან 2 ტაბლეტი) დღეში პერორალურად. მძიმე  შემთხვევების დროს და ადრე იოდით დატვირთვისას, საწყის სადღეღამისო დოზას ზრდიან 300-600 მგ-მდე (6-12 ტაბლეტი, გაყოფილი 4-6 ერთჯერად დოზად).

შემანარჩუნებელი დოზა შეადგენს 25-150 მგ-ს (0.5-დან 3 ტაბლეტამდე) დღეში.

6-დან 10 წლამდე ასაკის ბავშვებში მკურნალობის დასაწყისში პრეპარატი ინიშნება 50-150 მგ დოზით (1-დან 3 ტაბლეტი) დღეში. ხოლო შემანარჩუნებლი მკურალობისას დაახლოებით 25-50 მგ (0.5-დან 1 ტაბლეტამდე) დღეში.

ახალშობილებში თირეოტოქსიკოზის დროს პრეპარატს ნიშნავენ 5-10 მგ-ის ოდენობით სხეულის წონის მიხედვით დღეში (დღეღამურ დოზას ყოფენ 3 მიღებაზე). სასურველი შედეგის არ არსებობის შემთხვევაში რეკომენდებულია დოზის მომატება 1.5-2-ჯერ დღეში (50-100%-ით).

შემანარჩუნებელი დოზა შეადგენს 3-4 მგ-ს სხეულის წონაზე დღეში.

არსებული მონაცემების მიხედვით თირკმელების უკმარისობით დაავადებულ ან ჰემოდიალიზზე მყოფ პაციენტებში დოზის კორექცია არ არის აუცილებელი.

ღვიძლის დაავადების დროს: პრეპარატის მიღება შესაძლებელია რეკომენდებულ დოზებში წინააღმდეგჩვენების გათვალისწინებით.

მკურნალობის ხანგრძლივობა დგინდება ინდივიდუალურად:

• თირეოტოქსიკოზის მკურნალობის ხანგრძლივობა დიფუზური ტოქსიკური ჩიყვისა და ფარისებრი ჯირკვლის ტოქსიკური ადენომის დროს უნდა შეადგენდეს 1.5-2 წელს.

• ქირურგიული ჩარევის ან რადიოაქტიური იოდით მკურნალობისას პრეპარატის გამოყენების ხანგრძლივობა უნდა შეესაბამებოდეს პაციენტის ინდივიდუალურ მოთხოვნებს.

• პროპიცილი შესაძლებელია გამოვიყენოთ დიფუზური ტოქსიკური ჩიყვის სამკურნალოდ მონოთერაპიის სახით „დათრგუნე  და ჩაანაცვლე“ სქემის მიხედვით.

გვერდითი მოვლენები:

◄ აგრანულოციტოზი წარმოადგენს მძიმე ფორმის, მაგრამ იშვიათ გვერდით მოვლენას, რომელსაც თან ახლავს სეპტიური გართულებები. ხანდახან აღინიშნება კანზე გამონაყარი, ურტიკარია, კუჭის არეში ტკივილი, ართრალგია სახსრების ანთებითი ნიშნების გარეშე, ახალშობილებში ჩიყვის განვითარება.

◄ ძალიან იშვიათად, პრეპარატის მაღალი დოზით გამოყენებისას აღინიშნება შემდეგი გვერდითი მოვლენები: ღვიძლის დაზიანება (ჰეპატიტის მსგავსი რეაქციები ჰეპატოციტური ნეკროზით და გარდამავალი ქოლესტაზით), ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები, წამლისმიერი ცხელება, ლიმფადენოპათია და თრომბოციტოპენია.

