საერთაშორისო დასახელება:
ESCITALOPRAM
კლინიკურ–ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
ანტიდეპრესანტები; სეროტონინის უკუმიტაცების სელექტიური ინჰიბიტორები
მწარმოებელი: BILIM PHARMACEUTICALS, თურქეთი
შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:
10მგ შემოგარსული აბი – # 28
20მგ შემოგარსული აბი – # 28
ყოველი შემოგარსული ტაბლეტი შეიცავს 10 მგ, 20 მგ ესციტალოპრამს (როგორც ოქსალატს) და ტიტანის დიოქსიდს საღებავი ნივთიერების სახით.
ფარმაკოლოგიური თვისებები:
ფარმაკოდინამიკური თვისებები:
ესციტალოპრამი არის სეროტონინის (5-HT) უკუმიტაცების სელექციური ინჰიბიტორი. 5-HT- ის უკუმიტაცების ინჰიბირება არის ერთადერთი მექანიზმი, რაც განაპირობებს ესციტალოპრამის ფარმაკოლოგიურ და კლინიკურ მოქმედებებს.
ესციტალოპრამს არ გააჩნია არავითარი მსგავსება ან გააჩნია ძალიან მცირე რიგ რეცეპტორებთან, მათ შორისაა 5-HT1A, 5-HT2A, DA D1 და D2 რეცეპტორები, a1-, a2-, ბეტაადრენორეცეპტორები, ჰისტამინი H1, ქოლინერგიული მუსკარინი, ბენზოდიაზეპინი და ოპიოიდური რეცეპტორები.
ესციტალოპრამის ანტიდეპრესანტული მექანიზმი დაკავშირებულია ცენტრალურ ნერვულ სისტემაში სეროტონერგიული მოქმედების გაძლიერებასთან. გამოკვლევები გვიჩვენებს, რომ ესციტალოპრამი არის სეროტონინის ხელახალი შეთვისების ძლიერ სელექციური ინჰიბიტორი, რომელსაც გააჩნია მინიმალური ეფექტები ნორეპინეფრინისა და დოპამინის ნეირონულ მიტაცებაზე. ესციტალოპრამი მინიმუმ 100-ჯერ უფრო ძლიერია, ვიდრე ღ-ენანტიომერი 5-HT- ის უკუმიტაცების ინჰიბირების და 5-HT- ის ნეირონული გამოყოფის სიჩქარის ინჰიბირების თვალსაზრისით.
ესციტალოპრამი არ უკავშირდება ან ძალიან უმნიშვნელო მსგავსებას იჩენს სხვადასხვა იონური არხების მიმართ, მათ შორის Na+, K+, Cl- და Ca++ არხების მიმართ.
ფარმაკოკინეტიკა:
აბსორბცია თითქმის სრულია და არ არის დამოკიდებული საკვების მიღებაზე. მაქსიმალური კონცენტრაციის მიღწევის საშუალო დრო (საშუალო Tmax) შეადგენს 4 საათს მრავალჯერადი დოზების მიღების შემდეგ. როგორც რაცემული ციტალოპრამის შემთხვევაში, ესციტალოპრამის აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა შეადგენს დაახლოებით 80%-ს.
ესციტალოპრამი მეტაბოლიზდება ღვიძლში დემეთილირებულ და დიდემეთილირებულ მეტაბოლიტებად. ორივე მეტაბოლიტი ფარმაკოლოგიურად აქტიურია. უცვლელი ესციტალოპრამი პლაზმაში არსებული ძირითადი ნაერთია. მისი ფარმაკოკინეტიკა ხაზოვანია. სტაბილური პლაზმური დონეები მიიღწევა დაახლოებით 1 კვირაში.
ნახევარგამოყოფის პერიოდი (T1/2ბეტა) მრავალჯერადი დოზირების შემდეგ შეადგენს დაახლოებით 30 საათს, ხოლო პერორალური პლაზმური კლირენსი (Clორალური) – დაახლოებით 0.6 ლ/წთ-ს. ესციტალოპრამი და ძირითადი მეტაბოლიტები გამოიდევნებიან ღვიძლისმიერი (მეტაბოლური) და თირკმლისმიერი გზებით, დოზის ძირითადი ნაწილი კი მეტაბოლიტების სახით გამოიდევნება შარდით.
ჩვენებები:
– ძირითადი დეპრესიული ეპიზოდების მკურნალობა;
– პანიკური აშლილობის მკურნალობა აგორაფობიით ან მის გარეშე;
– სოციალური შფოთვის მკურნალობა;
– გენერალიზებული შფოთვის მკურნალობა;
– ობსესურ-კომპულსიური აშლილობის მკურნალობა.
მიღების წესები და დოზები:
ესციტალოპრამი მიიღება ერთჯერადი სადღეღამისო დოზის სახით საკვებთან ერთად ან მის გარეშე. დღეში 20 მგ-ზე მეტი დოზის მიღების უსაფრთხოება გამოვლენილი არ არის.
