ტიენამი – TIENAM – ТИЕНАМ

საერთაშორისო დასახელება:

IMIPENEM; CILASTATIN

მწარმოებელი: MERCK SHARP & DOHME IDEA, ნიდერლანდები

მოქმედი ნივთიერება: იმიპენემი+ცილასტატინი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ფართო სპექტრის ანტიბიოტიკი.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

ფხვნილი საინფუზიო ხსნარის მოსამზადებლად: ფლაკონში, შეფუთვაში 5 ც.

1 ფლ.

იმიპენემი  …………………………….         500 მგ

ცილასტატინის ნატრიუმი …………….     500 მგ

სხვა ინგრედიენტი: ნატრიუმი (ბიკარბონატი) ……….. 37.5 მგ

ფხვნილი საინფუზიო ხსნარის მოსამზადებლად: ფლაკონში, შეფუთვაში 1 ც.

1 ფლ.

იმიპენემი ……………………………………………………… 500 მგ

ცილასტატინის ნატრიუმი …………………………     500 მგ

სხვა ინგრედიენტი: ნატრიუმი (ბიკარბონატი) ….. 32 მგ

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

ტიენამი შედგება ორი კომპონენტისგან:

იმიპენემი, ტიენამიცინის წარმოებული, ბეტალაქტამის ჯგუფის ანტიბიოტიკების – კარბაპანემის პირველი წარმომადგენელი. იმიპენემი თრგუნავს ბაქტერიის კედლის სინთეზს და გრამდადებითი და გრამუარყოფითი ბაქტერიების, ასევე აერობების და ანაერობების მიმართ ავლენს ბაქტერიოციდულად მოქმედებს.

ცილასტატინის ნატრიუმი ფერმენტია, რომელიც თრგუნავს იმიპენემის მეტაბოლიზმს თირკმელებში და ზრდის მის კონცენტრაციას საშარდე გზებში.

ტიენამი მოქმედებს: Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis და Bacteroides fragilis,-ზე, აგრეთვე იმ ბაქტერიებზე, რომელთა მიმართაც ანტიბიოტიკები ნაკლებად ეფექტურნი არიან. ტიენამი მდგრადია ბაქტერიული ბეტა-ლაქტამაზას მოქმედების მიმართ, რის გამოც იგი ეფექტურია. მას გააჩნია მრავალი მიკროორგანიზმის მიმართ საწინააღმდეგო აქტივობა.

ტიენამის მოქმედების სპექტრი ფაქტიურად მოიცავს ყველა კლინიკურად მნიშვნელოვან ბაქტერიას. იგი in vitro აქტიურია აერობული გრამუარყოფითი მიმართ: Achromobacter spp., Acinetobacter spp. (ადრე Mima – Herellea), Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Bordetella bronchicanis, Bordetella bronchiseptica, Bordetella pertussis, Brucella melitensis, Campylobacter spp., Capnocytophaga spp., Citrobacter spp. (მათ შორის Citrobacter diversus, Citrobacter freundii), Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (მათ შორის, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi (ბეტა- ლაქტამაზას მაპროდუცირებელი შტამების ჩათვლით), Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella spp. (მათ შორის Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella ozaenae), Legionella spp., Moraxella spp., Morganella morganii (ადრე Proteus morganii), Neisseria gonorrhoeae (პენიცილინაზას მაპროდუცირებელი შტამების ჩათვლით), Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus spp. (მათ შორის Proteus mirabilis, Proteus vulgaris) Plesiomonas shigelloides, Providencia spp. (მათ შორის Providencia rettgeri (ადრე Proteus rettgeri), Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (მათ შორის Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas pseudomallei, Pseudomonas putida, P.stutzeri), Salmonella spp. (მათ შორის Salmonella typhi), Serratia spp. (მათ შორის Serratia liquefaciens, Serratia marcescens), Shigella spp., Yersinia spp. (მათ შორის Yersinia enterocolitica, Yersinia pseudotuberculosis);

აერობული გრამდადებითი მიკროორგანიზმების მიმართ: Bacillus spp., Enterococcus faecalis, Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria monocytogenes, Staphylococcus epidermidis (პენიცილინაზას მაპროდუცირებელი შტამების ჩათვლით), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus spp. B ჯგუფის (მათ შორის. Streptococcus agalactiae), Streptococcus spp. C, G, ჯგუფიდან; Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans (ალფა და გამა ჰემოლიტური შტამების ჩათვლით);