◄არსებობს ცალკეული მონაცემები ნერვ-კუნთოვანი გადაცემის დარღვევის, პოლიართრიტის გემოვნებისა და ყნოსვის შეგრძნების დარღვევის, ვასკულიტის, წითელი მგლურას სინდრომის, კვანძოვანი პერიარტერიტის, კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ფუნქციის დარღვევის (გულისრევა, ღებინება), თავბრუსხვევის, ერითროპოეზის დათრგუნვის, ჰემოლიზის, კუმბსის დადებითი რეაქციის, ინტერსტიციული პნევმონიის, პერიფერიული შეშუპების და ალოპეციის შესახებ.

◄ პროპიცილით მკურნალობის პროცესში შესაძლებელია ფარისებრი ჯირკვლის ზომაში მომატება.

უკუჩვენებები:

* პრეპარატის მიმართ მომატებული მგრძნობელობა;

* ლეიკოპენია, აგრანულოციტოზი;

* ჰიპოთირეოზი;

* აქტიური ჰეპატიტი, ღვიძლის ციროზი.

* პროპიცილის გამოყენება წინააღმდეგნაჩვენებია იმ პაციენტებში, რომლებსაც ადრე აღენიშნებოდათ პროპილთიოურაცილის მოქმედებით გამოწვეული გვერდითი მოვლენები (აგრანულოციტოზი, ღვიძლის მძიმე დაზიანება).

შედარებითი უკუჩვენებებია: პერსისტირებული ჰეპატიტი, ღვიძლის ცხიმოვანი დისტროფია და კვანძოვანი ჩიყვი.

ორსულობა და ლაქტაცია:

♦ როგორც თირეოტოქსიკოზი, ასევე ჰიპოთირეოზი ორსულ ქალებში ასოცირდება სპონტანურ აბორტთან, მკვდარშობადობასთან და ანომალიების განვითარებასთან.

♦ პროპილთიოურაცილით გამოწვეული ანომალიების განვითარების რიცხვი არ განსხვავდება სპონტანურად განვითარებული ანომალიების სიხშირისაგან.

♦ პროპიცილის დოზა უნდა იყოს რაც შეიძლება მცირე, რათა არ გამოიწვიოს მუცლის მოშლა, აგრეთვე ნაყოფის ჰიპოთირეოზისა და ჩიყვის განვითარება.

♦ ორსულობის ბოლო ტრიმესტში ხშირად აღინიშნება თირეოტოქსიკოზის გამოხატულების სპონტანური შემცირება.

♦ ორსულებში ანტითირეოიდული საშუალებებით  მკურნალობა უნდა ჩატარდეს მკაცრი მეთვალყურეობით. ფარისებრი ჯირკვლის ჰორმონების დონე უნდა იმყოფებოდეს ნორმის ზედა ზღვარზე, ხოლო თირეოტროპინის დონე ნორმის ქვემოთ.

♦ ლაქტაციის პერიოდში პროპილთიოურაცილი ითვლება არჩევის პრეპარატად, ვინაიდან მისი კონცენტრაცია დედის რძეში შეადგენს მხოლოდ 1/10-ს, დედის სისხლის შრატის დონესთან შედარებით, ამასთან საჭიროა ახალშობილზე  სპეციალური დაკვირვება, ვინაიდან არსებობს მონაცემები ჰიპოთირეოზის განვითარების ცალკეული შემთხვევების  შესახებ.

♦ ორსულობისა და დიფუზური ტოქსიკური ჩიყვის არსებობის შემთხვევაში პროპიცილი ინიშნება მხოლოდ მონოთერაპიის სახით.

განსაკუთრებული მითითებები:

◄ სისხლში ფორმიანი ელემენტების რიცხვის პათოლოგიური ცვლილებებისას და ტრანსამინაზების აქტივობის მომატებისას პროპიცილი შესაძლებელია გამოვიყენოთ მხოლოდ მკაცრი მეთვალყურეობის ქვეშ.