ძირითადი დეპრესიული ეპიზოდი
ჩვეულებრივი დოზა შეადგენს დღეში ერთხელ 10 მგ-ს. ინდივიდუალური პაციენტის რეაქციის მიხედვით, დოზა შეიძლება გაიზარდოს დღეში მაქსიმუმ 20 მგ-მდე. ანტიდეპრესანტული რეაქციის მისაღებად ჩვეულებრივ საჭიროა 2-4 კვირა, სიმპტომების გაქრობის შემდეგ საჭიროა მინიმუმ 6-თვიანი მკურნალობა რეაქციის კონსოლიდაციისათვის.
პანიკური აშლილობა აგორაფობიით ან მის გარეშე:
საწყისი დოზა 5 მგ რეკომენდებულია პირველი კვირის განმავლობაში, რის შემდეგაც დოზა იზრდება დღეში 10 მგ-მდე. დოზა შეიძლება შემდგომში კვლავ გაიზარდოს მაქსიმუმ დღეში 20 მგ-მდე ინდივიდუალური პაციენტის რეაქციის მიხედვით.
მაქსიმალური ეფექტურობა მიიღწევა დაახლოებით 3 თვის შემდეგ. მკურნალობა უნდა გაგრძელდეს რამდენიმე თვე.
სოციალური შფოთვა:
ჩვეულებრივი დოზა შეადგენს 10 მგ-ს დღეში ერთხელ. ჩვეულებრივ, სიმპტომის მოსახსნელად საჭიროა 2-4 კვირა. დოზა შემდგომში შეიძლება შემცირდეს 5 მგ-მდე ან გაიზარდოს მაქსიმუმ 20 მგ-მდე დღეში, ინდივიდუალური პაციენტის რეაქციის მიხედვით.
გენერალიზებული შფოთვა:
საწყისი დოზა შეადგენს 10 მგ-ს დღეში ერთხელ. დოზა შეიძლება გაიზარდოს მაქსიმუმ 20 მგ-მდე დღეში, ინდივიდუალური პაციენტის რეაქციის მიხედვით. გენერალიზებული შფოთვა შეიძლება გადაიზარდოს ქრონიკულ დაავადებაში. რეციდივების თავიდან ასაცილებლად და მოქმედების შესანარჩუნებლად პრეპარატი გამოყენებული უნდა იყოს ხანგრძლივი დროით.
ობსესურ–კომპულსური აშლილობა:
საწყისი დოზა შეადგენს დღეში ერთხელ 10 მგ-ს. დოზა შეიძლება გაიზარდოს მაქსიმუმ 20 მგ-მდე დღეში, ინდივიდუალური პაციენტის რეაქციის მიხედვით.
ობსესურ-კომპულსური აშლილობა არის ქრონიკული დაავადება. სიმპტომების მოსახსნელად აუცილებელია მკურნალობა ჩატარდეს საკმარისი პერიოდის განმავლობაში, რაც მოიცავს რამდენიმე თვეს ან უფრო მეტ პერიოდს.
მკურნალობის შედეგების მიხედვით ხდება დოზის ხელახალი შეფასება და განსაზღვრა რეგულარული ინტერვალებით.
ხანდაზმული პაციენტები (> 65 წლის)
გათვალისწინებული უნდა იყოს მკურნალობის დაწყება ჩვეულებრივი რეკომენდებული დოზის ნახევრით, ან ყველაზე დაბალი დოზით.
ბავშვები და მოზარდები (წლის)
ესციტალოპრამი არ გამოიყენება 18 წლამდე ასაკის ბავშვებსა და მოზარდებში.
თირკმლის ფუნქციის დაქვეითება
თირკმლის ზომიერი ან საშუალო უკმარისობის მქონე პაციენტებში დოზის კორექცია აუცილებელი არ არის. სიფრთხილე არის საჭირო თირკმლის ფუნქციის სერიოზული დაქვეითებისას (კრეატინინის კლირენსი 30მლ/წთ-ზე ნაკლები).
ღვიძლის ფუნქციის დაქვეითება
ღვიძლის ზომიერი ან საშუალო უკმარისობის მქონე პაციენტებში რეკომენდებულია დღეში 5 მგ საწყისი დოზის გამოყენება მკურნალობის პირველი ორი კვირის განმავლობაში. დოზა შეიძლება გაიზარდოს 10 მგ-მდე დღეში, ინდივიდუალური პაციენტის რეაქციის მიხედვით.
პაციენტები, რომლებშიც არასათანადოდ ხდება CYP2C19- ის მეტაბოლიზმი
პაციენტები, რომლებშიც არასათანადოდ ხდება CYP2C19-ის მეტაბოლიზმი, რეკომენდებულია დღეში 5 მგ საწყისი დოზის გამოყენება მკურნალობის პირველი ორი კვირის განმავლობაში. დოზა შეიძლება გაიზარდოს 10 მგ-მდე დღეში, ინდივიდუალური პაციენტის რეაქციის მიხედვით.