ანაერობული გრამუარყოფითი ბაქტერიების მიმართ: Porph romonas asaccharolytica (ადრე Bacteroides asaccharolytica), Prevotella bivia (ადრე Bacteroides bivius), Prevotella disiens (ადრე Bacteroides disiens), Prevotella intermedia (ადრე Bacteroides intermedius), Bacteroides melaninogenicus, Bacteroides uniformis, Bilophila wadswerthia, Fusobacterium spp. (მათ შორის Fusobacterium necrophorum, Fusobacterium nucleatum), Veillonella spp.;

ანაერობული გრამდადებითი ბაქტერიების მიმართ: Actinomyces spp., Clostridium spp. (მათ შორის Clostridium perfringens), Eubacterium spp., მიკროაეროფილური სტრეპტოკოკები, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp. (Propionibacterium acnes-ს ჩათვლით), Bifidobacterium spp., Lactobacillus spp., Mobiluncus spp., Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium smegmatis.

ტიენამი არ მოქმედებს  Xanthomonas maltophilia (ადრე Pseudomonas maltophilia) და Pseudomonas cepacia ზოგიერთი შტამები.

ტიენამი სინერგიულად მოქმედებს ამინოგლიკოზიდებთან კომბინაციაში Pseudomonas aeruginosa. -ს წინააღმდეგ.

ტიენამი ეფექტურია შერეული აერობულ-ანაერობული ინფექციების მკურნალობისა და დაავადების გამომწვევი ბაქტერიის დადგენამდე მკურნალობის დროს.

ფარმაკოკინეტიკა:

არ არის ცნობილი.

ჩვენებები:

პრეპარატისადმი მგრძნობიარე ბაქტერიებით გამოწვეული ინფექციური დაავადებები:

• მუცლის ღრუს ინფექციები;
• სასუნთქი გზების ინფექციები;
• გინეკოლოგიური ინფექციები;
• სეპტიცემია;
• შარდ-სასქესო სისტემის ინფექციები;
• ძვლებისა და სახსრების ინფექციები;
• კანისა და რბილი ქსოვილების ინფექციები;
• ინფექციური ენდოკარდიტი;
• შერეული ინფექციები.

ტიენამი არ გამოიყენება მენინგიტის სამკურნალოდ. ის რეკომენდებული პოსტოპერაციული ინფექციების პროფილაქტიკისთვის.

მიღების წესი და დოზირება:

საშუალო დღიური დოზა დამოკიდებულია ინფექციის სიმძიმეზე, სხეულის წონასა და თირკმელების ფუნქციურ მდგომარეობაზე.

მოცემული დოზები გათვალისწინებულია 70 კგ წონის თირკმელბის ნორმალური ფუნქციის მქონე პაციენტებზე. დოზა მცირდება ნაკლები წონისა და70 მლ/წთ/1.73 კვ.მ-ზე ნაკლები კრეატინინის კლირენსისას.

! დაუშვებელია პრეპარატის ინტრამუსკულარული ფორმის ინტრავენურად შეყვანა.

პრეპარატი ინტრავენურად გამოიყენება სეფსისის, ენდოკარდიტის, Pseudomonas aeroginosa-თი გამოწვეული პნევმონიისა და ინფექციური შოკის დროს.

ინტრავენური ინფუზიისთვის რეკომენდებულია 1-2 გ დღეში, დაყოფილი 3-4 მიღებაზე. მაქსიმალური დღიური დოზა შეადგენს 4 გ-ს. მსუბუქი ხასიათის ინფექციებისას რეკომენდებულია ტიენამი 250 მგ ყოველ 6 საათში.

საშუალო სიმძიმის ინფექციებისას რეკომენდებულია ტიენამი 500 მგ ყოველ 8 საათში,

მძიმე ინფექციების დროს 500 მგ – 1 გ 6-8 საათის ინტერვალით.