◄ აგრანულოციტოზი შესაძლებელია განვითარდეს პრეპარატის მიღებიდან რამდენიმე სთ-ის შემდეგ. იმის გამო, რომ აგრანულოციტოზის განვითარების წინასწარ განსაზღვრა შეუძლებელია, მაშინაც კი, როდესაც მუდმივად ვაკონტროლებთ სისხლის მორფოლოგიურ სურათს, პაციენტი ინფორმირებული უნდა იყოს აგრანულოციტოზის ნიშნების (ცხელება, შეუძლოდ ყოფნა, ანგინა, სტომატიტი) შესახებ, რაც საჭიროებს პერიფერიული სისხლის დაუყოვნებლივ გამოკვლევას.

◄ ანტითირეოიდული საშუალებებით მკურნალობისას აუცილებელია ფარისებრი ჯირკვლის ფუნქციური მდგომარეობის კონტროლი (თირეოიდული ჰორმონების და/ან სისხლში თირეოტროპინის დონის განსაზღვრა).

◄ ანტითირეოიდული საშუალებების ძალიან მაღალი დოზით გამოყენება იწვევს ჩიყვის განვითარებას, ან უკვე არსებული ჩიყვის პროგრესირებას.

პირველ რიგში ზემოთაღნიშნული მხედველობაში უნდა მივიღოთ  ჩიყვის ინტრათორაკალური ლოკალიზაციისას, რაც დაკავშირებულია შუასაყარის ანატომიური სტრუქტურის კომპრესიის საშიშროებასთან.

პრეპარატი უარყოფითად არ მოქმედებს სატრანსპორტო საშუალებების მართვის უნარზე.

ჭარბი დოზირება:

პრეპარატით მწვავე ინტოქსიკაციის შემთხვევები არ აღინიშნება.

ქრონიკული ჭარბი დოზირება იწვევს ჩიყვის განვითარებას და ჰიპოთირეოზს სიმპტომებით, რომელიც დამოკიდებულია ჰიპოთირეოზის სიმძიმეზე, რომელიც განპირობებულია ანტითირეოდული საშუალებების სპეციფიკური მოქმედებით.

ჭარბი დოზირების კუპირებისათვის სპეციალური ზომები არ არსებობს. კუჭის ამორეცხვა და ტაბლეტების ნარჩენების ენდოსკოპური მოცილება მეტად საეჭვოა, ვინაიდან აქტიური ნივთიერება სწრაფად შეიწოვება.

ჩიყვისა და ჰიპოთირეოზის განვითარებისას, რომელთა თანმხლები სიმპტომები კორელირებს ჰიპოთირეოზის სიმძიმესთან და განპირობებულია პრეპარატის ქრონიკული ჭარბი დოზირებით, პრეპარატით მკურნალობას წყვეტენ.

თიროქსინით ჩანაცვლებას ატარებენ იმ შემთხვევაში, როდესაც ეს გამართლებულია ჰიპოთირეოზის სიმძიმის ხარისხით. როგორც წესი, პრეპარატის მიღების შეწყვეტის შემდეგ მოსალოდნელია ფარისებრი ჯირკვლის ფუნქციის სპონტანური აღდგენა.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

– იმ შემთხვევაში, როდესაც პროპიცილით მკურნალობა მიმდინარეობს „დათრგუნე და ჩაანაცვლე“ სქემის მიხედვით თიროქსინთან კომბინაციაში, მაშინ პროპიცილის დოზა უნდა გაიზარდოს.

– პროპიცილის თირეოსტატული ეფექტი შესაძლებელია შემცირდეს იოდის შემცველ, ან რენტგენოკონტრასტულ ნივთიერებებთან ერთდროულად გამოყენებისას.

– პროპილთიოურაცილს შესწევს უნარი ზემოქმედება მოახდინოს პროპრანოლოლის თავისუფალ აქტიურ ფრაქციებსა და კუმარინების წარმოებულებზე, რის გამოც შესაძლებელია საჭირო გახდეს ზემოთაღნიშნული პრეპარატების დოზის დამატებითი კორექცია.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება ოთახის ტემპერატურაზე, მშრალ და ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა: 3 წელი.