მკურნალობის შეწყვეტის შედეგად გამოვლენილი სიმპტომები
ესციტალოპრამით მკურნალობის შეწყვეტისას დოზა თანდათან უნდა შემცირდეს სულ მცირე ერთი-ორი კვირის განმავლობაში, რათა მაქსიმალურად თავიდან იქნას აცილებული მკურნალობის შეწყვეტით გამოწვეული სიმპტომების განვითარება.
გვერდითი მოვლენები:
უარყოფითი ეფექტები ყველაზე ხშირად ვლინდება მკურნალობის პირველი ან მეორე კვირის განმავლობაში. ამგვარი ეფექტების სიმწვავე და გამოვლენის სიხშირე მკურნალობის მიმდინარეობისას თანდათან მცირდება.
ქვემოთ სისტემური ორგანოების ჯგუფისა და გამოვლენის სიხშირის მიხედვით ჩამოთვლილია ის მოვლენები, რომლებიც გამოვლინდა სეროტონინის სელექციური უკუმიტაცების ინჰიბიტორების, აგრეთვე ესციტალოპრამის გამოყენებისას პლაცებოკონტროლირებული კლინიკური გამოკვლევების დროს ან სპონტანურად პრეპარატის ბაზარზე რეალიზაციის შემდეგ.
არასასურველი ეფექტები უფრო ხშირად აღინიშნება ესციტალოპრამის შემთხვევაში, პლაცებოს საწინააღმდეგოდ, ორმაგად ბრმა პლაცებო კონტროლირებული გამოკვლევებისას:
მეტაბოლიზმი და კვებითი დარღვევები: მადის დაქვეითება (1-10%)
ფსიქიატრიული დარღვევები: ლიბიდოს დაქვეითება და ანორგაზმია ქალებში (1-10%)
დარღვევები ნერვული სისტემის მხრივ: უძილობა, ძილიანობა, თავბრუსხვევა (1-10%)
გემოს დაკარგვა, ძილის დარღვევები (0.1-1%)
რესპირატორული, თორაკალური და მედიასტინალური დარღვევები: სინუსიტი, მთქნარება (1-10%)
გასტროინტესტინური დარღვევები: გულისრევა >10%
დიარეა, ყაბზობა (1-10%)
დარღვევები კანისა და კანქვეშა ქსოვილების მხრივ:
მომატებული ოფლიანობა (1-10%)
დარღვევები რეპროდუქციული სისტემისა და მკერდის მხრივ: ეაკულაციის მოშლა, იმპოტენცია (1-10%)
ზოგადი დარღვევები და მდგომარეობები ინექციის გაკეთების ადგილას: დაღლილობა, პირექსია (1-10%)
სეროტონინის სელექციური უკუმიტაცების ინჰიბიტორების თერაპიულ ჯგუფთან დაკავშირებული: ესციტალოპრამის უარყოფითი მოქმედება კარდიოვასკულარულ სისტემაზე არის პოსტურალური ჰიპოტენზია.
ნებისმიერი მოულოდნელი გვერდითი ეფექტის განვითარებისას მიმართეთ ექიმს.
უკუჩვენება:
პრეპარატის გამოყენება უკუნაჩვენებია ესციტალოპრამის ან პრეპარატის რომელიმე დამხმარე საშუალების მიმართ მომატებული მგრძნობელობისას. პრეპარატის მიღება ასევე დაუშვებელია მონოამინოქსიდაზას არასელექციურ, შეუქცევად ინჰიბიტორებთან (მაო-ინჰიბიტორები) ერთად. სერიოზული რეაქციები გამოვლინდა იმ პაციენტებში, რომლებიც იღებდნენ სეროტონინის უკუმიტაცების სელექციურ ინჰიბიტორს მონოამინოქსიდაზას არასელექციურ, შეუქცევად ინჰიბიტორებთან (მაო-ინჰიბიტორები) ერთად და იმ პაციენტებში, რომლებმაც ცოტა ხნის წინ შეწყვიტეს სეროტონინის სელექციური უკუმიტაცების ინჰიბიტორის მიღება და დაიწყეს მკურნალობა მაო-ინჰიბიტორებით. ზოგიერთ შემთხვევაში აღინიშნა სეროტონინური სინდრომის განვითარება. ესციტალოპრამი უკუნაჩვენებია არასელექციურ მაოს-ინჰიბიტორებთან კომბინაციაში. ესციტალოპრამის მიღება შეიძლება დაიწყოს მაო-ს შეუქცევადი ინჰიბიტორებით მკურნალობის შეწყვეტიდან 14 დღის შემდეგ და მაო-ს შექცევადი ინჰიბიტორით მოკლობემიდით მკურნალობის შეწყვეტიდან მინიმუმ ერთი დღის შემდეგ. მაო-ს არასელექციური ინჰიბიტორით მკურნალობის დაწყებამდე ესციტალოპრამის მიღება შეწყვეტილი უნდა იქნას სულ მცირე 7 დღე. პრეპარატი უკუნაჩვენებია პიმოზიდთან კომბინაციაში.
გაგრძელება 