სიცოცხლისათვის საშიში ინფექციების დროს 1 გ ყოველ 6 საათში. 500 მგ-ზე ნაკლები დოზის ინფუზია ხდება 20-30 წთ განმავლობაში, ხოლო 500 მგ-ზე მეტის 40-60 წთ განმავლობაში. ინფუზიის დროს გულისრევის შემთხვევაში ინფუზიის სიჩქარე ნელდება.

პოსტოპერაციული ინფექციის პროფილაქტიკისთვის რეკომენდებულია 1 გ პრეპარატის შეყვანა.

• ტიენამი არ ინიშნება 5 მლ/წთ/1.73 კვ.მ. კლირენსის დროს, გარდა იმ შემთხვევებისა, როცა ჰემოდიალიზი ტარდება ყოველ 48 საათში. ტიენამი კეთდება ჰემოდიალიზის დასრულებიდან და 12 საათის შემდეგ.

40 კგ-ზე ნაკლები წონის და 3 თვეზე მეტი ასაკის ბავშვებში რეკომენდებულია 15 მგ/კგ ტიენამი ყოველ 6 საათში. დღიური დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 2 გ-ს. 40 კგ-ზე მეტი წონის დროს რეკომენდებულია იგივე დოზები, რაც მოზრდილებში.

ფლაკონის შიგთავსს უნდა დაემატოს 100 მლ გამხსნელი (ნატრიუმის ქლორიდის იზოტონური ხსნარი, 5% დექსტროზა, 5% და 10% მანიტოლი). მიღებული ხსნარი უნდა შეინჯღრეს ერთგვაროვანი მასის მიღებამდე. ხსნარის მისაღებად არ გამოიყენება ლაქტატის შემცველი გამხსნელები.

კუნთებში პრეპარატის გამოყენების შემთხვევაში საშუალო დოზა შეადგენს 500-700 მგ ყოველ 12 საათში, ხოლო მაქსიმალური დღიური დოზა 1.5 გ.

Neisseria gonorrhoeae-თი გამოწვეული ურეთრიტის სამკურნალოდ გამოიყენება ტიენამი 500 მგ ერთჯერადად. ინექცია კეთდება ღრმად კუნთებში.

20 მლ/წთ/1.73 კვ.მ. კლირენსის დროს პრეპარატის დოზირება არ იცვლება.

ხსნარის მომზადება კუნთებში გამოყენებისას: ფხვნილს ემატება 2 მლ 1%-იანი ლიდოკაინი ან საინექციო წყალი.

გვერდითი მოვლენები:

ადგილობრივი რეაქციები: ინტრავენური ინფუზიის დროს – ერითემა ინფუზიის ადგილზე ტკივილი, ინფილტრატი, თრომბოფლებიტი.

ალერგიული რეაქციები: გამონაყარი, ქავილი, ცხელება, ანაფილაქსია, ანგიონევროზული შეშუპება, დერმატიტი.

კუჭ-ნაწლავის სისტემის მხრივ: გულისრევა, ღებინება, დიარეა, ტრანსამინაზების, ბილირუბინის ზომიერად მომატება. იშვიათად აღინიშნება ფსევდომემბრანული  კოლიტი, ჰეპატიტი.

ლაბორატორიული მონაცემების მხრივ: ეოზინოფილია, ლეიკოპენია, ნეიტროპენია, თრომბოციტოპენია, კუმბსის დადებითი რეაქცია.

შარდსასქესო სისტემის მხრივ: კრეატინინის და ნარჩენი აზოტის მომატება, იშვიათად ოლიგურია/ანურია, პოლიურია, თირკმელების მწვავე უკმარისობა.

ცენტრალური და პერიფერიული ნერვული სისტემის მხრივ: მიოკლონია, ფსიქიკის შეცვლა (ჰალუცინაციები, პარესთეზიები, ცნობიერების დაბინდვა, ეპილეფსიური გულყრა).

პაციენტები კარგად იტანენ ტიენამს. გვერდითი მოვლენები იშვიათად მოითხოვს მკურნალობის შეწყვეტას. მძიმე გვერდითი მოვლენები იშვიათად გვხდება.

უკუჩვენებები:

* მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის კომპონენტების მიმართ.

* ტიენამი, მომზადებული ლიდოკაინით, უკუნაჩვენებია ადგილობრივი საანესთეზიო საშუალებების მიმართ მომატებული მგრძნობელობის და შოკის დროს.

ორსულობა და ლაქტაცია:

პრეპარატის უსაფრთხოება ორსულებში შესწავლილი არ არის, რის გამოც ამ პერიოდში იგი სიფრთხილით გამოიყენება.

არ არის ცნობილი ტიენამი გადადის თუ არა დედის რძეში. მკურნალობის დროს სასურველია ძუძუთი კვების შეწყვეტა.

განსაკუთრებული მითითებები:

♦ ტიენამი ეფექტურია იმ მიკროორგანიზმების წინააღმდეგ, რომლებზედაც ცეფალოსპორინები, ამინოგლიკოზიდები და პენიცილინი არ მოქმედებს.

♦ ტიენამი გამოიყენება დაქვეითებული იმუნიტეტის მქონე ონკოლოგიურ პაციენტებში სეფსისის არსებობისას.

♦ არსებობს ჯვარედინი ალერგიის შემთხვევები ტიენამის და სხვა ბეტა-ლაქტამის ანტიბიოტიკების, პენიცილინის და ცეფალოსპორინების ერთად გამოყენებისას. მკურნალობის დაწყებამდე უნდა გამოირიცხოს ალერგიის არსებობა ბეტა-ლაქტამის ანტიბიოტიკების მიმართ. მკურნალობის პერიოდში ალერგიის შემთხვევაში პრეპარატის მიღება უნდა შეწყდეს.

♦ ფაქტიურად ყველა ანტიბიოტიკი იწვევს ფსევდომემბრანულ კოლიტს, ამიტომ იგი სიფრთხილით ინიშნება კუჭ-ნაწლავის სისტემის დაავადებების არსებობისას. ამ დროს პირველი სიმპტომი დიარეის გამოვლენა შეიძლება იყოს.

♦ ნერვული სისტემის მხრივ მოვლენები ძირითადად ვითარდება დოზის გადაჭარბების დროს, ანამნეზში ნერვული სისტემის დაავადების და თირკმელების ფუნქციის დაქვეითების არსებობისას. განსაკუთრებული მნიშვნელობა ენიჭება რეკომენდებული დოზის დაცვას ასეთ პაციენტებში. ტიენამით მკურნალობის დროს კრუნჩხვების საწინააღმდეგო თერაპია არ უნდა შეწყდეს თუ ანამნეზში ეპილეფსია აღინიშნება.

♦ პრეპარატით მკურნალობის დროს ტრემორის, მიოკლონიის გამოვლენისას, საჭიროა ნევროლოგიური გამოკვლევა და შესაბამისი მკურნალობის დანიშვნა. თუ სიმპტომები არ გაქრა ტიენამის დოზა მცირდება ან საერთოდ უნდა შევწყვიტოთ პრეპარატის გამოყენება.

♦ მენინგიტის შემთხვევაში ინიშნება შესაბამისი ანტიბიოტიკი. ტიენამი სიფრთხილით გამოიყენება ჰემოდიალიზზე მყოფ პაციენტებში.

♦ ტიენამი გამოიყენება ბავშვებში სეფსისის დროს. მკურნალობა გრძელდება პაციენტის მდგომარეობის გაუმჯობესებამდე.

♦ არ არის რეკომენდებული ტიენამის გამოყენება 3 თვემდე ასაკისა და თირკმელების უკმარისობით შეპყრობილ ბავშვებში.

ჭარბი დოზირება:

არ არის მონაცემები ჭარბი დოზირების შესახებ.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

ტიენამის ინტრავენური საინფუზიო ხსნარი ქიმიურად შეუთავსებელია ლაქტატებთან, ამიტომ ხსნარის მოსამზადებლად ლაქტატის შემცველი გამხსნელი არ გამოიყენება.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება 15-25⁰C ტემპერატურაზე, მშრალ, სინათლისაგან დაცულ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა: ი/ვ -2 წელი; ი/მ -3 წელი.

საინფუზიოდ დამზადებული ხსნარი 4 საათის განმავლობაში ინახება ოთახის ტემპერატურაზე და 24 საათი მაცივარში. კუნთებში ინექციისათვის დამზადებული ხსნარი უნდა გაკეთდეს დამზადებიდან არა უმეტეს 1 საათში.